Allopurinol

Allopurinol adalah ubat yang menghalang pembentukan asid urik. Ia adalah ubat anti-gout yang menghalang pengikatan asid urik dan garamnya di dalam badan.

Ubat ini mampu melambatkan aktiviti enzim xanthine oxidase, yang terlibat dalam proses transformasi hypoxanthine/xanthine dan xanthine/asid urik. Hasil daripada interaksi sedemikian, paras urat serum berkurangan, yang menghalang pemendapan mereka di buah pinggang dan tisu. [ 1 ]

Petunjuk Allopurinol

Pada orang dewasa, ubat ini digunakan untuk gangguan berikut:

• hiperurisemia (dengan asid urik serum 500+ μmol/L) yang tidak boleh dikawal oleh diet;
• patologi yang berkaitan dengan peningkatan paras asid urik darah (terutamanya nefropati urat, gout dan urolithiasis urat);
• hiperurisemia sekunder pelbagai asal (juga psoriasis);
• dikaitkan dengan pelbagai hemoblastosis (limfosarkoma, bentuk aktif leukemia dan myeloleukemia kronik) hiperurisemia jenis primer atau sekunder;
• Rawatan sitotoksik untuk penyakit myeloproliferatif dan neoplastik.

Ia ditetapkan kepada kanak-kanak untuk penyakit berikut:

• bentuk urat nefropati yang berkembang semasa rawatan leukemia;
• hiperurisemia sekunder pelbagai asal usul;
• kekurangan enzim kongenital (termasuk kekurangan lengkap atau separa GGPRT; sindrom Lesch-Nyen) dan kekurangan kongenital APFT.

Borang pelepasan

Bahan ubat dikeluarkan dalam bentuk tablet - 10 keping di dalam pakej selular. Di dalam kotak - 5 pakej sedemikian.

Farmakodinamik

Dalam badan, allopurinol diubah menjadi oxypurinol, yang menghalang pembentukan asid urik, tetapi aktivitinya lebih lemah daripada allopurinol.

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran lisan, ubat itu diserap sepenuhnya dan cepat. Hampir tiada penyerapan di dalam perut, penyerapan berlaku di dalam duodenum dan di bahagian atas usus kecil.

Proses metabolik membawa kepada pembentukan komponen metabolik aktif perubatan utama oxypurinol. Nilai Cmax oxypurinol dicatatkan selepas 3-4 jam; kadar pembentukan dikaitkan dengan kelajuan dan tahap proses metabolik prasistemik peribadi. Oxypurinol dengan allopurinol hampir tidak mengambil bahagian dalam sintesis protein.

Separuh hayat plasma allopurinol adalah kira-kira 40 minit, dan oxypurinol ialah 17-21 jam. 80% daripada kedua-dua unsur dikumuhkan melalui buah pinggang; 20% dikumuhkan melalui usus. Pada individu yang mengalami kekurangan buah pinggang, separuh hayat oxypurinol adalah berpanjangan.

Dos dan pentadbiran

Allopurinol perlu diambil secara lisan selepas makan; tablet ditelan keseluruhan dengan air kosong. Tablet tidak boleh dikunyah. Semasa terapi, pesakit perlu minum banyak cecair untuk mengekalkan diuresis yang stabil. Kadangkala, pengalkalian air kencing dilakukan untuk memperbaiki perkumuhan asid urik.

Dos dan tempoh rawatan dipilih oleh doktor yang hadir secara individu, dengan mengambil kira keterukan patologi dan keadaan klinikal.

Apabila memilih dos harian ubat, adalah perlu untuk mengambil kira tahap asid urik plasma. Pesakit boleh mengambil 0.1-0.3 g ubat setiap hari. Dos diselaraskan sekali setiap 1 atau 3 minggu. Maksimum 0.8 g ubat dibenarkan setiap hari.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ia dilarang menggunakan ubat pada orang di bawah umur 3 tahun.

Gunakan Allopurinol semasa kehamilan

Tiada maklumat mengenai penggunaan Allopurinol semasa mengandung. Oleh kerana unsur aktif ubat mempengaruhi proses metabolik purin, dan tidak ada maklumat mengenai potensi risiko kepada manusia, adalah dilarang untuk menetapkan ubat kepada wanita hamil.

Ubat ini dikumuhkan dalam susu ibu, itulah sebabnya ia tidak digunakan semasa menyusu. Penyusuan susu ibu harus dihentikan semasa terapi.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi yang teruk terhadap allopurinol atau komponen lain ubat;
• disfungsi hati/renal yang teruk (pelepasan kreatinin di bawah 2 ml seminit);
• peringkat aktif serangan gout.

Kesan sampingan Allopurinol

Kesan sampingan termasuk:

• gangguan metabolik: pada peringkat awal terapi, serangan gout aktif mungkin berkembang, yang dikaitkan dengan mobilisasi asid urik di kawasan nodul gouty dan depot lain;
• masalah dengan fungsi hati dan saluran gastrousus: muntah, peningkatan yang boleh dirawat dalam tahap alkali fosfatase dan transaminase darah, stomatitis, loya, hepatitis, cirit-birit dan kolangitis aktif;
• gangguan hematopoiesis: leukositosis, leukopenia atau eosinofilia. Kerosakan sumsum tulang yang teruk (agranulositosis, trombositopenia dan anemia aplastik), terutamanya pada orang yang mengalami kekurangan buah pinggang;
• gejala yang berkaitan dengan aktiviti sistem kardiovaskular: peningkatan tekanan darah dan bradikardia;
• Lesi CNS: mengantuk, sakit kepala, keletihan, pening, ataxia, kelemahan, sawan dan neuropati, serta myalgia, kemurungan, paresthesia dan paresis, serta neuritis periferal;
• manifestasi yang berkaitan dengan deria: katarak, rasa atau gangguan penglihatan;
• gangguan kencing: uremia, nefritis tubulointerstitial disertai dengan penyusupan limfosit, batu xanthogen dan hematuria;
• tanda-tanda alahan: urtikaria, TEN, menggigil, MEE, gatal-gatal, eritema, demam dan arthralgia;
• Lain-lain: mati pucuk, kencing manis, kebotakan dan ginekomastia.

Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, vaskulitis dengan perubahan epidermis mungkin berlaku apabila menggunakan dos standard; kemudian, proses ini mungkin merebak ke hati dan buah pinggang. Jika vaskulitis berkembang, Allopurinol harus dihentikan serta-merta.

Berlebihan

Kadang-kadang, pada individu yang tidak mengalami disfungsi buah pinggang dan mengambil 20 g ubat setiap hari, muntah, gangguan usus, loya dan pening diperhatikan.

Penggunaan jangka panjang ubat pada orang yang mengalami disfungsi buah pinggang kadang-kadang menyebabkan eosinofilia, hipertermia, ruam epidermis dan pemburukan patologi buah pinggang. Tiada penawar untuk ubat itu, itulah sebabnya langkah-langkah simptomatik mesti diambil sekiranya berlaku keracunan.

Interaksi dengan ubat lain

Kesan ubat menjadi lemah apabila menggunakan ubat dengan kesan urikosurik (probenecid, sulfinpyrazone dan benzbromarone), serta dengan dos salisilat yang tinggi.

Allopurinol mampu melambatkan aktiviti xanthine oxidase, serta proses metabolik derivatif purin (termasuk mercaptopurine dan azathioprine), itulah sebabnya dos standard mereka harus dikurangkan sebanyak 50-75%.

Dos besar ubat mengurangkan kadar perkumuhan probenecid dan menyekat proses metabolisme teofilin.

Menggabungkan ubat dengan chlorpropamide memerlukan pengurangan dos yang terakhir.

Pengenalan Allopurinol dalam kombinasi dengan antikoagulan kumarin memerlukan pengurangan dos mereka. Di samping itu, adalah perlu untuk sentiasa memantau parameter pembekuan darah.

Penggunaan dadah bersama-sama dengan captopril meningkatkan kemungkinan mengembangkan gejala epidermis, terutamanya jika pesakit mengalami kegagalan buah pinggang kronik.

Gabungan dengan sitostatik boleh mencetuskan peningkatan kekerapan perubahan dalam parameter darah (berbanding dengan penggunaan berasingan ubat-ubatan ini), itulah sebabnya disyorkan untuk melakukan ujian darah lebih kerap daripada biasa.

Gabungan ubat dengan amoksisilin dan ampisilin meningkatkan kemungkinan tanda-tanda alahan.

Syarat penyimpanan

Allopurinol hendaklah disimpan di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak. Nilai suhu - tidak lebih daripada 25 ° C.

Jangka hayat

Allopurinol boleh digunakan dalam tempoh 5 tahun dari tarikh pembuatan bahan ubatan.

Analogi

Analog ubat adalah ubat Allohexal.