Axef

Aksef adalah ubat antiparasit dan antimikrob.

Petunjuk Axepha

Ia digunakan untuk mencegah atau merawat lesi berjangkit yang disebabkan oleh bakteria yang sensitif terhadap cefuroxime. Antara penyakit tersebut ialah:

• lesi yang menjejaskan saluran pernafasan bawah dan atas: radang paru-paru yang berasal dari bakteria, bronkitis atau tracheitis yang bersifat kronik atau akut, bronchiectasis yang dijangkiti, serta pencegahan dan penghapusan lesi yang timbul akibat prosedur pembedahan di kawasan sternum;
• jangkitan dalam sistem ENT: sinusitis dengan tonsilitis, dan sebagai tambahan, otitis media asal bakteria, dan faringitis;
• patologi yang menjejaskan sistem urogenital: cystitis, gonorea, keradangan pada organ pelvis, dan juga pyelonephritis (juga kronik);
• penyakit yang berkembang di kawasan tisu lembut dan epidermis: furunculosis, jangkitan luka, erysipelas, impetigo dan dermatitis asal bakteria;
• lesi di kawasan tulang dan sendi: osteomielitis atau arthritis septik;
• ubat itu boleh digunakan dalam perkembangan tahap jangkitan nosokomial yang teruk, termasuk peritonitis, septikemia, bacteriuria dengan meningitis dan bakteremia;
• pencegahan perkembangan jangkitan selepas prosedur pembedahan.

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam tablet dengan jumlah 0.25 atau 0.5 g, dalam jumlah 10 keping di dalam pek lepuh; 1 atau 2 bungkusan di dalam pek.

Di samping itu, ia dihasilkan sebagai lyophilisate untuk cecair suntikan, dalam botol 0.75 g; kotak itu mengandungi 1 botol tersebut.

Farmakodinamik

Bahan aktif ubat adalah cefuroxime, yang mempunyai kesan bakteria pada pelbagai bakteria yang agak luas. Cefuroxime ialah antibiotik β-laktam dan tergolong dalam kategori cephalosporin.

Ubat ini tergolong dalam kumpulan cephalosporins generasi kedua dan boleh digunakan untuk pentadbiran oral dan suntikan parenteral. Cefuroxime mempunyai ketahanan terhadap pengaruh β-laktamase, yang membolehkan ia berjaya digunakan untuk terapi jangkitan yang disebabkan oleh aktiviti bakteria yang menghasilkan β-laktamase. Semua cephalosporin mempunyai prinsip tindakan antimikrob yang sama. Ubat ini menyekat aktiviti protein yang mengikat penisilin (ia mempunyai aktiviti enzimatik dan diperlukan untuk mengikat biopolimer tertentu).

Pada masa yang sama, ubat melambatkan pengikatan peptida glycan (elemen polimer yang merupakan asas dinding sel mikrob). Aksef tidak mempunyai kesan toksik pada makroorganisma, kerana peptida glycan dengan protein pengikat penisilin tidak terkandung di dalam dinding sel mamalia.

Ubat ini menunjukkan aktiviti bakteria terhadap pelbagai jenis anaerobes dan aerobes, termasuk strain yang tahan terhadap amoksisilin dan ampisilin.

Aerobes gram positif:

Staphylococci (strain penghasil penicillinase), pneumococci, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equisimilis, Streptococcus anginosa, Streptococcus mitis, dan bakteria Bordet-Gengou.

Aerobes gram-negatif:

Proteus (tidak termasuk Proteus biasa), Providencia, Escherichia coli, Klebsiella, Meningococcus, bacillus Pfeiffer, Salmonella, Moraxella catarrhalis dan Gonococcus (termasuk strain penghasil penicillinase).

Gram-negatif dan -positif anaerobes:

Clostridia, Fusobacterium, Peptococcus niger, Bacteroides (tidak termasuk Bacteroides fragilis), spesies Peptostreptococcus dan Propionibacterium.

Di samping itu, cefuroxime mempunyai kesan bakteria terhadap strain Borrelia burgdorferi.

Tidak menunjukkan aktiviti ke arah:

Campylobacter, enterococci dengan pseudomonas, serratia, legionella dan citrobacter dengan enterobacter. Di samping itu, senarai itu termasuk listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, bakteria Morgan dan clostridium difficile.

Ubat ini juga tidak menjejaskan strain tahan methicillin Staphylococcus epidermidis dan Staphylococcus aureus.

Farmakokinetik

Ubat yang diambil secara lisan diserap dengan baik di dalam usus, dalam kes mengambil dalam bentuk cefuroxime axetil, ia mengalami proses hidrolisis di dalam dinding usus dan memasuki aliran darah dalam bentuk cefuroxime.

Tahap penyerapan ubat akan lebih tinggi jika diambil sejurus selepas makan. Nilai plasma Cmax diperhatikan selepas 2-3 jam selepas mengambil tablet secara lisan. Separuh hayat cefuroxime adalah dalam masa 60-90 minit.

Dengan suntikan intravena, nilai Cmax plasma dicatatkan selepas 30-45 minit. Separuh hayat bahan dalam kes ini ialah 60-70 minit. Kadar sintesis protein ubat di dalam plasma adalah 50%.

Dalam tempoh 6 jam pertama, kebanyakan ubat dikumuhkan; selepas 24 jam dari saat pentadbiran, maksimum 10% daripada bahagian ubat yang digunakan kekal dalam darah.

Ubat ini tidak tertakluk kepada proses metabolik dalam badan, diekskresikan melalui buah pinggang dalam keadaan tidak berubah.

Pada kepekatan tinggi dadah, unsur aktifnya terdapat dalam cecair intraokular, serta dalam sinovium. Pada orang yang menghidap meningitis, Aksef melalui BBB.

Hemodialisis mengurangkan tahap cefuroxime dengan ketara.

Dos dan pentadbiran

Rejimen dos dan tempoh kitaran rawatan mesti dipilih dengan mengambil kira sifat individu patologi dan ciri-ciri badan pesakit. Selalunya, kursus terapeutik berlangsung sekurang-kurangnya 1 minggu. Tablet perlu diambil selepas makan, kerana ini meningkatkan penyerapan usus dadah.

Skim untuk menggunakan ubat dalam bentuk tablet.

Sekiranya berlaku kerosakan pada saluran kencing, ambil 125 mg bahan 2 kali sehari.

Untuk rawatan jangkitan pernafasan yang tidak rumit, 0.25 g ubat harus digunakan 2 kali sehari.

Untuk menghapuskan jangkitan teruk pada saluran pernafasan, ambil 0.5 g bahan 2 kali sehari.

Dalam kes rawatan pyelonephritis (kronik atau akut), 0.25 g ubat digunakan 2 kali sehari.

Untuk kegunaan terapeutik dalam gonorea yang tidak rumit, penggunaan tunggal 1000 mg bahan diperlukan.

Bagi remaja berumur lebih dari 12 tahun dan orang dewasa dengan borreliosis bawaan kutu, 0.5 g ubat sering digunakan 2 kali sehari. Penyakit ini memerlukan kitaran rawatan selama 20 hari.

Kanak-kanak berumur lebih dari 3 tahun harus menggunakan 125 mg ubat 2 kali sehari, dan dalam tahap patologi yang teruk, dosnya dua kali ganda. Maksimum 0.5 g ubat dibenarkan untuk kanak-kanak setiap hari.

Kadang-kadang perlu untuk memulakan rawatan dengan Aksef dalam bentuk cecair suntikan, dan kemudian meneruskannya dengan mengambil tablet. Skim ini ditetapkan dalam kes yang disenaraikan di bawah.

Dalam kes radang paru-paru, orang dewasa diberi ubat secara intramuskular atau intravena, dalam jumlah 1.5 mg, 2-3 kali sehari selama 2-3 hari. Kemudian, ubat itu ditetapkan untuk diambil secara lisan - 0.5 g 2 kali sehari selama 8-10 hari.

Sekiranya bronkitis berulang (yang kronik), orang dewasa memerlukan pentadbiran parenteral 0.75 g bahan 2-3 kali sehari dalam tempoh 2-3 hari. Pada akhir tempoh ini, ubat itu diambil secara lisan - 2 kali sehari dalam bahagian 0.5 g, sepanjang kitaran 5-7 hari.

Skim untuk penggunaan suntikan lyophilisate.

Cecair suntikan hanya boleh digunakan dengan kaedah intramuskular atau intravena.

Untuk suntikan intramuskular, tambahkan pelarut (3 ml) ke dalam botol dengan serbuk, dan kemudian goncangkannya perlahan-lahan untuk mendapatkan penggantungan. Dalam kes ini, pelarut adalah air suntikan.

Untuk menyediakan cecair untuk suntikan intravena, 0.75 g bahan mesti dicairkan dalam 6 ml pelarut (untuk 1500 mg bahan, 15 ml pelarut sedemikian diperlukan). Untuk infusi 1500 mg cefuroxime, 50-100 ml cecair pelarut diperlukan. Air suntikan digunakan sebagai pelarut dalam kes ini.

Ubat mesti diberikan melalui infusi dalam tempoh sekurang-kurangnya setengah jam. Cecair suntikan ditadbir terus ke dalam vena atau melalui tiub penitis.

Bagi orang dewasa, dos ubat adalah 0.75-1.5 g, diambil 2-3 kali sehari (diberikan secara intramuskular atau intravena), dengan mengambil kira keterukan penyakit.

Dengan perkembangan dinamik positif gejala patologi yang stabil, peralihan kepada rawatan menggunakan Aksef dalam tablet berlaku.

Untuk merawat gonorea, suntikan tunggal 1500 mg bahan atau suntikan 2 kali sebanyak 0.75 g ubat (ke dalam setiap punggung) diperlukan.

Dalam kes meningitis, ubat harus digunakan sebagai monoterapi, diberikan secara intravena pada selang 8 jam dalam dos 3000 mg. Bagi kanak-kanak dengan meningitis, dos hendaklah 0.15-0.25 g/kg sehari; ia dibahagikan kepada beberapa suntikan berasingan, selepas itu ia diberikan secara intravena. Bagi bayi baru lahir, dos harian ialah 0.1 g/kg.

Dalam kes jangkitan, kanak-kanak perlu diberi 30-100 mg / kg ubat setiap hari, membahagikan dos ini kepada 3-4 pentadbiran.

Bayi yang baru lahir selalunya memerlukan 30-100 mg/kg bahan setiap hari, membahagikan dos ini kepada 2-3 bahagian. Apabila menggunakan cefuroxime pada bayi baru lahir, harus diingat bahawa separuh hayatnya adalah beberapa kali lebih lama daripada orang dewasa.

Untuk mengelakkan jangkitan selepas prosedur pembedahan, 1500 mg ubat sering digunakan secara intravena (pada peringkat induksi anestesia). Langkah-langkah pencegahan sedemikian diambil dalam kes operasi di sternum atau peritoneum, dan juga di pelvis, dan pada masa yang sama prosedur abdomen atau ortopedik.

Untuk manipulasi pembedahan ortopedik atau pelvis, ubat ini digunakan dalam dos 0.75 g - 8 dan 16 jam selepas tamat prosedur.

Untuk operasi di peritoneum atau sternum, ubat mesti diberikan dalam dos 0.75 g, 3 kali sehari selama kitaran 1-2 hari.

Individu yang mengalami masalah buah pinggang dan mereka yang menjalani hemodialisis memerlukan pelarasan dos.

Gunakan Axepha semasa kehamilan

Ubat ini tidak mempunyai kesan mutagenik, teratogenik atau embriotoksik, tetapi semasa kehamilan ia dibenarkan untuk digunakan hanya dalam situasi di mana ia dianggap bahawa manfaat kepada wanita akan lebih dijangka daripada risiko mengembangkan akibat negatif untuk janin.

Cefuroxime boleh masuk ke dalam susu ibu, itulah sebabnya, jika terdapat keperluan untuk penggunaannya semasa penyusuan, penyusuan dihentikan buat sementara waktu.

Contraindications

Ia adalah kontraindikasi untuk menggunakan ubat sekiranya berlaku intoleransi terhadap komponen ubat atau cephalosporins.

Berhati-hati diperlukan apabila digunakan pada orang yang mempunyai sejarah hipersensitiviti yang teruk kepada antibiotik β-laktam. Ubat ini juga harus digunakan dengan sangat berhati-hati pada pesakit dengan disfungsi buah pinggang.

Kesan sampingan Axepha

Ubat ini sering diterima tanpa komplikasi, tetapi dengan penggunaan yang berpanjangan atau intoleransi pesakit, urtikaria, ruam dan gatal-gatal mungkin berkembang. Anafilaksis, demam dan nefritis tubulointerstitial telah direkodkan hanya sekali-sekala. Gejala negatif selalunya ringan dan hilang selepas pemberhentian ubat.

Pentadbiran tunggal ubat mengakibatkan perkembangan erythema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, atau TEN.

Gangguan yang menjejaskan saluran gastrousus - muntah, kolitis pseudomembranous, loya dan cirit-birit.

Gangguan sistem hematopoietik - neutro-, leukopenia- atau thrombocytopenia, dan sebagai tambahan, eosinofilia dan penurunan tahap hemoglobin.

Walaupun Aksef tidak mempunyai kesan toksik langsung pada hati, sesetengah pesakit mengalami hiperbilirubinemia atau peningkatan aktiviti enzim hati.

Orang yang mengambil cefuroxime mungkin mengalami perubahan dalam data makmal, seperti ujian Coombs positif palsu atau peningkatan dalam nitrogen urea darah dan kreatinin.

Suntikan ubat boleh menyebabkan kesan sampingan tempatan. Dalam kes suntikan intramuskular, kesakitan berlaku di kawasan pentadbiran dadah. Dalam kes suntikan intravena, trombophlebitis berkembang.

[ 1 ]

Berlebihan

Apabila diracuni dengan Aksef, pesakit mengalami gegaran, perasaan terlalu teruja dan sawan. Manifestasi ini berlaku kerana cefuroxime mempunyai kesan merengsa pada otak.

Dadah tidak mempunyai penawar. Dalam kes mabuk, langkah simptomatik diambil. Untuk mengurangkan paras plasma cefuroxime, dialisis peritoneal dan prosedur hemodialisis boleh dilakukan.

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan gabungan dengan antasid mengurangkan penyerapan cefuroxime (jika ubat digunakan dalam bentuk tablet).

Penggunaan gabungan dengan probenecid membawa kepada peningkatan paras darah cefuroxime, serta kelembapan dalam perkumuhan buah pinggangnya.

Ubat ini boleh digabungkan dengan penyelesaian azlocillin atau metronidazole, serta dengan cecair suntikan xylitol dan larutan lidocaine 1%. Di samping itu, sifat ubat tidak berubah selama 24 jam apabila digabungkan dengan bahan berikut:

• natrium laktat 6M;
• cecair isotonik NaCl;
• 5% glukosa;
• 0.18% NaCl bersama-sama dengan 4% glukosa;
• 5% glukosa dengan 0.9%, 0.45%, dan 0.25% NaCl;
• 10% glukosa;
• Laktat Ringer atau Ringer;
• Hartman.

Ubat tidak boleh dicampur dalam picagari yang sama dengan aminoglikosida.

Aksef tidak boleh dicampur dengan larutan suntikan natrium bikarbonat, kerana pencampuran tersebut menyebabkan perubahan kuat dalam naungan larutan cefuroxime.

[ 2 ], [ 3 ]

Syarat penyimpanan

Aksef mesti disimpan di tempat yang gelap dan kering, pada suhu dalam 15-25 ^o C.

Jangka hayat

Aksef boleh digunakan dalam tempoh 24 bulan dari tarikh pengeluaran agen terapeutik. Jangka hayat cecair suntikan siap adalah maksimum 24 jam.

Analogi

Analog dadah adalah Zinnat, Proxim dengan Zinacef, Cetyl dengan Cefutil dan Axetin, dan juga Cefuroxime, Baktil dan Cefumax.