Chlorpromazine

Chlorpromazine mempunyai sifat antiemetik dan sedatif. Ia adalah neuroleptik.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Petunjuk Chlorpromazine

Ia digunakan dalam kes berikut:

• keadaan paranoia (peringkat akut atau kronik);
• keadaan halusinasi;
• skizofrenia, dengan latar belakang yang terdapat keseronokan sifat psikomotor;
• bentuk keseronokan manik;
• sawan epilepsi yang disertai oleh gangguan psikotik;
• kemurungan yang bersifat gelisah;
• status epileptikus;
• psikosis akibat penggunaan alkohol yang berlebihan;
• peningkatan nada otot;
• kehadiran sindrom kesakitan;
• insomnia berterusan;
• dermatosis yang bersifat gatal (seperti ekzema atau neurodermatitis);
• meningkatkan kesan anestesia.

Sebagai ubat yang membantu menghentikan muntah, ia digunakan untuk palemikia, toksikosis pada wanita hamil, dan juga semasa terapi radiasi.

[ 5 ], [ 6 ]

Borang pelepasan

Ia dikeluarkan dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan, serta dalam dragees dan tablet.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamik

Chlorpromazine adalah antipsikotik dari kategori phenothiazine, mewakili generasi pertama neuroleptik. Kesan neuroleptik berkembang dengan menyekat konduktor dopamin di dalam struktur otak individu. Oleh kerana sekatan mereka, pengeluaran prolaktin oleh kelenjar pituitari meningkat. Ubat ini juga menyekat reseptor α-adrenergik, mengakibatkan kesan sedatif.

Kesan antiemetik pusat berlaku disebabkan oleh sekatan konduktor D2 dalam kawasan cerebellar tertentu, dan kesan periferi adalah disebabkan oleh sekatan saraf usus vagus. Aktiviti antiemetik dadah dikaitkan dengan sifat antihistamin, sedatif dan kolinolitiknya.

Aktiviti antipsikotik dadah menunjukkan dirinya dalam bentuk menghapuskan halusinasi dan khayalan, mengurangkan ketegangan, perasaan kebimbangan, kebimbangan dan ketakutan, dan sebagai tambahan kepada ini, menghentikan pergolakan psikomotor. Ia mempunyai kesan sedatif yang sangat cepat, itulah sebabnya ia digunakan dalam rawatan bentuk psikosis akut. Ia dilarang untuk digunakan dalam kemurungan.

Ia juga mempunyai kesan hipotermik, anti-kejutan, anti-cegukan dan anti-aritmia, serta kesan ekstrapiramidal yang sederhana.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetik

Ubat ini diserap dengan cepat apabila diambil secara lisan, tetapi tidak sepenuhnya. Nilai puncak dicapai selepas 3-4 jam.

Terdapat juga kesan laluan pertama, yang bermaksud bahawa apabila diambil secara lisan, paras darah ubat akan lebih rendah daripada apabila ubat diberikan secara parenteral.

Proses metabolik berlaku di hati, membentuk produk pereputan (dalam bentuk aktif dan tidak aktif). Sintesis protein di dalam plasma adalah 95-98%. Dadah melalui BBB, dan penunjuknya di dalam otak sentiasa lebih tinggi daripada di dalam darah. Tiada hubungan langsung antara nilai unsur aktif dan produk metaboliknya di dalam plasma, serta kesan ubat.

Separuh hayat ialah 30+ jam. Produk metabolik dikumuhkan dalam hempedu dan air kencing.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Dos dan pentadbiran

Pilihan bentuk dos untuk terapi (penggunaan parenteral atau oral) ditentukan oleh gambaran klinikal.

Orang dewasa memerlukan dos 25-50 mg (atau 1-2 ml) untuk suntikan dan pentadbiran intravena. Jika perlu, prosedur boleh diulang pada selang 3-12 jam. Apabila mentadbir ubat secara intramuskular, perlu mencairkan bahan dalam larutan natrium klorida 0.9% (2 ml). Untuk suntikan intravena, ubat dicairkan dalam 20 ml ubat. Dalam satu prosedur, orang dewasa boleh diberikan tidak lebih daripada 150 mg (intramuskular) dan 100 mg (intravena).

Sekiranya pesakit mengalami kebimbangan sebelum operasi, dia diberi 0.5-1 ml ubat secara intramuskular (2 jam sebelum prosedur).

Bagi kanak-kanak, dos tunggal untuk pentadbiran intravena atau intramuskular ialah 250-500 mcg/kg.

Apabila diambil secara lisan, dos awal dewasa ialah 25-100 mg/hari. Ia diambil sekali gus atau dibahagikan kepada 4 dos. Sekiranya perlu, dos boleh ditingkatkan kepada 0.7-1 g / hari. Dalam kes terpencil, dos boleh ditingkatkan kepada 1.2-1.5 g / hari. Orang dewasa boleh mengambil tidak lebih daripada 0.3 g ubat setiap dos, dan maksimum 1.5 g sehari.

Ia juga perlu diingat bahawa semasa kursus terapeutik jangka panjang, adalah perlu untuk sentiasa memantau penunjuk PT dan mengawal komposisi darah.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Gunakan Chlorpromazine semasa kehamilan

Chlorpromazine tidak boleh digunakan semasa kehamilan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kehadiran intoleransi terhadap dadah;
• kegagalan buah pinggang/hati yang teruk;
• keadaan koma;
• kecederaan otak (pada peringkat akut);
• pukulan;
• penindasan ketara proses hematopoietik;
• hipotiroidisme;
• kegagalan jantung dalam bentuk decompensated (terhadap latar belakang kecacatan jantung);
• sindrom tromboembolik;
• bronchiectasis teruk;
• glaukoma sudut tertutup;
• urolithiasis dan cholelithiasis;
• luka ulseratif dalam saluran gastrousus pada peringkat akut;
• tempoh penyusuan;
• bayi sehingga 1 tahun.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Kesan sampingan Chlorpromazine

Penggunaan dadah boleh mencetuskan berlakunya kesan sampingan berikut:

• gangguan ekstrapiramidal, kebimbangan dan kegelisahan, masalah dengan termoregulasi, lumpuh berjabat. Kejang kadang-kadang berlaku;
• perkembangan takikardia, serta penurunan nilai tekanan darah (dengan suntikan intravena ubat);
• manifestasi dispepsia (dengan penggunaan oral);
• perkembangan agranulositosis atau leukopenia;
• pengekalan kencing;
• ginekomastia atau mati pucuk, serta ketidakteraturan haid dan penambahan berat badan;
• perkembangan eritema atau dermatitis, penampilan gatal-gatal, ruam dan pigmentasi kulit.

Oleh kerana penggunaan ubat yang berpanjangan, pemendapan bahan di kawasan kanta dan kornea mungkin berlaku, yang mempercepatkan proses penuaan bekas. Selepas pentadbiran intramuskular dadah, infiltrat kadang-kadang terbentuk, dan selepas suntikan intravena, flebitis muncul.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Berlebihan

Sekiranya keracunan dengan Chlorpromazine, penurunan tekanan darah yang berterusan, perkembangan bentuk toksik hepatitis, sindrom neuroleptik, dan juga hipotermia diperhatikan.

Untuk menghapuskan gangguan, prosedur simptomatik ditetapkan.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Interaksi dengan ubat lain

Dilarang mencampurkan larutan dengan ubat lain dalam picagari yang sama.

Pemberian oral Chlorpromazine bersama-sama dengan ubat-ubatan yang menyekat sistem saraf pusat (opiat, etil alkohol, antikonvulsan, barbiturat, dan pil tidur lain) boleh meningkatkan kesan penindasannya dan membawa kepada kemurungan aktiviti pernafasan.

Ubat ini mengurangkan keberkesanan amfetamin, guanethidine, dan juga ephedrine dan clonidine.

Penggunaan jangka panjang dalam kombinasi dengan analgesik adalah dilarang.

Ubat ini menghalang kesan levodopa dan boleh mempotensikan manifestasi ekstrapiramidal.

Apabila digunakan bersama-sama dengan perencat kolinesterase, kelemahan otot berlaku. Gabungan dengan amitriptyline boleh menyebabkan diskinesia dalam saluran gastrousus.

Gabungan dengan diazoksida menyebabkan hiperglikemia yang ketara, dan dengan zopiclone - potensiasi kesan sedatif.

Penggunaan dalam kombinasi dengan antasid mengganggu penyerapan ubat dari saluran gastrousus, dan di samping itu, mengurangkan tahap unsur aktifnya dalam darah. Penggunaan bersama cimetidine juga mengurangkan tahap Chlorpromazine dalam darah.

Gabungan ubat dengan morfin akan membawa kepada perkembangan myoclonus. Gabungan dengan litium karbonat meningkatkan sifat neurotoksik dadah dan membawa kepada perkembangan tanda ekstrapiramidal yang jelas.

Penggunaan serentak dengan trazodone mengurangkan nilai tekanan darah, dan gabungan dengan propranolol meningkatkan nilai kedua-dua ubat. Gabungan dengan trifluoperazine membawa kepada perkembangan hyperpyrexia yang teruk, dan dengan fenitoin - mengubah nilainya dalam darah.

Gabungan dengan fluoxetine meningkatkan kemungkinan gangguan ekstrapiramidal, dan penggunaan bersama sulfadoksin atau klorokuin meningkatkan risiko mendapat kesan toksik Chlorpromazine.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Syarat penyimpanan

Chlorpromazine mesti disimpan pada suhu tidak melebihi 25°C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Jangka hayat

Chlorpromazine dibenarkan untuk digunakan selama 2 tahun dari tarikh pelepasan dadah.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Ulasan

Chlorpromazine menerima ulasan yang agak polar. Terdapat ramai orang yang menganggap ubat itu berkesan dalam memberikan kesan sedatif, tetapi pada masa yang sama agak lemah dari segi bahan antipsikotik. Ini tidak menghairankan, kerana fluphenazine dengan trifluoperazine dari kategori ubat yang sama (phenothiazines) dalam kesan neuroleptik mereka adalah 20 kali lebih kuat daripada Chlorpromazine, tetapi pada masa yang sama sifat sedatif mereka jauh lebih lemah daripada ubat ini.

Oleh kerana itu, ubat ini disyorkan untuk digunakan sebagai cara menyediakan penjagaan kecemasan - untuk melegakan keseronokan akut yang bersifat emosi dan psikomotor.