Bilimid

Bilumid mengandungi komponen bicalutamide, yang merupakan bahan antiandrogenik bukan steroid; ubat tidak mempunyai apa-apa kesan lain pada sistem endokrin. Dengan menggabungkan dengan pengakhiran androgenik dan tidak membawa kepada ekspresi gen, ubat menyekat aktiviti androgenik, dengan itu menggalakkan regresi neoplasma di kawasan prostat.

Bicalutamide adalah sejenis racemate, tetapi hanya R(-)-enantiomer mempunyai kesan antiandrogenik.

Petunjuk Bilimid

Dos 50 mg digunakan untuk karsinoma prostat yang meluas (pada peringkat akhir) dalam kombinasi dengan analog LHRH atau dengan prosedur pengebirian pembedahan.

Dos 0.15 g ditetapkan untuk karsinoma prostat setempat (T3-T4, sebarang N, M0; dan juga T1-T2, N+ dan M0) sebagai monoterapi atau sebagai tambahan kepada terapi radiasi atau prostatektomi radikal.

Ia juga digunakan secara tempatan untuk karsinoma prostat tanpa metastasis, apabila pengebirian pembedahan atau prosedur perubatan lain dianggap mustahil atau tidak sesuai.

[ 1 ], [ 2 ]

Borang pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam tablet - 7 keping di dalam pek lepuh, 4 pek di dalam kotak (isipadu 50 mg), dan juga 28 keping di dalam bekas khas yang dilengkapi dengan penutup SC (isipadu 0.15 g).

Farmakokinetik

Bicalutamide diserap dengan baik dalam saluran gastrousus apabila diambil secara lisan. Tiada maklumat mengenai kesan klinikal makanan yang signifikan terhadap bioavailabiliti ubat. Perkumuhan (S)-enantiomer adalah lebih cepat daripada perkumuhan (R)-enantiomer; separuh hayat yang terakhir adalah lebih kurang 7 hari.

Dalam kes pentadbiran harian dadah, nilai plasma (R)-enantiomer meningkat kira-kira sepuluh kali ganda disebabkan oleh separuh hayat yang panjang.

Selepas pentadbiran harian 0.15 g ubat, paras plasma (R)-enantiomer adalah kira-kira 22 μg/ml. Pada masa yang sama, hampir 99% daripada semua enansiomer yang beredar dalam darah adalah aktif (R)-enantiomer.

Parameter farmakokinetik (R)-enantiomer adalah bebas daripada umur, fungsi buah pinggang dan tahap kerosakan hati.

Terdapat maklumat bahawa pada individu yang mengalami disfungsi hati yang teruk, perencatan penghapusan plasma (R) -enantiomer berlaku.

Ubat ini mempunyai kapasiti tinggi untuk sintesis protein (untuk racemate ia adalah 96%, dan untuk R-bicalutamide - 99.6%), serta metabolisme intensif (pengoksidaan dan pembentukan asid glukuronik dengan konjugat).

Komponen metabolik dikumuhkan dalam hempedu dan air kencing dalam perkadaran yang hampir sama.

Dos dan pentadbiran

Untuk kanser prostat yang bersifat meluas: lelaki (juga warga tua) harus mengambil 1 tablet ubat (50 mg) sekali sehari. Terapi harus dimulakan bersama-sama dengan penggunaan analog LHRH atau pengebirian pembedahan.

Untuk karsinoma prostat progresif tempatan: lelaki (termasuk warga tua) dikehendaki mengambil 1 tablet 0.15 g sekali sehari. Bentuk dos 0.15 g mesti digunakan secara berterusan selama sekurang-kurangnya 2 tahun atau sehingga perubahan dalam perjalanan patologi berlaku.

Dalam kes disfungsi hati yang teruk atau sederhana, pengumpulan bicalutamide dalam badan mungkin berlaku - oleh itu, Bilumid ditetapkan kepada pesakit sedemikian dengan sangat berhati-hati.

[ 3 ]

Gunakan Bilimid semasa kehamilan

Bilumid digunakan untuk merawat prostat, jadi ia tidak ditetapkan kepada wanita.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• hipersensitiviti teruk kepada bicalutamide atau komponen lain ubat;
• gabungan ubat dengan astemizole, terfenadine atau cisapride.

Kesan sampingan Bilimid

Bilumid sering diterima tanpa sebarang komplikasi. Hanya sekali-sekala, apabila gejala negatif berkembang, adalah perlu untuk menghentikan ubat. Penggunaan dadah boleh mencetuskan gangguan berikut:

• paling biasa: kilat panas, ginekomastia, atau sakit dada;
• juga agak kerap: loya, penambahan berat badan, cirit-birit, kolestasis, peningkatan sementara dalam aktiviti transaminase intrahepatik, jaundis, serta asthenia, mati pucuk, gatal-gatal, penurunan libido dan alopecia;
• kadangkala: kemurungan, hematuria, sakit perut, dispepsia dan proses interstisial yang menjejaskan paru-paru. Di samping itu, tanda-tanda intoleransi diperhatikan, termasuk urtikaria dan edema Quincke;
• terpencil: kulit kering, muntah dan kegagalan hati.

Gangguan berkaitan hati biasanya bersifat sementara dan bertambah baik atau hilang sepenuhnya dengan terapi berterusan atau selepas pemberhentian terapi. Kegagalan hati telah dilaporkan hanya sekali-sekala, dan tiada hubungan sebab akibat dengan ubat telah ditubuhkan. Pemantauan berkala fungsi hati diperlukan.

Pada masa yang sama, apabila menggabungkan ubat dengan analog LHRH, kesan sampingan berikut mungkin muncul:

• Lesi CVS: perkembangan kegagalan jantung;
• masalah dengan saluran gastrousus: dispepsia, anoreksia, kembung perut, kekeringan yang menjejaskan mukosa mulut, dan sembelit;
• Disfungsi CNS: mengantuk, pening, penurunan libido dan insomnia;
• gangguan sistem pernafasan: dyspnea;
• luka saluran urogenital: nokturia atau mati pucuk;
• gangguan darah: anemia;
• jangkitan pada tisu subkutaneus dan epidermis: hirsutisme atau alopecia, hiperhidrosis dan ruam;
• gangguan metabolik: edema, diabetes, penurunan berat badan atau penambahan berat badan dan hiperglisemia;
• Manifestasi sistemik: sakit yang menjejaskan sternum, kawasan perut atau pelvis, serta demam dan sakit kepala.

Berlebihan

Tiada maklumat mengenai mabuk pada manusia.

Tiada penawar, jadi pesakit ditetapkan prosedur simptomatik. Dialisis tidak boleh dilakukan kerana ubat mempunyai kapasiti tinggi untuk sintesis protein dan tidak dikesan dalam air kencing dalam keadaan tidak berubah. Langkah-langkah sokongan am dan pemantauan organ-organ penting diperlukan.

Interaksi dengan ubat lain

Tiada data mengenai interaksi ubat apabila menggabungkan analog bicalutamide dan LHRH.

Didapati bahawa R-bicalutamide menghalang tindakan CYP 3A4, dan juga, kurang aktif, CYP 2C9 dan 2C19 dengan 2D6. Pengenalan komponen selama 28 hari bersama-sama dengan penggunaan midazolam menyebabkan peningkatan dalam nilai AUC yang terakhir sebanyak 80%.

Gabungan Bilumid dengan astemizole, terfenadine atau cisapride adalah dilarang.

Ia adalah perlu untuk menggabungkan ubat dengan berhati-hati dengan bahan yang menyekat aktiviti saluran Ca atau siklosporin. Mungkin perlu mengurangkan dos ubat yang ditunjukkan, terutamanya jika gejala negatif disyaki atau berkembang.

Pesakit yang menerima siklosporin perlu dipantau dengan teliti, terutamanya semasa memulakan terapi dan apabila terapi dihentikan.

Berhati-hati diperlukan apabila menggabungkan dengan ubat-ubatan yang menghalang proses metabolik ubat (ketoconazole atau cimetidine). Berpotensi, gabungan sedemikian boleh menyebabkan peningkatan dalam nilai Bilumid, yang meningkatkan kekerapan kesan sampingan.

Bicalutamide mampu menggantikan warfarin (antikoagulan kumarin) daripada tapak sintesis proteinnya. Oleh kerana itu, apabila memberikan ubat kepada orang yang menggunakan antikoagulan kumarin, adalah perlu untuk sentiasa memantau indeks PT.

[ 4 ], [ 5 ]

Syarat penyimpanan

Bilumid hendaklah disimpan di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak kecil. Nilai suhu - tidak lebih daripada 25 ° C.

Jangka hayat

Bilumid boleh digunakan untuk tempoh 24 bulan dari tarikh penjualan ubat.

Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini tidak digunakan dalam pediatrik.

Analogi

Analogi ubat adalah Androblok, Kalumid, Balutar dengan Bicana, dan juga Bicalutamide, Bicaprost dan Bicalutera dengan Casodex.