Avodart

Avodart adalah salah satu ubat yang digunakan untuk merawat adenoma prostat. Bahan aktifnya, dutasteride, mempunyai kesan terapeutik pada hiperplasia prostat jinak. Ubat ini mempunyai kesan maksimum satu hingga dua minggu selepas pesakit mula mengambil ubat.

[ 1 ]

Petunjuk Avodart

Sebagai monoterapi:

Rawatan dan pencegahan perkembangan hiperplasia prostat jinak dengan mengurangkan saiz kelenjar prostat, memperbaiki kencing, mengurangkan risiko pengekalan kencing akut dan keperluan untuk campur tangan pembedahan.

Sebagai terapi gabungan dengan penyekat α1:

Rawatan dan pencegahan perkembangan hiperplasia prostat jinak dengan mengurangkan saiz prostat, melancarkan pembuangan air kecil, dan mengurangkan risiko pengekalan kencing akut dan keperluan untuk campur tangan pembedahan. Gabungan dutasteride dan tamsulosin penghalang α1-adrenergik telah dikaji terutamanya.

Borang pelepasan

Ubat untuk rawatan adenoma prostat Avodart dihasilkan dalam bentuk kapsul gelatin, yang berwarna kuning, bujur, legap, dengan tulisan GX CE2 dicetak merah pada satu sisi setiap kapsul.

Kapsul dihasilkan dalam lepuh aluminium. Satu lepuh mengandungi sepuluh kapsul. Terdapat dua bentuk pelepasan Avodart - tiga lepuh dalam pek dan sembilan.

Farmakodinamik

Avodart ialah perencat dwi 5a-reduktase. Ia dicirikan oleh penindasan aktiviti isoenzim 5a-reduktase jenis pertama dan kedua, intipatinya ialah penukaran testosteron menjadi 5a-dihydrotestosterone (DHT). Dihidrotestosteron adalah androgen utama yang bertanggungjawab untuk hiperplasia tisu kelenjar kelenjar prostat.

Sejauh mana dutasteride mempengaruhi berapa banyak penurunan kepekatan dihidrotestosteron bergantung pada dos ubat, dan biasanya diperhatikan selepas satu hingga dua minggu rawatan. Selepas satu atau dua minggu mengambil dos 0.5 mg sehari, serum dihidrotestosteron berkurangan sebanyak 85-90%.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetik

Satu dos ubat, sama dengan setengah miligram, menyebabkan kepekatan maksimum bahan aktif (dutastride) dalam serum, ia dicapai satu hingga tiga jam selepas mengambil Avodart.

Peratusan bioavailabiliti mutlak ubat adalah 60%.

Jika dutasteride ditadbir sebagai satu atau berbilang dos, ia akan menunjukkan bahawa jumlah pengedaran agak besar (300 hingga 500 L). Dutasteride sangat terikat dengan protein plasma (>99.5%).

Sekiranya ubat itu diambil setiap hari selama enam bulan pada setengah miligram, maka kepekatan dutasteride dalam serum (Css) keadaan mantap boleh dicapai. Mereka sama dengan kira-kira 40 ng / ml. Dalam masa sebulan, 65% daripada tahap ini biasanya dicapai, tanda kira-kira 90% dicapai selepas kira-kira tiga bulan. Selepas lima puluh dua minggu rawatan, dutasteride akan tertumpu dalam air mani dalam jumlah purata 3.4 ng / ml (0.4 - 14 ng / ml). Sperma menerima kira-kira 11.5% dutasteride, yang dihantar ke sana dari serum. Enzim CYP3A4 sistem cytochrome P450 menggalakkan metabolisme bahan aktif, enzim inilah yang menukar dutasteride menjadi dua metabolit monohidroksilasi. Ia tidak terjejas oleh enzim sistem ini CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 atau CYP2D6. Selepas satu tempoh masa, apabila kepekatan keadaan mantap bahan aktif berlaku, serum mengandungi: dutasteride yang tidak berubah itu sendiri, 3 metabolit utama (4'-hydroxydutasteride, 1,2-dihydrodutasteride dan 6-hydroxydutasteride) dan 2 metabolit kecil.

Metabolisme bahan aktif Avodart dicirikan oleh keamatan. Apabila mengambil setengah miligram pada siang hari, 1-15.4% (secara purata 5.4%) daripada dos yang diambil dikumuhkan dalam najis tidak berubah. Baki dos akan dihasilkan semula dalam bentuk metabolit.

Jumlah surih bahan aktif dutasteride (kurang daripada 0.1% daripada dos) akan dikumuhkan tidak berubah dalam air kencing. Apabila diambil secara terapeutik, separuh hayat terminal adalah tiga hingga lima minggu. Dutasteride mungkin boleh dikesan dalam serum walaupun selepas Avodart telah dihentikan sehingga enam bulan, biasanya pada kepekatan lebih sedikit daripada 0.1 ng/mL.

Farmakokinetik Avodart, atau lebih tepat lagi bahan aktif utamanya (dutasteride), ialah proses penyerapan tertib pertama dan kehadiran dua proses penyingkiran selari: satu tepu (yang bergantung pada kepekatan) dan satu tidak tepu (yang tidak bergantung pada kepekatan). Apabila kepekatan dutasteride serum rendah (kurang daripada 3 ng/mL), kedua-dua proses penyingkiran dengan cepat menghapuskan bahan aktif. Jika Avodart diambil sekali, terdapat penghapusan cepat dutasteride, satu proses yang dicirikan oleh separuh hayat yang pendek (dari tiga hingga lima hari).

Apabila kepekatan serum lebih besar daripada 3 ng/mL, pelepasan dutasteride lebih ketara perlahan (0.35–0.58 L/j), dan selalunya merupakan proses linear, tidak tepu. Apabila kepekatan terapeutik dengan dos harian 0.5 mg, pelepasan dutasteride juga lebih perlahan. Secara keseluruhan, kelegaan adalah linear dan tidak bergantung pada kepekatan bahan.

Apabila Avodart diambil oleh lelaki yang lebih tua, tidak perlu mengurangkan dos.

Dos dan pentadbiran

Avodart diambil secara lisan, masa pengambilan makanan tidak penting. Kapsul ditelan keseluruhan, tanpa mengunyah atau membukanya (hakikatnya ialah komposisi kapsul boleh merosakkan mukosa mulut).

Lelaki dewasa, termasuk orang tua, disyorkan untuk mengambil dos Avodart berikut: satu kapsul (0.5 mg dutasteride) sekali sehari.

Avodart bertindak agak cepat, dalam tempoh rawatan yang singkat, tetapi doktor mengesyorkan mengambil ubat selama sekurang-kurangnya enam bulan untuk mencapai kesan terapeutik maksimum. Untuk menyembuhkan BPH, Avodart ditetapkan sebagai monoterapi, ia juga boleh digabungkan dengan penyekat α1-adrenergik.

Untuk kumpulan pesakit khas:

• dalam kes disfungsi buah pinggang: jika anda mengambil dos standard 0.5 mg ubat, maka buah pinggang akan menerima kurang daripada 0.1% daripadanya. Oleh itu, dalam kes disfungsi buah pinggang, pesakit mengambil dos standard ubat, tidak perlu mengurangkannya.
• Jika pesakit mengalami gangguan fungsi hati, doktor mengesyorkan mengambil Avodart dengan sedikit berhati-hati. Pada masa ini tiada data mengenai rawatan kumpulan pesakit dengan Avodart ini. Tetapi dutasteride dicirikan oleh metabolisme intensif, separuh hayat ubat adalah tiga hingga lima minggu, jadi berhati-hati apabila digunakan pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati tidak akan menyakitkan.

Gunakan Avodart semasa kehamilan

Kesan Avodart dan bahan aktif utamanya dutasteride pada sperma dan ke atas kesuburan pesakit individu belum dikaji dengan secukupnya sehingga kini.

Mengambil Avodart adalah dilarang sama sekali untuk wanita. Kawasan ini juga kurang dikaji, bagaimanapun, terdapat cadangan bahawa dutasteride menindas tahap DCT, akibatnya perkembangan alat kelamin dalam janin lelaki mungkin dihalang. Ia juga tidak diketahui sama ada dutasteride meresap ke dalam susu ibu ibu yang menyusu.

Contraindications

Kontraindikasi untuk mengambil Avodart adalah kehadiran:

• hipersensitiviti kepada bahan aktif ubat (dutasteride), serta komponen lain;
• hipersensitiviti kepada perencat 5α-reduktase yang lain.

Wanita dan kanak-kanak tidak boleh mengambil ubat dalam apa jua keadaan - ia adalah kontraindikasi untuk mereka.

Sekiranya pesakit mengalami kegagalan hati, Avodart ditetapkan dengan berhati-hati.

Kesan sampingan Avodart

Kesan sampingan Avodart dan bahan aktif dutasteride termasuk:

• Sistem imun badan dalam kes yang jarang berlaku boleh bertindak balas dengan tindak balas alahan (ruam, gatal-gatal, urtikaria, bengkak setempat), serta angioedema.
• Sistem pembiakan badan agak kerap bertindak balas terhadap ubat dengan perubahan dalam libido, gangguan ejakulasi, disfungsi erektil, ginekomastia (kehadiran kesakitan dan pembesaran kelenjar susu).
• Mengambil Avodart boleh menyebabkan alopecia (rambut gugur pada badan) dan hipertrikosis pada kulit.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Berlebihan

Apabila pesakit diberi dos 40 mg sehari semasa kajian, iaitu lapan puluh kali ganda dos terapeutik, tiada kesan sampingan direkodkan selama seminggu. Juga, tiada kesan sampingan dikesan apabila pesakit mengambil 5 mg selama enam bulan, tiada perbezaan daripada dos yang disyorkan.

Sekiranya overdosis Avodart berlaku, rawatan simptomatik dan sokongan ditetapkan (tiada penawar untuk dutasteride).

Syarat penyimpanan

Avodart disimpan di luar jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi tiga puluh darjah Celsius.

Jangka hayat

Avodart mempunyai jangka hayat selama empat tahun.