Benzylpenicillin

Benzylpenicillin ialah antibiotik semulajadi yang tergolong dalam kategori penisilin. Ia tahan kepada asid tetapi boleh dimusnahkan oleh penicillinase.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Petunjuk Benzylpenicillin

Ubat ini ditunjukkan untuk penghapusan patologi berjangkit dan keradangan yang disebabkan oleh bakteria yang sensitif kepadanya:

• sistem pernafasan: bronkitis, radang paru-paru ambulatori, dan pyothorax;
• penyakit ENT;
• organ sistem urogenital: cystitis, serviks dan pyelonephritis, serta pyelitis dan uretritis;
• organ saluran hempedu: cholecystitis atau cholangitis;
• tisu lembut dan kulit: jangkitan yang telah memasuki luka, impetigo dan erysipelas, serta dermatosis yang telah dijangkiti semula;
• penyakit mata: konjunktivitis akut yang disebabkan oleh gonococcus, serta ulser kornea;
• endokarditis bakteria (bentuk subakut atau akut), dan sebagai tambahan sepsis;
• perkembangan osteomielitis, meningitis atau peritonitis;
• berlakunya sifilis atau gonorea;
• antraks, demam merah, dan juga difteria dan penyakit kulat sinar.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Borang pelepasan

Terdapat dalam bentuk serbuk (untuk larutan intramuskular dan subkutan) dalam jumlah 500,000 dan 1,000,000 U. Satu botol mengandungi 10 ml. Pakej mungkin mengandungi 1 botol. Sebuah kotak kadbod mengandungi 10 botol. Untuk kegunaan pegun, kotak kadbod mengandungi 50 botol.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodinamik

Ciri-ciri perubatan - bakteria dan antibakteria. Ubat ini menghalang proses sintesis peptida di dalam dinding sel, dan juga menggalakkan lisis mikrob.

Ia aktif terhadap mikroorganisma gram positif (strain staphylococci yang tidak menghasilkan penicillinase, dan streptokokus, termasuk pneumococcus), difteria corynebacteria, bakteria anaerobik yang membentuk spora dan basil antraks. Di samping itu, ia juga berkesan terhadap actinomycetes, cocci gram-negatif (meningococci dan gonococci), treponema pucat dan Spirochaeta spp.

Ia tidak mempunyai kesan pada kebanyakan mikrob gram-negatif, kulat dengan virus, serta protozoa dan rickettsia.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran intramuskular komponen aktif, kepekatan puncak dalam darah diperhatikan selepas 0.5-1 jam, dan selepas 3-4 jam, kesan antibiotik muncul di dalamnya. Penyerapan bahan agak rendah, ubat mempunyai kesan yang berpanjangan.

Selepas satu suntikan ubat, penisilin dalam kepekatan ubat terkandung dalam darah selama maksimum 12 jam. Sintesis dengan protein di dalam plasma ialah 60%. Komponen aktif dengan cepat menembusi tisu dengan organ, dan sebagai tambahan, cecair biologi (kecuali untuk prostat, serta cecair serebrospinal). Jika keradangan meninges berlaku, bahan tersebut menembusi BBB.

Selepas penyedutan ke dalam kantung konjunktiva, kepekatan ubat ubat diperhatikan dalam bahan utama kornea (dengan penggunaan tempatan, ia hampir tidak memasuki kelembapan di ruang mata anterior). Penunjuk penting secara perubatan dalam kelembapan ruang mata anterior dan kornea dicapai hasil daripada pengenalan dadah secara subconjunctiva (tetapi kepekatan di dalam Corpus vitreum tidak signifikan secara klinikal).

Selepas pentadbiran intravitreal, separuh hayat adalah kira-kira 3 jam.

Perkumuhan terutamanya dilakukan melalui buah pinggang dengan penapisan glomerular (kira-kira 10%), dan juga oleh rembesan tiub (kira-kira 90%) - bahan tidak berubah. Pada bayi dan bayi baru lahir, proses perkumuhan melambatkan, dan jika pesakit mengalami kegagalan buah pinggang, separuh hayat meningkat kepada 4-10 jam.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diberikan secara intramuskular dan intravena (kecuali garam novocaine). Di samping itu, secara subkutan dan endolumbar (khusus garam natrium), secara intratracheal dan ke dalam rongga. Dalam rawatan patologi oftalmologi, instillasi dilakukan di dalam kantung konjunktiva, dan sebagai tambahan, pentadbiran dijalankan dengan kaedah subconjunctival dan intravitreal.

Dewasa dos harian intramuskular dan intravena - 2-12 juta unit untuk 4-6 suntikan. Untuk rawatan radang paru-paru pesakit luar - 8-12 juta unit sehari untuk 4-6 prosedur pentadbiran. Untuk menghapuskan endokarditis, meningitis atau myonecrosis - dos 18-24 juta unit ditadbir untuk 6 suntikan sehari.

Tempoh kursus rawatan bergantung kepada keparahan penyakit, serta bentuknya, dan boleh bertahan dari 7-10 hari hingga 2 bulan atau lebih (contohnya, apabila merawat sepsis atau endokarditis infektif).

[ 25 ], [ 26 ]

Gunakan Benzylpenicillin semasa kehamilan

Penggunaan semasa kehamilan dibenarkan hanya dalam situasi di mana potensi manfaat kepada pesakit melebihi kemungkinan kesan buruk pada janin. Penyusuan susu ibu adalah dilarang semasa rawatan dengan ubat.

Contraindications

Penggunaan semasa kehamilan dibenarkan hanya dalam situasi di mana potensi manfaat kepada pesakit melebihi kemungkinan kesan buruk pada janin. Penyusuan susu ibu adalah dilarang semasa rawatan dengan ubat.

[ 23 ]

Kesan sampingan Benzylpenicillin

Penggunaan dadah boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:

• alahan: urtikaria, angioedema, anafilaksis, demam/menggigil, sakit sendi, sakit kepala, dan ruam kulit. Di samping itu, bronkospasme dan perkembangan eosinofilia atau nefritis tubulointerstitial;
• lain-lain: untuk garam natrium - gangguan proses penguncupan miokardium; untuk garam kalium - perkembangan hiperkalemia atau aritmia, dan sebagai tambahan penangkapan jantung.

Hasil daripada pengenalan dadah dengan kaedah endolumbar, kesan neurotoksik mungkin berlaku: loya dengan muntah. Di samping itu, penampilan sawan dan gejala meningeal, serta peningkatan keceriaan refleks dan keadaan koma.

[ 24 ]

Berlebihan

Dos berlebihan dadah menunjukkan dirinya dalam bentuk gejala berikut: kesedaran terjejas dan kemunculan sawan.

Sekiranya gejala ini berlaku, adalah perlu untuk berhenti menggunakan Benzylpenicillin dan kemudian menjalankan terapi yang bertujuan untuk menghapuskan gangguan.

[ 27 ], [ 28 ]

Interaksi dengan ubat lain

Sinergisme diperhatikan dengan antibiotik dari kumpulan bakterisida (seperti rifampicin dan vancomycin, serta cephalosporins dengan aminoglikosida), dan antagonisme diperhatikan dengan antibiotik dari kumpulan bakteriostatik (seperti lincosamides, macrolides, serta chloramphenicol dan tetracyclines).

NSAID, diuretik, allopurinol dan ubat-ubatan yang menyekat rembesan tiub meningkatkan kepekatan komponen aktif Benzylpenicillin dan mengurangkan keterukan rembesan tiub. Dalam kombinasi dengan allopurinol, kemungkinan alahan kulit meningkat - dalam bentuk ruam.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Syarat penyimpanan

Ubat harus disimpan dalam keadaan biasa untuk ubat - di tempat yang terlindung daripada cahaya matahari dan kelembapan. Suhu - tidak melebihi 30°C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Arahan khas

Garam natrium Benzylpenicillin adalah serbuk putih kristal halus yang terasa pahit. Ia mempunyai sifat higroskopik yang lemah. Ia mudah larut dalam air. Ia juga larut dengan cepat dalam metanol, dan sebagai tambahan, dalam etanol. Ia cepat musnah apabila terdedah kepada alkali, asid, dan pengoksida. Bahan ini diberikan secara intravena, intramuskular dan subkutan, dan juga intratracheally dan endolumbarly.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Jangka hayat

Benzylpenicillin sesuai digunakan selama 4 tahun. Pada masa yang sama, penyelesaian suntikan siap boleh disimpan tidak lebih daripada 24 jam (dalam peti sejuk - maksimum 72 jam), dan penyelesaian infusi - maksimum 12 jam (dalam peti sejuk - tidak lebih daripada 24 jam).

[ 39 ]