Azithromax

Azithromax ialah ubat antibakteria yang digunakan secara sistemik. Ia tergolong dalam kategori lincomycins, streptogramins dan macrolides.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Petunjuk Azithromax

Ia digunakan dalam rawatan patologi berjangkit yang disebabkan oleh bakteria yang sensitif terhadap azithromycin:

• penyakit sistem pernafasan atas, serta organ ENT: tonsilitis, keradangan telinga tengah, serta sinusitis dengan faringitis;
• patologi dalam saluran pernafasan yang lebih rendah: pneumonia yang diperoleh komuniti dan bronkitis bakteria;
• penyakit berjangkit pada lapisan subkutaneus dan pada kulit: impetigo, erysipelas, serta dermatitis jangkitan sekunder;
• STD: serviks, serta uretritis yang tidak rumit;
• untuk mencegah penyebaran bakteria Mycobacterium avium pada orang yang mempunyai jangkitan HIV (digunakan dalam kombinasi dengan bahan rifabutin atau sebagai monoterapi).

[ 5 ], [ 6 ]

Borang pelepasan

Dikeluarkan dalam tablet (250 atau 600 mg), yang dibungkus dalam botol (30 keping) atau lepuh (6 keping). Di dalam pek berasingan terdapat 1 botol atau 1 plat lepuh dengan tablet.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamik

Azithromycin ialah antibiotik makrolida (khususnya, subkumpulan azalid). Ia mempunyai sifat antibakteria - ia disintesis dengan unit ribosom 50-an mikrob patogen dan menghalang pengikatan protein.

Bahan aktif mempunyai pelbagai keberkesanan antimikrobial. Ubat ini aktif terhadap bakteria berikut:

• cocci gram-positif - pneumococcus, Streptococcus pyogenes dan Streptococcus agalactiae, serta S. Viridans, Staphylococcus aureus dan streptococci jenis C, F, dan G;
• mikrob gram-negatif - bacillus Ducray, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, bacillus batuk kokol dan bacillus parapertussis, gonococcus dan Campylobacter jejuni, serta Helicobacter pylori dan Gardnerella;
• anaerobes individu - clostridia, Bacteroides bivius, peptococci dan peptostreptococci, serta Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Treponema pallidum dan Ureaplasma urealyticum.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

Selepas penggunaan dalaman, bahan aktif cepat diserap dan diedarkan di dalam badan. Ia mencapai tahap plasma puncak selepas 2-3 jam. Ia cepat masuk ke dalam tisu, terkumpul di dalamnya dalam nilai yang jauh melebihi paras plasma (sehingga 50 kali). Tahap bioavailabiliti ialah 37%. Mengambil tablet dengan makanan tidak menjejaskan penyerapan bahan.

Purata separuh hayat komponen adalah kira-kira 68 jam. Dalam kes penggunaan dadah dalam dos dalam 250-1000 mg, penunjuk dalam darah bergantung pada saiz dos. Separuh hayat bahan yang panjang, serta jumlah pengedarannya yang besar di dalam badan, adalah disebabkan oleh fakta bahawa ubat itu masuk ke dalam sitoplasma selular, dan juga disimpan dalam kompleks lisosom fosfolipid.

Ubat ini dikumuhkan terutamanya dengan hempedu (sebahagian besarnya dikumuhkan tidak berubah). Kira-kira 6% daripada dos dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing selepas kursus terapeutik yang berlangsung selama 7 hari.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dos dan pentadbiran

Diambil secara lisan. Mengambilnya bersama makanan tidak menjejaskan penyerapan ubat, jadi ia dibenarkan untuk mengambil tablet dengan atau tanpa makanan.

Saiz dos untuk remaja dengan berat 45 kg dan lebih tua dan dewasa.

Penyakit berjangkit sistem pernafasan, lapisan subkutan dan kulit: satu dos 500 mg sehari, dan kemudian selama 4 hari berikutnya ambil 250 mg ubat setiap hari (jumlah dos setiap kursus ialah 1.5 g) atau 500 mg sekali sehari selama 3 hari.

Patologi saluran urogenital: untuk menghapuskan uretritis dan serviks asal bukan gonokokus yang disebabkan oleh bakteria Clamydia trachomatis, perlu mengambil 1 g ubat sekali (4 tablet 250 mg). Untuk merawat cervicitis gonokokus atau uretritis, perlu mengambil 2 g ubat sekali (8 tablet 250 mg).

Untuk pencegahan penyebaran mikrob dari kumpulan Mycobacterium avium: 1200 mg ubat (2 tablet 600 mg) perlu diambil sekali seminggu. Azithromax boleh digabungkan dengan dos rifabutin yang sesuai.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Gunakan Azithromax semasa kehamilan

Dilarang menggunakan Azithromax semasa mengandung atau menyusu.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kehadiran hipersensitiviti kepada eritromisin dengan azithromycin dan komponen lain ubat atau antibiotik makrolida lain;
• Ia dilarang untuk digunakan pada orang yang mengalami kegagalan buah pinggang akut atau disfungsi hati yang teruk;
• kanak-kanak yang beratnya tidak mencapai 45 kg;
• penggunaan gabungan dengan alkaloid ergot.

[ 15 ], [ 16 ]

Kesan sampingan Azithromax

Mengambil pil boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:

• manifestasi alahan: anafilaksis (jarang membawa maut) dan bengkak diperhatikan sekali-sekala, serta urtikaria, ruam, edema Quincke, vaskulitis dan sindrom serum;
• tindak balas kulit: Sindrom Lyell atau sindrom Stevens-Johnson diperhatikan sekali-sekala, serta dermatitis exfoliative dan erythema multiforme;
• gangguan dalam fungsi sistem kardiovaskular: takikardia ventrikel atau sinus dan fibrilasi ventrikel berkembang secara sporadis, dan penurunan tekanan darah dan pemanjangan selang QT juga diperhatikan. Manifestasi sedemikian hilang apabila ubat dihentikan;
• Gangguan gastrousus: cirit-birit sering diperhatikan. Dehidrasi, sembelit, muntah (yang menyebabkan dehidrasi), loya, anoreksia, dan perubahan warna lidah kadang-kadang berlaku. Pankreatitis dan kolitis pseudomembranous berlaku secara sporadis;
• gangguan fungsi hati: kegagalan hati (kadang-kadang membawa maut), hepatitis toksik dan kolestasis intrahepatik berlaku secara sporadis. Kes nekrosis hati juga diperhatikan;
• manifestasi dari saluran urogenital: vaginitis kadang-kadang muncul. Kegagalan buah pinggang akut berkembang sekali-sekala, serta nefritis dan nefrosis tubulointerstitial;
• tindak balas sistem hematopoietik: trombositopenia muncul sekali-sekala;
• manifestasi dari sistem saraf: kadang-kadang rasa gugup atau kebimbangan diperhatikan, dan sawan juga berlaku. Kadang-kadang, pening, perasaan teruja dan peningkatan aktiviti muncul, tingkah laku agresif dan sawan epilepsi berkembang, dan kehilangan kesedaran juga diperhatikan;
• tindak balas organ deria: kadangkala, gangguan penglihatan atau pendengaran (tinnitus, kehilangan pendengaran, dan kehilangan pendengaran) dan tunas rasa berkembang;
• gangguan sistemik: paresthesia, sakit pada sendi atau otot diperhatikan sekali-sekala, dan sebagai tambahan, rasa lemah atau asthenia berkembang;
• perubahan dalam nilai ujian makmal: selalunya, penurunan tahap limfosit, hemoglobin, serta albumin dengan monosit dan gula dengan hematokrit diperhatikan. Kalium, kreatinin, serta GGT, CPK, AST, eosinofil, ALT, platelet dan monosit dalam serum juga boleh meningkat. Jarang, leuko- atau neutropenia berlaku, penunjuk alkali fosfatase, platelet, LDH dan bilirubin dengan fosfat dalam serum berkurangan. Gangguan sedemikian boleh diubati dalam kebanyakan kes.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Berlebihan

Dalam kes menggunakan dos ubat yang besar, manifestasi yang serupa dengan kesan sampingan mungkin berlaku. Terlebih dos dinyatakan seperti berikut: muntah, cirit-birit dan loya yang jelas, serta gangguan pendengaran yang boleh diubati.

Rawatan gangguan akan memerlukan lavage gastrik, penggunaan arang aktif, serta terapi gejala yang akan membantu mengekalkan fungsi organ penting.

[ 24 ]

Interaksi dengan ubat lain

Antacid yang mengandungi magnesium dan aluminium menghalang penyerapan azithromycin, itulah sebabnya perlu mengambil ubat ini pada selang masa sekurang-kurangnya 2 jam.

Gabungan ubat dengan warfarin memerlukan pemantauan berterusan tahap PTT semasa kursus terapeutik. Apabila warfarin digunakan secara serentak dengan makrolid, potensiasi kesan antikoagulan diperhatikan.

Dalam kes pentadbiran gabungan Azithromax dengan siklosporin, adalah perlu untuk memantau farmakokinetik yang terakhir dan menyesuaikan dos mengikut petunjuk.

Apabila digabungkan dengan nelfinavir, adalah perlu untuk memantau keadaan pesakit untuk mengenal pasti dengan segera kemungkinan perkembangan kesan sampingan.

Gabungan makrolid dengan teofilin meningkatkan tahap terakhir dalam plasma. Penggunaan azithromycin tidak menjejaskan ciri farmakokinetik teofilin, dan tidak bergantung pada saiz dos (suntikan intravena tunggal atau berbilang dos 300 mg ubat setiap 12 jam). Untuk mendapatkan maklumat yang lebih tepat tentang tahap teofilin dalam plasma, adalah perlu untuk memantau kesihatan pesakit semasa penggunaan gabungan ubat-ubatan di atas.

Satu dos 1 g zidovudine dalam kombinasi dengan berbilang dos azithromycin (600 atau 1200 mg) tidak menjejaskan ciri farmakokinetik atau perkumuhan zidovudine (bersama derivatif glukuroniknya). Walau bagaimanapun, penggunaan azithromycin membawa kepada peningkatan tahap zidovudine terfosforilasi di dalam sel mononuklear dalam aliran darah periferi.

[ 25 ], [ 26 ]

Syarat penyimpanan

Azithromax hendaklah dijauhkan daripada kanak-kanak kecil. Penunjuk suhu – dalam 15-30°C.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Jangka hayat

Azithromax boleh digunakan untuk tempoh 5 tahun dari tarikh pelepasan dadah.

[ 30 ], [ 31 ]