Arikstra

"Arixtra" (fondaparinux sodium) ialah ubat yang tergolong dalam kelas antikoagulan, khususnya heparin berat molekul rendah. Ia digunakan untuk pencegahan dan rawatan komplikasi thromboembolic pada pesakit dengan pelbagai penyakit, seperti trombosis urat dalam, embolisme pulmonari, infarksi miokardium dan keadaan lain yang berkaitan dengan trombosis dan tromboembolisme.

Fondaparinux sodium berfungsi dengan menghalang pembentukan trombi (bekuan darah) dengan menghalang aktiviti faktor Xa, iaitu enzim utama dalam proses pembekuan darah. Ini mengurangkan kecenderungan darah untuk membentuk bekuan dan membantu mencegah trombosis dan komplikasinya.

Ubat ini biasanya diberikan melalui suntikan subkutan dan boleh didapati dalam dos yang berbeza untuk memenuhi keperluan pesakit individu. Ia biasanya digunakan di hospital atau di bawah pengawasan doktor dalam keadaan pesakit luar.

Petunjuk Arikstras

• Pencegahan dan rawatan trombosis urat dalam (DVT) dan embolisme pulmonari (PE) pada pesakit yang berisiko tinggi mengalami komplikasi tromboemboli. Ini mungkin termasuk pesakit dengan infarksi miokardium akut, pesakit selepas pembedahan pelvis atau kecederaan traumatik, dan pesakit dengan keadaan perubatan akut yang terhad dalam pergerakan.
• Pencegahan dan rawatan trombosis semasa kehamilan dan tempoh selepas bersalin pada wanita yang mempunyai risiko tinggi komplikasi tromboemboli atau sejarah trombosis sebelumnya.
• Pencegahan trombosis pada pesakit dengan fibrilasi atrium dan aritmia lain yang berisiko tinggi mengalami komplikasi tromboembolik dan memerlukan terapi antikoagulan.
• Rawatan dan pencegahan trombosis pada pesakit dengan kateter arteri atau vena.

Borang pelepasan

Penyelesaian suntikan: Ubat ini dibekalkan dalam ampul kaca atau pen picagari untuk pentadbiran subkutan. Ini adalah cara yang paling biasa untuk menggunakan Arixtra, kerana ia memastikan pentadbiran ubat yang cepat dan boleh dipercayai.

Farmakodinamik

Farmakodinamiknya adalah berdasarkan keupayaannya untuk menghalang aktiviti faktor Xa, yang merupakan enzim utama dalam proses pembekuan darah.

Ubat ini mengikat antitrombin III, meningkatkan aktivitinya, yang membawa kepada peningkatan perencatan faktor Xa. Ini seterusnya mengurangkan penukaran prothrombin kepada trombin, yang mengurangkan pembentukan bekuan darah dan menghalang perkembangan komplikasi thromboembolic selanjutnya.

Oleh itu, "Arixtra" mempamerkan tindakan antitrombotik, mengurangkan kecenderungan darah untuk membentuk bekuan darah dan menghalang perkembangannya dalam pelbagai sistem vaskular. Ini menjadikannya cara yang berkesan untuk pencegahan dan rawatan komplikasi thromboembolic pada pesakit dengan pelbagai penyakit.

Farmakokinetik

• Penyerapan: Oleh kerana Arixtra biasanya diberikan secara intramuskular atau subkutan, ia diserap dengan agak cepat. Kepekatan plasma puncak biasanya dicapai dalam masa beberapa jam selepas pentadbiran.
• Pengedaran: Ubat ini mempunyai jumlah pengedaran yang tinggi, bermakna ia diedarkan dengan cepat ke seluruh badan selepas penyerapan. Fondaparinux sodium agak kurang terikat kepada protein plasma.
• Metabolisme: Fondaparinux sodium tidak dimetabolismekan dalam hati, oleh itu tidak ada keperluan untuk pemantauan rutin fungsi hati pada pesakit.
• Perkumuhan: Ubat dikumuhkan terutamanya tidak berubah oleh buah pinggang. Separuh hayatnya di dalam badan adalah kira-kira 4-6 jam.

Dos dan pentadbiran

• Pencegahan trombosis dalam pesakit pembedahan: Dos biasa yang disyorkan ialah 2.5 mg Arixtra sekali sehari.
• Pencegahan trombosis pada pesakit yang berisiko tinggi mengalami komplikasi tromboembolik: Dos boleh ditingkatkan kepada 5 mg sekali sehari, bergantung kepada keadaan klinikal.
• Rawatan trombosis dan embolisme: Biasanya disyorkan untuk memulakan dengan 5 mg Arixtra secara subkutan dua kali sehari. Bagi pesakit dengan berat lebih daripada 90 kg, peningkatan dos mungkin disyorkan.
• Pencegahan trombosis semasa kehamilan: Dos mungkin berbeza-beza bergantung pada ciri-ciri individu dan keadaan klinikal dan harus ditentukan oleh doktor.

Gunakan Arikstras semasa kehamilan

• Gunakan dalam kes hipersensitiviti kepada heparin:

  • Fondaparinux digunakan sebagai alternatif yang selamat kepada heparin dalam hipersensitiviti atau trombositopenia yang disebabkan oleh heparin pada wanita hamil. Dalam satu kes, fondaparinux berjaya digunakan untuk merawat wanita hamil dengan kekurangan protein S dan trombosis vena dalam sebelum ini yang mengalami hipersensitiviti kepada heparin (Mazzolai et al., 2006).

• Kajian literatur:

  • Kajian literatur penggunaan fondaparinux pada wanita hamil termasuk 65 kes. Ubat ini diterima dengan baik dan kejadian komplikasi kehamilan adalah serupa dengan yang diperhatikan dalam populasi umum. Walau bagaimanapun, kajian lanjut diperlukan untuk menilai keselamatan ubat berkenaan dengan kecacatan kongenital (De Carolis et al., 2015).

• Penggunaan dalam trombositopenia yang disebabkan oleh heparin (HIT):

  • Dalam satu kes, fondaparinux telah berjaya digunakan untuk merawat wanita hamil dengan tromboembolisme pulmonari akut dan HIT pada lewat kehamilan. Dadah menunjukkan hasil yang baik tanpa komplikasi untuk ibu dan janin (Ciurzyński et al., 2011).

• Farmakokinetik dan ketiadaan pemindahan plasenta:

  • Kajian in vitro tidak menunjukkan pemindahan plasenta fondaparinux, mengurangkan risiko pendedahan kepada janin (Lagrange et al., 2002).

• Pengalaman umum penggunaan:

  • Kajian retrospektif terhadap 120 wanita hamil yang menerima fondaparinux untuk profilaksis VTE mendapati ubat itu boleh diterima dengan baik dan berkesan. Komplikasi termasuk pendarahan (5 kes), keguguran (2 kes), dan kelahiran pramatang (2 kes) (Dempfle et al., 2021).

Contraindications

• Hipersensitiviti: Arixtra dikontraindikasikan pada pesakit yang diketahui hipersensitiviti kepada fondaparin, natrium, heparin berat molekul rendah lain atau mana-mana komponen lain Arixtra.
• Pendarahan yang teruk: Ubat harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan pendarahan aktif atau peningkatan risiko perkembangannya. Dengan kehadiran pendarahan teruk, penggunaan "Arixtra" adalah kontraindikasi.
• Thrombocytopenia: Pada pesakit dengan thrombocytopenia (penurunan bilangan platelet dalam darah) atau gangguan pendarahan lain, ubat harus digunakan dengan berhati-hati.
• Keadaan pesakit yang tidak stabil: Ubat harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan keadaan tidak stabil yang boleh membawa kepada pendarahan teruk atau komplikasi serius yang lain.
• Ulser gastrik dan usus yang aktif: Penggunaan Arixtra boleh meningkatkan risiko pendarahan pada pesakit dengan ulser gastrousus yang aktif.
• Anestesia epidural atau tulang belakang: Ubat harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang merancang atau sedang menjalani anestesia epidural atau tulang belakang, kerana ia boleh meningkatkan risiko menghidap hematoma tulang belakang atau epidural dan kecederaan mampatan saraf tunjang yang berikutnya.

Kesan sampingan Arikstras

• Pendarahan: Ini adalah kesan sampingan antikoagulan yang paling serius, termasuk heparin berat molekul rendah. Pendarahan pelbagai penyetempatan mungkin berlaku: dalaman (contohnya, strok usus atau hemoragik), intrakranial, dari hidung, hematoma pada kulit, dll.
• Thrombocytopenia: Sesetengah pesakit mungkin mengalami thrombocytopenia (penurunan bilangan platelet dalam darah), yang boleh menyebabkan peningkatan risiko trombosis.
• Heparin-induced thrombocytopenia (HIT): Ini adalah komplikasi serius yang boleh membawa kepada komplikasi trombosis dan tromboembolik.
• Reaksi alahan: Termasuk ruam kulit alahan, gatal-gatal, gatal-gatal dan dalam kes yang jarang berlaku anafilaksis.
• Pendarahan fokus dan hematoma: Hematoma atau pendarahan mungkin berlaku di tapak suntikan.
• Peningkatan enzim hati: Sesetengah pesakit mungkin mengalami peningkatan sementara dalam aminotransferases dan enzim hati yang lain.
• Alopecia: Dalam kes yang jarang berlaku, keguguran rambut sementara mungkin berlaku.
• Peningkatan kalium dalam darah: Sesetengah pesakit mungkin mengalami hiperkalemia.

Berlebihan

Terlebih dos Arixtra boleh membawa kepada peningkatan risiko pendarahan. Jika berlebihan atau pendarahan disyaki, dapatkan rawatan perubatan segera.

Rawatan untuk dos berlebihan mungkin termasuk langkah-langkah berikut:

1. Pemberhentian pentadbiran dadah.
2. Rawatan simptomatik bertujuan untuk mengawal pendarahan.
3. Menjalankan pemindahan plasma beku segar atau pengganti darah lain untuk memulihkan jumlah darah dan pembekuan yang beredar.

Interaksi dengan ubat lain

• Dadah yang meningkatkan kesan antikoagulan: Gabungan Arixtra dengan antikoagulan lain seperti warfarin, acenocoumarol, dabigatran, rivaroxaban dan apixaban boleh meningkatkan risiko pendarahan. Gabungan ini memerlukan pengawasan perubatan yang teliti dan kemungkinan pelarasan dos.
• Ubat yang meningkatkan risiko pendarahan: Ubat-ubatan tertentu, seperti ubat anti-radang bukan steroid (NSAIDs), aspirin, ticagrelor, clofibrate, dan lain-lain, boleh meningkatkan risiko pendarahan apabila diambil bersama Arixtra.
• Ubat yang mengurangkan kesan antikoagulan: Sesetengah ubat, seperti ubat antiepileptik (cth, carbamazepine, phenytoin), rifampicin dan induser lain enzim mikrosomal hati, boleh mengurangkan keberkesanan Arixtra.
• Ubat yang meningkatkan risiko hiperkalemia: Ubat-ubatan tertentu, seperti diuretik hemat kalium, perencat enzim penukar angiotensin (perencat ACE), ubat anti-radang bukan steroid (NSAID) tertentu, dan lain-lain, boleh meningkatkan risiko hiperkalemia apabila digunakan serentak dengan Arixtra.
• Ubat yang meningkatkan risiko trombosis: Menggunakan Arixtra dengan ubat tertentu, seperti estrogen dan ubat hormon, boleh meningkatkan risiko trombosis.

Syarat penyimpanan

• Simpan ubat dalam pembungkusan asal atau dalam bekas gelap, terlindung daripada cahaya.
• Simpan "Arixtra" pada suhu 15°C hingga 25°C.
• Elakkan membekukan dadah.
• Jauhkan ubat daripada kanak-kanak.
• Ikut arahan pengilang untuk tarikh tamat tempoh selepas dibuka (jika berkenaan).
• Jika produk disimpan di dalam peti sejuk, elakkan sentuhan langsung dengan peti sejuk atau lokasi lain di mana perubahan suhu yang ketara mungkin berlaku.