Chloe

Chloe adalah ubat antiandrogen.

Petunjuk Chloe

Ia digunakan untuk menghapuskan patologi androgen pada wanita:

• jerawat, terutamanya yang bersifat ketara, serta yang disertai dengan perkembangan proses keradangan atau seborrhea, serta pembentukan nodul (jerawat papular-pustular atau nodular-cystic);
• alopecia androgenik;
• hirsutisme ringan.

Ia juga boleh digunakan sebagai kontraseptif (tetapi ubat itu dilarang untuk digunakan semata-mata sebagai kontraseptif; ia hanya ditetapkan untuk rawatan keadaan androgen pada wanita).

Borang pelepasan

Dikeluarkan dalam tablet, 21 atau 7 keping (tablet plasebo) setiap lepuh. Di dalam bungkusan - 1 atau 3 plat lepuh.

[ 1 ]

Farmakodinamik

Cyproterone acetate adalah komponen aktif ubat. Ia melambatkan tindakan androgen yang dihasilkan oleh badan wanita. Ubat ini membolehkan anda merawat patologi yang disebabkan oleh pengikatan androgen atau penyakit akibat hipersensitiviti kepada hormon ini.

Semasa tempoh penggunaan Chloe, peningkatan aktiviti kelenjar sebum, yang merupakan faktor penting dalam perkembangan seborrhea dan jerawat, melambatkan. Terima kasih kepada ubat, ruam sedia ada hilang dalam masa 3-4 bulan kursus. Peningkatan minyak rambut dan kulit berkurangan dengan lebih cepat. Keguguran rambut, yang sering diperhatikan dengan seborrhea, biasanya berkurangan atau hilang.

Terapi ini ditetapkan kepada wanita usia reproduktif yang mengalami hirsutisme pada tahap sederhana (terutamanya rambut muka yang sedikit meningkat). Walau bagaimanapun, hasilnya menjadi ketara selepas sekurang-kurangnya beberapa bulan terapi.

Sebagai tambahan kepada kesan antiandrogenik, komponen aktif mempunyai sifat gestagenik. Keadaan ini boleh mencetuskan gangguan kitaran. Ini boleh dielakkan dengan menggabungkan bahan dengan etinil estradiol (ini adalah gabungan yang diperhatikan dalam Chloe). Gabungan ini agak berkesan, dengan syarat ubat itu digunakan secara kitaran dengan pematuhan penuh dengan arahan.

Kesan kontraseptif dadah berlaku akibat tindakan gabungan pelbagai faktor, yang paling penting ialah penindasan proses ovulasi, serta perubahan dalam perkumuhan serviks. Selain mencegah kehamilan, gabungan estrogen/gestagen berbanding antiandrogen mempunyai kelebihan tambahan yang boleh membantu dalam proses membuat keputusan sama ada menggunakan kaedah kontrasepsi ini atau tidak. Ubat ini membantu menjadikan kitaran lebih teratur, mengurangkan kesakitan semasa haid dan mengurangkan pendarahan. Ini juga membantu mengurangkan kejadian anemia kekurangan zat besi.

Terdapat maklumat bahawa penggunaan kontraseptif oral gabungan dalam dos yang tinggi (0.05 mg etinil estradiol) menyebabkan penurunan kemungkinan sista ovari, serta keradangan pada organ pelvis, kehamilan ektopik dan neoplasma jinak dalam kelenjar susu. Kesan yang sama daripada penggunaan dos ubat yang lebih rendah masih perlu disahkan.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Cyproterone acetate.

Apabila diambil secara dalaman, bahan tersebut diserap dengan cepat dan sepenuhnya. Dalam serum, paras puncak diperhatikan kira-kira 1.6 jam selepas pentadbiran dan bersamaan dengan 15 ng/ml. Penunjuk bioavailabiliti adalah 88%.

Bahan ini hampir sepenuhnya disintesis hanya dengan albumin plasma. Kira-kira 3.5-4% daripada jumlah komponen serum adalah dalam bentuk bebas. Etinil estradiol menyebabkan peningkatan paras globulin, disintesis dengan hormon seks, tetapi tidak menjejaskan ikatan protein cyproterone acetate. Isipadu pengedaran komponen ialah 986±437 l.

Cyproterone acetate hampir dimetabolismekan sepenuhnya. Produk degradasi plasma utama ialah 15β-OH-CPA, yang terbentuk dengan penyertaan enzim CYP3A4 hemoprotein P450. Pembersihan serum bahan adalah 3.6 ml/minit/kg.

Serum cyproterone acetate berkurangan dalam 2 tempoh penyingkiran, di mana segmen separuh hayat bahan diperhatikan - 0.8 jam, dan 2.3-3.3 hari. Bahan tersebut dikumuhkan sebahagiannya tidak berubah. Produk pereputan dikumuhkan dengan hempedu dan air kencing dalam nisbah 2:1. Separuh hayat produk pereputan adalah lebih kurang 1.8 hari.

Sifat farmakokinetik cyproterone acetate tidak berubah di bawah pengaruh indeks globulin pensintesis hormon seks. Dengan pentadbiran harian dadah, indeksnya meningkat kira-kira 2.5 kali, dan pada peringkat ke-2 kitaran rawatan ia mencapai kestabilan.

Etinil estradiol.

Apabila diambil secara lisan, etinil estradiol diserap sepenuhnya dan cepat. Tahap serum puncak diperhatikan selepas 1.6 jam dan kira-kira 71 pg/ml. Semasa penyerapan dan laluan hati pertama, bahan tersebut mengalami metabolisme, menghasilkan purata bioavailabiliti keseluruhan kira-kira 45% dengan kebolehubahan individu yang ketara (dalam 20-65%).

Etinil estradiol disintesis dengan agak aktif, tetapi juga sangat khusus dengan albumin serum (98%), dan juga merangsang peningkatan tahap serum globulin pensintesis hormon seks. Jumlah pengedaran adalah lebih kurang 2.8-8.6 l/kg.

Bahan tersebut mengalami konjugasi umum dalam dinding usus kecil dan juga dalam hati. Metabolisme berlaku terutamanya melalui hidroksilasi aromatik, tetapi sejumlah besar produk pecahan metilasi dan terhidroksilasi yang berbeza terikat, yang bebas atau terkonjugasi dengan asid sulfurik dan glukuronik. Pekali pelepasan metabolik ialah 2.3-7 ml/min/kg.

Paras etinil estradiol berkurangan dalam 2 tempoh separuh hayat kira-kira 10-20 jam. Tiada perkumuhan bahan yang tidak berubah, dan produk pereputan dikumuhkan dalam hempedu dan air kencing dalam nisbah 6:4. Separuh hayat produk pereputan adalah lebih kurang 1 hari.

Nilai stabil dicapai pada peringkat ke-2 kitaran rawatan. Nilai serum adalah 60% lebih tinggi daripada dos individu.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat mesti diambil secara berkala untuk mencapai hasil yang diinginkan dan memberikan kesan kontraseptif. Semasa rawatan, adalah perlu untuk berhenti mengambil ubat hormon lain.

Rejimen untuk mengambil Chloe adalah serupa dengan rejimen untuk menggunakan kebanyakan kontraseptif oral gabungan. Tablet perlu diambil sekurang-kurangnya semasa 3-4 kitaran haid selepas gejala penyakit telah hilang. Sekiranya gejala berulang, kursus terapeutik boleh diulang beberapa minggu atau bulan selepas yang pertama selesai. Sekiranya ubat digunakan secara tidak teratur, pendarahan mungkin berlaku antara haid, serta sifat kontraseptif dan perubatannya mungkin lemah.

Tablet diambil setiap hari, sentiasa pada masa yang sama. Jika perlu, mereka boleh dibasuh dengan air. Dos adalah 1 tablet sehari, dan tempoh kursus adalah 28 hari. Ia adalah perlu untuk memulakan pek tablet baru selepas selang 7 hari mengambil tablet plasebo, di mana pendarahan akibat penarikan ubat bermula kira-kira 2-3 hari selepas penggunaan terakhir ubat aktif. Selepas memulakan pek baru, pesakit mungkin terus berdarah.

Tempoh kursus bergantung kepada keparahan patologi. Biasanya ia berlangsung selama beberapa bulan.

Adalah disyorkan untuk berhenti menggunakan ubat selepas 3-4 kitaran selepas tanda-tanda penyakit telah hilang sepenuhnya.

Walaupun Chloe juga mempunyai kesan kontraseptif, anda tidak boleh terus menggunakan pil untuk kontraseptif sahaja.

[ 14 ], [ 15 ]

Gunakan Chloe semasa kehamilan

Wanita hamil dilarang mengambil Chloe. Sekiranya kehamilan berlaku semasa rawatan, ubat mesti dihentikan serta-merta.

Tablet tidak boleh digunakan semasa menyusu. Cyproterone acetate meresap ke dalam susu ibu dan dipindahkan ke bayi melaluinya (kira-kira 0.2% daripada dos yang diambil oleh ibu - kira-kira 1 mcg / kg). Semasa penyusuan, kira-kira 0.02% daripada dos harian etinil estradiol yang diambil oleh ibu boleh dipindahkan kepada anak melalui susu.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi terhadap komponen aktif ubat atau unsur tambahannya;
• sejarah patologi arteri atau vena trombotik/tromboembolik (seperti DVT, infarksi miokardium, dan embolisme pulmonari) atau strok;
• sejarah tanda prodromal trombosis (contohnya, angina pectoris atau kemalangan serebrovaskular sementara);
• sejarah serangan migrain yang disertai dengan manifestasi neurologi fokus;
• diabetes mellitus, di mana kerosakan vaskular diperhatikan;
• kehadiran faktor berbilang atau teruk yang boleh membawa kepada perkembangan trombosis arteri atau vena;
• sejarah pankreatitis yang berkembang dengan latar belakang hipertrigliseridemia yang teruk;
• sejarah gangguan hati berfungsi yang teruk (sehingga fungsi hati kembali normal);
• sejarah tumor hati (malignan atau jinak);
• disyaki kehadiran neoplasma malignan (contohnya, dalam kelenjar susu atau alat kelamin) yang bergantung kepada hormon seks;
• pendarahan faraj yang tidak diketahui asalnya;
• Ubat tidak ditetapkan kepada lelaki.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Kesan sampingan Chloe

Penggunaan ubat boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:

• petunjuk penyelidikan: perubahan dalam indeks berat badan;
• manifestasi dari sistem saraf: sakit kepala sering berlaku, dan serangan migrain kadang-kadang berlaku;
• organ visual: hipersensitiviti kepada kanta sentuh kadang-kadang mungkin berlaku;
• Gangguan gastrousus: sakit perut dan loya sering berlaku; cirit-birit dan muntah mungkin jarang diperhatikan. Gangguan pencernaan lain juga mungkin;
• lapisan subkutan dan integumen: pelbagai tindak balas kulit mungkin berlaku (seperti erythema nodosum atau erythema multiforme, serta ruam);
• gangguan metabolik: pengekalan cecair kadang-kadang mungkin;
• manifestasi imun: hipersensitiviti jarang diperhatikan;
• kelenjar susu dan organ pembiakan: sakit pada kelenjar susu sering muncul, serta ketegangan mereka; kurang kerap, pembesaran mereka mungkin; pelepasan dari payudara atau faraj kelihatan sangat jarang;
• Gangguan mental: perubahan mood dan mood kemurungan adalah perkara biasa; gangguan keinginan seksual kadangkala berlaku.

Pada pesakit dengan bentuk edema Quincke keturunan, estrogen luaran boleh meningkatkan manifestasi penyakit atau menyebabkan kejadiannya.

[ 13 ]

Berlebihan

Tiada maklumat mengenai perkembangan manifestasi negatif akibat overdosis dadah. Tanda-tanda termasuk muntah dengan loya; pada gadis muda, sedikit pendarahan dari faraj berlaku.

Ubat itu tidak mempunyai penawar; terapi adalah simptomatik.

Interaksi dengan ubat lain

Interaksi ubat yang mengandungi estrogen/progestogen dengan ubat lain boleh mengakibatkan penurunan keberkesanan kontraseptif atau pendarahan terobosan. Maklumat penting mengenai interaksi disediakan di bawah.

Proses metabolik dalam hati: kemungkinan interaksi dengan ubat-pengaruh enzim mikrosomal, yang meningkatkan tahap pekali pemurnian hormon seks. Antaranya ialah barbiturat dan rifampicin dengan primidone, fenitoin dan carbamazepine, dan sebagai tambahan, mungkin topiramate dengan griseofulvin, serta oxcarbazepine dengan felbamate dan produk yang mengandungi wort St.

Di samping itu, terdapat maklumat bahawa ubat-ubatan yang menghalang protease HIV (seperti ritonavir), dan bersama-sama dengan mereka NRTI (contohnya, nevirapine), atau gabungan ubat-ubatan ini, boleh menjejaskan metabolisme hati.

Peredaran portal-biliari. Mengikut keputusan ujian klinikal individu, boleh diperhatikan bahawa proses peredaran portal-biliari estrogen boleh berkurangan kerana penggunaan antibiotik tertentu (yang boleh mengurangkan penunjuk etinil estradiol: tetrasiklin dan penisilin).

Dalam kes menggunakan mana-mana ubat yang disebutkan di atas, seorang wanita harus menggunakan kaedah penghalang kontraseptif (atau mana-mana yang lain) sebagai tambahan kepada Chloe semasa tempoh rawatan. Semasa penggunaan induk enzim mikrosomal, perlu menggunakan kaedah penghalang untuk keseluruhan tempoh rawatan dengan ubat yang sepadan, dan kemudian selama 28 hari lagi selepas pembatalannya. Dalam kes menggunakan antibiotik (kecuali griseofulvin dengan rifampicin), kaedah penghalang harus digunakan pada minggu pertama selepas ubat dibatalkan. Dalam keadaan di mana kontraseptif penghalang masih digunakan, dan pek tablet Chloe telah tamat, anda boleh mula mengambil ubat dari pakej baru tanpa selang waktu biasa.

Kontraseptif oral boleh menjejaskan metabolisme ubat lain. Dalam kes ini, indeks plasma dan tisu komponen ubat aktif mungkin meningkat (untuk siklosporin) atau menurun (untuk lamotrigetine).

Kesan kepada data ujian makmal. Penggunaan Chloe dan ubat-ubatan yang serupa boleh menjejaskan data beberapa ujian makmal. Antaranya ialah ciri biokimia fungsi hati, serta kerja kelenjar adrenal dengan buah pinggang dan kelenjar tiroid. Di samping itu, tahap plasma protein (pembawa) - mensintesis globulin kortikosteroid. Bersama-sama dengan ini, pecahan lipid / lipoprotein, ciri-ciri fibrinolisis dengan pembekuan, serta metabolisme karbohidrat. Selalunya, perubahan sedemikian tidak melampaui norma yang dibenarkan.

Syarat penyimpanan

Tablet mesti dijauhkan daripada kanak-kanak kecil. Suhu maksimum ialah 25°C.

Jangka hayat

Chloe sesuai untuk digunakan dalam tempoh 3 tahun dari tarikh pelepasan dadah.