Bisoprofar

Bisoprofar adalah ahli kumpulan penyekat ß1-adrenoblocker terpilih. Penggunaan dalam dos terapeutik tidak membawa kepada kemunculan VSA dan kesan penstabilan membran yang ketara secara klinikal.

Ia mempunyai sifat antiangina: ia mengurangkan permintaan oksigen miokardium, mengurangkan kadar denyutan jantung, tekanan darah dan output jantung; di samping itu, ubat meningkatkan jumlah oksigen yang dibekalkan kepada miokardium - memanjangkan diastole dan menurunkan nilai tekanan akhir diastolik. [ 1 ]

Petunjuk Bisoprofar

Ia digunakan untuk tekanan darah tinggi, serta untuk rawatan penyakit jantung koronari (angina) dan CHF yang disertai dengan disfungsi ventrikel kiri sistolik (dalam kombinasi dengan diuretik dan perencat ACE, dan, jika perlu, dengan SG).

Borang pelepasan

Bahan ubat dikeluarkan dalam tablet - 10 keping dalam plat sel; terdapat 3 pinggan sedemikian dalam satu pek.

Farmakodinamik

Ubat ini mempunyai kesan antihipertensi, mengurangkan output jantung dan melambatkan rembesan renin buah pinggang, dan juga mempengaruhi baroreseptor gerbang aorta dengan sinus karotid. Penggunaan jangka panjang bisoprolol terutamanya membawa kepada penurunan peningkatan rintangan saluran periferal. Dalam kes CHF, Bisoprofar menghalang RAAS yang diaktifkan dan sistem sympathoadrenal. [ 2 ]

Bisoprolol mempunyai pertalian yang sangat rendah untuk ß2-penghujung otot licin saluran darah dan bronkus, dan sebagai tambahan kepada ini, untuk ß2-penghujung sistem endokrin. Dadah hanya sekali-sekala boleh menjejaskan otot licin arteri periferi dengan bronkus dan metabolisme glukosa. [ 3 ]

Farmakokinetik

Bisoprolol hampir sepenuhnya dan cepat diserap dalam saluran gastrousus. Dalam kombinasi dengan kesan yang sangat lemah dari laluan intrahepatik pertama, ini membentuk indeks bioavailabiliti tinggi (kira-kira 90%). Kira-kira 30% daripada bahan itu disintesis dengan protein darah. Tahap isipadu pengedaran ialah 3.5 l/kg. Pelepasan sistemik adalah kira-kira 15 l/jam.

Separuh hayat plasma adalah 10-12 jam, supaya dengan dos harian tunggal kesan terapeutik diperhatikan selama 24 jam.

Perkumuhan bisoprolol direalisasikan dalam 2 cara. 50% daripada dos terlibat dalam proses metabolik intrahepatik dengan pembentukan metabolit tidak aktif, yang kemudiannya dikumuhkan melalui buah pinggang. Baki 50% dos dikumuhkan melalui buah pinggang dalam keadaan tidak berubah.

Apabila ubat diberikan kepada orang yang mempunyai CHF (peringkat 3), tahap ubat plasma dan tempoh separuh hayat meningkat. Nilai Cmax plasma pada keseimbangan dinamik ialah 64±21 ng/ml selepas pemberian dos harian 10 mg; tempoh separuh hayat ialah 17±5 jam.

Dos dan pentadbiran

Bisoprofar diambil secara lisan - tablet harus ditelan keseluruhan, tanpa mengunyah, dengan air kosong. Ia diambil pada waktu pagi (boleh diambil bersama makanan). Jika perlu, tablet boleh dibahagikan kepada dua bahagian yang sama.

Dos standard untuk tekanan darah tinggi dan angina ialah 5 mg sekali sehari (tidak lebih daripada 20 mg sekali sehari). Rejimen dos diubah oleh doktor, secara individu untuk setiap pesakit.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Tiada maklumat mengenai kesan terapeutik dan keselamatan penggunaan dadah dalam pediatrik.

Gunakan Bisoprofar semasa kehamilan

Menetapkan Bisoprofar semasa kehamilan dibenarkan hanya dalam kes di mana kemungkinan manfaat kepada wanita lebih dijangka daripada risiko komplikasi pada janin. Selalunya, penyekat ß melemahkan peredaran darah di dalam plasenta dan boleh menjejaskan perkembangan janin. Jika perlu menggunakan penyekat ß, disyorkan untuk menggunakan penyekat ß1 terpilih. Ia adalah perlu untuk memantau peredaran darah di dalam rahim dan plasenta.

Selepas kelahiran, keadaan bayi mesti dipantau dengan teliti. Perkembangan tanda-tanda bradikardia dan hipoglikemia berlaku dalam 3 hari pertama.

Tiada maklumat sama ada bisoprolol dikumuhkan dalam susu ibu, sebab itu ia tidak boleh digunakan semasa penyusuan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi teruk terhadap bisoprolol atau komponen lain ubat;
• bentuk aktif kegagalan jantung atau kegagalan jantung decompensated, yang memerlukan rawatan inotropik;
• blok 2-3 darjah (tanpa menggunakan perentak jantung);
• kejutan kardiogenik;
• bentuk blok sinoatrial yang teruk;
• SSSU;
• bradikardia simptomatik (denyut jantung di bawah 60 denyutan seminit);
• tekanan darah menurun (nilai tekanan darah sistolik kurang daripada 100 mmHg);
• asma bronkial yang teruk atau lesi pulmonari obstruktif teruk yang kronik;
• Sindrom Raynaud dan gangguan peredaran periferal pada peringkat akhir perkembangan;
• pheochromocytoma yang tidak dirawat;
• asidosis metabolik.

Kesan sampingan Bisoprofar

Kesan sampingan termasuk:

• gangguan dalam sistem saraf: pengsan, sakit kepala*, pening*;
• masalah dengan fungsi visual: konjunktivitis dan penurunan lacrimation (mesti diambil kira oleh orang yang menggunakan kanta sentuh);
• gangguan mental: kemurungan, paresthesia, gangguan tidur, halusinasi dan mimpi buruk;
• gejala yang berkaitan dengan kerja sistem kardiovaskular: bradikardia (pada orang yang mengalami CHF, penyakit jantung koronari atau tekanan darah tinggi), keruntuhan ortostatik, kebas dan kesejukan pada bahagian kaki, gangguan pengaliran AV, penurunan tekanan darah, tanda-tanda CHF yang semakin teruk;
• luka saluran gastrousus: sakit perut, muntah, sembelit, loya dan cirit-birit;
• gangguan pencernaan: hepatitis atau peningkatan aktiviti enzim hati (ALT dan AST);
• masalah yang berkaitan dengan organ mediastinal dan sistem pernafasan: rinitis alahan atau kekejangan bronkial pada individu yang menghidap asma atau sejarah penyakit pernafasan obstruktif kronik;
• tisu penghubung dan gangguan muskuloskeletal: kekejangan, kelemahan otot dan arthropathy;
• gangguan pendengaran: kehilangan pendengaran;
• masalah dengan epidermis dan lapisan subkutan: tanda-tanda intoleransi (kemerahan, hiperhidrosis, gatal-gatal dan ruam). Juga, penyekat ß boleh menyebabkan perkembangan psoriasis, menguatkan simptomnya atau membawa kepada kemunculan ruam dan alopecia seperti psoriasis;
• gangguan dalam proses pemakanan dan metabolik: hipoglikemia dan peningkatan tahap trigliserida;
• manifestasi yang berkaitan dengan sistem pembiakan: disfungsi erektil;
• gangguan imun: rinitis alahan dan perkembangan antibodi antinuklear, yang kadang-kadang disertai dengan tanda-tanda klinikal SLE (mereka hilang selepas pemberhentian rawatan);
• perubahan dalam keputusan ujian: peningkatan dalam aktiviti plasma enzim hati (ALT dengan AST) dan tahap trigliserida darah;
• gangguan sistemik: keletihan* atau asthenia.

*hanya terpakai kepada individu yang mempunyai penyakit jantung koronari atau tekanan darah tinggi.

Gejala ini sering berkembang pada permulaan rawatan, ringan dan hilang selepas 1-2 minggu.

Berlebihan

Tanda-tanda keracunan: blok AV tahap ketiga, kegagalan jantung aktif, bradikardia, penurunan tekanan darah, pening, hipoglikemia dan kekejangan bronkial.

Dalam kes mabuk, terapi harus dihentikan serta-merta dan doktor harus dimaklumkan. Dengan mengambil kira keterukan keracunan, prosedur simptomatik dan sokongan dijalankan:

• bradikardia - pentadbiran isoprenalin dan atropin, pemasangan perentak jantung;
• tekanan darah rendah - penggunaan vasoconstrictors dan pentadbiran cecair;
• Blok AV - pentadbiran infusi isoprenalin dan implantasi perentak jantung transvena;
• kekejangan bronkial - penggunaan ß-sympathomimetics dan isoprenalin;
• potensi kegagalan jantung - penggunaan diuretik, vasodilator dan bahan inotropik;
• hipoglikemia - penggunaan glukosa.

Interaksi dengan ubat lain

Ubat ini boleh mempotensikan aktiviti ubat antihipertensi yang lain.

Pentadbiran ubat bersama-sama dengan reserpine, clonidine atau guanfacine boleh mengurangkan kadar denyutan jantung dengan ketara dan membawa kepada gangguan pengaliran jantung.

Nifedipine dan bahan lain yang menyekat saluran Ca boleh meningkatkan kesan antihipertensi Bisoprofar; apabila digabungkan dengan ubat, diltiazem dan verapamil, kadar denyutan jantung juga mungkin berkurangan.

Penggunaan gabungan dengan derivatif ergotamin (termasuk agen anti-migrain yang mengandungi ergotamin) menguatkan tanda-tanda gangguan aliran darah periferi.

Gabungan dengan ubat hipoglikemik oral atau insulin membawa kepada beberapa kelemahan atau penutupan manifestasi hipoglikemia (perlu sentiasa memantau tahap gula dalam darah).

Pemberian ubat dengan bahan antiarrhythmic boleh mengganggu irama jantung.

Alergen yang digunakan dalam imunoterapi dalam kombinasi dengan penyekat β boleh menyebabkan gejala alahan am yang teruk.

Apabila menggunakan ubat dengan bahan untuk anestesia penyedutan, fungsi miokardium ditindas, dan kemungkinan mengembangkan gejala antihipertensi meningkat.

Penggunaan gabungan dengan agen radiokontras yang mengandungi iodin meningkatkan kemungkinan gejala anafilaksis.

Pengenalan rifampicin agak memendekkan separuh hayat bisoprolol, tetapi dalam kes ini peningkatan dalam dos yang terakhir biasanya tidak diperlukan.

Syarat penyimpanan

Bisoprofar hendaklah disimpan di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak kecil. Nilai suhu tidak boleh melebihi 25°C.

Jangka hayat

Bisoprofar boleh digunakan untuk tempoh 24 bulan dari tarikh pembuatan ubat.

Analogi

Analog dadah adalah Bidop, Bisoprol, Biprolol dengan Bisoprovel, dan juga Alotendin, Bisocard dengan Bicard, Dorez dan Bisostad.