Butadione

Butadion, juga dikenali dengan nama bukan proprietari antarabangsa phenylbutazone, ialah ubat anti-radang bukan steroid (NSAID) yang biasa digunakan untuk merawat kesakitan dan keradangan yang berkaitan dengan penyakit reumatik seperti arthritis rheumatoid dan gout. Phenylbutazone berfungsi dengan menghalang enzim siklooksigenase (COX-1 dan COX-2), yang terlibat dalam sintesis prostaglandin, mediator penting keradangan dan kesakitan.

Phenylbutazone digunakan secara meluas pada pertengahan abad ke-20 untuk merawat reumatik dan keadaan keradangan lain, tetapi penggunaannya merosot dari semasa ke semasa disebabkan oleh kesan sampingan yang serius dan kemunculan alternatif yang lebih selamat.

Petunjuk Butadione

1. Rheumatoid arthritis: Ini adalah penyakit radang kronik yang menjejaskan sendi dan boleh menyebabkan kesakitan, keradangan, dan kecacatan sendi. Butadion boleh membantu mengurangkan keradangan dan simptom kesakitan pada artritis reumatoid.
2. Osteoartritis: Ini adalah penyakit sendi di mana tisu tulang rawan dimusnahkan, yang membawa kepada kesakitan, kekakuan dan penurunan pergerakan sendi. Butadion boleh membantu mengurangkan kesakitan dan keradangan pada sendi yang berkaitan dengan osteoarthritis.
3. Gout: Ini adalah satu bentuk arthritis yang disebabkan oleh gangguan metabolisme asid urik dalam badan, yang membawa kepada pembentukan kristal asid urik pada sendi. Butadion boleh digunakan untuk melegakan keradangan dan kesakitan yang berkaitan dengan gout.
4. Keadaan keradangan lain: Butadion juga boleh digunakan untuk merawat keadaan keradangan lain seperti ankylosing spondylitis dan vasculitis.

Borang pelepasan

Phenylbutazone, secara komersil dikenali sebagai Butadion, biasanya boleh didapati sebagai tablet untuk pentadbiran lisan. Tablet Phenylbutazone mungkin mempunyai kekuatan yang berbeza bergantung pada negara dan pengilang, biasanya 100 mg atau 200 mg.

Farmakodinamik

1. Tindakan anti-radang: Phenylbutazone mempunyai keupayaan untuk mengurangkan keradangan dengan menghalang aktiviti cyclooxygenase (COX), enzim yang terlibat dalam sintesis prostaglandin daripada asid arakidonik. Ini membawa kepada penurunan dalam pembentukan prostaglandin, yang memainkan peranan penting dalam pengantaraan proses keradangan.
2. Tindakan antirheumatik: Phenylbutazone juga mempunyai keupayaan untuk mengurangkan kesakitan dan keradangan yang berkaitan dengan penyakit reumatik seperti rheumatoid arthritis dan osteoarthritis. Ia boleh membantu mengurangkan bengkak dan keradangan pada sendi, membawa kepada gejala dan fungsi yang lebih baik.
3. Tindakan anti-radang dalam pundi kencing: Phenylbutazone boleh digunakan untuk merawat sakit batu kencing dan keadaan keradangan pundi kencing yang lain.
4. Tindakan analgesik: Sebagai tambahan kepada kesan anti-radangnya, phenylbutazone juga mungkin mempunyai kesan analgesik, mengurangkan kesakitan yang berkaitan dengan keradangan dan pelbagai keadaan reumatik.
5. Kesan jangka panjang: Tidak seperti beberapa NSAID lain, kesan phenylbutazone mungkin berterusan untuk masa yang lama selepas anda berhenti mengambilnya.
6. Kesan sampingan yang mungkin: Adalah penting untuk ambil perhatian bahawa, seperti NSAID lain, phenylbutazone boleh menyebabkan kesan sampingan yang tidak diingini, termasuk dispepsia, ulser perut dan usus, serta peningkatan risiko komplikasi kardiovaskular dan kerosakan buah pinggang.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Phenylbutazone biasanya diserap dengan cepat dan sepenuhnya dari saluran gastrousus selepas pentadbiran oral.
2. Pengedaran: Ia diedarkan dengan baik ke seluruh tisu dan organ badan, termasuk sendi, di mana ia didapati memberikan kesan anti-radang dan analgesiknya.
3. Metabolisme: Phenylbutazone dimetabolismekan dalam hati untuk membentuk metabolit aktif. Laluan metabolik utama ialah hidroksilasi, yang membawa kepada pembentukan 4-hydroxyphenylbutazone dan 4-hydroxyethylbutazone.
4. Perkumuhan: Phenylbutazone dan metabolitnya dikeluarkan dari badan terutamanya melalui buah pinggang.
5. Separuh hayat: Separuh hayat phenylbutazone adalah lebih kurang 5-8 jam.

Dos dan pentadbiran

1. Pentadbiran oral (tablet):

   • Dewasa: Dos awal biasanya 200-400 mg setiap hari, diberikan dalam dos terbahagi (cth, 100 mg 2-4 kali sehari). Dos penyelenggaraan boleh dikurangkan kepada 100 mg setiap hari bergantung kepada tindak balas klinikal dan toleransi pesakit.
   • Kanak-kanak: Penggunaan phenylbutazone pada kanak-kanak tidak disyorkan kerana risiko tinggi kesan sampingan yang serius.

2. Pentadbiran intravena dan intramuskular:

   • Suntikan bertujuan untuk kegunaan jangka pendek dalam keadaan akut dan biasanya dilakukan dalam persekitaran hospital. Dos dan kaedah pentadbiran hendaklah dikawal ketat oleh kakitangan perubatan.

Gunakan Butadione semasa kehamilan

Risiko menggunakan phenylbutazone semasa kehamilan:

1. Kesan pada janin:

   • NSAID, termasuk phenylbutazone, boleh menyebabkan komplikasi kardiopulmonari pada janin, termasuk penutupan pramatang duktus arteriosus, yang boleh menyebabkan komplikasi kardiovaskular yang serius pada janin.
   • Terdapat risiko air ketuban yang rendah (oligohydramnios), yang boleh menjejaskan perkembangan paru-paru dan organ penting lain dalam janin.

2. Kesan pada kehamilan:

   • Phenylbutazone boleh meningkatkan risiko pendarahan semasa mengandung dan melahirkan anak, yang menimbulkan risiko kesihatan kepada ibu dan bayi.
   • NSAID boleh melambatkan kelahiran atau meningkatkan risiko preeklampsia.

3. Cadangan:

   • Penggunaan phenylbutazone semasa kehamilan, terutamanya pada trimester ketiga, adalah dilarang sama sekali kerana berisiko tinggi kepada kesihatan ibu dan anak.
   • Jika seorang wanita yang mengambil phenylbutazone merancang untuk hamil atau mengetahui bahawa dia hamil, dia harus berjumpa doktornya dengan segera untuk membincangkan alternatif rawatan yang selamat dan kemungkinan langkah berjaga-jaga.

Alternatif rawatan:

Adalah penting bagi wanita semasa mengandung untuk mempertimbangkan alternatif lain yang lebih selamat untuk menguruskan kesakitan dan keradangan. Seorang profesional penjagaan kesihatan boleh membantu memilih ubat atau rawatan yang betul yang selamat semasa kehamilan.

Contraindications

1. Intoleransi individu: Orang yang mempunyai intoleransi individu yang diketahui terhadap phenylbutazone atau mana-mana komponen ubat lain harus mengelak daripada menggunakannya.
2. Sejarah tindak balas alahan: Pada pesakit yang mempunyai sejarah tindak balas alahan terhadap phenylbutazone atau ubat lain, termasuk aspirin atau NSAID lain (ubat anti-radang bukan steroid), penggunaan phenylbutazone mungkin dikontraindikasikan.
3. Gangguan darah: Phenylbutazone boleh menyebabkan agranulositosis (penurunan mendadak dalam bilangan sel darah putih) dan gangguan lain pembentukan darah. Oleh itu, ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit yang mengalami gangguan pembentukan darah, termasuk agranulositosis, leukopenia dan anemia aplastik.
4. Penyakit hati dan buah pinggang: Penggunaan phenylbutazone mungkin dikontraindikasikan pada pesakit dengan penyakit hati atau buah pinggang yang teruk kerana risiko mengalami kerosakan toksik pada organ-organ ini.
5. Penyakit ulser peptik: Penggunaan phenylbutazone boleh meningkatkan risiko mendapat penyakit ulser gastrik dan pendarahan daripadanya, jadi ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit dengan keadaan ini.
6. Kehamilan dan penyusuan: Phenylbutazone dikontraindikasikan semasa mengandung dan menyusu kerana risiko kepada janin atau kanak-kanak.
7. Populasi pediatrik: Penggunaan phenylbutazone pada kanak-kanak dan remaja mungkin dikontraindikasikan kerana kekurangan data tentang keberkesanan dan keselamatan dalam kumpulan umur ini.

Kesan sampingan Butadione

1. Gejala dispeptik: Ini termasuk loya, muntah, cirit-birit, pedih ulu hati, dan ketidakselesaan perut. Pesakit juga mungkin mengalami kehilangan selera makan.
2. Penyakit ulser: Butadion boleh meningkatkan risiko mengembangkan ulser gastrik dan usus, terutamanya pada pesakit yang mempunyai kecenderungan untuk keadaan ini atau apabila mengambil NSAID lain secara serentak.
3. Tekanan darah tinggi: Sesetengah pesakit mungkin mengalami tekanan darah tinggi semasa mengambil butadion.
4. Reaksi alahan: Mungkin termasuk ruam kulit, gatal-gatal, angioedema atau dermatitis alahan.
5. Peningkatan paras asid urik: Dalam sesetengah pesakit, butadione mungkin menyumbang kepada peningkatan paras asid urik dalam darah, yang mungkin tidak diingini dalam gout.
6. Fungsi buah pinggang terjejas: Dalam sesetengah pesakit, terutamanya dengan penggunaan berpanjangan dan dos yang tinggi, fungsi buah pinggang terjejas mungkin berlaku.
7. Pendarahan: Butadion boleh meningkatkan risiko pendarahan gastrousus, terutamanya pada pesakit hipertensi atau kecenderungan untuk pendarahan.

Berlebihan

1. Ulser dan pendarahan: Phenylbutazone boleh menyebabkan ulser dalam perut dan usus, yang boleh menyebabkan pendarahan dan perforasi. Terlebih dos boleh meningkatkan risiko komplikasi ini.
2. Kerosakan dan kemerosotan buah pinggang: Kegagalan buah pinggang akut mungkin berlaku sekiranya dos berlebihan phenylbutazone disebabkan oleh hipotensi dan hipovolemia yang disebabkan oleh pendarahan dan dehidrasi.
3. Komplikasi jantung: Dos berlebihan phenylbutazone boleh menyebabkan aritmia jantung dan kegagalan jantung akibat potensi kesan ubat pada sistem kardiovaskular.
4. Gejala neurologi: Sakit kepala, pening, mengantuk, gangguan penglihatan dan gejala neurologi lain mungkin berlaku.
5. Kegagalan pernafasan: Kegagalan pernafasan mungkin berlaku disebabkan oleh kelumpuhan otot pernafasan.
6. Gangguan metabolik: Ketidakseimbangan elektrolit dan asidosis metabolik mungkin berlaku.
7. Sawan dan sawan: Dalam kes yang jarang berlaku, sawan mungkin berlaku.

Interaksi dengan ubat lain

1. Intoleransi individu: Orang yang mempunyai intoleransi individu yang diketahui terhadap phenylbutazone atau mana-mana komponen ubat lain harus mengelak daripada menggunakannya.
2. Sejarah tindak balas alahan: Pada pesakit yang mempunyai sejarah tindak balas alahan terhadap phenylbutazone atau ubat lain, termasuk aspirin atau NSAID lain (ubat anti-radang bukan steroid), penggunaan phenylbutazone mungkin dikontraindikasikan.
3. Gangguan darah: Phenylbutazone boleh menyebabkan agranulositosis (penurunan mendadak dalam bilangan sel darah putih) dan gangguan lain pembentukan darah. Oleh itu, ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit yang mengalami gangguan pembentukan darah, termasuk agranulositosis, leukopenia dan anemia aplastik.
4. Penyakit hati dan buah pinggang: Penggunaan phenylbutazone mungkin dikontraindikasikan pada pesakit dengan penyakit hati atau buah pinggang yang teruk kerana risiko mengalami kerosakan toksik pada organ-organ ini.
5. Penyakit ulser peptik: Penggunaan phenylbutazone boleh meningkatkan risiko mendapat penyakit ulser gastrik dan pendarahan daripadanya, jadi ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit dengan keadaan ini.
6. Kehamilan dan penyusuan: Phenylbutazone dikontraindikasikan semasa mengandung dan menyusu kerana risiko kepada janin atau kanak-kanak.
7. Populasi pediatrik: Penggunaan phenylbutazone pada kanak-kanak dan remaja mungkin dikontraindikasikan kerana kekurangan data tentang keberkesanan dan keselamatan dalam kumpulan umur ini.