Cetirizine

Cetirizine adalah ubat yang menyekat reseptor histamin H1. Ia berkesan pada peringkat awal manifestasi alahan dan juga mengurangkan jumlah konduktor alahan yang dilepaskan. Ubat ini digunakan untuk menghapuskan pelbagai jenis alahan.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Petunjuk Cetirizine

Ia digunakan untuk menghapuskan jenis patologi berikut:

• demam hay;
• rinitis alahan;
• dermatitis;
• konjunktivitis;
• angioedema dan urtikaria.

[ 5 ], [ 6 ]

Borang pelepasan

Produk dikeluarkan dalam tablet, pada lepuh 10 keping. Di dalam bungkusan terdapat 1-2 plat lepuh.

Cetirizine hexal

Cetirizine hexal adalah antihistamin untuk kegunaan sistemik. Ia boleh didapati sebagai penyelesaian lisan.

Cetirizine-astrapharm

Cetirizine-astrapharm ialah antihistamin tujuan umum, terbitan piperazine.

Cetirizine-Norton

Cetirizine-Norton digunakan untuk melegakan gejala rinitis alergi bermusim atau bentuk kroniknya, serta urtikaria idiopatik kronik.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodinamik

Cetirizine adalah produk pecahan hidroksizine dalam tubuh manusia. Ia adalah antagonis terpilih yang kuat bagi terminal H1 periferi. Semasa sintesis dengan reseptor kajian in vitro, tiada pertalian untuk terminal lain yang berbeza daripada reseptor H1 timbul.

Sebagai tambahan kepada kesan antagonis pada reseptor H1, bahan tersebut mempunyai sifat anti-alergi. Dalam kes pemberian ubat dalam dos 10 mg sekali/dua kali sehari, ia melambatkan peringkat terakhir penglibatan sel-sel radang (terutamanya eosinofil) dalam proses penyebaran di dalam konjunktiva dan kulit orang yang telah diberikan antigen. Pada dos harian 30 mg, ubat melambatkan kemasukan eosinofil bersama dengan cecair bronchoalveolar semasa peringkat akhir penyempitan bronkial, yang berlaku apabila alergen dihidu oleh seseorang yang menghidap asma bronkial.

Cetirizine juga memperlahankan tahap akhir tindak balas keradangan yang disebabkan oleh suntikan intradermal kallikrein pada orang yang mengalami urtikaria kronik. Pada masa yang sama, ia mengurangkan kekuatan lekatan molekul (elemen ICAM-1, serta VCAM-1, yang bertindak sebagai penanda keradangan yang disebabkan oleh alahan).

Terdapat maklumat bahawa ubat dalam dos 5 dan 10 mg boleh melambatkan penampilan kemerahan dan lepuh yang berlaku akibat tahap histamin yang terlalu tinggi dalam kulit. Dengan penggunaan tunggal 10 mg ubat, kesannya bermula selepas 20 minit / 1 jam. Kesan penggunaannya berlangsung sekurang-kurangnya 24 jam dengan satu dos.

Terdapat maklumat bahawa kanak-kanak berumur 5-12 tahun tidak menunjukkan toleransi terhadap sifat antihistamin Cetirizine (penindasan perkembangan kemerahan dan lepuh). Selepas selesai rawatan berulang dengan cetirizine, tindak balas kulit normal terhadap histamin dipulihkan dalam kira-kira 3 hari.

Pada orang yang mengalami rinitis alahan dan asma bronkial bersamaan (keparahan ringan atau sederhana), mengambil ubat dalam dos 10 mg sekali sehari membantu memperbaiki keadaan dengan kehadiran tanda-tanda rinitis, tanpa menjejaskan fungsi paru-paru. Data ini mengesahkan keselamatan menggunakan ubat dalam asma bronkial dengan keterukan sederhana atau ringan.

Terdapat bukti bahawa penggunaan cetirizine dos harian yang besar (60 mg) tidak menyebabkan pemanjangan ketara selang QT.

Pengambilan ubat dalam dos yang disyorkan meningkatkan kesihatan orang yang mengalami rinitis alergi bermusim atau sepanjang tahun.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetik

Tahap keseimbangan puncak bahan dalam plasma adalah hampir 300 ng/ml, dan ia mengambil masa kira-kira 1±0.5 jam untuk mencapai penunjuk ini. Tiada pengumpulan bahan dalam kes mengambil ubat dalam jumlah 10 mg dalam tempoh 10 hari.

Jumlah penyerapan bahan tidak berkurangan dalam kes pengambilan gabungan dengan makanan, tetapi kadarnya berkurangan. Jumlah penunjuk bioavailabiliti adalah serupa apabila menggunakan bahan dalam bentuk kapsul, larutan atau tablet. Jumlah pengedaran yang jelas ialah 0.5 l / kg. Sintesis bahan dengan protein plasma ialah 93 ± 0.3%. Pada masa yang sama, cetirizine tidak menjejaskan proses sintesis warfarin dengan protein darah.

Bahan tersebut tidak mengalami metabolisme laluan pertama yang meluas. Kira-kira 2/3 daripada dos dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing. Separuh hayat terminal adalah kira-kira 10 jam. Cetirizine mempunyai farmakokinetik linear apabila diberikan dalam dos 5-60 mg.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dos dan pentadbiran

Remaja berumur 12 tahun ke atas, serta orang dewasa, perlu mengambil ubat dalam jumlah 10 mg sekali pada waktu malam dengan makan malam atau dua kali sehari (pagi dan petang) pada 5 mg. Bagi kanak-kanak berumur 2-6 tahun, dosnya ialah 5 mg (atau 10 titis) sekali sehari atau 2.5 mg (atau 5 titis) dua kali sehari (pagi dan petang).

Orang yang mengalami kegagalan buah pinggang memerlukan separuh dos standard.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Gunakan Cetirizine semasa kehamilan

Kontraindikasi semasa kehamilan.

Oleh kerana Cetirizine masuk ke dalam susu ibu, ia tidak boleh diberikan semasa penyusuan.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• intoleransi terhadap cetirizine, hydroxyzine, dan komponen lain ubat;
• penurunan penunjuk fungsi buah pinggang (paras pelepasan kreatinin dalam 30-49 ml/minit);
• kegagalan buah pinggang kronik;
• kanak-kanak di bawah umur 6 tahun.

[ 19 ], [ 20 ]

Kesan sampingan Cetirizine

Cetirizine sering diterima dengan baik. Kesan sampingan jarang berlaku dan jangka pendek. Manifestasi utama adalah:

• tindak balas sistem pencernaan: gejala dyspeptik dan kekeringan mukosa mulut;
• manifestasi dari sistem saraf: sakit kepala, migrain, pening, perasaan teruja, mengantuk atau keletihan;
• tindak balas alahan: ruam kulit, edema Quincke, urtikaria dan gatal-gatal.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Berlebihan

Selepas penggunaan tunggal ubat dalam jumlah 50 mg, tanda-tanda overdosis berikut berkembang: rasa mengantuk, kerengsaan atau kebimbangan yang teruk, serta sembelit, membran mukus mulut kering dan kelewatan membuang air kecil.

Bilas gastrik dan rawatan simptomatik diperlukan untuk menghapuskan gangguan. Tiada penawar khusus. Hemodialisis akan menjadi tidak berkesan.

[ 29 ], [ 30 ]

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan gabungan dengan teofilin (pada dos harian 400 mg) menyebabkan penurunan tahap jumlah pekali kelegaan cetirizine (sementara sifat teofilin tidak berubah).

Ubat myelotoxic meningkatkan kesan hematotoksik dadah.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Syarat penyimpanan

Cetirizine harus disimpan di tempat yang dilindungi dari cahaya matahari dan kelembapan, dari jangkauan kanak-kanak. Keadaan suhu - tidak lebih daripada 25ºС.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Jangka hayat

Cetirizine sesuai digunakan untuk tempoh 2 tahun dari tarikh pembuatan tablet.

[ 39 ], [ 40 ]