Carbidopa dan levodopa teva

Carbidopa dan levodopa-Teva adalah gabungan ubat antiparkinson yang mengandungi prekursor metabolik dopamin (levodopa) dan bahan yang menghalang decarboxylase dopa periferal (carbidopa).

Gejala-gejala lumpuh berjabat dianggap berpunca daripada kekurangan dopamin. Apabila tahap dopamin adalah normal, ia adalah neurotransmitter dan dihasilkan oleh sel otak tertentu yang mengawal aktiviti otot. Oleh itu, adalah dianggap bahawa gangguan pergerakan berlaku disebabkan oleh kekurangan dopamin dalam badan.

Petunjuk Carbidopa dan levodopa teva

Ia digunakan semasa shaking palsy.

Borang pelepasan

Bahan ubat dikeluarkan dalam bentuk tablet - 10 keping di dalam pek lepuh. Terdapat 5 atau 10 pek sedemikian dalam satu pek.

Farmakodinamik

Aktiviti antiparkinsonian levodopa dikaitkan dengan perubahannya menjadi dopamin (disebabkan oleh dekarboksilasi yang berlaku secara langsung dalam sistem saraf pusat), akibatnya kekurangan dopamin dalam sel saraf diisi semula.

Carbidopa tidak boleh melepasi halangan darah-otak; ia menghalang proses dekarboksilasi extracerebral levodopa, yang meningkatkan kemasukannya ke dalam otak dengan transformasi seterusnya menjadi dopamin dalam sistem saraf pusat. Proses-proses ini menyebabkan kelemahan tanda-tanda lumpuh berjabat dalam sebilangan besar pesakit.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakokinetik

Kedua-dua komponen aktif ubat diserap dengan baik; nilai Cmax plasma dicatatkan selepas 1-3 jam. Separuh hayat levodopa (dengan kesan carbidopa) adalah lebih kurang 2 jam. Di bawah pengaruh carbidopa, perkumuhan plasma levodopa berkurangan sebanyak 50%. Di bawah pengaruh carbidopa, levodopa biasanya berubah menjadi asid amino (sebahagian kecil diubah menjadi derivatif katekolamin). Semua komponen metabolik levodopa dengan carbidopa dikumuhkan dalam air kencing.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Dos dan pentadbiran

Pemilihan dos harian optimum ubat dicapai melalui titrasi yang teliti untuk setiap pesakit individu.

Dengan mengambil kira keamatan patologi, ia mungkin mengambil masa kira-kira enam bulan untuk mencapai kesan ubat yang optimum.

Individu yang tidak menggunakan levodopa.

Orang yang mula menggunakan ubat harus terlebih dahulu mengambil setengah tablet 1-2 kali sehari. Jika perlu, tambah setengah tablet lagi setiap hari atau dengan rehat harian sehingga jumlah carbidopa yang diperlukan diperolehi.

Kesan perubatan berkembang serta-merta pada hari pengambilan (kadang-kadang walaupun selepas dos pertama). Keberkesanan penuh dicapai selepas 7 hari (jika menggunakan levodopa sahaja, ini mengambil masa beberapa minggu atau bulan).

Orang yang telah menggunakan levodopa.

Pentadbiran Levodopa perlu dihentikan sekurang-kurangnya 12 jam (atau 24 jam jika ubat pelepasan perlahan digunakan) sebelum memulakan rawatan dengan ubat. Levodopa boleh diambil pada waktu pagi dan kemudian tidak digunakan pada waktu malam. Dos hendaklah kira-kira 20% daripada dos harian levodopa sebelumnya.

Bahagian awal.

Individu yang mengambil kurang daripada 1.5 g levodopa sehari pada mulanya perlu mengambil 0.075-0.1 g carbidopa, serta 0.3-0.4 g levodopa (gunakan ubat dengan dos dalam perkadaran 1:4 carbidopa/levodopa), dalam 3-4 dos.

Orang yang mengambil lebih daripada 1.5 g levodopa setiap hari pada mulanya ditetapkan untuk mengambil 1 tablet ubat 3-4 kali sehari.

Bahagian penyelenggaraan.

Ubat mesti digunakan dengan mengambil kira ciri-ciri individu orang itu, menukar dos secara beransur-ansur (dengan mengambil kira kesan perubatan).

Sekiranya perlu mengambil jumlah levodopa yang lebih besar, dos boleh ditingkatkan kepada 1 tablet 3-4 kali sehari. Sekiranya perlu, dos boleh ditingkatkan sebanyak 0.5-1 tablet sehari (dalam kes ini, tidak lebih daripada 8 tablet boleh diambil setiap hari).

Dalam kes di mana perencat decarboxylase lain digunakan semasa pemindahan pesakit dari levodopa ke Carbidopa dan Levodopa-Teva, pentadbiran ubat mesti dihentikan sekurang-kurangnya 12 jam sebelum menggunakan ubat. Pengambilan ubat mesti dimulakan dengan dos yang serupa dengan jumlah levodopa dan perencat decarboxylase dalam ubat-ubatan sebelumnya.

Orang yang menggunakan ubat antiparkinson lain.

Gabungan ubat-ubatan dan perencat MAO-B boleh meningkatkan aktiviti perubatan yang pertama dalam manifestasi terkawal dyskinesia atau akinesia.

Ejen antiparkinson standard lain selain levodopa boleh diteruskan semasa carbidopa diberikan dengan levodopa, walaupun dos yang diberikan mungkin memerlukan pelarasan.

[ 7 ]

Gunakan Carbidopa dan levodopa teva semasa kehamilan

Tiada maklumat mengenai kesan Carbidopa dan Levodopa-Teva pada kehamilan, tetapi Levodopa dan gabungannya dengan Carbidopa telah mengakibatkan keabnormalan dalam perkembangan rangka dengan organ dalaman semasa ujian haiwan. Ubat tidak boleh digunakan semasa menyusu dan mengandung. Wanita umur reproduktif yang menggunakan ubat harus menggunakan kontraseptif yang boleh dipercayai.

Tiada maklumat sama ada ubat itu dikumuhkan dalam susu ibu. Untuk mengelakkan kesan buruk pada bayi, keputusan harus dibuat untuk menghentikan ubat atau berhenti menyusu (dengan mengambil kira keperluan untuk wanita mengambilnya).

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• sensitiviti teruk yang berkaitan dengan bahan aktif ubat atau komponen lain;
• glaukoma;
• kegagalan jantung yang teruk;
• aritmia jantung yang teruk;
• psikosis teruk;
• penggunaan gabungan dengan IM MAO-A terpilih, serta IM MAO bukan selektif (kecuali untuk dos kecil beberapa IM MAO-B). Ubat-ubatan ini harus dihentikan sekurang-kurangnya 14 hari sebelum mula menggunakan dadah;
• penyakit epidermis yang mencurigakan atau tidak didiagnosis atau sejarah melanoma.

Ubat ini tidak ditetapkan kepada individu yang tidak boleh mengambil simpatomimetik.

Kesan sampingan Carbidopa dan levodopa teva

Gejala negatif yang berlaku apabila mengambil ubat biasanya berkaitan dengan aktiviti neurofarmakologi dopamin. Mereka biasanya hilang atau lemah selepas mengurangkan dos.

Selalunya, apabila menggunakan ubat, dyskinesia (dystonic, choreiform dan pergerakan lain yang tidak disengajakan) muncul. Sekiranya blepharospasm dan kekejangan otot berlaku, dos perlu dikurangkan.

Kesan sampingan lain yang serius termasuk perubahan mental (psikosis dengan pemikiran paranoid, serta kemurungan dengan atau tanpa kecenderungan membunuh diri) dan demensia. Terdapat laporan mengenai hiperseksualiti atau perjudian patologi, serta peningkatan libido (terutamanya apabila menggunakan dos ubat yang besar). Gejala sedemikian hilang selepas mengurangkan dos atau menghentikan ubat.

Antara manifestasi negatif yang dikaitkan dengan levodopa dan gabungannya:

• luka limfa dan proses hematopoietik: anemia (juga hemolitik), trombosito- atau leukopenia dan agranulositosis;
• gangguan imun: manifestasi intoleransi, termasuk urtikaria dan edema Quincke;
• gangguan sistem kardiovaskular: pengsan, berdebar-debar, flebitis, gangguan irama jantung, peningkatan tekanan darah, kecenderungan kehilangan kesedaran dan gejala ortostatik, termasuk penurunan tekanan darah;
• masalah dengan fungsi sistem saraf: ataxia, chorea, bradykinesia atau dyskinesia, pening dan fenomena yang dipanggil "on-off" (kadang-kadang berlaku beberapa bulan atau tahun selepas permulaan terapi dengan pengenalan levodopa; kemungkinan besar, ia berkembang disebabkan oleh perkembangan penyakit (dalam kes sedemikian, mungkin perlu mengubah bahagian pentadbiran dan saiz selang) antara bahagian dan saiznya). Di samping itu, trismus, dystonia, peningkatan gegaran yang menjejaskan tangan, kekejangan otot, manifestasi motor dan ekstrapiramidal, paresthesia, kedutan otot, NMS, kehilangan kesedaran dan kecenderungan untuk pengsan, serta gangguan gaya berjalan, sawan dan pengaktifan sindrom okulosympatetik terpendam;
• gangguan mental: mania, kemurungan, kekeliruan, keletihan, mimpi ngeri dan cubaan membunuh diri. Juga insomnia, pening, demensia, delirium, euforia, kebimbangan yang teruk dan halusinasi. Juga dalam senarai adalah perubahan dalam status mental (ini termasuk psikosis sementara dan pemikiran paranoid), pergolakan, ketakutan, sawan, gangguan dalam pemikiran atau berjalan, sakit kepala, kekeliruan dan kebas, serta rasa mengantuk yang kuat secara tiba-tiba;
• lesi saluran gastrousus: disfagia, cirit-birit, mulut kering, dispepsia, hipersalivasi, bruxism dan loya, serta rupa rasa pahit, cegukan, muntah dan kembung perut, sembelit, sakit perut, glossalgia, sakit yang bersifat gastrousus, pendarahan di dalam saluran gastrousus, air liur yang terbakar dan ulser dubur.
• masalah dengan proses metabolik: bengkak, penambahan atau penurunan berat badan, dan anoreksia;
• gangguan yang berkaitan dengan lapisan subkutan dan epidermis: hiperhidrosis, alopecia, gatal-gatal, pengaktifan melanoma malignan, hiperemia, ruam, peluh gelap dan purpura reumatik;
• masalah dengan sistem pernafasan: suara serak, sesak nafas, sakit di kawasan dada dan kesukaran bernafas;
• lesi struktur muskuloskeletal: kekejangan otot;
• disfungsi kencing: inkontinens atau pengekalan kencing, priapisme dan air kencing gelap;
• gangguan penglihatan: diplopia, penglihatan kabur, kekejangan pandangan, mydriasis, blepharospasm, krisis okulomotor. Blepharospasm mungkin merupakan tanda awal keracunan;
• perubahan dalam keputusan ujian: peningkatan nilai fungsi hati (ALT, bersama-sama dengan alkali fosfatase dan AST, bilirubin, kreatinin, LDH, asid urik dan nitrogen urea darah), tindak balas positif terhadap ujian Coombs, peningkatan paras gula serum, penurunan hematokrit dengan hemoglobin, bacteriuria dan leukositosis dengan hematuria;
• lain: keletihan, rasa kelemahan umum, pemburukan mendadak penyakit sedia ada, kemerosotan kesihatan, hiperemia, kemerahan pada kulit muka dan melanoma yang bersifat malignan;
• gangguan keputusan impulsif: makan berlebihan dan keperluan impulsif untuk membuat pembelian apabila mentadbir agonis dopamin atau ubat lain yang mengandungi dopamin (termasuk levodopa dan carbidopa).

[ 6 ]

Berlebihan

Tanda-tanda awal mabuk termasuk: pergerakan tidak disengajakan, otot berkedut, gangguan irama jantung, peningkatan tekanan darah, blefarospasm dalam bentuk tonik, hilang selera makan dan, bersama-sama dengan ini, peningkatan kadar denyutan jantung, insomnia, pergolakan seperti kebimbangan, kekeliruan, dan perasaan resah.

Cucian gastrik mesti dilakukan serta-merta bersama-sama dengan induksi muntah.

Tindakan simptomatik: infusi digunakan dengan berhati-hati; tahap patensi saluran pernafasan mesti diambil kira. Dalam kes aritmia, terapi dijalankan dengan pemantauan ECG. Tiada data mengenai penggunaan dialisis dalam keracunan. Penggunaan pyridoxine akan menjadi tidak berkesan.

[ 8 ], [ 9 ]

Interaksi dengan ubat lain

Berhati-hati diperlukan apabila menggunakan ubat berikut.

Ubat antihipertensi.

Pada individu yang menggunakan beberapa ubat antihipertensi, penggunaan kombinasi levodopa dan perencat dekarboksilase telah mengakibatkan keruntuhan ortostatik gejala. Oleh sebab itu, dos ejen antihipertensi perlu diselaraskan pada peringkat awal terapi.

Antidepresan.

Terdapat laporan terpencil mengenai kejadian kesan buruk (termasuk diskinesia dan peningkatan tekanan darah) yang berkaitan dengan gabungan ubat-ubatan dan trisiklik.

Ubat ini dibenarkan untuk digunakan hanya bersama-sama dengan perencat MAO-B terpilih, dalam dos yang disyorkan (contohnya, dengan selegiline).

Anestetik.

Apabila diberikan bersama dengan anestetik, aritmia mungkin berlaku.

Ubat antikolinergik.

Mereka mungkin menunjukkan sinergi dengan levodopa dalam mengurangkan gegaran, jadi ciri ini sering digunakan untuk meningkatkan kesan ubat. Tetapi ia harus diambil kira bahawa gabungan sedemikian boleh membawa kepada keterukan pergerakan yang tidak terkawal.

Dos besar bahan-bahan ini boleh melemahkan kesan positif levodopa, kerana ia mengurangkan kadar penyerapannya, dengan itu meningkatkan proses metabolik intragastrik dadah.

Ubat lain.

Benzodiazepin, fenitoin dengan phenothiazines, butyrophenones, papaverine dan isoniazid boleh melemahkan aktiviti perubatan levodopa.

Proses metabolik levodopa dipertingkatkan dengan pemberian anticonvulsants.

Oleh kerana levodopa bersaing dengan asid amino tertentu, orang yang mengamalkan diet protein tinggi mungkin mengalami penurunan penyerapan dadah.

Penggunaan carbidopa menghalang peningkatan proses metabolik dengan penukaran levodopa kepada dopamin, yang berlaku di bawah pengaruh pyridoxine. Ubat ini diluluskan untuk digunakan pada orang dengan Parkinsonisme yang menggunakan bahan yang mengandungi pyridoxine hydrochloride.

Pentadbiran dalam kombinasi dengan selegiline boleh menyebabkan keruntuhan ortostatik yang teruk.

Ubat yang mengandungi Fe boleh menghalang penyerapan levodopa.

Sympathomimetics mempotensikan gejala negatif levodopa yang dikaitkan dengan penyakit kardiovaskular.

Amantadine dan antagonis dopamin boleh digabungkan dengan ubat. Apabila digunakan bersama, pelarasan dos mungkin diperlukan.

Nilai levodopa plasma meningkat dengan penggunaan metoclopramide.

Pentadbiran bersama-sama dengan unsur-unsur yang menghalang catechol methyltransferase (entacapone dengan tolcapone) boleh meningkatkan tahap bioavailabiliti levodopa.

Gabungan dengan bahan antiparkinson lain yang tidak mengandungi levodopa dibenarkan.

[ 10 ]

Syarat penyimpanan

Carbidopa dan levodopa-teva hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak kecil. Nilai suhu adalah maksimum 25°C.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Jangka hayat

Carbidopa dan levodopa-Teva boleh digunakan dalam tempoh 36 bulan dari tarikh penjualan ubat.

Permohonan untuk kanak-kanak

Tiada maklumat mengenai keselamatan dadah dalam pediatrik, itulah sebabnya ia tidak digunakan pada individu di bawah umur 18 tahun.

[ 14 ]

Analogi

Analog ubat adalah ubat Levokom, Duodopa, Stalevo dengan Levocarbhexal dan Nakom.

[ 15 ]