Diklonat n

Diklonat P ialah terbitan asid α-toluik; ia mempunyai kesan analgesik, anti-radang dan antipiretik.

Mengandungi unsur diklofenak, yang membantu mengurangkan keamatan kesakitan (berlaku semasa pergerakan atau berehat), mengurangkan bengkak yang menjejaskan sendi, dan mengurangkan kekakuan pagi yang berlaku dengan penyakit reumatik. Seperti NSAID lain, ubat ini menunjukkan kesan antiplatelet. [ 1 ]

Petunjuk Diklonat n

Ia digunakan untuk suntikan intramuskular dalam kes berikut:

• keradangan yang menjejaskan sistem muskuloskeletal ( artritis psoriatik, rheumatoid atau asal juvana kronik, serta arthritis asal gout dalam fasa aktif dan penyakit Bechterew);
• keradangan di kawasan pelvis, serta proctitis dengan adnexitis, kolik bilier atau buah pinggang, dan algomenorrhea primer;
• patologi sistem muskuloskeletal yang bersifat degeneratif (osteochondrosis atau bentuk ubah bentuk osteoarthritis);
• terapi gabungan dalam kes jangkitan keradangan di tekak, telinga dan hidung, yang disertai dengan kesakitan yang teruk (tonsilitis atau otitis dengan faringitis);
• pelbagai kesakitan (reumatik di kawasan tisu lembut, sciatica, bursitis dan lumbago dengan neuralgia dan tendovaginitis, myalgia, sakit kepala, sakit gigi atau migrain, serta kesakitan sederhana dari asal-usul lain);
• kesakitan yang berkaitan dengan kecederaan, dengan latar belakang yang mana keradangan berkembang;
• kesakitan selepas pembedahan;
• sindrom demam.

Infusi intravena melalui titisan dilakukan untuk menghapuskan atau mencegah kesakitan selepas pembedahan.

Borang pelepasan

Pembebasan unsur perubatan direalisasikan dalam bentuk cecair untuk suntikan intravena atau intramuskular; di dalam kotak terdapat 5 ampul dengan isipadu 3 ml.

Diklonat p retard 100

Diclonat p retard 100 dihasilkan dalam tablet (isipadu 0.1 g) - 10 keping di dalam pek lepuh. Terdapat 2 pek sedemikian dalam satu kotak.

Farmakodinamik

Diclofenac secara tidak selektif menghalang komponen COX-1 dan COX-2, dengan itu memusnahkan proses metabolik yang dihasilkan dengan asid arakidonik. Di samping itu, ia menghalang biosintesis PG, yang bertindak sebagai pengantara keradangan dan kesakitan, dan juga meningkatkan suhu. [ 2 ]

Farmakokinetik

Apabila 75 mg ubat diberikan secara intramuskular, nilai Cmax plasmanya adalah sama dengan 2.5 μg/ml dan direkodkan selepas 20 minit; nilai ini berkaitan secara linear dengan saiz dos yang diberikan.

Infusi intravena sebanyak 75 mg melalui titisan (bertahan lebih daripada 2 jam) menghasilkan nilai Cmax plasma bersamaan dengan 1.9 μg/ml. Nilai LS bergantung secara songsang pada tempoh infusi. [ 3 ]

Sintesis protein ubat agak tinggi - 99% (terutamanya disintesis dengan albumin). Tempoh separuh hayat intraplasma adalah dalam lingkungan 1-2 jam.

Sekiranya selang yang ditetapkan antara dos diperhatikan, ubat tidak terkumpul. Ia diedarkan dengan baik dalam cecair bersama dengan tisu. Ia masuk ke sinovium, mencapai tahap Cmax selepas 3-6 jam.

Mengambil bahagian dalam proses metabolik intrahepatik: sebanyak 50% semasa pas pertama. Nilai AUC adalah dua kali lebih rendah apabila ubat diberikan secara lisan (berbanding dengan penggunaan parenteral dengan dos yang sama). Proses metabolik berlaku dengan konjugasi tunggal atau berbilang dengan hidroksilasi. Proses metabolik dilaksanakan menggunakan struktur enzim P450 CYP2C9. Aktiviti perubatan komponen metabolik adalah lebih lemah daripada diklofenak.

Kebanyakan Diclonat P dikumuhkan oleh buah pinggang. Jumlah nilai kelegaan ialah 260 ml seminit. 60% dikumuhkan oleh buah pinggang dalam bentuk unsur metabolik; kurang daripada 1% tidak berubah. Baki komponen metabolik dikumuhkan dengan hempedu.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diberikan secara intravena melalui titisan (infusi) atau intramuskular. Diclonat P hendaklah digunakan selama maksimum 2 hari. Sekiranya terapi perlu diteruskan, ubat harus diberikan dalam bentuk suppositori atau tablet.

Menjalankan suntikan intramuskular: orang yang mengalami sakit akut diberi 75 mg ubat setiap hari. Sekiranya perlu (semasa perkembangan kolik buah pinggang atau bilier), dos harian meningkat kepada 0.15 g (1 ampul 2 kali sehari).

Melakukan infusi intravena melalui penitis: sebelum menggunakan ubat, perlu membubarkan 75 mg bahan (1 ampul) dalam 0.1-0.5 l dextrose 5% atau 0.9% NaCl (sebelum ini, 8.4% Na bikarbonat (0.5 ml) mesti ditambah kepada cecair infusi). Cecair infusi siap mestilah telus.

Semasa rawatan kesakitan selepas operasi (sederhana atau teruk), ubat ini digunakan dalam tempoh 0.5-2 jam dalam dos 75 mg. Sekiranya perlu, ia boleh digunakan semula selepas beberapa jam, tetapi dos ubat tidak boleh melebihi 0.15 g sehari.

Untuk mengelakkan perkembangan kesakitan selepas operasi, infusi 15-60 minit 25-50 mg Diclonat P dilakukan. Infusi kemudian diteruskan pada kadar 5 mg/jam sehingga dos harian 0.15 g diperolehi.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Diclonat P tidak digunakan pada orang di bawah umur 15 tahun.

Gunakan Diklonat n semasa kehamilan

Jangan gunakan semasa mengandung atau menyusu.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• intoleransi teruk terhadap NSAID (juga kepada aspirin) atau kehadiran asma "aspirin" dalam pesakit;
• pendarahan atau fasa aktif lesi erosif dan ulseratif di dalam saluran gastrousus;
• penindasan proses hematopoietik dalam sumsum tulang;
• pelbagai gangguan hemostasis (termasuk hemofilia);
• keadaan yang berkaitan dengan kebarangkalian tinggi untuk mengalami pendarahan (juga kehadiran mereka dalam anamnesis).

Kesan sampingan Diklonat n

Kesan sampingan utama:

• Lesi saluran gastrousus: NSAID-gastropati sering diperhatikan (ketidakselesaan epigastrik dan gastralgia, kembung perut, muntah, sendawa, pedih ulu hati yang teruk, sakit perut, loya, perut kenyang dan cirit-birit), pendarahan gastrousus (melena atau hematemesis), lesi gastrousus yang bersifat erosif atau esophagus dan ulser perut. gangguan gastrousus) dan penembusan dinding usus (najis berdarah, sakit memotong teruk, melena, terbakar di kawasan epigastrik dan hematemesis), serta pankreatitis disertai dengan pendarahan atau kolitis tidak spesifik, sembelit, xerostomia dan hepatitis toksik. Kadangkala kolitis atau keterukannya, anoreksia atau hilang selera makan, muntah, kekejangan, sakit yang menjejaskan mukosa mulut, dan stomatitis aphthous (ulser dan hakisan, serta plak putih dalam mukosa mulut) berlaku;
• gangguan yang berkaitan dengan aktiviti sistem saraf: pening atau sakit kepala sering berlaku. Kadang-kadang kemurungan, mengantuk, sawan, keletihan yang teruk, gugup dengan kerengsaan mungkin diperhatikan, serta meningitis genesis aseptik, polyneuropathy (gegaran dan hypoesthesia, serta kelemahan atau sakit pada otot kaki dan lengan), insomnia, gangguan ingatan, ketakutan dan gejala psikotik;
• masalah dengan fungsi organ deria: sering diperhatikan adalah amblyopia asal toksik, kemerosotan ketajaman penglihatan, diplopia, scotoma, kehilangan pendengaran dan gangguan lain, serta tinnitus;
• Lesi epidermis: hiperemia epidermis, gatal-gatal atau ruam (terutamanya urtikaria atau eritematous) sering diperhatikan. Kadangkala erythema multiforme, SJS, TEN dan fotodermatitis (ruam, selaran matahari yang teruk dan gangguan pigmentasi) berkembang. Jarang sekali, dengan suntikan intramuskular, penyusupan, pembakaran, nekrosis tisu lemak dan nekrosis aseptik mungkin berlaku. Nekrosis di kawasan prosedur juga mungkin;
• gangguan urogenital: pengekalan cecair sering berlaku. Kadang-kadang dysmenorrhea, proteinuria, hematuria, sakit faraj berulang yang tidak diketahui asalnya, cystitis, anuria atau oliguria berkembang, serta pollakiuria, nefritis tubulointerstitial, kemerosotan fungsi buah pinggang atau keterukan gangguan sedia ada, serta sindrom nefrotik dan edema periferal;
• masalah dengan aktiviti hematopoietik: kadangkala anemia (aplastik, hemolitik atau disebabkan oleh pendarahan endogen), agranulositosis, neutro-, leukopenia- atau trombositopenia (disertai dengan purpura atau tidak) dan ekimosis diperhatikan;
• disfungsi pernafasan: dyspnea kadang-kadang diperhatikan;
• kerosakan pada sistem kardiovaskular: tekanan darah sering meningkat. Kadang-kadang runtuh, aritmia atau kardialgia berlaku. Kadangkala, CHF bertambah teruk atau rasa sakit muncul di kawasan dada;
• gangguan endokrin: penurunan berat badan sekali-sekala;
• Gejala alahan: gejala anafilaktoid (urtikaria, dyspnea, gatal-gatal epidermis, hiperemia fokal, edema Quincke yang menjejaskan lidah dan bibir, glotis, kelopak mata atau tisu paraorbital, dan juga sakit berdehit dan menekan di kawasan sternum) dan anafilaksis kadang-kadang berkembang, serta manifestasi alahan bronkospastik.

Berlebihan

Sekiranya keracunan, gejala yang berkaitan dengan fungsi saluran gastrousus, gangguan sistem saraf pusat (daripada mengantuk dengan kelesuan kepada perkembangan sawan dengan keadaan koma), nefrotoksisitas (boleh mencapai kegagalan buah pinggang akut) dan hipotensi berkembang.

Langkah-langkah simptomatik dan sokongan diambil untuk membantu menghapuskan tanda-tanda gangguan. Prosedur hemodialisis atau diuresis paksa akan menjadi tidak berkesan.

Interaksi dengan ubat lain

Ubat ini meningkatkan tahap plasma methotrexate, siklosporin dengan bahan litium dan digoxin.

Melemahkan kesan ubat diuretik.

Apabila digunakan dengan diuretik hemat kalium, kemungkinan hiperkalemia meningkat.

Pentadbiran dengan trombolytik (streptokinase dan alteplase dengan urokinase) dan antikoagulan meningkatkan kemungkinan pendarahan (terutamanya dalam saluran gastrousus).

Ubat ini mengurangkan aktiviti terapeutik pil tidur dan ubat antihipertensi.

Gabungan dengan Diclonat P meningkatkan risiko mengembangkan gejala negatif NSAID dan GCS lain (pendarahan dalam saluran gastrousus), sifat nefrotoksik siklosporin dan aktiviti toksik methotrexate.

Aspirin mengurangkan paras darah diklofenak.

Apabila digabungkan dengan paracetamol, kemungkinan diclofenac mengembangkan sifat nefrotoksik meningkat.

Ubat ini melemahkan aktiviti hipoglikemik ubat antidiabetik.

Cefotetan, plicamycin dengan asid valproik, dan juga cefoperazone dengan cefamandole meningkatkan kejadian hipoprotrombinemia.

Bahan emas dan siklosporin meningkatkan kesan diklofenak pada pengikatan PG intrarenal, mengakibatkan peningkatan nefrotoksisiti.

Gabungan Diclonat P dengan colchicine, etil alkohol, St. John's wort atau kortikotropin meningkatkan kemungkinan pendarahan dalam saluran gastrousus.

Ubat-ubatan yang mencetuskan perkembangan fotosensitiviti meningkatkan kesan pemekaan diklofenak berkenaan dengan sinaran UV.

Bahan yang menyekat proses rembesan tiub meningkatkan tahap plasma diclofenac, yang meningkatkan ketoksikan dan aktiviti terapeutiknya.

Syarat penyimpanan

Diclonat P hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak kecil. Suhu – dalam 15-25°C.

Jangka hayat

Diclonat P boleh digunakan untuk tempoh 5 tahun dari tarikh pembuatan agen terapeutik.

Analogi

Analog dadah adalah Diclobene dengan Voltaren Emulgel, serta Dicloran dengan Diclofenac Sandoz.