Camiren

Kamiren ialah antagonis terpilih yang bertindak pada reseptor α1-adrenergik.

Petunjuk Camirena

Ia digunakan untuk mengurangkan tekanan darah tinggi. Dalam kebanyakan pesakit, ia adalah ubat yang paling biasa digunakan untuk mengawal tekanan darah. Orang yang tidak dapat mengurangkan tekanan darah ke tahap yang diperlukan menggunakan hanya satu ubat antihipertensi dibenarkan untuk menggabungkan doxazosin dengan ubat lain, seperti antagonis kalsium, diuretik jenis thiazide, perencat ACE dan penyekat β.

Di samping itu, ubat ini digunakan untuk menghapuskan pengekalan kencing, serta gejala yang disebabkan oleh BPH. Orang yang mempunyai BPH dibenarkan menggunakan Kamiren dalam kes tekanan darah tinggi dan dengan tekanan darah normal.

Borang pelepasan

Pembebasan berlaku dalam bentuk tablet, dalam jumlah 10 keping di dalam plat lepuh. Dalam pakej - 2 atau 3 lepuh dengan tablet.

Farmakodinamik

Peningkatan bacaan tekanan darah.

Penggunaan doxazosin pada orang dengan tekanan darah tinggi menyebabkan penurunan ketara dalam penunjuk ini, mengurangkan rintangan vaskular periferi. Kesan ini disebabkan oleh sekatan terpilih α1-adrenoreceptors yang terletak di dalam vesel. Dalam kes menggunakan ubat sekali sehari, kesan antihipertensi yang ketara secara klinikal berterusan selama 24 jam. Pada asasnya, penurunan maksimum dalam nilai tekanan darah diperhatikan selepas 2-6 jam selepas mengambil satu dos.

Berbanding dengan penyekat α1-adrenergik yang tidak selektif, tiada perkembangan toleransi dadah diperhatikan semasa pentadbiran doxazosin jangka panjang.

Akibat penggunaan jangka panjang Kamiren, peningkatan dalam aktiviti bahan renin dalam plasma kadang-kadang diperhatikan, serta perkembangan takikardia.

Doxazosin mempunyai kesan positif ke atas lipid darah, dengan ketara meningkatkan nisbah lipid berketumpatan tinggi kepada jumlah nilai, dan dengan ketara mengurangkan jumlah trigliserida dan jumlah nilai kolesterol. Faktor ini adalah kelebihan ubat berbanding reseptor β-adrenergik dan diuretik, kerana ia mempunyai kesan negatif terhadap penunjuk ini.

Memandangkan pautan telah ditemui antara tekanan darah tinggi dan gangguan metabolisme lipid dan perkembangan penyakit jantung koronari, kesan positif doxazosin pada kedua-dua tekanan darah dan paras lipid aterogenik membantu mengurangkan kemungkinan mendapat penyakit jantung koronari.

Terapi doxazosin mengurangkan hipertrofi ventrikel kiri, melambatkan pengagregatan platelet, dan meningkatkan aktiviti plasminogen dalam tisu. Pada masa yang sama, ubat meningkatkan sensitiviti tisu periferi kepada insulin pada individu yang mengalami gangguan di kawasan ini.

Doxazosin hampir tidak mempunyai reaksi metabolik negatif, jadi ia dibenarkan untuk digunakan oleh orang yang menghidap diabetes dan asma bronkial, serta dengan hiperkeratosis dan gangguan dalam fungsi ventrikel kiri.

Lelaki dengan tekanan darah tinggi juga menunjukkan peningkatan dalam fungsi ereksi apabila mengambil ubat. Individu sebegini mempunyai insiden masalah erektil yang berkurangan (berbanding dengan lelaki yang mengambil ubat antihipertensi lain).

Adenoma prostat.

Mengambil doxazosin oleh orang yang mempunyai tanda-tanda adenoma prostat menyebabkan peningkatan yang ketara dalam urodinamik, penurunan gejala dan manifestasi patologi. Kesan ubat sedemikian adalah disebabkan oleh sekatan terpilih α1-adrenoreceptor yang terletak di dalam stroma otot dan kapsul prostat, dan sebagai tambahan di dalam leher pundi kencing.

Doxazosin ialah penyekat kuat yang bertindak ke atas α1-adrenoreceptors, yang merupakan sebahagian daripada subkumpulan AI (mereka membentuk kira-kira 70% daripada semua subkategori reseptor yang terletak di prostat). Ini menerangkan kesan ubat pada lelaki dengan adenoma prostat.

Ubat ini telah menunjukkan keselamatan dan keberkesanan yang konsisten dalam terapi jangka panjang pada individu dengan BPH (sehingga 4 tahun).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran lisan dos ubat, Kamiren diserap dengan baik dengan nilai puncak dicapai selepas kira-kira 2 jam.

Perkumuhan dari plasma berlaku dalam 2 peringkat, dan separuh hayat terakhir ialah 22 jam. Ini membolehkan tablet diambil sekali sehari. Bahan aktif mengalami biotransformasi aktif - hanya kurang daripada 5% daripada dos yang dikeluarkan tidak berubah.

Oleh kerana ubat itu dimetabolismekan dalam hati, orang yang mengalami masalah hati harus menggunakan doxazosin dengan berhati-hati.

Kira-kira 98% bahan menjalani sintesis protein dalam plasma darah.

Doxazosin dimetabolismekan terutamanya oleh proses hidroksilasi dan O-demetilasi.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat ini boleh diambil sama ada pada waktu pagi atau petang.

Dengan tekanan darah tinggi.

Ia dibenarkan untuk mengambil dalam 1-16 mg doxazosin setiap hari. Adalah disyorkan untuk minum 1 mg sekali sehari pada peringkat awal rawatan. Rejimen sedemikian digunakan selama 1-2 minggu untuk meminimumkan kemungkinan pengsan atau hipertensi postural. Selepas masa ini, ia dibenarkan untuk meningkatkan dos kepada 2 mg sehari. Sekiranya perlu, dos harian boleh ditingkatkan secara beransur-ansur dengan selang di atas kepada 4, 8 dan 16 mg. Tetapi adalah perlu untuk sentiasa memantau tindak balas terapeutik pesakit untuk mencapai penurunan tekanan darah yang diperlukan. Dos harian standard ialah 2-4 mg.

Untuk adenoma prostat.

Pada peringkat awal, disyorkan untuk mengambil 1 mg ubat setiap hari (sekali). Dengan mengambil kira ciri-ciri individu urodinamik, serta tanda-tanda patologi, dos kemudian dibenarkan untuk ditingkatkan kepada 2, dan kemudian 4 mg. Dos harian maksimum yang dibenarkan ialah 8 mg. Selang selepas itu dibenarkan untuk meningkatkan dos adalah 1-2 minggu. Selalunya dos sehari adalah dalam 2-4 mg.

[ 24 ]

Gunakan Camirena semasa kehamilan

Oleh kerana tiada ujian ubat yang mencukupi dan terkawal semasa mengandung atau penyusuan, adalah mustahil untuk menentukan keselamatannya dalam kumpulan pesakit ini. Akibatnya, Kamiren dibenarkan untuk diambil hanya dalam situasi di mana kemungkinan manfaat terapi, pada pendapat doktor, melebihi kemungkinan komplikasi pada bayi.

Walaupun ubat itu tidak teratogenik dalam ujian haiwan, penggunaannya dalam dos yang sangat tinggi (kira-kira 300 kali ganda dos maksimum untuk manusia) mengakibatkan pengurangan dalam jangka hayat janin.

Oleh kerana tiada kajian tentang keselamatan dadah Kamiren, ia tidak boleh digunakan semasa penyusuan. Sekiranya masih perlu menggunakan doxazosin, adalah perlu untuk menghentikan penyusuan susu ibu sepanjang tempoh rawatan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kehadiran intoleransi terhadap bahan aktif, derivatif quinazoline (seperti prazosin atau terazosin) atau komponen lain ubat;
• adenoma prostat, dengan latar belakang yang terdapat halangan di bahagian atas sistem kencing, serta bentuk jangkitan kronik dalam sistem kencing dan kehadiran batu di dalam pundi kencing;
• penurunan tekanan darah (hanya terpakai kepada lelaki dengan adenoma prostat);
• sejarah keruntuhan ortostatik;
• ubat itu dilarang untuk monoterapi pada individu dengan limpahan pundi kencing atau anuria, yang boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang yang progresif;
• Ia dilarang untuk menggunakannya pada kanak-kanak, kerana tiada ujian Kamiren telah dilakukan pada kategori pesakit ini.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Kesan sampingan Camirena

Mengambil ubat boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:

• luka berjangkit atau invasif - selalunya terdapat gangguan dalam sistem kencing atau pernafasan;
• penyakit di kawasan aliran darah sistemik atau limfa - leukopenia atau trombositopenia berlaku sekali-sekala;
• gangguan imun - kadangkala gejala alahan muncul;
• gangguan pencernaan dan masalah dengan proses metabolik - kadang-kadang terdapat peningkatan atau kehilangan selera makan, serta perkembangan gout;
• masalah mental - kadang-kadang terdapat perasaan gugup, keseronokan atau kebimbangan, dan sebagai tambahan kepada ini, insomnia atau kemurungan;
• kerosakan pada fungsi sistem saraf - sakit kepala, mengantuk dan pening sering diperhatikan. Kadangkala strok, gegaran, pengsan atau hypoesthesia berkembang. Paresthesia atau pening ortostatik diperhatikan secara sporadis;
• gangguan fungsi visual - kekaburan penglihatan diperhatikan secara sporadis. Sindrom intraoperatif boleh berkembang di kawasan iris atonik;
• gangguan dalam fungsi organ pendengaran - vertigo sering berlaku. Kadangkala tinnitus muncul;
• kerosakan pada fungsi jantung - takikardia sering berkembang atau degupan jantung meningkat. Kadangkala infarksi miokardium atau angina berkembang. Aritmia atau bradikardia muncul sekali-sekala;
• penyakit vaskular - penurunan tekanan darah (juga jenis ortostatik) sering diperhatikan. Kilauan panas kadangkala diperhatikan;
• tindak balas organ pernafasan, serta sternum dengan mediastinum - dyspnea, batuk atau hidung berair sering muncul, atau bronkitis berkembang. Kadang-kadang pendarahan hidung diperhatikan. Kadang-kadang kekejangan bronkial yang sedia ada meningkat;
• gejala disfungsi gastrousus – gejala dyspeptik, sakit perut, loya dan mulut kering sering muncul. Kadang-kadang kembung perut, sembelit, cirit-birit, gastroenteritis atau muntah berkembang;
• kerosakan pada sistem hepatobiliari - kadangkala penyelewengan nilai fungsi hati dari norma diperhatikan. Jaundis, kolestasis atau hepatitis muncul secara sporadis;
• tindak balas lapisan subkutan dan kulit - gatal-gatal sering muncul. Kadang-kadang ruam diperhatikan pada permukaan kulit. Purpura, urtikaria atau alopecia berkembang secara sporadis;
• disfungsi sistem muskuloskeletal dan tisu penghubung - myalgia atau sakit belakang sering berlaku. Kadang-kadang arthralgia berkembang. Kelemahan otot atau kekejangan kadang-kadang berlaku;
• gangguan sistem kencing dan buah pinggang - inkontinensia kencing atau cystitis sering dikesan. Kerap membuang air kecil, disuria atau hematuria kadangkala berlaku. Poliuria kadang-kadang berkembang. Gangguan kencing, peningkatan diuresis atau nokturia kadang-kadang muncul;
• luka pada kelenjar susu dan organ pembiakan - kadangkala mati pucuk berkembang. Priapisme atau ginekomastia muncul sekali-sekala. Ejakulasi retrograde mungkin berlaku;
• gangguan sistemik - sering mengalami kesakitan pada sternum, asthenia, gejala seperti selesema dan edema bentuk periferi. Kadang-kadang muka bengkak dan sakit di badan muncul. Keadaan kelesuan umum atau peningkatan keletihan dicatatkan secara tunggal;
• Ujian makmal - kenaikan berat badan kadangkala diperhatikan.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Berlebihan

Sekiranya bacaan tekanan darah telah menurun dengan ketara akibat mabuk, mangsa mesti dibaringkan di belakangnya dan kepalanya mesti diturunkan. Jika perlu, prosedur perubatan lain boleh dilakukan. Memandangkan kadar sintesis protein ubat yang tinggi, prosedur dialisis akan menjadi tidak berkesan.

Jika terapi sokongan simptomatik tidak mencukupi untuk menghapuskan kejutan, pengganti plasma mesti digunakan terlebih dahulu. Kemudian, jika perlu, ubat vasoconstrictor digunakan. Ia adalah perlu untuk memantau fungsi buah pinggang dan menjalankan langkah rawatan sokongan, jika perlu.

Interaksi dengan ubat lain

Gunakan dengan perencat PDE-5 (elemen PDE-5).

Mengambil doxazosin dengan perencat PDE-5 harus dilakukan dengan berhati-hati, kerana sesetengah orang mungkin mengalami tanda-tanda penurunan tekanan darah.

Ujian doxazosin dalam formulasi pelepasan lanjutan belum dilakukan.

Ubat lain.

Hampir semua doxazosin menjalani sintesis protein dalam plasma darah (98%). Ujian in vitro menggunakan plasma manusia telah menunjukkan bahawa ubat itu hampir tidak mempunyai kesan ke atas sintesis protein bahan seperti warfarin dan indomethacin, serta phenytoin dan digoxin.

Data klinikal menunjukkan ketiadaan interaksi negatif dalam kes pentadbiran gabungan ubat dengan diuretik thiazide, penyekat β, furosemide, NSAID, antibiotik, ubat hipoglikemik oral, dan antikoagulan. Walau bagaimanapun, tiada kajian telah dijalankan mengenai interaksi ubat-ubatan yang disebutkan di atas.

Doxazosin meningkatkan sifat antihipertensi penyekat α lain dan ubat antihipertensi lain.

Data yang diperoleh daripada ujian klinikal yang melibatkan sukarelawan lelaki menunjukkan bahawa satu dos 1 mg Kamiren pada hari pertama kursus 4 hari cimetidine oral (dengan pentadbiran dua kali sehari sebanyak 400 mg ubat ini) menyebabkan peningkatan 10% dalam nilai purata AUC doxazosin dan tidak menjejaskan purata kepekatan puncak dan separuh hayat bahan ini. Peningkatan nilai purata AUC bahan tersebut apabila digabungkan dengan cimetidine adalah dalam had variasi antara individu (27%) dalam nilai purata AUC ubat berbanding plasebo.

[ 25 ]

Syarat penyimpanan

Kamiren harus disimpan di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak, yang tertutup sepenuhnya daripada kelembapan dan cahaya matahari. Had suhu maksimum ialah 30°C.

Arahan khas

Ulasan

Kamiren biasanya digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi. Ia menunjukkan kecekapan tinggi dalam menghapuskan gangguan ini, walaupun terdapat ulasan daripada mereka yang tidak mendapat manfaat daripada ubat tersebut. Pesakit menganggap kos ubat yang agak tinggi sebagai kelemahan, walaupun bagi kebanyakan mereka kecekapannya membenarkan harga.

Jangka hayat

Kamiren boleh digunakan selama 5 tahun dari tarikh pembuatan dadah.