Antabuse

Antabuse adalah bahan yang digunakan dalam kes gangguan aditif (kebergantungan alkohol).

Mekanisme kesan anti-alkohol dadah dikaitkan dengan kesannya terhadap metabolisme alkohol di dalam badan dengan menyekat aktiviti sistem enzim yang mengambil bahagian dalam transformasi alkohol. Bersama-sama dengan ini, ia juga menyekat tindakan asid 5-oxyindoleacetic dengan adrenalin, menyebabkan pengumpulan asetaldehid dalam darah, yang membawa kepada kemunculan gangguan somatovegetatif pada seseorang (potentiasi degupan jantung, penurunan tekanan darah, sesak di kawasan dada, menggigil, perasaan seram, dll.).

Petunjuk Antabuse

Ia digunakan untuk terapi pada orang dengan alkoholisme kronik (sebarang jenis dan fasa penyakit).

Borang pelepasan

Ia dihasilkan dalam bentuk tablet effervescent berwarna putih atau hampir putih sebanyak 200 dan 400 mg. Terdapat tepi serong dan garis skor dan tanda "CD" - di satu sisi terdapat garis skor dan "C" - di sisi lain terdapat garis skor.

Farmakokinetik

Disuntik ke dalam tisu otot, disulfiram mengkristal pada kelajuan yang sangat tinggi, diikuti dengan pembentukan sejumlah besar kristal kecil, dan kemudian secara beransur-ansur masuk ke dalam darah. Kadar keterlarutan lipid yang tinggi membolehkan disulfiram diedarkan secara meluas dalam badan dan terkumpul dalam tisu lemak.

Disulfiram menjalani proses metabolik agak cepat dengan pembentukan unsur DDC; sebahagian daripada bahan dikumuhkan dalam bentuk karbon disulfida bersama-sama dengan udara yang dihembus oleh pesakit, dan sebahagian lagi terlibat dalam metabolisme intrahepatik dengan pembentukan metil-DDC, yang diubah menjadi komponen terapeutik aktif metil-DTC.

Separuh hayat metil-DTC adalah lebih kurang 10 jam, dan kesan perencatannya pada aldehid dehidrogenase adalah lebih tahan lama. Walau bagaimanapun, walaupun unsur metabolik berada dalam kepekatan yang rendah, manifestasi jenis disulfiram-etanol boleh berkembang dalam masa 20 hari dari saat pemberian ubat.

Dalam kes disfungsi hati ringan atau sederhana, proses metabolik tidak lemah. Dalam kes sirosis hati, terdapat peningkatan tahap metabolit dalam darah.

Perkumuhan unsur metabolik terutamanya direalisasikan dengan air kencing. Sebilangan besar dikumuhkan dengan udara yang dihembus oleh seseorang (dalam bentuk karbon disulfida). 20% lagi dalam bentuk disulfiram berterusan dikumuhkan dengan najis.

Dos dan pentadbiran

Sebelum memulakan terapi, adalah perlu untuk menjalankan pemeriksaan penuh pesakit. Juga, adalah perlu untuk mengadakan perbualan dengannya, di mana ia harus disampaikan bahawa dia dilarang keras mengambil dadah atau minuman beralkohol semasa tempoh terapi. Selepas ini, adalah perlu untuk mendapatkan persetujuan bertulisnya dan resit bahawa dia telah diberi amaran tentang risiko mengambil dadah dan alkohol, serta tentang kewajipan untuk mematuhi syarat kursus terapeutik dan pemulihan jangka panjang.

Juga, sebelum memulakan rawatan, adalah perlu untuk menghapuskan sepenuhnya gejala penarikan diri dan melengkapkan kursus pengukuhan umum, detoksifikasi dan rawatan gejala. Bersama-sama dengan ini, adalah disyorkan untuk melakukan prosedur psikoterapi yang rasional. Di samping itu, 1-3 hari sebelum menggunakan ubat, anda mesti berhenti sepenuhnya menggunakan ubat penenang, pil tidur, neuroleptik dan antidepresan. Sebelum memulakan terapi, pesakit mesti mempunyai manifestasi klinikal sindrom pasca penarikan: keinginan psikologi yang kuat untuk dadah dan alkohol, mood yang tidak baik, kerengsaan teruk, gangguan tidur, kebimbangan, kehilangan selera makan dan ketakutan.

Tablet effervescent dilarutkan dalam air dalam jumlah yang mencukupi untuk melarutkan dadah sepenuhnya. Rawatan ditetapkan selepas pemeriksaan menyeluruh pesakit dan amaran tentang akibat dan komplikasi. Ambil 200-500 mg 1-2 kali sehari mengikut rejimen individu. Selepas 7-10 hari, ujian disulfiram-alkohol dilakukan (20-30 ml vodka selepas mengambil 500 mg ubat); jika tindak balas lemah, dos alkohol meningkat sebanyak 10-20 ml (dos maksimum vodka ialah 100-120 ml). Ujian diulang selepas 1-2 hari di hospital dan selepas 3-5 hari secara pesakit luar, dengan pelarasan dos alkohol dan/atau ubat mengikut keperluan. Selepas itu, dos penyelenggaraan 150-200 mg/hari boleh digunakan selama 1-3 tahun.

[ 1 ]

Gunakan Antabuse semasa kehamilan

Antabuse adalah dilarang semasa mengandung. Sebelum memulakan terapi, adalah perlu untuk mengecualikan sepenuhnya kemungkinan kehamilan pada pesakit, dan menggunakan kontraseptif yang boleh dipercayai semasa kursus.

Semasa tempoh rawatan, anda harus berhenti menyusu.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi teruk yang berkaitan dengan disulfiram;
• peringkat teruk penyakit yang menjejaskan sistem kardiovaskular: aterosklerosis di kawasan saluran serebrum, kardiosklerosis teruk, aneurisma aorta, keadaan sebelum atau selepas infarksi, tekanan darah tinggi (gred 2-3), kekurangan koronari, patologi kardiovaskular dekompensasi dan penyakit teruk yang menjejaskan saluran serebrum;
• peringkat teruk kegagalan hati;
• penyakit endokrin, termasuk hipertiroidisme dan diabetes (teruk atau sederhana);
• sindrom epileptiform dan epilepsi (tidak termasuk epilepsi berkaitan alkohol);
• patologi neuropsikiatri kronik (termasuk psikosis manik-depresif dan skizofrenia);
• ulser dalam saluran gastrousus semasa peringkat akut atau dengan penampilan pendarahan;
• penyakit yang menjejaskan sistem hematopoietik;
• neuritis yang menjejaskan saraf optik atau pendengaran, serta polyneuritis;
• glaukoma;
• gabungan dengan isoniazid, fenitoin atau metronidazole;
• tuberkulosis (juga didiagnosis buat kali pertama; disertai dengan infiltrat dan hemoptisis);
• mempunyai asma yang teruk atau sederhana;
• neoplasma malignan;
• leukopenia atau anemia;
• emfisema pulmonari dan kegagalan pernafasan yang teruk;
• endarteritis yang bersifat melenyapkan;
• jangkitan serebrum yang bersifat berjangkit dan sisa gejala selepas strok atau jangkitan;
• orang yang berumur lebih dari 60 tahun;
• penggunaan makanan atau minuman, serta ubat-ubatan atau kosmetik yang mengandungi alkohol (dalam masa 24 jam dari saat pentadbiran disulfiram);
• sejarah psikosis;
• patologi traumatik.

Kesan sampingan Antabuse

Kesan sampingan termasuk:

• gangguan dalam fungsi sistem saraf: mono- atau polyneuropathy, neuritis di kawasan saraf optik, polyneuritis yang menjejaskan kaki, mengantuk, kekeliruan, gangguan ingatan, sakit kepala dan gangguan sifat neuropsikiatri sering diperhatikan. Kadangkala sawan epileptiform berkembang;
• masalah penghadaman: rasa logam. Kadang-kadang kehilangan selera makan, cirit-birit, muntah, hepatitis atau jaundis diperhatikan;
• gejala alahan: gatal-gatal atau ruam epidermis;
• disfungsi seksual: kelemahan sekali-sekala potensi;
• manifestasi yang berkaitan dengan sebatian disulfiram-etanol: gangguan irama jantung, infarksi miokardium, keruntuhan, edema serebrum dan serangan angina. Di samping itu, kekurangan koronari dengan penurunan fungsi jantung, pernafasan cetek aritmik (atau pemberhentian sepenuhnya), serta sianosis pada kuku atau bibir mungkin berkembang;
• lain: sakit tekak atau batuk kering, keletihan yang teruk, ketakutan, bau ubat yang tajam dari mulut dan sakit teruk di kawasan suntikan dengan perkembangan penyinaran ke kaki, serta kehangatan di tekak. Kadang-kadang peningkatan suhu kepada 37-38 ^o C, kegelapan air kencing dan anuria refleks boleh diperhatikan;
• Perubahan dalam keputusan ujian: Keputusan ujian fungsi hati mungkin berubah.

Berlebihan

Dalam kes mabuk, terdapat potensi gejala sampingan, perkembangan ensefalopati atau tanda ekstrapiramidal; kekeliruan kesedaran juga diperhatikan. Dalam gangguan yang teruk, terdapat kegagalan fungsi sistem kardiovaskular dan keadaan koma.

Tindakan simptomatik dijalankan. Dalam kes yang teruk, pesakit dibaringkan secara mendatar, dengan pad pemanas di kaki, dan diberi ammonia untuk dihidu dan diberi vitamin C dan glukosa secara intravena.

Jika fungsi jantung lemah, corazol, cordiamine, kafein atau camphor digunakan.

Dalam kes penurunan tekanan darah, efedrin, strychnine, adrenalin, serta metazone dan prednisolone digunakan. Lobeline atau cytitone digunakan secara subkutan; Karbogen juga perlu dihidu.

Semasa serangan epileptiform, 25% cecair magnesium sulfat (5 ml) yang dicairkan dalam 40% glukosa (20-40 ml) diberikan, serta 2-4 ml seduxen. Enema dengan chlorhydrate juga dilakukan.

Interaksi dengan ubat lain

Menggabungkan ubat dengan antikoagulan kumarin (termasuk warfarin) membawa kepada potensi aktiviti antikoagulan dan meningkatkan kemungkinan pendarahan.

Disulfiram menghalang kesan enzim hati, itulah sebabnya penggunaannya bersama-sama dengan bahan yang proses metaboliknya dijalankan di dalam hati boleh menyebabkan gangguan metabolisme mereka.

Gabungan ubat dan derivatif fenotiazin, trisiklik, dan MAOI boleh meningkatkan risiko kesan buruk yang berkaitan dengan interaksi ubat.

Pentadbiran bersama-sama dengan buspirone boleh, secara teori, mencetuskan perkembangan gangguan mental (seperti mania).

Penggunaan bersama disulfiram mengurangkan nilai kelegaan imipramine dan desipramine.

Gabungan Antabuse dan amitriptyline boleh mempotensiasi aktiviti perubatan disulfiram, tetapi pada masa yang sama kesan toksik amitriptyline pada sistem saraf pusat dapat ditingkatkan.

Pentadbiran dalam kombinasi dengan chloridazepoxide dan diazepam meningkatkan nilai plasma mereka, yang kadang-kadang membawa kepada pening. Kesan diazepam boleh melemahkan keterukan kesan disulfiram-alkohol. Terdapat kemungkinan potensiasi sifat toksik temazepam.

Pentadbiran bersama-sama dengan isoniazid boleh mencetuskan kemurungan dan pening; dengan kafein - menyebabkan penurunan kadar perkumuhan unsur ini dari badan; penggunaan dengan metronidazole membawa kepada kekeliruan dan perkembangan psikosis dalam fasa aktif; penggunaan bersama omeprazole boleh menyebabkan katatonia dan kesedaran terjejas.

Apabila menggabungkan ubat dengan perphenazine, terdapat risiko mengembangkan manifestasi psikotik.

Penggunaan serentak dengan rifampicin menyebabkan kelembapan dalam proses metabolik dan perkumuhannya.

Gabungan ubat dan phenazone memanjangkan separuh hayat yang terakhir.

Gunakan dengan fenitoin dan derivatif benzodiazepine lain, serta dengan morfin, barbiturat dan pentidin mempotensikan kesan sampingan dan kesan terapeutik ubat-ubatan ini (disebabkan oleh peningkatan paras plasmanya); tanda-tanda mabuk juga muncul.

Gabungan dengan chlorzoxazone meningkatkan nilai plasmanya.

Pemberian dengan chlorpromazine boleh mempotensiasi penurunan tekanan darah.

Terdapat maklumat tentang berlakunya interaksi ubat dengan bahan seperti amphetamine dan bupropion dengan methylphenidate.

[ 2 ], [ 3 ]

Syarat penyimpanan

Jauhkan daripada kanak-kanak; simpan tertutup rapat dalam bekas asal; simpan pada suhu bilik, jauh daripada haba dan kelembapan berlebihan (bukan di dalam bilik mandi atau berhampiran sinki); buang apabila sudah lapuk atau tidak diperlukan lagi.

Jangka hayat

Antabuse boleh digunakan untuk tempoh 36 bulan dari tarikh pembuatan bahan farmaseutikal.

[ 4 ]

Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini dilarang untuk digunakan dalam pediatrik.

Analogi

Analog dadah adalah Antakson, Naltrexin, Lidevin dengan Biotredin, Teturam dan Vivitrol dengan Medichronal dan Disulfiram, serta Esperal, Colme dan Naltrex.