Azoprol n retard

Azoprole n retard ialah ubat yang secara selektif menyekat aktiviti reseptor β-adrenergik.

[ 1 ]

Petunjuk Azoprola n terencat

Ia digunakan untuk merawat tachyarrhythmia, angina pectoris, pampasan CHF (terapi gabungan dengan perencat ACE, diuretik dan CG), dan juga untuk mengurangkan tekanan darah tinggi.

Ubat ini juga digunakan untuk mencegah kematian koronari dan berulangnya infarksi miokardium selepas fasa akutnya.

[ 2 ]

Borang pelepasan

Produk ini dihasilkan dalam bentuk tablet, 10 keping setiap pek lepuh. Kotak itu mengandungi 3 jalur lepuh.

Farmakodinamik

Metoprolol secara selektif menyekat unsur β1, adalah gabungan rasemik bagi isomer S- dan R. Keupayaan untuk menyekat β1-penghujung secara selektif disediakan oleh isomer S(-) sifat levorotatori, tetapi isomer R(+) tidak mempunyai kesan terapeutik yang positif. Aktiviti nisbah isomer S:R ialah 33 kepada 1, kerana bentuk-S metoprolol mempunyai pertalian yang lebih tinggi untuk penghujung β1 daripada bentuk-Rnya. Ujian buta rawak klinikal berganda menunjukkan bahawa unsur S(-) dalam dos 50 mg mempunyai aktiviti yang serupa dengan tindakan 100 mg metoprolol rasemik.

Kesan hipotensi dicapai dengan melemahkan output jantung, serta pengikatan renin, serta penindasan aktiviti RAS dan pemulihan pemekaan baroreseptor, mengakibatkan penurunan manifestasi simpatik sifat periferal.

Kesan antiangina berlaku disebabkan oleh penurunan daya, dan dengan itu kekerapan kontraksi jantung, perbelanjaan tenaga, dan sebagai tambahan kepada ini, keperluan miokardium untuk oksigen. Ubat ini mengurangkan kekerapan dan keterukan serangan angina dan kadar kematian pada orang yang didiagnosis dengan infarksi miokardium, dan pada masa yang sama meningkatkan toleransi pelbagai beban. Penggunaan jangka panjang metoprolol meningkatkan kadar kelangsungan hidup dan mengurangkan kekerapan kemasukan ke hospital orang dengan CHF, kerana ubat itu meningkatkan kerja ventrikel kiri.

Metoprolol succinate membantu mengurangkan risiko kematian (termasuk kematian mengejut), perkembangan infarksi berulang (juga pada orang yang menghidap diabetes), dan sebagai tambahan, memperbaiki keadaan orang yang mengalami infarksi miokardium dalam fasa akut, serta dengan DCM idiopatik.

Kesan antiarrhythmic menunjukkan dirinya dalam bentuk menghapuskan kesan aritmogenik yang bersifat simpatik berhubung dengan sistem pengaliran jantung, menghalang kadar penghantaran pengujaan melalui nod AV dan irama sinus, dan pada masa yang sama memperlahankan automatisme dan memanjangkan peringkat refraktori. Unsur aktif mempunyai kesan penstabilan membran yang lemah dan tidak mempunyai aktiviti bahan agonis separa.

Metoprolol melambatkan atau melemahkan kesan agonistik pada aktiviti jantung katekolamin, yang dilepaskan di bawah pengaruh tekanan fizikal dan saraf. Bahan ini mempunyai keupayaan untuk mencegah peningkatan kadar denyutan jantung, peningkatan kontraksi jantung dan kekerapan volum minit, dan bersama-sama dengan ini, peningkatan tekanan darah, yang berlaku di bawah pengaruh pelepasan katekolamin yang tajam.

Aktiviti ubat yang berpanjangan membolehkan kepekatan berterusan bahan dalam plasma selama 24 jam, yang menyebabkan kesan terapeutik yang stabil berkembang dan kemungkinan kesan sampingan yang diperhatikan pada nilai plasma puncak ubat (contohnya, kelemahan pada anggota bawah semasa berjalan atau bradikardia) dikurangkan. Kesan yang stabil, seperti dalam kes terapi menggunakan penyekat β lain, diperhatikan selepas 2-3 minggu kursus.

Metoprolol mempunyai kesan yang lebih lemah pada metabolisme karbohidrat dan pengeluaran insulin daripada penyekat β bukan selektif.

Farmakokinetik

Komponen S(-) diserap dengan baik selepas pentadbiran ubat. Nilai puncak dalam plasma ialah 55.98 ng/ml, dan ia dicapai 6.83±1.52 jam selepas pentadbiran. Tahap bioavailabiliti satu bahagian adalah lebih kurang 94.54%. Nilai bioavailabiliti mungkin meningkat jika ubat diambil bersama makanan.

Hanya sebahagian kecil metoprolol disintesis dengan protein. Unsur aktif melalui plasenta, dan juga menembusi susu ibu. Kebanyakan bahan mengalami metabolisme dengan penyertaan enzim sistem hemoprotein P450 di dalam hati.

Perkumuhan terutamanya dijalankan oleh metabolisme hepatik, nilai purata separuh hayat ialah 6.83±1.52 jam. Umur pesakit tidak menjejaskan parameter farmakokinetik ubat. Biasanya, lebih daripada 95% dos yang diambil secara lisan dikumuhkan dalam air kencing. Kira-kira 5% daripada dos ini adalah dalam bentuk komponen yang tidak berubah.

Parameter bioavailabiliti sistemik, serta perkumuhan metoprolol, tidak berubah pada individu yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang.

Dos dan pentadbiran

Untuk mengurangkan tekanan darah tinggi: ambil 25 mg ubat sekali sehari. Dos juga boleh ditingkatkan kepada 50-100 mg (dos tunggal sehari).

Untuk angina: dos awal ialah 25 mg (dos tunggal sehari). Sekiranya keputusan yang diingini tidak diperhatikan selepas mengambil dos ini, ia dibenarkan untuk meningkatkan dos harian kepada 50-100 mg atau tambahan menetapkan ubat antiangina lain.

Dalam kes kegagalan jantung: pesakit harus berada pada tahap CHF yang stabil tanpa kes pemburukan dalam tempoh 1.5 bulan yang lalu, dan tanpa perubahan dalam rejimen rawatan utama dalam tempoh 14 hari yang lalu. Rawatan penyakit ini dengan ubat-ubatan yang menyekat reseptor β-adrenergik kadang-kadang boleh menyebabkan kemerosotan sementara dalam keadaan. Kadang-kadang mungkin perlu mengurangkan dos atau menghentikan ubat. Rawatan harus dimulakan di bawah pengawasan doktor. Saiz dos awal yang disyorkan ialah 6.25 mg. Dos ini kemudiannya dinaikkan secara beransur-ansur dengan mengambil kira keadaan pesakit setiap 14 hari.

Untuk menghapuskan bradikardia atau pada tekanan darah rendah, mungkin perlu mengurangkan dos ubat.

Untuk aritmia jantung: disyorkan untuk mengambil satu dos setiap hari, antara 25 hingga 100 mg.

Ubat ini boleh digunakan sebagai langkah sokongan selepas infarksi miokardium: kursus terapeutik jangka panjang dijalankan dengan dos harian tunggal sehingga 100 mg.

Gunakan Azoprola n terencat semasa kehamilan

Ia dilarang untuk menetapkan Azoprole N retard kepada ibu mengandung atau menyusu. Satu-satunya pengecualian adalah situasi apabila penggunaan ubat itu benar-benar diperlukan untuk petunjuk penting.

Seperti ubat antihipertensi yang lain, penyekat β boleh mencetuskan kemunculan kesan sampingan (contohnya, bradikardia) pada bayi yang menyusu, janin atau bayi baru lahir.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kehadiran intoleransi terhadap unsur aktif ubat atau komponen lain;
• Blok AV darjah ke-2 atau ke-3, blok sinoatrial, kegagalan jantung di peringkat kronik atau akut;
• Sindrom pendek;
• bradikardia sinus teruk (denyut jantung kurang daripada 55 denyutan/minit);
• kejutan kardiogenik atau penurunan tekanan darah (tekanan darah sistolik kurang daripada 100 mmHg);
• gangguan teruk fungsi aliran darah periferi.

Kesan sampingan Azoprola n terencat

Penggunaan dadah boleh mencetuskan kemunculan gejala akibat dadah berikut:

• tindak balas yang menjejaskan sistem saraf pusat: sakit kepala, penurunan kepekatan, peningkatan keletihan dan pening. Jarang, sawan dengan paresthesia, kemurungan, insomnia, mimpi buruk, rasa kekeliruan atau mengantuk, penurunan perhatian, serta halusinasi, gangguan ingatan dan disfungsi seksual diperhatikan;
• manifestasi dari organ deria: kadang-kadang, gangguan visual berkembang, melemahkan fungsi perkumuhan kelenjar lacrimal, tinnitus dan kehilangan pendengaran, dan sebagai tambahan, konjunktivitis;
• disfungsi sistem kardiovaskular: perkembangan keruntuhan ortostatik, bradikardia sinus, dan di samping itu, penurunan tekanan darah. Kadang-kadang, terdapat potensi tanda-tanda kegagalan jantung, penurunan kontraktiliti miokardium, dan sebagai tambahan, kardialgia, blok AV tahap pertama, masalah dengan irama jantung dan pengaliran. Pada orang dengan penyakit Raynaud, masalah dengan aliran darah periferi meningkat;
• gangguan pencernaan: muntah, sembelit, sakit perut, cirit-birit, loya dan mulut kering. Penyimpangan dalam nilai enzim hati, masalah dengan fungsi hati, dan gangguan rasa kadang-kadang diperhatikan;
• lesi kulit: kadang-kadang hiperemia, fotodermatitis, manifestasi kulit yang serupa dengan psoriasis, dan sebagai tambahan kepada ini, ruam berlaku. Alopecia berkembang kadang-kadang. Keterukan perjalanan psoriasis diperhatikan secara sporadis;
• disfungsi pernafasan: kekejangan bronkial, kesesakan hidung dan dyspnea;
• masalah dengan sistem endokrin: perkembangan hiperglikemia (pada orang yang menghidap diabetes yang tidak bergantung kepada insulin) atau hipoglikemia (pada orang yang mengambil insulin);
• gejala alahan: penampilan ruam atau gatal-gatal, dan juga perkembangan sarang;
• gangguan fungsi hematopoietik: perkembangan trombositopenia;
• gangguan sistem muskuloskeletal: rupa myalgia atau arthralgia;
• perkembangan disfungsi seksual.

[ 3 ]

Berlebihan

Tanda-tanda keracunan: kegagalan jantung akut, serta serangan jantung, perkembangan bradikardia atau blok AV, tekanan darah menurun. Di samping itu, kekejangan bronkial, muntah, kejutan kardiogenik, sawan umum, loya, kesedaran terjejas dan fungsi pernafasan, serta koma dan sianosis mungkin berkembang.

Untuk menghapuskan gangguan ini, lavage gastrik dan prosedur simptomatik berikut diperlukan:

• dalam kes masalah dengan patensi AV atau bradikardia, atropin sulfat diberikan;
• jika kontraktiliti miokardium bertambah buruk, dobutamin dengan glukagon diberikan;
• untuk meningkatkan nilai tekanan darah yang menurun, epinefrin dengan norepinefrin ditadbir;
• untuk melegakan kekejangan, diazepam diberikan;
• untuk menghapuskan manifestasi sifat bronkospastik, suntikan jet intravena euphyllin dilakukan, dan sebagai tambahan, penyedutan agonis β-adrenergik;
• Prosedur pacing jantung juga dilakukan.

Interaksi dengan ubat lain

Adalah perlu untuk memantau dengan teliti keadaan orang yang menggabungkan Azoprole N retard dengan penyekat ganglion dan ubat lain yang menyekat aktiviti reseptor β-adrenergik (seperti titisan mata), serta dengan MAOI dan ubat antiarrhythmic.

Pada individu yang menggunakan ubat bersama-sama dengan diltiazem, amiodarone, verapamil, dan analog quinidine, manifestasi kronotropik dan inotropik negatif boleh berkembang.

Tahap metoprolol plasma berkurangan apabila ubat digabungkan dengan rifampicin. Kesan sebaliknya (peningkatan tahap) diperhatikan apabila digabungkan dengan SSRI, hidralazine, cimetidine, dan minuman beralkohol.

Apabila digunakan serentak dengan ubat hipoglikemik untuk pentadbiran oral, dos mereka mesti diubah.

[ 4 ]

Syarat penyimpanan

Azoprole n retard mesti disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak. Tanda suhu - tidak lebih daripada 25 ° C.

Jangka hayat

Azoprole N retard dibenarkan untuk digunakan selama 2 tahun dari tarikh pembuatan ubat.