kalumida

Kalumid adalah ubat yang berkesan untuk rawatan tumor.

Petunjuk kalumida

Kalumid 50 mg ditetapkan untuk rawatan kanser prostat pada peringkat akhir. Ia adalah sebahagian daripada rawatan kompleks dengan terapi menggunakan analog faktor pelepas hormon luteinizing atau dengan pengebirian pembedahan.

Kalumid dengan jumlah 150 mg bertujuan untuk monoterapi atau sebagai agen tambahan semasa penyingkiran prostat atau radioterapi untuk pesakit dengan kanser prostat lanjutan tempatan dengan peningkatan risiko perkembangan patologi.

Kalumid 150 mg digunakan dalam rawatan kanser prostat maju tempatan bukan metastatik, di mana pengebirian pembedahan atau kaedah rawatan lain tidak boleh digunakan.

Borang pelepasan

Ia dihasilkan dalam bentuk tablet, dengan jumlah 50 mg. Satu lepuh mengandungi 15 tablet. Satu pakej mengandungi 2 atau 6 plat lepuh. Tablet dengan jumlah 150 mg juga dihasilkan. Satu plat lepuh mengandungi 10 tablet, dan bungkusan mengandungi 3 lepuh.

Farmakodinamik

Kalumid adalah antiandrogen yang tidak mempunyai kesan lain pada sistem endokrin. Dengan mengikat konduktor androgenik, ia melemahkan kesan rangsangan androgenik tanpa mengaktifkan ekspresi gen. Akibat penindasan sedemikian, tumor yang telah berkembang di prostat mula mundur. Selepas menghentikan ubat, sesetengah pesakit mungkin mengalami sindrom penarikan yang dipanggil.

Calumid adalah campuran rasemik dengan sifat antiandrogenik. Ubat ini diwakili hampir secara eksklusif oleh (R) -enantiomer.

Farmakokinetik

Bicalutamide cepat diserap selepas pentadbiran oral. Makanan tidak ditunjukkan mempunyai kesan klinikal yang signifikan terhadap bioavailabiliti ubat.

(S)-enantiomer disingkirkan daripada badan dengan cepat, berbanding dengan (R)-enantiomer. Separuh hayat yang terakhir daripada plasma darah adalah kira-kira 1 minggu.

Dalam kes pentadbiran harian dadah, (R)-enantiomer, kerana separuh hayatnya yang panjang, terkumpul dalam plasma darah dalam kepekatan 10 kali ganda.

Kepekatan keseimbangan (R)-enantiomer ialah kira-kira 9 μg/ml apabila mengambil dos harian 50 mg ubat, dan kira-kira 22 μg/ml apabila mengambil dos harian 150 mg. Dalam fasa stabil, 99% daripada jumlah bilangan enantiomer aktif ialah enantiomer (R) aktif.

Sifat farmakokinetik komponen aktif tidak terjejas oleh disfungsi hati atau buah pinggang yang ringan atau sederhana, mahupun oleh umur pesakit. Terdapat bukti bahawa pada pesakit yang mengalami disfungsi hati yang teruk, penyingkiran (R)-enantiomer daripada plasma darah berlaku dengan lebih perlahan.

Ubat ini mempunyai kadar pengikatan protein plasma yang tinggi (96% untuk racemate dan lebih 99% untuk (R)-enantiomer), ia dimetabolismekan dengan berkesan (melalui glukuronidasi dan pengoksidaan), dan produk pecahannya sama-sama dikumuhkan dalam hempedu dan air kencing.

Terdapat bukti bahawa paras purata (R) -bicalutamide dalam air mani pesakit yang mengambil Calumid pada dos 150 mg ialah 4.9 mcg/ml. Semasa persetubuhan, kira-kira 0.3 mcg/ml bicalutamide berpotensi memasuki badan wanita. Tahap ini adalah lebih rendah daripada nilai di mana perubahan dalam anak berlaku dalam haiwan makmal.

Dos dan pentadbiran

Ubat oral untuk lelaki dewasa. Dalam rawatan kompleks kanser prostat yang meluas dalam kombinasi dengan pengebirian pembedahan atau mengambil analog GnRH, dos adalah 50 mg 1 kali sehari. Perlu diambil kira bahawa penggunaan Kalumid harus dimulakan serentak dengan kaedah rawatan di atas.

Untuk kanser prostat maju tempatan, anda perlu mengambil 150 mg ubat 1 kali sehari. Kursus rawatan harus panjang - sekurang-kurangnya 2 tahun.

Sekiranya gejala perkembangan patologi berlaku, penggunaan ubat harus dihentikan.

Dalam kes gangguan buah pinggang, pelarasan dos tidak diperlukan. Dalam kes disfungsi hati ringan, pelarasan juga tidak diperlukan, tetapi dalam kes bentuk yang teruk atau sederhana, peningkatan pengumpulan ubat adalah mungkin.

[ 2 ]

Contraindications

Ubat ini adalah kontraindikasi untuk kanak-kanak dan wanita. Di samping itu, ia dilarang untuk pesakit dengan intoleransi individu terhadap komponen aktif atau bahan tambahan yang terkandung dalam ubat.

Tidak boleh digunakan dalam kombinasi dengan astemizole, cisapride atau terfenadine.

Kesan sampingan kalumida

Kesan sampingan ubat Calumid termasuk:

• Sistem limfa dan peredaran darah - perkembangan anemia;
• Sistem imun: Edema Quincke, hipersensitiviti, dan urtikaria;
• Pemakanan dan proses metabolik: hilang selera makan;
• Reaksi mental: kemurungan, penurunan libido;
• NS: mengantuk, serta pening;
• Jantung: perkembangan kegagalan jantung, serta infarksi miokardium;
• Kapal: rupa kilat panas;
• Dada, mediastinum, saluran udara: penyakit paru-paru interstisial;
• Sistem penghadaman: loya, sembelit dan sakit perut, serta kembung perut dan dispepsia;
• Sistem hepatobiliari: jaundis, hepatotoksisiti diperhatikan, dan sebagai tambahan, kegagalan hati, transaminase hati boleh diaktifkan;
• Tisu dan kulit subkutaneus: kebotakan, ruam dan gatal-gatal, kulit kering, hirsutisme;
• Organ kencing dan buah pinggang: perkembangan hematuria;
• Kelenjar susu dan sistem pembiakan: sakit pada kelenjar susu, ginekomastia, masalah erektil;
• Gangguan umum: bengkak, sakit dada, asthenia;
• Lain-lain: penambahan berat badan.

[ 1 ]

Interaksi dengan ubat lain

Bicalutamide tidak berinteraksi dengan analog GnRH.

Ujian in vitro telah menunjukkan bahawa (R)-enantiomer bahan aktif menghalang CYP 3A4, tetapi mempunyai sedikit kesan ke atas fungsi CYP 2C9, 2C19, dan 2D6.

Keupayaan potensi komponen aktif Calumid untuk berinteraksi dengan ubat lain belum dikenal pasti, tetapi dalam kes menggunakan bicalutamide selama 28 hari dalam kombinasi dengan midazolam, tahap AUC ubat ini meningkat sebanyak 80%.

Ia adalah perlu untuk menggabungkan Kalumid dengan berhati-hati dengan bahan seperti siklosporin, serta dengan ubat antagonis kalsium. Ia mungkin perlu untuk mengurangkan dos ubat-ubatan tersebut jika potensiasi telah bermula atau kesan sampingan telah muncul.

Selepas memulakan atau menghentikan penggunaan Calumid, disyorkan untuk memantau dengan teliti tahap kepekatan dalam plasma darah siklosporin, serta memantau keadaan klinikal pesakit.

Apabila menggabungkan Kalumid dengan ubat-ubatan yang menyekat pengoksidaan monooxygenase ubat-ubatan (seperti ketoconazole dan cimetidine), kepekatannya dalam plasma darah mungkin meningkat, dan kejadian kesan sampingan juga mungkin meningkat.

Ubat ini meningkatkan sifat antikoagulan kumarin, seperti warfarin (persaingan berlaku untuk mengikat protein plasma).

[ 3 ]

Syarat penyimpanan

Ubat mesti disimpan di tempat yang tidak boleh dicapai oleh kanak-kanak. Keadaan suhu – dalam 15-30°C.

Jangka hayat

Kalumid boleh digunakan selama 5 tahun (jika ini adalah tablet 50 mg) atau 2 tahun (jika ini adalah tablet 150 mg).