Azimed

Azimed adalah ubat antimikrob untuk kegunaan sistemik. Ia tergolong dalam kategori lincosamides, macrolides, dan streptogramin.

Petunjuk Azimeda

Ia digunakan untuk menghapuskan jangkitan yang disebabkan oleh bakteria yang sensitif terhadap bahan azithromycin:

• Penyakit ENT (seperti tonsillitis atau faringitis bakteria, keradangan telinga tengah dan sinusitis);
• jangkitan pernafasan (seperti bronkitis bakteria dan pneumonia yang diperoleh komuniti);
• patologi berjangkit di kawasan tisu lembut dan kulit: erythema migrans (peringkat awal borreliosis bawaan kutu), impetigo dan erysipelas, serta pyodermatosis sekunder;
• STD: serviks atau uretritis, rumit/tidak rumit.

[ 1 ]

Borang pelepasan

Dikeluarkan dalam kapsul, 6 atau 10 keping di dalam lepuh. Dalam pakej berasingan - 1 plat lepuh.

Farmakodinamik

Azithromycin ialah azalide (kategori baru makrolida) dan mempunyai pelbagai tindakan antimikrobial. Ia disintesis dengan subunit ribosom (70S) 50S bakteria mudah terdedah dan menghalang pengikatan protein yang bergantung kepada RNA. Hasil daripada proses ini, pembiakan dan pertumbuhan mikrob menjadi perlahan. Pada kepekatan tinggi ubat dalam badan, sifat bakterisidanya dapat ditunjukkan.

Azithromycin mempunyai spektrum tindakan yang agak luas dan secara aktif mempengaruhi mikroorganisma patogen berikut:

• mikrob gram positif individu: pneumococcus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, streptococci jenis C, F, dan G, Staphylococcus aureus, dan S. Viridans;
• Mikrob gram-negatif: bacillus influenza, H. Parainfluenzae, bacillus Ducrey, Moraxella catarrhalis, bacillus batuk kokol, bacillus parapertussis, gonococcus dan Gardnerella vaginalis;
• anaerobes sensitif kepada bahan: peptostreptococci dan peptococci, Bacteroides bivius dan Clostridium perfringens;
• berkesan menjejaskan bakteria intrasel dan bakteria lain, termasuk: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum dan Borrelia burgdorferi.

Tidak menjejaskan mikrob gram positif yang tahan terhadap eritromisin.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetik

Tahap bioavailabiliti untuk pentadbiran lisan ubat adalah kira-kira 37% (dengan kesan "pas hati pertama"). Dalam serum, kepekatan puncak dicapai selepas 2-3.5 jam dan (selepas pemberian oral 500 mg ubat) 0.4 mg / l. Ubat ini cepat meresap ke dalam tisu dan organ sistem genitouriner (termasuk prostat), serta organ pernafasan, tisu lembut dan kulit. Di dalam sel dengan tisu, penunjuk bahan lebih tinggi daripada di dalam serum (10-100 kali). Penunjuk plasma keseimbangan dicapai selepas 5-7 hari. Bahan tersebut terkumpul dalam kuantiti yang banyak di dalam fagosit, yang memindahkannya ke tapak keradangan atau jangkitan. Di sana ia secara beransur-ansur dikeluarkan oleh fagositosis.

Sintesis dengan protein mempunyai tahap yang berkadar songsang dengan indeks bahan dalam darah (7-50% daripada ubat). Kira-kira 35% daripada dos mengalami metabolisme hati (proses demetilasi), akibatnya bahan kehilangan aktiviti. Kira-kira 50% daripada ubat dikumuhkan tidak berubah dengan hempedu, dan 4.5% lagi dengan air kencing, dalam masa 72 jam.

Separuh hayat dari plasma adalah kira-kira 14-20 jam (selang dalam 8-24 jam selepas mengambil ubat) dan 41 jam (selang dalam 24-72 jam). Sifat farmakokinetik ubat berubah dengan ketara jika diambil bersama makanan.

Pada lelaki tua (65-85 tahun) tiada perubahan dalam farmakokinetik ubat diperhatikan, tetapi pada wanita nilai puncak meningkat sebanyak 30-50%. Pada kanak-kanak kecil (1-5 tahun) AUC, kepekatan puncak dan separuh hayat bahan berkurangan.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diambil secara lisan, sekali sehari (1 jam sebelum makan atau 2 jam selepas makan - ini perlu, kerana penggunaan gabungan dengan makanan menjejaskan penyerapan azithromycin). Kapsul tidak boleh dibuka atau dibahagikan kepada separuh.

Untuk remaja dengan berat melebihi 45 kg, dewasa dan warga emas:

• untuk menghapuskan jangkitan pada saluran pernafasan dan organ ENT, serta tisu lembut dan kulit (tidak termasuk eritema migrasi kronik) - dos harian ialah 500 mg (minum 2 kapsul setiap dos). Ambil selama 3 hari;
• untuk menghapuskan erythema migrans, kapsul perlu diambil sekali sehari selama 5 hari. Dalam kes ini, pada hari pertama, dos adalah 1 g (mengambil 4 kapsul ubat), dan dalam tempoh 2-5 hari - 500 mg (mengambil 2 kapsul ubat);
• untuk rawatan STD: satu dos 1 g ubat (4 kapsul).

Jika anda terlepas mengambil ubat, anda mesti mengambil kapsul yang terlepas secepat mungkin, dan mengambil semua dos berikutnya pada selang 24 jam.

[ 8 ]

Gunakan Azimeda semasa kehamilan

Oleh kerana tiada maklumat tentang keselamatan mengambil Azimed semasa mengandung atau penyusuan, ia harus ditetapkan hanya dalam kes di mana kemungkinan manfaat penggunaannya untuk wanita lebih tinggi daripada risiko komplikasi pada bayi atau janin.

Contraindications

Kontraindikasi termasuk intoleransi terhadap komponen aktif atau unsur lain ubat, serta antibiotik ketolida dan makrolida lain. Ia dilarang untuk menetapkan ubat dalam bentuk kapsul kepada kanak-kanak dengan berat kurang daripada 45 kg.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Kesan sampingan Azimeda

Selalunya, bahan azithromycin diterima dengan baik, tetapi dalam beberapa kes, apabila mengambilnya, kesan sampingan berikut mungkin berlaku:

• tindak balas daripada sistem kardiovaskular: terdapat kes aritmia seperti pirouette (ini juga termasuk takikardia ventrikel), berdebar-debar, dan penurunan tekanan darah;
• manifestasi gastrousus: cirit-birit, kembung perut, loya, perubahan warna lidah, sakit perut, dispepsia, sembelit dan muntah, serta perkembangan pankreatitis, gastritis dan kolitis pseudomembranous;
• organ sistem hepatobiliari: perkembangan hepatitis (juga bentuk nekrotik dan fulminan), kolestasis intrahepatik dan kegagalan buah pinggang (kadang-kadang boleh menyebabkan kematian), serta gangguan dalam fungsi hati;
• gangguan neurologi: penampilan paresthesia, sawan, sakit kepala dan pening. Di samping itu, perkembangan hypoesthesia, ageusia dan dysgeusia, parosmia, myasthenia gravis dan anosmia. Pengsan, pergolakan psikomotor, serta rasa mengantuk atau, sebaliknya, insomnia diperhatikan;
• gangguan mental: perasaan pencerobohan, gugup, kebimbangan atau pergolakan cemas;
• tindak balas alat vestibular dan organ pendengaran: pekak yang boleh disembuhkan, vertigo, dan tinnitus;
• gangguan penglihatan: kecacatan penglihatan;
• tindak balas sistem limfa dan hematopoietik: perkembangan anemia hemolitik, serta leuko-, trombosito- atau neutropenia;
• tisu dan kulit subkutaneus: gatal-gatal, fotosensitiviti dan ruam, perkembangan urtikaria, sindrom Lyell atau sindrom Stevens-Johnson, erythema multiforme atau edema Quincke;
• manifestasi dari tisu penghubung dan organ muskuloskeletal: perkembangan arthralgia;
• organ sistem kencing: perkembangan kegagalan buah pinggang akut atau nefritis tubulointerstitial;
• penyakit invasif atau berjangkit: rupa candidiasis (juga di dalam mulut), jangkitan faraj;
• gangguan alahan: tindak balas anafilaksis, hipersensitiviti;
• tindak balas umum: perkembangan anoreksia, asthenia, keletihan yang teruk, rupa sakit di sternum, rasa tidak enak dan bengkak;
• perubahan dalam keputusan ujian makmal: perkembangan eosinofilia atau limfositopenia, peningkatan tahap kreatinin, AST, ALT dan bilirubin, penurunan paras bikarbonat darah, pemanjangan selang QT pada ECG dan perubahan dalam tahap kalium.

[ 7 ]

Berlebihan

Terlebih dos boleh mengakibatkan perkembangan gangguan yang serupa dengan kesan sampingan selepas mengambil dos ubat standard.

Untuk menghapuskan gangguan, arang aktif perlu diambil dan rawatan simptomatik perlu dilakukan untuk menyokong fungsi organ penting.

Interaksi dengan ubat lain

Azithromycin harus diambil dengan berhati-hati dalam kes penggunaan serentak ubat lain yang boleh memanjangkan selang QT.

Semasa kajian interaksi ubat dengan antasid, tiada perubahan dalam bioavailabilitinya dicatatkan, walaupun paras plasma puncak dikurangkan sebanyak kira-kira 25%. Akibatnya, disyorkan untuk mengambil azithromycin sebelum (1 jam) atau selepas (2 jam) mengambil ubat antasid.

Derivatif ergot dalam kombinasi dengan azithromycin mungkin, secara teori, menyebabkan ergotisme.

Sesetengah wakil makrolida berkaitan mempengaruhi proses metabolisme siklosporin. Oleh kerana ujian klinikal dan farmakokinetik untuk kemungkinan interaksi dalam kes pentadbiran gabungan Azimed dengan siklosporin tidak dijalankan, adalah perlu untuk menilai dengan teliti gambaran klinikal sebelum menetapkan pentadbiran gabungan ubat-ubatan ini. Sekiranya terapi gabungan dianggap wajar, adalah perlu untuk memantau dengan teliti penunjuk siklosporin semasa kursus dan menyesuaikan dos dengan sewajarnya.

Azithromycin tidak menjejaskan sifat antikoagulan satu dos (15 mg) warfarin, walaupun terdapat bukti peningkatan sifat ini dengan penggunaan serentak antikoagulan kumarin (secara lisan) dengan azitromisin. Ia tidak mungkin untuk mengenal pasti punca kesan ini, tetapi fakta ini mesti diambil kira. Oleh itu, adalah disyorkan untuk sentiasa memantau indeks PT pada individu yang dirawat dengan ejen ini.

Dalam sesetengah pesakit, makrolid individu boleh menjejaskan metabolisme usus digoxin. Oleh itu, apabila menggabungkan azithromycin dengan ubat ini, adalah perlu untuk mengingati kemungkinan peningkatan tahap digoxin dan memantau perubahan mereka semasa rawatan.

Tiada maklumat mengenai interaksi azithromycin dan bahan terfenadine. Pentadbiran serentak ubat-ubatan ini harus dijalankan dengan berhati-hati.

Penggunaan gabungan dengan theophylline tidak mengubah ciri farmakokinetik bahan ini. Walau bagaimanapun, penggunaan gabungan teofilin dengan makrolid lain dalam beberapa kes boleh menyebabkan peningkatan dalam paras serumnya.

Dos tunggal 1000 mg zidovudine dalam kombinasi dengan berbilang dos azithromycin pada dos 600 atau 1200 mg tidak mengubah farmakokinetik plasma zidovudine, mahupun perkumuhannya (bersama-sama dengan produk pereputan glukuronida) dalam air kencing. Walau bagaimanapun, azitromisin meningkatkan tahap zidovudine terfosforilasi (produk pereputan aktif secara perubatan di dalam sel mononuklear dalam aliran darah periferi).

Penggunaan gabungan ubat dengan rifabutin tidak menjejaskan parameter plasma mereka. Hasil daripada gabungan sedemikian, neutropenia mungkin berkembang (walaupun dalam kes ini, penyebabnya kemungkinan besar adalah pengambilan rifabutin, kerana tidak mungkin untuk menghubungkan perkembangan gangguan ini dengan pengambilan bahan ini dalam kombinasi dengan azithromycin).

Tahap azithromycin serum meningkat dengan pentadbiran nelfinavir. Tiada pelarasan dos diperlukan apabila digabungkan dengan nelfinavir, tetapi pesakit harus dipantau untuk kesan sampingan yang berkaitan dengan azithromycin.

[ 9 ]

Syarat penyimpanan

Azimed harus disimpan di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak kecil. Nilai suhu tidak boleh melebihi 25°C.

[ 10 ]

Jangka hayat

Azimed dibenarkan untuk digunakan untuk tempoh 3 tahun dari tarikh pelepasan dadah.