Biprolol

Biprolol adalah ubat hipotensi, bahan aktifnya adalah bahan bisoprolol (penyekat selektif aktiviti β1-adrenoreceptor). Pengenalan dos terapeutiknya tidak membawa kepada kemunculan kesan simpatomimetik dan penstabilan membran.

Bisoprolol juga mempunyai beberapa aktiviti antiangina - ia mengurangkan permintaan oksigen miokardium, mengurangkan kadar denyutan jantung dan tekanan darah, serta output jantung. Dengan memanjangkan diastole dan mengurangkan tekanan diastolik, ubat membantu meningkatkan bekalan oksigen ke miokardium. [ 1 ]

Petunjuk Biprolol

Ia digunakan sebagai rawatan untuk tekanan darah tinggi.

Di samping itu, ia boleh digunakan dalam rawatan gabungan penghidap CHF dan penyakit jantung koronari.

Borang pelepasan

Pembebasan bahan terapeutik direalisasikan dalam tablet - 10 keping di dalam pek lepuh. Kotak itu mengandungi 3 pek sedemikian.

Farmakodinamik

Kesan antihipertensi ubat berkembang dengan penurunan rembesan renin buah pinggang, serta penurunan dalam output jantung dan kesan pada baroreseptor gerbang aorta bersama-sama dengan sinus karotid. Rawatan jangka panjang dengan Biprolol menyebabkan penurunan ketara dalam rintangan yang diberikan oleh saluran periferal.

Pada orang yang mengalami kegagalan jantung, penggunaan bisoprolol menyebabkan penindasan aktiviti RAAS, serta sistem sympathoadrenal. [ 2 ]

Ubat ini hampir tidak mempunyai kesan pada reseptor β2-adrenergik atau proses metabolisme glukosa.

Dengan penggunaan tunggal, kesan terapeutik ubat berlangsung selama 24 jam. [ 3 ]

Farmakokinetik

Bahan aktif diserap dengan baik (tanpa merujuk kepada pengambilan makanan); indeks bioavailabiliti ialah 90%. Nilai Cmax intraplasma bisoprolol direkodkan selepas 1-3 jam dari saat pengambilan ubat.

Ubat ini lemah tertakluk kepada laluan intrahepatik pertama. Kira-kira 50% daripada bahagian yang ditadbir terlibat dalam proses metabolik dengan pembentukan komponen metabolik yang tidak mempunyai kesan terapeutik.

Perkumuhan terutamanya melalui buah pinggang; sebahagian kecil dikumuhkan melalui usus. Separuh hayat bisoprolol ialah 10-12 jam.

Dos dan pentadbiran

Biprolol diambil secara lisan. Dos harian biasanya diambil sekali - ini perlu dilakukan pada waktu pagi. Tidak perlu mengunyah tablet, tetapi ia boleh dibahagikan kepada separuh jika perlu. Apabila menghentikan rawatan, ubat dihentikan secara beransur-ansur - dengan mengurangkan dos. Saiz dos dan tempoh kursus dipilih oleh doktor.

Selalunya perlu menggunakan 5 mg ubat setiap hari. Dos awal biasanya 2.5-5 mg (dengan mengambil kira keterukan penyakit). Memandangkan kesan ubat, dos harian boleh ditingkatkan secara beransur-ansur kepada 10 mg.

Dos maksimum bisoprolol yang dibenarkan setiap hari ialah 20 mg.

Dengan kehadiran disfungsi buah pinggang/hepatik yang teruk, ia dibenarkan mengambil tidak lebih daripada 10 mg ubat setiap hari.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Biprolol dikontraindikasikan dalam pediatrik.

Gunakan Biprolol semasa kehamilan

Biprolol tidak boleh digunakan semasa kehamilan. Apabila doktor yang merawat memutuskan sama ada ubat itu boleh diambil oleh wanita hamil, saiz bahagian dipilih untuk pesakit secara individu. Semasa penggunaan bisoprolol sedemikian, adalah perlu untuk memantau proses aliran darah di dalam plasenta dan keadaan bayi yang baru lahir sejurus selepas kelahiran.

Ubat tidak digunakan semasa penyusuan; ia hanya boleh digunakan jika penyusuan susu ibu dihentikan.

Contraindications

Ubat ini dikontraindikasikan untuk digunakan pada individu yang mempunyai intoleransi sedia ada terhadap bisoprolol. Di samping itu, ia tidak digunakan dengan kehadiran galaktosemia, malabsorpsi glukosa-galaktosa, dan kekurangan laktase.

Ubat ini tidak digunakan pada orang yang mengalami kegagalan jantung dalam fasa dekompensasi, SSSU, blok AV peringkat 2-3 (tanpa ketiadaan perentak jantung), bradikardia dan blok sinoatrial yang jelas; ia tidak ditetapkan kepada orang yang mempunyai tekanan darah rendah dan kejutan kardiogenik.

Ubat ini tidak boleh digunakan dalam kes gangguan aliran darah periferal yang teruk, sindrom Raynaud, asma dan penyakit pulmonari obstruktif kronik yang teruk; pada masa yang sama, ia tidak ditetapkan kepada orang yang mengalami asidosis metabolik, psoriasis (juga jika psoriasis terdapat dalam anamnesis) atau pheochromocytoma yang belum sembuh.

Ubat ini tidak digunakan pada orang yang mengambil sultopride, floctafenine atau MAOI (satu-satunya pengecualian ialah MAOI-B).

Berhati-hati diperlukan apabila menetapkan Biprolol kepada individu dengan blok AV peringkat 1 atau varian angina, serta kepada pesakit kencing manis dan orang yang menjalani diet yang ketat.

Ubat ini ditetapkan dengan sangat berhati-hati dalam kes myasthenia, kecenderungan untuk mengembangkan kekejangan bronkial, hipertiroidisme dan kemurungan.

Ia adalah perlu untuk berhenti mengambil ubat sekurang-kurangnya 2 hari sebelum melakukan anestesia am, dan pada masa yang sama memantau dengan teliti keadaan orang yang menjalani prosedur imunoterapi desensitisasi khusus semasa penggunaan bisoprolol.

Kesan sampingan Biprolol

Penggunaan ubat boleh mencetuskan perkembangan beberapa kesan sampingan yang berkaitan dengan tindakan bisoprolol:

• lesi yang menjejaskan sistem kardiovaskular dan sistem darah: kegagalan jantung, kardialgia, gangguan irama jantung, kebas yang menjejaskan anggota badan, penurunan tekanan darah (juga keruntuhan ortostatik), trombositopenia atau leukopenia, dyspnea, agranulositosis dan purpura. Keadaan yang semakin teruk boleh diperhatikan pada individu dengan klaudikasio terputus-putus dan gangguan lain yang berkaitan dengan aliran darah periferi;
• masalah dengan fungsi sistem saraf: sakit kepala, paresthesia, keletihan yang teruk, gangguan siang/malam, pening, kebimbangan yang tidak dapat dijelaskan dan asthenia. Sinkope, halusinasi atau mimpi buruk dan penurunan kelajuan tindak balas psikomotor mungkin berlaku;
• gangguan yang berkaitan dengan sistem hepatobiliari dan saluran gastrousus: peningkatan aktiviti enzim hati atau hepatitis, serta gastralgia, gangguan usus, gejala dispepsia dan muntah;
• gangguan yang menjejaskan organ deria: tinnitus, sakit yang menjejaskan mata, penurunan ketajaman penglihatan, konjunktivitis, mata kering dan gangguan pendengaran;
• simptom alahan: rinitis alahan, anafilaksis, urtikaria, fasa aktif psoriasis, kekejangan bronkial, edema Quincke dan batuk;
• Lain-lain: myasthenia, disuria, artropati, hiperhidrosis, kekejangan, kolik buah pinggang, perubahan berat badan, sakit yang menjejaskan otot dan sendi, penurunan toleransi glukosa, perubahan libido dan mati pucuk. Seiring dengan ini, adalah mungkin untuk meningkatkan tahap kreatinin, glukosa, asid urik dengan urea, trigliserida dan unsur K dengan P dalam plasma.

Menghentikan penggunaan ubat secara tiba-tiba boleh menyebabkan gejala penarikan diri.

Penggunaan bisoprolol menghasilkan keputusan positif dalam kawalan doping.

Berlebihan

Pentadbiran dos Biprolol yang terlalu besar boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang kuat, bradikardia, kegagalan jantung, kekejangan bronkial, dan di samping itu hipoglikemia, sawan, kehilangan kesedaran dan gangguan irama jantung (ini termasuk blok AV 2-3 peringkat).

Ubat itu tidak mempunyai penawar.

Sekiranya berlebihan, lavage gastrik dan enterosorben diberikan. Sekiranya pesakit mengalami bradikardia, suntikan intravena atropin diberikan.

Jika nilai tekanan darah menurun dengan ketara, vasokonstriktor dan glukagon intravena diberikan.

Apabila kegagalan jantung berlaku, diuretik diberikan secara intravena.

Blok AV yang disebabkan oleh ubat boleh dirawat dengan orciprenalin (melalui titisan IV); pacing jantung boleh dilakukan jika diperlukan.

Dalam kes kekejangan bronkial, bronkodilator, euphyllin atau agonis adrenergik β2 diberikan.

Sekiranya hipoglikemia berlaku, suntikan glukosa intravena diberikan.

Keracunan bisoprolol dirawat di hospital, di bawah pengawasan perubatan yang berterusan.

Tidak mustahil untuk menghapuskan overdosis bisoprolol menggunakan hemodialisis.

Interaksi dengan ubat lain

Apabila menggabungkan ubat dengan tricyclics, agen yang menyekat saluran Ca, phenothiazine, bahan yang menyekat aktiviti reseptor β-adrenergik, MAOI dan barbiturat, aktiviti antihipertensi bisoprolol dipertingkatkan.

Penggunaan bersama ubat antiarrhythmic boleh menyebabkan kesan inotropik negatif.

Gabungan ubat dengan CG dan parsympathomimetics meningkatkan kemungkinan gangguan konduksi AV atau perkembangan bradikardia.

Pentadbiran bersama dengan agen hipoglikemik yang diberikan secara lisan dan insulin meningkatkan risiko hipoglikemia.

Manifestasi hipoglikemia mungkin disembunyikan oleh tindakan penyekat β.

Gabungan ubat dengan bahan anestetik meningkatkan kemungkinan mengembangkan aritmia atau iskemia miokardium.

Analgesik bukan narkotik melemahkan kesan terapeutik bisoprolol.

Pentadbiran dalam kombinasi dengan simpatomimetik membawa kepada kelemahan kesan perubatan ubat-ubatan ini, dan di samping itu, boleh mempotensikan tanda-tanda klaudikasio terputus-putus.

Penggunaan bersama dengan bahan antihipertensi dan agen yang menyekat aktiviti saluran Ca boleh mempotensiasikan keamatan kesan negatif bisoprolol.

Syarat penyimpanan

Biprolol hendaklah disimpan pada suhu dalam julat 15-25°C.

Jangka hayat

Biprolol boleh digunakan untuk tempoh 5 tahun dari tarikh penjualan produk terapeutik.

Analogi

Analogi dadah adalah bahan Concor, Bidop dengan Bisoprolol, Aritel dan Coronal, dan juga Niperten dengan Bicard dan Bisogamma.