Betacor

Betacor adalah ubat yang secara selektif menghalang aktiviti reseptor β-adrenergik.

Petunjuk Betacore

Ia digunakan untuk mengurangkan tekanan darah tinggi. Ia juga digunakan untuk mencegah serangan angina pectoris.

Borang pelepasan

Dadah dikeluarkan dalam bentuk tablet. Pek lepuh mengandungi 10 tablet ubat; terdapat 3 pek sedemikian di dalam kotak.

[ 1 ]

Farmakodinamik

Antara khasiat perubatan yang terdapat dalam Betaxolol:

• Kesan penyekatan β-adrenergik sifat kardioselektif;
• kekurangan kesan simpatomimetik sendiri (tidak mempunyai kesan agonis separa);
• kesan penstabilan membran yang lemah (serupa dengan quinidine atau anestetik tempatan) apabila digunakan dalam kepekatan yang melebihi saiz dos ubat standard.

Farmakokinetik

Sedutan.

Ubat ini diserap sepenuhnya dan cepat selepas pentadbiran lisan. Kesan laluan hati pertama adalah sangat lemah, dan indeks bioavailabiliti bahan adalah kira-kira 85%, kerana nilainya dalam plasma darah orang yang berbeza atau dalam satu pesakit dengan penggunaan ubat yang berpanjangan berbeza dengan tidak ketara. Unsur betaxolol disintesis dengan protein darah dalam plasma sebanyak kira-kira 50%.

Proses pertukaran.

Isipadu pengedaran adalah lebih kurang 6 l/kg. Di dalam badan, kebanyakan betaxolol diubah menjadi produk pereputan yang tidak aktif, dan hanya 10-15% unsur ini ditentukan dalam air kencing dalam keadaan tidak berubah. Penghapusan berlaku terutamanya melalui buah pinggang.

Perkumuhan.

Separuh hayat unsur aktif adalah lebih kurang 15-20 jam.

Dos dan pentadbiran

Dos standard untuk mengurangkan tekanan darah tinggi atau mencegah perkembangan angina ialah 1 tablet (20 mg) sehari.

Saiz hidangan untuk orang yang mengalami masalah buah pinggang.

Bersama-sama dengan kelemahan aktiviti buah pinggang, kadar pelepasan betaxolol juga berkurangan. Oleh itu, dos ubat mesti disesuaikan dengan aktiviti buah pinggang pesakit: pada tahap CC 20 ml / minit, tidak perlu menyesuaikan dos.

Walau bagaimanapun, adalah perlu untuk melakukan pemeriksaan klinikal, bermula dari minggu pertama terapi, sehingga tahap keseimbangan ubat dalam darah dicapai (ini mengambil masa purata 4 hari).

Pada orang yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk (nilai CrCl <20 ml/min), terapi perlu dimulakan dengan 10 mg/hari (jadual dan kekerapan dialisis tidak penting bagi orang yang menjalani hemodialisis).

[ 3 ]

Gunakan Betacore semasa kehamilan

Kesan teratogenik.

Pada masa ini, tiada maklumat mengenai perkembangan gejala teratogenik pada manusia atau berlakunya anomali kongenital pada janin.

Pengaruh neonatal.

Sekiranya wanita hamil mengambil Betacor, kesan penyekat β akan terus berlanjutan pada bayi yang baru lahir selama beberapa hari selepas kelahiran. Walaupun gejala sisa ini mungkin bukan punca komplikasi klinikal, kemungkinan kegagalan jantung masih kekal. Sekiranya gangguan sedemikian berlaku, perlu menghantar bayi baru lahir ke rawatan rapi, dan sebagai tambahan kepada ini, untuk menolak penggunaan pengganti plasma (kerana terdapat kemungkinan edema pulmonari akut).

Di samping itu, terdapat data mengenai kes hipoglikemia, bradikardia dan RDSN. Oleh kerana itu, adalah perlu untuk memantau dengan teliti keadaan bayi yang baru lahir, sambil mengekalkannya dalam keadaan khusus (semasa 3-5 hari pertama kehidupan, adalah perlu untuk memantau tahap glukosa darah dan kadar denyutan jantung).

Disebabkan oleh semua faktor di atas, betaxolol dilarang semasa kehamilan. Satu-satunya pengecualian adalah kes-kes apabila kemungkinan manfaat daripada mengambil ubat adalah lebih tinggi daripada risiko komplikasi pada janin.

Tempoh laktasi.

Telah didapati bahawa penyekat β boleh dikumuhkan dalam susu ibu. Penyusuan susu ibu harus dihentikan semasa terapi dengan Betacor, kerana kemungkinan bradikardia atau hipoglikemia pada bayi baru lahir belum lagi dikaji.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• asma bronkial yang teruk, serta patologi pulmonari kronik yang bersifat obstruktif;
• kejutan kardiogenik;
• kegagalan jantung tidak dikawal oleh terapi;
• mempunyai 2-3 darjah keterukan blok AV;
• bradikardia (denyut jantung <45-50 denyutan/minit);
• angina spontan (monoterapi tidak boleh digunakan jika pesakit mempunyai bentuk tipikal atau terpencil penyakit ini);
• masalah dengan fungsi nod sinus (ini termasuk blok sinoatrial);
• Penyakit Raynaud, yang mempunyai tahap ekspresi yang teruk (atau gangguan lain fungsi aliran darah periferi);
• pheochromocytoma yang tidak sesuai dengan rawatan;
• penurunan nilai tekanan darah;
• intoleransi terhadap betaxolol;
• sejarah gejala anaphylactic;
• bentuk metabolik asidosis.

Betacor tidak boleh digabungkan dengan ubat-ubatan seperti sultopride dan floctafenine. Ia juga dilarang untuk menggabungkan ubat dengan diltiazem, verapamil, dan juga amiodarone dan bepridil.

Oleh kerana ubat itu mengandungi laktosa, ia tidak ditetapkan kepada orang yang mengalami galaktosemia kongenital, hipolaktasia atau malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Kesan sampingan Betacore

Mengambil ubat boleh menyebabkan berlakunya kesan sampingan tertentu:

• gangguan yang menjejaskan lapisan subkutan dan epidermis: manifestasi kulit, termasuk pemburukan psoriasis atau penampilan ruam seperti psoriasis. Gatal-gatal, urtikaria atau hiperhidrosis juga mungkin berlaku;
• gangguan sistem saraf: sakit kepala atau pening, kelesuan dan paresthesia distal;
• masalah yang menjejaskan fungsi organ visual: membran mukus mata kering, ketajaman penglihatan terjejas;
• gangguan mental: penampilan rasa keletihan, perkembangan insomnia atau asthenia. Kemunculan mimpi buruk, kemurungan, halusinasi, rasa kekeliruan;
• gangguan gastrousus: gangguan pada saluran gastrousus (seperti cirit-birit, sakit perut dan muntah dengan loya);
• gangguan pemakanan dan metabolik: perkembangan hiper atau hipoglikemia, serta bradikardia (mungkin pada tahap yang teruk). Perencatan pengaliran AV atau potensiasi blok AV sedia ada boleh diperhatikan, serta penurunan tekanan darah dan kegagalan jantung;
• simptom yang menjejaskan sistem vaskular: peningkatan klaudikasio terputus-putus atau penyakit Raynaud. Kaki sejuk juga boleh diperhatikan;
• masalah dengan fungsi organ pernafasan dan sternum dengan mediastinum: penampilan dyspnea atau kekejangan bronkial;
• gangguan pembiakan: perkembangan mati pucuk;
• perubahan dalam data makmal: jarang berlaku, kejadian antibodi antinuklear diperhatikan, kadang-kadang disertai dengan gejala klinikal yang serupa dengan SLE, yang hilang selepas pemberhentian terapi.

[ 2 ]

Berlebihan

Tanda-tanda keracunan Betacor: bradikardia atau penurunan tekanan darah yang sangat kuat. Dengan gejala sedemikian, pesakit harus diberi beberapa ubat:

• suntikan intravena 1-2 mg atropin;
• pentadbiran 1 mg glukagon (ulang suntikan ini jika perlu);
• jika perlu, lakukan infusi (pada kadar perlahan) sebanyak 25 mcg isoprenalin atau berikan dos dobutamin bersamaan dengan 2.5-10 mcg/kg/minit.

Jika bayi baru lahir yang ibunya menggunakan beta-blocker semasa kehamilan mengalami dekompensasi jantung, prosedur berikut diperlukan:

• pentadbiran 0.3 mg/kg glukagon;
• rujukan kepada rawatan rapi;
• penggunaan dobutamin dengan isoprenalin: selalunya dalam dos yang agak besar dan untuk masa yang lama. Prosedur dilakukan di bawah pengawasan seorang doktor.

Interaksi dengan ubat lain

Ubat ini mempotensikan kesan ubat antihipertensi yang lain. Apabila digabungkan dengan ubat antihipertensi yang mempunyai jenis utama kesan terapeutik (seperti methyldopa dan clonidine dengan moxonidine, dsb.), seseorang harus mengelak dari menghentikan penggunaan yang terakhir secara tiba-tiba, kerana ini boleh menyebabkan peningkatan tekanan darah yang ketara.

Apabila digabungkan dengan diltiazem, reserpine, SG, amiodarone, dan juga quinidine, verapamil dan methyldopa, risiko untuk mengalami gangguan automatisme jantung, kontraksi, dan pengaliran meningkat.

Gabungan dengan antagonis kalsium siri dihydropyridine (terutamanya pada orang yang mengalami kegagalan jantung terpendam) meningkatkan kemungkinan penurunan tekanan darah dan perkembangan dekompensasi jantung, itulah sebabnya disyorkan untuk mengelakkan suntikan intravena ubat antiarrhythmic dan antagonis kalsium semasa terapi dengan Betacor.

Estrogen, antasid, NSAID, ubat yang menyelubungi dan GCS mengurangkan kesan antihipertensi ubat, manakala trisiklik, sebaliknya, meningkatkannya (keruntuhan ortostatik mungkin berkembang).

Ubat ini meningkatkan sifat perubatan relaksan otot yang tidak mendepolarisasi dan, sebagai tambahan, melambatkan metabolisme hati bahan lidocaine.

Phenotiazines dengan cimetidine meningkatkan tahap unsur betaxolol dalam plasma darah.

Dengan penurunan tekanan darah dan perkembangan gejala anafilaksis yang disebabkan oleh penggunaan agen kontras yang mengandungi iodin, ubat-ubatan yang menyekat aktiviti reseptor β-adrenergik mengurangkan keterukan gejala pampasan dari sistem kardiovaskular.

Ia dilarang untuk menggabungkan Betacor dengan MAOI, kerana ini membawa kepada peningkatan ketara dalam kesan antihipertensi.

Alergen atau ekstraknya yang digunakan untuk ujian kulit meningkatkan kemungkinan gejala sistemik yang teruk atau anafilaksis pada orang yang menggunakan Betacor.

[ 4 ]

Syarat penyimpanan

Betacor mesti disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak. Nilai suhu tidak melebihi 25°C.

Jangka hayat

Betacor boleh digunakan sehingga 4 tahun dari tarikh pembuatan agen terapeutik.

Permohonan untuk kanak-kanak

Tiada data mengenai keberkesanan terapeutik dan keselamatan ubat pada kanak-kanak, itulah sebabnya ia tidak boleh ditetapkan kepada mereka.

Analogi

Analogi ubat tersebut ialah Enzix Duo, Atenolol dan Captopril dengan Panavital dan Metoprolol, serta Corvitol dengan Bisoprolol dan Cordaflex dengan Biprol.

Ulasan

Betacor menerima kebanyakan ulasan positif daripada pesakit. Selepas menyelesaikan kursus ubat yang ditetapkan oleh doktor, ramai pesakit mencatatkan penstabilan penunjuk tekanan darah.