Bioran

Bioran ialah ubat daripada subkumpulan NSAID. Komponen aktifnya ialah diclofenac Na (unsur bukan steroid dengan kesan anti-radang, antipiretik, dan analgesik yang kuat).

Prinsip utama pengaruh diklofenak adalah memperlahankan biosintesis PG (elemen ini adalah peserta penting dalam proses kesakitan, keradangan, dan perkembangan demam). [ 1 ]

Semasa lesi reumatik, kesan analgesik dan anti-radang ubat menyebabkan pengurangan ketara dalam intensiti kesakitan yang berlaku semasa pergerakan atau berehat, kekakuan pada waktu pagi dan bengkak sendi, dan di samping itu, meningkatkan fungsi sendi.

Petunjuk Bioran

Ia digunakan untuk gangguan berikut:

• lesi reumatik yang bersifat degeneratif atau keradangan ( rheumatoid arthritis, osteoarthritis, ankylosing spondylitis dan spondyloarthritis);
• sakit yang menjejaskan tulang belakang;
• gangguan reumatik di kawasan tisu lembut di luar sendi;
• fasa aktif serangan gout;
• sakit akibat pembedahan atau kecederaan (disertai dengan bengkak dan keradangan);
• bentuk serangan migrain yang teruk;
• kolik asal hempedu atau buah pinggang.

Borang pelepasan

Pembebasan bahan terapeutik direalisasikan dalam bentuk cecair suntikan - di dalam ampul dengan jumlah 3 ml/75 mg. Terdapat 5 ampul sedemikian dalam satu kotak.

Farmakodinamik

Ujian in vitro Na diklofenak tidak menyekat biosintesis proteoglycan yang berlaku dalam tisu rawan pada tahap yang serupa dengan yang diperhatikan semasa terapi.

Dalam kes keradangan yang berkaitan dengan pembedahan atau kecederaan, ubat dengan cepat menghilangkan rasa sakit (spontan atau berlaku semasa pergerakan) dan mengurangkan bengkak yang disebabkan oleh keradangan atau luka selepas pembedahan. [ 2 ]

Ubat ini mempunyai kesan analgesik yang ketara dalam kesakitan teruk dan sederhana bukan reumatik. Bioran boleh menghilangkan kesakitan dan mengurangkan keamatan kehilangan darah dalam kes dismenorea primer.

Pada masa yang sama, ubat ini menunjukkan keberkesanan yang tinggi dalam perkembangan serangan migrain.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Apabila 75 mg diklofenak disuntik secara intramuskular, ia mula diserap serta-merta. Nilai Cmax dalam plasma, dengan paras purata kira-kira 2.5 μg/ml, direkodkan selepas kira-kira 20 minit. Sejurus selepas ini, nilai plasma ubat menurun dengan cepat. Isipadu bahan aktif yang diserap mempunyai pergantungan linear pada saiz bahagian ubat.

Apabila ubat digunakan berulang kali, farmakokinetiknya kekal tidak berubah. Jika selang yang ditetapkan antara pentadbiran bahan diperhatikan, pengumpulannya tidak berlaku.

Proses pengedaran.

Sintesis protein bahan adalah 99.7% dan terutamanya direalisasikan dengan albumin (99.4%). Jumlah pengedaran ialah 0.12-0.17 l/kg.

Diclofenac juga dikesan di dalam sinovium (nilai Cmaxnya diperhatikan di sini 2-4 jam kemudian daripada di dalam plasma darah). Tempoh separuh hayat khayalan dari sinovium ialah 3-6 jam. Selepas 2 jam dari saat menentukan Cmax plasma, paras diklofenak di dalam sinovium melebihi tanda intraplasma, dan penunjuk ini kekal lebih tinggi selama 12 jam lagi.

Proses pertukaran.

Metabolisme diklofenak sebahagiannya direalisasikan melalui glukuronidasi molekul yang tidak berubah, tetapi terutamanya melalui metoksilasi tunggal dan berganda, menyebabkan pembentukan beberapa unit metabolik fenolik (3'-hidroksi-, 4'-, 5'-, dan juga 4' dan 5 dihidroksi- unsur dengan 3'-hidroksi-4'-methoxy glukos yang kebanyakannya ditransformasikan konjugasi. Dua daripada unit pereputan fenolik ini mempunyai bioaktiviti, tetapi ekspresinya jauh lebih lemah daripada diklofenak.

Perkumuhan.

Kadar pelepasan ubat sistemik ialah 263±56 ml seminit. Separuh hayat terminal ialah 1-2 jam. Separuh hayat 4 unsur metabolik (termasuk 2 komponen dengan aktiviti terapeutik) juga jangka pendek dan 1-3 jam. Pada masa yang sama, 3'-hydroxy-4'-methoxydiclofenac mempunyai separuh hayat yang lebih lama, tetapi ia tidak mempunyai kesan terapeutik sama sekali.

Kira-kira 60% daripada dos Bioran dikumuhkan dalam air kencing dalam bentuk konjugat (jenis glukuronik) bahan aktif yang tidak berubah, dan bersama-sama dengan ini dalam bentuk komponen metabolik, kebanyakannya juga konjugat glukuronik.

Kurang daripada 1% diklofenak yang dikumuhkan adalah dalam bentuk tidak berubah. Baki ubat dikumuhkan dalam bentuk komponen pereputan dengan najis dan hempedu.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini ditetapkan untuk suntikan intramuskular - jauh ke dalam otot gluteal. Ia dilarang untuk mentadbir suntikan selama lebih daripada 2 hari berturut-turut. Jika perlu, terapi diteruskan menggunakan tablet Bioran.

Semasa suntikan, untuk mengelakkan kerosakan pada tisu atau saraf lain di kawasan prosedur, perlu mengikuti peraturan ini. Ubat disuntik jauh ke dalam kuadran atas luar otot gluteal. Saiz dos biasanya 75 mg (isipadu 1 ampul), dengan penggunaan 1 kali sehari.

Dalam kes yang teruk (contohnya, dalam kes kolik), sebagai pengecualian, 2 suntikan pada dos 75 mg boleh diberikan, dengan selang beberapa jam (suntikan ke-2 harus diberikan di punggung yang lain).

Sebagai alternatif, anda boleh menggunakan rejimen berikut: suntikan ubat (75 mg sehari) bergantian dengan pemberian oral tablet Bioran (dos harian maksimum ialah 0.15 g).

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ia dilarang menggunakan ubat dalam pediatrik (di bawah umur 18 tahun).

Gunakan Bioran semasa kehamilan

Bioran tidak ditetapkan semasa kehamilan.

Sekiranya perlu menggunakan ubat semasa penyusuan, keputusan mesti dibuat terlebih dahulu untuk menghentikan penyusuan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• ulser yang menjejaskan saluran gastrousus;
• intoleransi yang teruk kepada diclofenac atau komponen lain ubat (termasuk natrium metabisulfat);
• orang yang mempunyai reaksi alahan terhadap penggunaan aspirin atau NSAID lain (gejala alahan termasuk urtikaria, serangan asma, atau hidung berair yang aktif).

Kesan sampingan Bioran

Kesan sampingan termasuk:

• gangguan yang menjejaskan saluran gastrousus: loya, dispepsia, kembung perut, sakit epigastrik dan anoreksia kadang-kadang berlaku, serta kekejangan perut, cirit-birit dan muntah. Ulser dalam saluran gastrousus (mungkin atau mungkin tidak disertai dengan perforasi/pendarahan) dan pendarahan gastrousus (melena, muntah atau cirit-birit berdarah) kadang-kadang diperhatikan. Glossitis, stomatitis, gangguan yang berkaitan dengan usus bawah (termasuk pankreatitis, obstipation, kolitis hemoragik tidak spesifik dan fasa aktif ileitis transmural atau kolitis ulseratif), dan perubahan dalam fungsi esofagus, serta rupa tegang seperti diafragma di dalam usus, mungkin berkembang;
• Lesi berkaitan CNS: pening (kadang-kadang teruk) atau sakit kepala kadang-kadang berlaku. Mengantuk kadang-kadang diperhatikan. Kemerosotan ingatan, insomnia, gegaran, kekeliruan, gangguan deria (contohnya, paresthesia), kemurungan dan mimpi buruk mungkin berlaku, serta sawan, kebimbangan, kerengsaan, gejala psikotik dan meningitis aseptik;
• gangguan organ deria: kemungkinan gangguan pendengaran, tinnitus, gangguan penglihatan (diplopia atau penglihatan kabur) dan gangguan rasa;
• tanda-tanda alahan: kadang-kadang ruam epidermis diperhatikan. Kadang-kadang, urtikaria berkembang. Ekzema atau ruam melepuh mungkin muncul;
• disfungsi buah pinggang: edema kadang-kadang berlaku. Kegagalan buah pinggang akut, nefritis tubulointerstitial, perubahan dalam sedimen kencing (proteinuria atau hematuria), sindrom nefrotik atau papillitis nekrotik mungkin berlaku;
• disfungsi hati: nilai serum aminotransferase kadangkala meningkat. Jarang sekali, hepatitis berkembang (dengan atau tanpa jaundis). Hepatitis fulminan mungkin berlaku;
• gangguan hematopoietik: anemia (aplastik atau hemolitik), leukopenia atau trombositopenia dan agranulositosis mungkin berkembang;
• gejala intoleransi: kadangkala asma atau manifestasi anafilaktoid umum atau anafilaksis muncul (termasuk penurunan tekanan darah). Pneumonia atau vaskulitis mungkin berkembang;
• kerosakan pada fungsi sistem kardiovaskular: sakit dada, takikardia dan CHF mungkin muncul, atau tekanan darah mungkin meningkat;
• Lain-lain: kadangkala gejala berlaku di kawasan suntikan (pengerasan atau kesakitan). Nekrosis atau abses tempatan mungkin berlaku di kawasan suntikan.

Berlebihan

Tiada maklumat yang menerangkan gejala klinikal tipikal yang berkembang sekiranya keracunan dengan Bioran.

Dalam keracunan akut dengan NSAID, tindakan simptomatik dan sokongan harus diambil. Sebagai contoh, mereka diambil dalam kes kegagalan buah pinggang, kemurungan pernafasan, penurunan tekanan darah, dan disfungsi gastrousus. Kemungkinan hemoperfusi, diuresis paksa, atau hemodialisis akan membantu mengeluarkan NSAID adalah sangat rendah, kerana bahan aktif agen ini sebahagian besarnya disintesis dengan protein dan mengambil bahagian dalam proses metabolik intensif.

Interaksi dengan ubat lain

Digoxin dan bahan litium.

Ubat ini boleh meningkatkan tahap plasma digoxin atau litium.

Diuretik.

Seperti NSAID lain, Bioran boleh mengurangkan keamatan kesan diuretik. Pentadbiran bersama dengan ubat diuretik yang menjimatkan kalium boleh meningkatkan nilai K serum (dengan gabungan ubat sedemikian, penunjuk ini harus sentiasa dipantau).

Ubat NSAID.

Penggunaan sistemik dengan NSAID boleh meningkatkan kejadian kesan buruk.

Antikoagulan.

Walaupun kesan ubat pada antikoagulan belum didaftarkan dalam ujian klinikal, terdapat beberapa maklumat yang menyatakan peningkatan kemungkinan pendarahan pada orang yang telah menggunakan kombinasi tersebut. Oleh kerana itu, dengan kombinasi sedemikian, perlu sentiasa dan sangat berhati-hati memantau pesakit.

Ejen hipoglisemik.

Ujian klinikal telah menunjukkan bahawa Bioran boleh digabungkan dengan ubat hipoglisemik tanpa mengubah kesan terapeutik ubat tersebut. Walau bagaimanapun, terdapat beberapa data mengenai kejadian hiper atau hipoglikemia dengan kombinasi sedemikian, yang memerlukan perubahan dos ubat antidiabetik apabila diberikan bersama ubat tersebut.

Methotrexate.

NSAID harus digunakan dengan berhati-hati jika diberikan kurang daripada 24 jam sebelum atau selepas pemberian metotreksat, kerana ini boleh meningkatkan paras darahnya dan meningkatkan aktiviti toksiknya.

Cyclosporine.

NSAID menjejaskan proses pengikatan PG dalam buah pinggang, yang boleh mempotensiasi sifat nefrotoksik siklosporin.

Ejen antibakteria (derivatif quinolone).

Terdapat beberapa maklumat tentang kejadian sawan pada orang yang menggabungkan NSAID dengan derivatif kuinolon.

Selalunya, cecair dari ampul Bioran dilarang dicampur dengan larutan suntikan ubat lain.

Syarat penyimpanan

Bioran mesti disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak, jauh dari cahaya matahari dan kelembapan. Ampul tidak boleh dibekukan. Nilai suhu adalah maksimum 25°C.

Jangka hayat

Bioran boleh digunakan dalam tempoh 3 tahun dari tarikh pembuatan bahan ubatan.

Analogi

Analog ubat adalah ubat berikut: Diclomelan, Difen, Artrex dan Diclofenac dengan Diclorium, dan juga Veral, Diclonac dan Dorosan dengan Voltaren, Diclofenacol dan Diclac dengan Diclogen, serta Diclo-F dan Diclofenaclong. Di samping itu, senarai itu termasuk Diclobene, Dicloran dengan Diclovit, Ortofen dan Diclomax dengan Sodium diclofenac, Penseid dan Diclofen, serta Remetan dan Naklofen dengan Sanfinac, Naklof dan Flector, Ortofer, Uniclofen dan Ortoflex dengan Flotac, Revmavek, Feloran dan Tabuk-Di.