Detrusitol

Detrusitol mempunyai kesan m-antikolinergik.

Petunjuk Detrusitol

Ia digunakan dalam kes peningkatan aktiviti fungsi pundi kencing, yang dicirikan oleh desakan yang kerap dan tidak dapat ditahan untuk membuang air kecil, serta peningkatan kekerapan buang air kecil dan inkontinensia kencing.

[ 1 ], [ 2 ]

Borang pelepasan

Ia boleh didapati dalam tablet 1 dan 2 mg, serta dalam kapsul dengan tindakan berpanjangan 2 dan 4 mg.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamik

Ubat ini adalah antagonis selektif hujung muskarinik, dengan selektiviti tinggi untuk hujung kencing. Pada masa yang sama, ia tidak mempunyai kesan yang ketara pada penghujung lain.

Ubat ini mengurangkan aktiviti detrusor (otot yang memberikan penguncupan pundi kencing dan perkumuhan air kencing seterusnya), mengurangkan kekerapan kontraksi spontan yang dilakukan olehnya, dan pada masa yang sama melegakan. Kesan ubat diperhatikan selepas 1 bulan rawatan.

Detrusitol juga membantu mengurangkan jumlah air liur.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetik

Nilai puncak dalam darah diperhatikan selepas 2-5 jam dari saat mengambil ubat. Tahap keseimbangan bahan diperhatikan selepas 4 hari. Penunjuk kepekatan dadah meningkat apabila ubat diambil bersama makanan.

Indeks bioavailabiliti mutlak ialah 17%.

Metabolisme berlaku di hati, dengan penyertaan isoenzim CYP2D6. Dalam prosesnya, produk pereputan aktif 5 terbentuk, yang secara signifikan meningkatkan kesan ubat. Sekiranya terdapat kekurangan isoenzim, bahan tersebut mengalami proses dealkilasi oleh isoenzim lain, akibatnya produk metabolik yang tidak aktif terbentuk. Dengan kekurangan isoenzim CYP2D6, peningkatan dalam nilai unsur aktif dalam darah dicatatkan (kira-kira 7 kali).

Kira-kira 77% daripada ubat dikumuhkan melalui buah pinggang. Separuh hayat bahan ialah 6 jam.

Sekiranya masalah dengan fungsi hati/buah pinggang, paras tolterodine dan produk metabolik aktifnya berganda.

[ 8 ], [ 9 ]

Dos dan pentadbiran

Adalah disyorkan untuk mengambil 4 mg ubat setiap hari. Tablet 2 mg diambil dua kali sehari, dan kapsul 4 mg diambil sekali sehari. Pengambilan ubat tidak bergantung kepada pengambilan makanan. Kapsul harus ditelan keseluruhan.

Dos harian ubat boleh dikurangkan kepada 2 mg jika perlu.

[ 14 ], [ 15 ]

Gunakan Detrusitol semasa kehamilan

Tiada ujian menggunakan Detrusitol semasa kehamilan, jadi preskripsi ubat dalam tempoh ini adalah dilarang.

Oleh kerana tiada maklumat mengenai perkumuhan tolterodine ke dalam susu ibu, penggunaannya semasa penyusuan harus dielakkan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kehadiran intoleransi terhadap unsur-unsur agen terapeutik;
• glaukoma sudut tertutup;
• desakan penting yang dicetuskan oleh penyakit organik;
• pengekalan kencing;
• kolitis ulseratif;
• myasthenia gravis;
• megacolon;
• kadar pengosongan gastrik yang perlahan;
• malabsorpsi fruktosa atau sucrase-isomaltase.

Berhati-hati diperlukan apabila memberi preskripsi kepada orang yang mengalami penurunan motilitas usus, halangan saluran kencing yang teruk, kekurangan buah pinggang/hepatik, stenosis pilorik, neuropati dan hernia hiatal.

[ 10 ]

Kesan sampingan Detrusitol

Selalunya, mengambil ubat menyebabkan kekeringan mukosa mulut.

Kadang-kadang atau jarang, kesan sampingan berikut diperhatikan:

• berasa mengantuk, letih, keliru, gementar, atau lemah, dan juga mengalami halusinasi, pening, atau sakit kepala;
• muntah atau sembelit, sakit perut dan kembung perut;
• gangguan visual, serta kekeringan pada sklera;
• perkembangan bronkitis, sakit di sternum, penambahan berat badan, serta kulit kering (semasa mengambil tablet) dan sinusitis (apabila mengambil kapsul);
• gejala disurik, pengekalan kencing;
• perasaan irama degupan jantung, darah mengalir ke muka, dan takikardia;
• penampilan edema periferal atau urtikaria.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Berlebihan

Dalam kes keracunan, gejala berikut diperhatikan: murid membesar, terdapat perasaan teruja yang ketara, masalah dengan kencing atau pengekalannya bermula, sawan atau halusinasi berkembang, dan gangguan penginapan atau pernafasan berlaku.

Terapi bermula dengan lavage gastrik, dan kemudian pesakit mesti mengambil enterosorbent. Selepas ini, prosedur simptomatik dilakukan:

• Physostigmine digunakan untuk menghapuskan halusinasi dan perasaan teruja;
• Benzodiazepin digunakan untuk melegakan sawan;
• rawatan takikardia memerlukan penggunaan β-blocker;
• untuk melegakan kegagalan pernafasan, prosedur pengudaraan buatan digunakan;
• Kateterisasi diperlukan untuk merawat pengekalan kencing.

Interaksi dengan ubat lain

Ubat antikolinergik mempotensikan kesan tolterodine dan juga meningkatkan kemungkinan kesan sampingan.

Ubat ini mengurangkan keberkesanan cisapride dengan metoclopramide. Dan kesan Detrusitol menjadi lemah apabila digabungkan dengan m-antikolinergik.

Terdapat kemungkinan interaksi dengan ubat-ubatan yang dimetabolismekan oleh hemoprotein P450, serta CYP2D6 atau CYP3A4.

Sekiranya terdapat kekurangan isoenzim CYP2D6, dilarang menggunakan clarithromycin, meconazole, dan juga erythromycin, ketoconazole dan itraconazole, kerana penunjuk ubat boleh meningkat, yang akan menyebabkan mabuk.

Ubat ini tidak mempunyai interaksi farmakologi dengan warfarin, dan juga dengan kontraseptif oral gabungan (dalam tablet).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Syarat penyimpanan

Detrusitol mesti disimpan di bawah keadaan standard untuk produk perubatan. Suhu – tidak lebih tinggi daripada 25°C.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Jangka hayat

Detrusitol boleh digunakan selama 2 tahun dari tarikh pelepasan ubat terapeutik.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini tidak ditetapkan kepada orang yang berumur di bawah 18 tahun, kerana tiada kajian telah dijalankan mengenai keselamatan penggunaannya pada usia ini.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Analogi

Analog dadah adalah bahan seperti Urotol dan Roliten.

[ 30 ], [ 31 ]

Ulasan

Detrusitol tidak mempunyai terlalu banyak ulasan, tetapi kebanyakannya mengesahkan keberkesanan ubat yang tinggi. Ubat ini mengatasi dengan baik dengan manifestasi berlebihan kencing - kerap membuang air kecil - membantu mengurangkan kekerapannya dan memudahkan pengekalan air kencing.

Sesetengah pesakit menganggap kapsul lebih berkesan daripada tablet, mengesyorkan penggunaannya.

Sebilangan kecil pengulas menyatakan bahawa mengambil ubat menyebabkan kekeringan mukosa mulut, tetapi ini adalah gejala yang agak jarang berlaku, dan juga mempunyai tahap keterukan yang rendah.