Buspirone

Buspirone ialah ubat yang tergolong dalam kelas anxiolytics, yang digunakan untuk merawat gangguan kecemasan. Ia bertindak sebagai anxiolytic, iaitu, ubat anti-kecemasan, tetapi tidak seperti benzodiazepin (seperti diazepam atau alprazolam), ia bukan hipnosis dan tidak menyebabkan kesan sedatif.

Buspirone biasanya digunakan untuk merawat gangguan kebimbangan umum (GAD), tetapi juga boleh digunakan untuk melegakan gejala kebimbangan jangka pendek. Ia tidak menyebabkan pergantungan fizikal, seperti yang boleh berlaku dengan beberapa anxiolytics lain, dan mempunyai kesan sampingan yang lebih sedikit.

Ubat ini tidak mula berfungsi dengan serta-merta, tetapi secara beransur-ansur, jadi kesannya mungkin muncul beberapa hari atau minggu selepas permulaan rawatan. Dos dan rejimen mengambil buspirone biasanya ditentukan oleh doktor bergantung pada gejala khusus dan ciri individu pesakit.

Petunjuk Buspirone

1. Gangguan Kebimbangan Umum (GAD): Buspirone boleh digunakan sebagai rawatan jangka panjang untuk mengurangkan gejala kebimbangan pada pesakit dengan GAD. GAD dicirikan oleh perasaan bimbang atau kebimbangan yang tidak munasabah pada kebanyakan masa dalam tempoh beberapa bulan.
2. Melegakan simptom kebimbangan jangka pendek: Buspirone juga boleh digunakan untuk melegakan simptom kebimbangan jangka pendek, terutamanya dalam kes di mana kelegaan cepat daripada kebimbangan diperlukan.
3. Gangguan kebimbangan sosial: Dalam sesetengah kes, buspirone boleh digunakan untuk merawat gangguan kebimbangan sosial, yang dicirikan oleh kebimbangan yang mendalam tentang situasi sosial atau yang berkaitan dengan pekerjaan.

Borang pelepasan

1. Tablet: Ini adalah bentuk buspirone yang paling biasa. Tablet datang dalam kekuatan yang berbeza, seperti 5 mg, 10 mg, 15 mg, atau 30 mg, dan biasanya diambil melalui mulut dengan air.
2. Penyelesaian: Buspirone juga tersedia sebagai penyelesaian untuk pentadbiran lisan.
3. Kapsul: Sesetengah kapsul mungkin mengandungi buspirone dan juga diambil secara lisan dengan air.

Farmakodinamik

1. Tindakan ke atas reseptor serotonin: Buspirone ialah agonis separa reseptor 5-hydroxytryptamine (5-HT1A), yang dikaitkan dengan serotonin dalam sistem saraf pusat. Ini mengakibatkan peningkatan aktiviti sistem serotonergik, yang boleh membantu mengurangkan kebimbangan.
2. Modulasi keseimbangan neurokimia: Buspirone juga boleh menjejaskan sistem dopamin dan norepinephrine, walaupun mekanisme tindakannya yang tepat pada sistem ini tidak difahami sepenuhnya.
3. Tiada kesan pada reseptor benzodiazepin: Tidak seperti benzodiazepin, buspirone tidak mengikat kepada reseptor GABA-A, menjadikannya kurang berkemungkinan menyebabkan pergantungan atau toleransi.
4. Permulaan tindakan yang perlahan: Tidak seperti benzodiazepin, permulaan tindakan buspirone mungkin mengambil masa beberapa hari atau minggu selepas permulaan rawatan, yang mungkin disebabkan oleh keperluan untuk membina kepekatan ubat dalam badan.
5. Bertindak panjang: Buspirone mempunyai tindakan bertindak panjang, yang membolehkan ia digunakan sebagai anxiolytic dalam jangka masa yang panjang.
6. Kesan minima pada fungsi kognitif: Tidak seperti benzodiazepin, buspirone biasanya tidak menyebabkan rasa mengantuk atau lesu, dan ia mempunyai kesan minimum pada fungsi kognitif, menjadikannya lebih diterima oleh pesakit yang perlu mengekalkan kewaspadaan dan tumpuan.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Selepas pemberian oral, buspirone diserap dengan cepat dan sepenuhnya dari saluran gastrousus. Kepekatan plasma puncak biasanya dicapai 1-1.5 jam selepas pentadbiran.
2. Pengedaran: Buspirone diagihkan dengan baik ke seluruh organ dan tisu badan. Ia mempunyai pertalian tinggi untuk protein plasma, terutamanya albumin.
3. Metabolisme: Buspirone dimetabolismekan dalam hati untuk membentuk metabolit aktif, hydroxybuspirone. Laluan metabolik utama ialah hidroksilasi diikuti dengan konjugasi. Metabolit buspirone dan hydroxybuspirone aktif secara farmakologi.
4. Perkumuhan: Buspirone dan metabolitnya dikumuhkan terutamanya dalam air kencing sebagai bentuk konjugat dan tidak terkonjugasi.
5. Separuh hayat: Separuh hayat buspirone adalah lebih kurang 2-3 jam, dan separuh hayat hydroxybuspirone adalah lebih kurang 3-6 jam.

Dos dan pentadbiran

1. Dos dewasa untuk gangguan kebimbangan umum:

   • Dos permulaan biasanya 7.5 mg dua kali sehari.
   • Dos boleh ditingkatkan secara beransur-ansur pada selang beberapa hari. Dos penyelenggaraan biasa ialah 15 hingga 30 mg sehari, dibahagikan kepada beberapa dos.
   • Dos maksimum yang disyorkan ialah 60 mg sehari, dibahagikan kepada beberapa dos.

2. Cadangan penggunaan:

   • Tablet perlu diambil secara tetap pada masa yang sama setiap hari untuk mengekalkan tahap ubat yang sekata dalam darah.
   • Tablet harus ditelan keseluruhan, tanpa mengunyah atau menghancurkan, dengan air.
   • Buspirone perlu diambil pada masa yang sama setiap hari, tanpa mengira pengambilan makanan, tetapi sebaiknya diambil pada satu jadual - sama ada sentiasa dengan makanan atau sentiasa tanpa makanan, kerana makanan boleh mengubah penyerapan ubat.

3. Arahan khas:

   • Kesan buspirone tidak berkembang serta-merta dan mungkin memerlukan beberapa hari hingga beberapa minggu penggunaan biasa untuk mencapai peningkatan yang ketara.
   • Anda tidak seharusnya berhenti mengambil buspirone secara tiba-tiba, kerana ini boleh menyebabkan gejala penarikan diri. Sekiranya anda perlu menghentikan rawatan, anda perlu mengurangkan dos secara beransur-ansur di bawah pengawasan doktor anda.

Gunakan Buspirone semasa kehamilan

1. Klasifikasi FDA:

   • Buspirone diklasifikasikan sebagai ubat Kategori B oleh FDA. Ini bermakna kajian haiwan tidak menunjukkan risiko kepada janin, tetapi kajian terkawal pada wanita hamil tidak dijalankan. Oleh itu, ubat harus digunakan semasa kehamilan hanya jika potensi manfaat membenarkan potensi risiko kepada janin.

2. Data dan cadangan:

   • Terdapat data yang tidak mencukupi tentang keselamatan buspirone semasa kehamilan. Walaupun kajian haiwan tidak menunjukkan kesan negatif langsung terhadap perkembangan janin, kekurangan data yang mencukupi daripada kajian manusia memerlukan kewaspadaan yang melampau.

3. Potensi risiko dan langkah berjaga-jaga:

   • Seperti mana-mana penggunaan ubat semasa kehamilan, adalah penting untuk meminimumkan sebarang pendedahan dadah. Jika boleh, pertimbangkan rawatan alternatif untuk kebimbangan, seperti psikoterapi atau perubahan gaya hidup, yang lebih selamat untuk bayi yang sedang membangun.

4. Rundingan dengan doktor:

   • Jika anda hamil atau merancang untuk hamil dan telah diberi buspirone, adalah penting untuk membincangkan risiko dan faedah dengan doktor anda. Doktor anda akan membantu anda menilai keadaan anda dan membuat keputusan termaklum sama ada untuk terus menggunakan buspirone.

Contraindications

1. Intoleransi individu: Orang yang mempunyai intoleransi individu yang diketahui terhadap buspirone atau mana-mana komponen ubat lain harus mengelak daripada menggunakannya.
2. Kerosakan hati yang teruk: Pada pesakit yang mengalami kerosakan hati yang teruk, penggunaan buspirone mungkin dikontraindikasikan kerana potensi peningkatan kesan sampingan dan ketoksikan.
3. Kerosakan buah pinggang yang teruk: Pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk, penggunaan buspirone mungkin dikontraindikasikan kerana potensi peningkatan kesan sampingan dan peningkatan masa penyingkiran.
4. Gabungan dengan perencat MAO: Buspirone tidak boleh digunakan serentak dengan perencat monoamine oxidase (MAO) kerana ini boleh mengakibatkan interaksi buruk yang serius termasuk peningkatan risiko sindrom serotonin.
5. Kehamilan dan penyusuan susu ibu: Keselamatan penggunaan buspirone semasa kehamilan dan penyusuan susu ibu belum ditetapkan sepenuhnya. Penggunaan harus dibincangkan dengan doktor dan risiko kepada janin atau kanak-kanak harus dinilai.
6. Populasi pediatrik: Buspirone tidak disyorkan untuk digunakan pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun kerana data yang tidak mencukupi tentang keberkesanan dan keselamatan dalam kumpulan umur ini.
7. Gangguan mental akut yang mengancam nyawa atau teruk: Buspirone bukanlah ubat pilihan dalam situasi akut yang mengancam nyawa.

Kesan sampingan Buspirone

1. Pening atau mengantuk: Gejala ini mungkin berlaku terutamanya apabila anda mula mengambil ubat atau apabila dos diubah.
2. Sakit kepala: Sesetengah orang mungkin mengalami sakit kepala semasa mengambil buspirone.
3. Malaise atau Keletihan: Sesetengah pesakit mungkin mengalami rasa lemah atau keletihan.
4. Mulut kering: Kesan sampingan ini agak biasa dan boleh menjadi tidak selesa, tetapi biasanya tidak menyebabkan masalah yang serius.
5. Gangguan gastrousus: Kesan sampingan yang mungkin termasuk loya, muntah, sembelit atau cirit-birit.
6. Kekejangan otot: Sesetengah orang mungkin mengalami kekejangan otot atau pergerakan luar biasa.
7. Insomnia: Sesetengah pesakit mungkin mengalami kesukaran untuk tidur atau insomnia.
8. Kepekaan yang meningkat kepada cahaya: Sesetengah orang mungkin menghadapi masalah bertolak ansur dengan cahaya terang.

Berlebihan

1. Mengantuk dan lesu: Peningkatan rasa mengantuk dan kelesuan mungkin berlaku, yang mungkin disertai dengan kesukaran dengan penumpuan dan koordinasi pergerakan.
2. Pening dan sakit kepala: Peningkatan pening dan sakit kepala mungkin berlaku.
3. Takikardia dan gangguan jantung: Peningkatan aktiviti jantung mungkin berlaku, yang boleh menyebabkan takikardia atau aritmia.
4. Kemurungan pernafasan: Dalam kes yang jarang berlaku, penurunan dalam kadar dan kedalaman pernafasan mungkin berlaku, terutamanya apabila depresan sistem saraf pusat lain digunakan secara serentak.
5. Sawan: Sawan mungkin berlaku, terutamanya pada individu yang mempunyai kecenderungan kepada mereka.

Interaksi dengan ubat lain

1. Inhibitor enzim hati (cimetidine, erythromycin, clarithromycin): Inhibitor enzim hati boleh meningkatkan paras darah buspirone, yang boleh meningkatkan kesannya dan meningkatkan risiko kesan sampingan.
2. Perencat CYP3A4 (ketoconazole, itraconazole, ritonavir): Perencat enzim CYP3A4 juga boleh meningkatkan paras darah buspirone, yang boleh meningkatkan kesannya dan meningkatkan risiko kesan sampingan.
3. Pengaruh enzim hati (carbamazepine, phenytoin): Pengaruh enzim hati boleh menurunkan paras darah buspirone, yang mungkin mengurangkan keberkesanannya.
4. Alkohol dan penenang: Buspirone boleh meningkatkan kesan alkohol dan sedatif lain seperti pil tidur dan anxiolytics, yang boleh membawa kepada peningkatan risiko kesan sampingan seperti mengantuk dan tindak balas yang perlahan.
5. Dadah yang menjejaskan sistem kardiovaskular (penghalang beta, agen antihipertensi): Buspirone boleh meningkatkan kesan ubat yang menjejaskan sistem kardiovaskular, yang boleh menyebabkan peningkatan tekanan darah atau degupan jantung yang lebih perlahan.
6. Ubat untuk rawatan gangguan psikiatri (inhibitor MAO): Buspirone tidak disyorkan dalam kombinasi dengan ubat yang menghalang monoamine oxidase (inhibitor MAO) kerana ini boleh membawa kepada kesan sampingan yang serius seperti krisis hipertensi.