
Semua kandungan iLive disemak secara perubatan atau fakta diperiksa untuk memastikan ketepatan faktual sebanyak mungkin.
Kami mempunyai garis panduan sumber yang ketat dan hanya memautkan ke tapak media yang bereputasi, institusi penyelidikan akademik dan, apabila mungkin, dikaji semula kajian secara medis. Perhatikan bahawa nombor dalam kurungan ([1], [2], dan lain-lain) boleh diklik pautan ke kajian ini.
Jika anda merasakan bahawa mana-mana kandungan kami tidak tepat, ketinggalan zaman, atau tidak dipersoalkan, sila pilih dan tekan Ctrl + Enter.
Cycloral
Pakar perubatan artikel itu
Ulasan terakhir: 04.07.2025
Cycloral ialah polipeptida kitaran yang terdiri daripada 11 asid amino. Ia mempunyai kesan imunosupresif.
Ubat ini menghalang perkembangan tindak balas selular, termasuk perlindungan imun terhadap allograft dan intoleransi epidermis yang tertunda, serta perkembangan patologi GVHD, encephalomyelitis alahan, arthritis yang berkaitan dengan adjuvant Freund, dan bersama-sama dengan ini, pembentukan antibodi, yang bergantung kepada aktiviti T-limfosit. [ 1 ]
Klasifikasi ATC
Bahan-bahan aktif
Kumpulan farmakologi
Kesan farmakologi
Petunjuk Cycloral
Ia digunakan dalam transplantologi untuk mengelakkan kemungkinan penolakan selepas pemindahan organ pepejal (termasuk jantung, paru-paru, buah pinggang, pankreas dengan pemindahan hati atau paru-paru jantung yang kompleks), dan juga selepas pemindahan sumsum tulang. Di samping itu, ia ditetapkan untuk rawatan penolakan pemindahan pada individu yang sebelum ini menggunakan imunosupresan lain.
Penggunaan dalam gangguan yang tidak berkaitan dengan pemindahan organ:
- uveitis endogen (sejenis uveitis aktif berbahaya yang menjejaskan bahagian belakang atau tengah mata, tidak berjangkit dari asal, apabila rawatan standard tidak berkesan atau menyebabkan kesan sampingan yang teruk; Penyakit Behcet yang menjejaskan retina, di mana keradangan berulang diperhatikan);
- sindrom nefrotik yang berlaku di bawah pengaruh GCS dan tahan terhadapnya, dikaitkan dengan kerosakan pada glomerulus saluran darah (dalam patologi berikut - glomerulosklerosis segmental dan fokus, infarksi miokardium dan glomerulonefritis membran), - untuk mendorong dan mengekalkan remisi, serta mengekalkan remisi yang disebabkan oleh GCS, dengan pembatalan berikutnya;
- artritis reumatoid dalam bentuk aktif dan ke tahap yang teruk (dalam situasi di mana ubat antirheumatik bertindak perlahan standard tidak mempunyai kesan atau penggunaannya adalah mustahil);
- psoriasis (dalam tahap yang teruk, apabila rawatan standard tidak membawa hasil atau mustahil untuk dilakukan);
- dermatitis atopik yang bersifat teruk, apabila rawatan sistemik diperlukan.
Borang pelepasan
Pembebasan bahan ubat direalisasikan dalam bentuk kapsul dengan jumlah 25, 50, 100 mg - 10 keping di dalam pek selular (5 pek tersebut di dalam kotak). Ia juga dihasilkan di dalam botol polietilena - 50 atau 100 keping di dalam botol.
Farmakodinamik
Ubat ini menyekat limfosit yang terletak pada peringkat Go atau G1 kitaran sel pada peringkat sel dan menghalang pengeluaran dan pembebasan limfokin yang disebabkan antigen (termasuk IL-2, yang merupakan faktor pertumbuhan limfosit T) yang diaktifkan oleh T-limfosit.
Adalah dipercayai bahawa kesan Cycloral pada limfosit boleh diterbalikkan. Ubat ini tidak menghalang hematopoiesis dan tidak menjejaskan aktiviti sel fagositik, yang membezakannya daripada sitostatik. [ 2 ]
Farmakokinetik
Apabila diambil secara lisan, nilai Cmax plasma diperhatikan selepas 17±0.3 jam. Penyerapan yang stabil dan pergantungan yang rendah terhadap penggunaan dengan makanan dan irama harian diperhatikan. Disebabkan oleh sifat-sifat ini, keterukan perbezaan interpersonal dalam parameter farmakokinetik dikurangkan dan pendedahan yang lebih seragam berbanding ubat diperhatikan dalam tempoh harian dan pada hari yang berbeza.
Pengedaran berlaku terutamanya di luar aliran darah; 33-47% daripada ubat didapati dalam plasma, 4-9% dalam limfosit, 5-12% dalam granulosit, dan 41-58% dalam eritrosit. [ 3 ]
Dalam plasma darah, kira-kira 90% daripada ubat terlibat dalam sintesis protein (terutamanya dengan lipoprotein). Ia mengambil bahagian dalam biotransformasi, yang merangkumi pelbagai tindak balas yang membawa kepada pembentukan kira-kira 15 unsur metabolik.
Perkumuhan terutamanya dalam bentuk komponen metabolik, bersama dengan hempedu; 6% daripada bahagian dikumuhkan melalui buah pinggang. Separuh hayat adalah 7-19 jam (pada individu yang mempunyai bentuk patologi hati yang teruk).
Dos dan pentadbiran
Ubat ini digunakan secara lisan, dos dipilih dan diselaraskan secara individu (petunjuk makmal dan klinikal diambil kira). Kapsul ditelan keseluruhan, tanpa mengunyah.
Dalam kes pemindahan organ pepejal pada orang dewasa, terapi bermula 12 jam sebelum operasi: pada dos 10-15 mg/kg, dibahagikan kepada 2 dos. Dalam tempoh 1-2 minggu selepas operasi, ubat ini digunakan setiap hari dalam dos yang ditentukan, dan kemudian secara beransur-ansur dikurangkan sebanyak 5% seminggu kepada dos penyelenggaraan 2-6 mg/kg sehari dalam 2 dos (sementara perlu memantau tahap siklosporin dalam darah).
Dalam kombinasi dengan GCS dan imunosupresan lain, ia boleh digunakan dalam dos yang lebih rendah (3-6 mg/kg sehari pada peringkat terapeutik awal).
Pemindahan sumsum tulang.
Pada hari sebelum pemindahan, serta semasa tempoh selepas pemindahan (sehingga 14 hari), siklosporin harus diberikan secara intravena. Selepas ini, pesakit dipindahkan ke terapi penyelenggaraan dengan Cycloral dalam dos 12.5 mg / kg sehari dalam 2 aplikasi. Tempoh penyelenggaraan berlangsung sekurang-kurangnya 3-6 bulan (enam bulan disyorkan), dan kemudian dos dikurangkan secara beransur-ansur untuk menghentikan terapi 1 tahun selepas pemindahan.
Jika GVHD berkembang, terapi disambung semula; dalam kes ringan gangguan kronik, dos rendah ubat digunakan.
Bagi kanak-kanak berumur lebih dari 2 tahun, ubat ini ditetapkan dalam bahagian dewasa. Dos yang melebihi dos dewasa juga boleh digunakan.
Semasa rawatan penyelenggaraan, dos dikurangkan secara beransur-ansur sehingga dos berkesan minimum diperolehi (semasa remisi ia tidak boleh melebihi 5 mg/kg sehari).
Bentuk endogen uveitis.
Untuk mendorong pengampunan, ubat pertama kali digunakan dalam dos harian 5 mg/kg dalam 2 dos - sehingga ketajaman penglihatan bertambah baik dan gejala keradangan aktif hilang. Dalam kes yang sukar dirawat, dos boleh ditingkatkan kepada 7 mg/kg sehari untuk tempoh yang singkat.
Sindrom nefrotik.
Untuk mendorong remisi, perlu menggunakan 5 mg/kg sehari (untuk orang dewasa) dan 6 mg/kg dalam 2 dos (untuk kanak-kanak). Bahagian dikira untuk orang yang mempunyai fungsi buah pinggang yang sihat, tanpa mengambil kira proteinuria. Orang yang mengalami disfungsi buah pinggang harus menggunakan ubat dalam dos tidak lebih daripada 2.5 mg/kg sehari.
Bahagian dipilih secara individu, dengan mengambil kira nilai keberkesanan (proteinuria) dan keselamatan (kreatinin serum), tetapi dilarang melebihi dos harian 5 mg/kg (dewasa) dan 6 mg/kg (kanak-kanak).
Semasa rawatan penyelenggaraan, dos dikurangkan secara beransur-ansur kepada dos berkesan terendah.
Rheumatoid arthritis.
Semasa terapi 1.5 bulan pertama, perlu menggunakan 3 mg/kg sehari dalam 2 dos. Sekiranya kesan ubat tidak mencukupi (tertakluk kepada toleransi yang baik), dos boleh ditingkatkan secara beransur-ansur kepada maksimum 5 mg/kg.
Rawatan berlangsung sehingga 3 bulan. Semasa rawatan penyelenggaraan, dos dipilih secara individu, dengan mengambil kira toleransi ubat.
Psoriasis.
Saiz bahagian ditentukan secara individu. Induksi remisi biasanya memerlukan penggunaan 2.5 mg/kg sehari dalam 2 dos. Sekiranya tiada peningkatan diperhatikan selepas 1 bulan rawatan, dos harian meningkat secara beransur-ansur (tetapi tidak lebih tinggi daripada 5 mg/kg). Jika tiada perubahan positif selepas 1.5 bulan terapi menggunakan dos harian 5 mg/kg (atau jika dos yang sesuai tidak memenuhi sekatan keselamatan yang ditetapkan), ia dihentikan.
Dos penyelenggaraan dipilih secara individu (dos berkesan terendah) dan tidak boleh melebihi 5 mg/kg sehari.
Bentuk atopik dermatitis.
Dos dipilih secara individu. Pada mulanya, disyorkan untuk menggunakan 2.5-5 mg/kg sehari (dalam 2 dos). Jika tiada perubahan positif apabila menggunakan dos awal 2.5 mg/kg, ia boleh ditingkatkan ke tahap maksimum (5 mg/kg) dalam tempoh 2 minggu. Sekiranya kes pesakit sangat teruk, kawalan patologi yang mencukupi dan pantas boleh dicapai dengan menggunakan dos 5 mg/kg sehari sekaligus. Selepas mendapat kesan yang diingini, dos dikurangkan secara beransur-ansur, selepas itu, jika boleh, Cycloral harus dihentikan. Jika berulang berlaku, kitaran ulangan boleh ditetapkan.
Walaupun kursus rawatan selama 2 bulan adalah mencukupi untuk membersihkan epidermis, telah ditetapkan bahawa rawatan yang bertahan sehingga 1 tahun boleh diterima tanpa komplikasi dan menunjukkan kecekapan yang baik (di bawah keadaan pemantauan berterusan tanda-tanda vital penting).
Gunakan Cycloral semasa kehamilan
Ia dilarang untuk menetapkan Cycloral semasa kehamilan (kerana kekurangan data klinikal). Ia adalah perlu untuk menghentikan penyusuan semasa tempoh terapi.
Contraindications
Kontraindikasi untuk digunakan sekiranya sensitiviti yang teruk terhadap ubat.
Kesan sampingan Cycloral
Kesan sampingan utama:
- gangguan urogenital: disfungsi buah pinggang kadang-kadang berlaku, dengan peningkatan paras urea dan kreatinin serum (bergantung kepada dos dan diperhatikan semasa minggu pertama terapi). Penggunaan jangka panjang boleh menyebabkan fibrosis interstisial (mesti dibezakan daripada perubahan yang berkaitan dengan penolakan kronik);
- kerosakan hati dan saluran gastrousus: loya, sakit perut, anoreksia, cirit-birit, pankreatitis dan muntah; disfungsi hati yang boleh dirawat boleh diperhatikan - peningkatan tahap bilirubin dan transaminase (bergantung kepada dos);
- masalah dengan fungsi sistem kardiovaskular dan sistem darah (hemostasis dan hematopoiesis): tekanan darah sering meningkat (terutamanya pada orang selepas pemindahan jantung). Jarang, anemia dan trombositopenia diperhatikan, yang berlaku akibat kegagalan buah pinggang dan anemia hemolitik jenis mikroangiopatik (HUS);
- gangguan organ deria dan sistem saraf: paresthesia, sakit kepala dan sawan mungkin berlaku. Kekejangan dan kelemahan otot, gegaran dan miopati kadang-kadang berkembang. Pada orang selepas pemindahan hati, gejala gangguan penglihatan, aktiviti motor terjejas dan kesedaran, serta ensefalopati berlaku;
- gangguan metabolik: amenorea dan dismenorea yang boleh dirawat; hiperuricemia dan -kalemia, serta hipomagnesemia. Jarang sekali, peningkatan lemah yang boleh diterbalikkan dalam nilai lipid serum diperhatikan;
- tanda-tanda alahan: ruam epidermis;
- lain-lain: keletihan, bengkak, hipertrikosis, hipertrofi gingival dan penambahan berat badan. Patologi proliferatif dan malignan limfatik mungkin berlaku (juga pada orang yang mengalami sindrom nefrotik). Neoplasma malignan (cth epidermis) mungkin berlaku dengan psoriasis.
Berlebihan
Tanda-tanda terlebih dos termasuk: disfungsi buah pinggang.
Tindakan simptomatik dan tidak spesifik dilakukan (bermula dengan lavage gastrik). Prosedur hemoperfusi dan hemodialisis tidak mempunyai kesan yang diingini.
Interaksi dengan ubat lain
Ubat ini mengurangkan kadar pelepasan prednisolon.
Apabila menggunakan Cycloral bersama dengan bahan yang mengandungi kalium dan diuretik penjimat kalium, kemungkinan hiperkalemia meningkat.
Gabungan dengan aminoglycosides, trimethoprim, NSAIDs, serta ciprofloxacin, amphotericin B dan colchicine meningkatkan risiko mengembangkan nefrotoksisiti.
Gabungan dengan lovastatin (atau colchicine) meningkatkan kemungkinan mengalami kelemahan dan mialgia.
Tahap plasma ubat meningkat dengan doxycycline, makrolida tertentu (termasuk josamycin dan erythromycin), ketoconazole, propafenone, kontraseptif oral, penyekat saluran kalsium tertentu (termasuk diltiazem dan verapamil dan nicardipine), dan dos tinggi methylprednisolone.
Nilai plasma ubat dikurangkan apabila digabungkan dengan fenitoin, barbiturat, metamizole Na, rifampicin dan carbamazepine. Trimethoprim dengan sulfadimezine (dalam kes pentadbiran intravena mereka) mempunyai kesan yang sama.
Syarat penyimpanan
Cycloral harus disimpan di tempat yang gelap, dari jangkauan kanak-kanak. Ubat tidak boleh disimpan di dalam peti sejuk. Penunjuk suhu – tidak lebih daripada 25 °C.
Jangka hayat
Cycloral boleh digunakan untuk tempoh 24 bulan dari tarikh penjualan bahan terapeutik.
Analogi
Analogi dadah adalah Imusporin, Cellcept, Arava dan Ekvoral dengan Panimun, serta Myfortic dan Lifemun.
Perhatian!
Untuk memudahkan persepsi maklumat, arahan ini untuk menggunakan ubat "Cycloral" diterjemahkan dan dibentangkan dalam bentuk khas berdasarkan arahan rasmi untuk kegunaan perubatan ubat tersebut. Sebelum menggunakan membaca anotasi yang datang terus ke ubat.
Penerangan yang disediakan untuk tujuan maklumat dan bukan panduan untuk penyembuhan diri. Keperluan untuk ubat ini, tujuan rejimen rawatan, kaedah dan dos ubat hanya ditentukan oleh doktor yang hadir. Ubat-ubatan sendiri berbahaya untuk kesihatan anda.