Cefabol

Cephabol adalah antibiotik yang tergolong dalam kumpulan cephalosporin.

Petunjuk Cefabola

Ia digunakan untuk menghapuskan proses berjangkit yang teruk dan sederhana dengan penyetempatan yang berbeza, yang disebabkan oleh mikrob yang sensitif terhadap cefotaxime - pada orang dewasa, serta kanak-kanak, walaupun bayi baru lahir:

• proses berjangkit dalam sistem saraf pusat (termasuk meningitis);
• jangkitan pada organ ENT dan sistem pernafasan (ini termasuk radang paru-paru);
• jangkitan dalam sistem kencing (termasuk pyelonephritis);
• jangkitan tulang dan sendi;
• proses berjangkit di kawasan tisu lembut dengan kulit (contohnya, komplikasi di kawasan luka yang tinggal selepas operasi);
• jangkitan di kawasan pelvis (contohnya, endometritis dengan peritonitis pelvis, serta adnexitis akut (atau pemburukan bentuk kroniknya));
• borreliosis bawaan kutu, gonorea, serta sepsis, endokarditis dan salmonellosis;
• jangkitan yang berkembang akibat kekurangan imun;
• pencegahan perkembangan jangkitan dalam tempoh selepas operasi (ini termasuk saluran gastrousus, serta prosedur obstetrik-ginekologi dan urologi).

Borang pelepasan

Ia dihasilkan dalam bentuk serbuk untuk penyediaan larutan suntikan dalam 2 dos. Ia mempunyai pembungkusan berikut:

• 1 botol (0.5 atau 1 g) dengan serbuk dan 1 ampul (5 ml) dengan pelarut setiap pek;
• 50 botol dengan serbuk 0.5 atau 1 g setiap pek;
• 5 botol dengan serbuk 0.5 atau 1 g setiap pakej.

Farmakodinamik

Cefotaxime adalah antibiotik dari kumpulan cephalosporin (generasi ke-3), digunakan secara parenteral. Ia mempunyai sifat bakterisida: ia disintesis dengan transpeptidase, dan pada masa yang sama menghalang peringkat akhir pengikatan dinding sel bakteria. Ubat ini mempunyai pelbagai tindakan antimikrobial.

Ia secara aktif menjejaskan bakteria gram-negatif dan gram-positif (ini termasuk mikrob yang tahan terhadap cephalosporin dan penisilin generasi pertama dan kedua):

• staphylococci (termasuk Staphylococcus aureus dan Staphylococcus epidermidis; sebagai tambahan kepada strain tahan methicillin) dan kebanyakan streptokokus (termasuk pneumococcus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, viridans streptococci, dll.);
• enterococci, diphtheria corynebacterium, Erysipelothrix rhusiopathie, acinetobacter, bacillus batuk kokol, citrobacter, enterobacter dan Escherichia coli;
• bacillus influenza (termasuk strain yang tahan terhadap ampicillin), H. parainfluenzae, Klebsiella (termasuk Klebsiella pneumoniae), bakteria Morgan dan gonokokus (termasuk strain yang menghasilkan β-laktamase);
• meningococcus, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia roettgerii, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Shigella, Salmonella (ini termasuk S. typhi) dan Yersinia (juga Yersinia enterocolitica);
• Borrelia burgdorferi, bacteroides (termasuk strain individu Bacteroides fragilis), clostridia (kecuali Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (termasuk bacillus Plaut), peptokokus, peptostreptococci, dan propionibacteria.

Ia tahan terhadap kebanyakan β-laktamase bakteria gram-negatif dan gram-positif, serta terhadap penicillinase staphylococcal.

Farmakokinetik

Nilai puncak bahan dalam serum selepas suntikan intravena tunggal 1 g ubat diperhatikan 5 minit selepas pentadbiran dan ialah 101.7 mg/l. Setengah jam selepas suntikan intramuskular dengan dos yang sama, nilai puncak ubat ialah 20.5 mg/l.

Tahap bioavailabiliti bahan dengan suntikan intramuskular mencapai 90-95%. Sintesis dengan protein plasma ialah 25-40%.

Selepas suntikan intramuskular dan intravena, kepekatan ubat bahan diperhatikan di dalam kebanyakan tisu (dalam miokardium dengan paru-paru, buah pinggang, tulang, kulit, organ peritoneal, lapisan subkutaneus dan dalam membran mukus sinus hidung), dan juga dalam cecair (cerebrospinal, pleura, perikardium dan dalam cecair ascitic, dan lain-lain). Kepekatan rendah ubat menembusi susu ibu, serta melalui penghalang plasenta. Jumlah pengedaran ialah 0.25-0.39 l/kg.

Separuh hayat komponen aktif dari serum (dengan suntikan intramuskular atau intravena) adalah kira-kira 1 jam (pada bayi baru lahir angka ini mencapai 0.75-1.5 jam). Cefotaxime sebahagiannya mengalami metabolisme hepatik, akibatnya produk pereputan aktif (M1) terbentuk - bahan deacetylcefotaxime, dan sebagai tambahan kepada ini, 2 yang tidak aktif - komponen M2, serta M3.

Kira-kira 80% cefotaxime dikumuhkan dalam air kencing (44-61% bahan kekal tidak berubah, dan selebihnya dikumuhkan dalam bentuk deacetylcefotaxime (13-24%) dan produk degradasi tidak aktif M2 dan M3 (7-16%)). Selepas suntikan intravena berulang sebanyak 1 g pada selang 6 jam untuk tempoh 2 minggu, bahan tidak terkumpul di dalam badan.

Pada orang tua dengan kegagalan buah pinggang kronik, separuh hayat adalah dua kali ganda. Tempoh ini juga meningkat pada bayi pramatang - sehingga 4.6 jam.

Dos dan pentadbiran

Suntikan dilakukan secara intramuskular dan intravena (jet atau titisan) - pilihan kaedah pentadbiran bergantung pada dos yang dipilih, rejimen dan keterukan patologi.

Untuk remaja dari 12 tahun (atau berat 50+ kg) dan dewasa.

Dalam kes perkembangan proses berjangkit yang tidak rumit, adalah perlu untuk mentadbir suntikan dalam jumlah 1 g pada selang 12 jam secara intramuskular atau intravena.

Untuk menghapuskan gonorea yang tidak rumit dalam bentuk akut, suntikan tunggal 0.5-1 g intramuskular diperlukan. Dalam kes jangkitan sederhana, perlu memberikan suntikan intravena atau intramuskular dalam jumlah 1-2 g pada selang waktu 8 jam. Sekiranya perlu untuk mentadbir dos antibiotik yang besar (contohnya, dalam sepsis), suntikan 2 g secara intravena ditetapkan pada selang 6-8 jam. Sekiranya proses berjangkit memperoleh bentuk yang mengancam nyawa, ia dibenarkan untuk mengurangkan selang antara prosedur hingga 4 jam (tidak lebih daripada 12 g boleh diberikan setiap hari).

Untuk profilaksis antimikrobial untuk mencegah perkembangan komplikasi purulen-septik selepas operasi pembedahan, suntikan 1 g digunakan (sekali, setengah jam sebelum prosedur). Jika perlu, suntikan boleh diulang selepas 6 dan 12 jam. Pesakit yang menjalani pembedahan cesarean dikehendaki mentadbir 1 g larutan secara intravena serta-merta selepas tali pusat diapit. Selanjutnya, jika perlu, suntikan tambahan 1 g dibenarkan selepas 6 dan 12 jam selepas dos pertama.

Individu yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk (paras kelegaan kreatinin ialah 20 ml/minit/1.73 m2 ⁾ dikehendaki mengurangkan dos harian ubat sebanyak separuh.

Bagi kanak-kanak dalam bulan pertama kehidupan (tanpa mengambil kira usia kehamilan), dos ubat berikut diperlukan:

• semasa minggu pertama, suntikan intravena sebanyak 50 mg/kg diperlukan pada selang 12 jam;
• tempoh 1-4 minggu - suntikan intravena 50 mg/kg pada selang waktu 8 jam.

Bagi kanak-kanak dari 1 bulan hingga 12 tahun (atau berat kurang daripada 50 kg), dos harian larutan (50-180 mg/kg) hendaklah dibahagikan kepada 4-6 suntikan (intravena atau intramuskular). Jika jangkitan teruk diperhatikan (cth meningitis), dos harian untuk kanak-kanak perlu ditingkatkan kepada 200 mg/kg (ke dalam 4-6 suntikan).

[ 1 ]

Gunakan Cefabola semasa kehamilan

Penggunaan Cefabol semasa kehamilan dibenarkan hanya dalam situasi di mana kemungkinan manfaat kepada wanita lebih tinggi daripada risiko akibat negatif untuk janin.

Cefotaxime boleh masuk ke dalam susu ibu, itulah sebabnya penyusuan mesti dihentikan semasa menggunakan ubat.

Contraindications

Kontraindikasi utama: hipersensitiviti kepada cefotaxime dan sefalosporin lain.

Apabila digunakan dalam bentuk pelarut dalam penyediaan larutan lidocaine:

• kejutan kardiogenik;
• penyumbatan jantung dengan irama yang tidak stabil;
• suntikan intravena;
• kanak-kanak di bawah umur 2.5 tahun;
• intoleransi terhadap lidocaine atau anestetik amida lain untuk penggunaan tempatan.

Berhati-hati diperlukan apabila digunakan dalam kolitis ulseratif tidak spesifik (juga jika terdapat dalam anamnesis) dan kegagalan buah pinggang kronik, serta dengan kehadiran sejarah alahan kepada penisilin.

Kesan sampingan Cefabola

Rawatan selalunya diterima dengan baik, kesan sampingan jarang berlaku dan hilang dengan cepat apabila ubat dihentikan. Reaksi berikut dibezakan:

• manifestasi alahan: perkembangan anafilaksis, eosinofilia, edema Quincke, urtikaria, demam dan sindrom Lyell atau Stevens-Johnson, rupa ruam, menggigil, gatal-gatal dan bronkospasme;
• tindak balas organ pencernaan: sembelit atau cirit-birit, loya, kembung perut, sakit perut dan muntah, serta berlakunya glossitis, stomatitis dan dysbacteriosis, serta kolitis pseudomembranous dan cirit-birit yang disebabkan oleh antibiotik;
• manifestasi dari sistem hematopoietik: neutro-, leukopenia-, thrombocyto- dan granulocytopenia, serta anemia hemolitik;
• organ sistem kencing: perkembangan nefritis tubulointerstitial atau oliguria;
• Reaksi NS: pening dengan sakit kepala;
• keputusan ujian makmal: peningkatan dalam tahap urea dan aktiviti fosfatase alkali dan transaminase hati, serta perkembangan azotemia, hiperkreatinemia atau hiperbilirubinemia;
• manifestasi dari sistem kardiovaskular: dengan suntikan bolus yang cepat ke dalam vena pusat, aritmia boleh berkembang yang berpotensi mengancam nyawa;
• manifestasi tempatan: sakit di sepanjang urat, menyusup dan sakit di tapak suntikan intramuskular, serta perkembangan flebitis;
• lain-lain: kemunculan superinfeksi (antaranya adalah thrush).

Berlebihan

Terlebih dos boleh menyebabkan gangguan berikut: gegaran, sawan, peningkatan keceriaan sistem neuromuskular, serta sianosis dan ensefalopati (apabila disuntik dalam dos yang tinggi, terutamanya pada orang yang mengalami kegagalan buah pinggang).

Untuk menghapuskan gangguan, perlu menyediakan terapi sokongan kepada pesakit dan melakukan rawatan simptomatik.

Interaksi dengan ubat lain

Gabungan ubat dengan aminoglikosida menyebabkan perkembangan kesan aditif dan sinergistik.

Penyelesaian ubat mempunyai ketidakserasian farmaseutikal dengan vankomisin dan aminoglikosida. Sekiranya gabungan ubat-ubatan ini diperlukan, adalah dilarang untuk mencampurkannya dalam satu picagari atau dalam satu infusi. Suntikan intramuskular memerlukan pemberian ubat ke bahagian badan yang berlainan. Suntikan intravena mesti dilakukan secara berasingan, memerhatikan urutan yang diperlukan (selang masa paling lama mungkin antara prosedur), atau menggunakan kateter yang berbeza untuk pentadbiran intravena. Dilarang menggunakan larutan natrium bikarbonat untuk melarutkan serbuk.

Gabungan dengan NSAID dan agen antiplatelet meningkatkan kemungkinan pendarahan.

Ubat penyekat rembesan tiub meningkatkan paras plasma cefotaxime dan juga menghalang kadar perkumuhannya.

Risiko mengalami gangguan buah pinggang berfungsi meningkat dalam kes gabungan Cefabol dengan polimiksin B, serta diuretik gelung dan aminoglikosida.

Dalam kes gabungan dengan etil alkohol, perkembangan manifestasi seperti disulfiram tidak diperhatikan.

[ 2 ], [ 3 ]

Syarat penyimpanan

Cephabol mesti disimpan di tempat yang dilindungi dari cahaya dan tidak boleh diakses oleh kanak-kanak kecil. Tahap suhu – maksimum 25°C.

[ 4 ]

Jangka hayat

Cefabol dibenarkan untuk digunakan untuk tempoh 2 tahun dari tarikh pembuatan penyelesaian ubat.