Digoxin

Digoxin tergolong dalam kumpulan terapeutik glikosida jantung.

[ 1 ]

Petunjuk Digoxin

Ia digunakan untuk menghapuskan gangguan irama jantung ( aritmia ) yang mempunyai bentuk supraventricular (takiaritmia atrium paroxysmal, fibrilasi atrium dan takiarrhythmia atrium biasa).

Ubat ini termasuk dalam struktur rejimen terapeutik untuk CHF subkelas ke-3 dan ke-4, dan sebagai tambahan, ia digunakan dalam kes CHF subkelas ke-2, apabila mendiagnosis gejala klinikal yang jelas.

[ 2 ]

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk cecair suntikan atau tablet.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodinamik

Ubat ini berasal dari tumbuhan, komponen digoxin diekstrak daripada Digitalis lanata.

Ubat ini mempunyai kesan kardiotonik yang kuat (kesan inotropik positif dan peningkatan dalam aktiviti kontraktil otot jantung dengan meningkatkan tahap ion kalsium di dalam kardiomiosit), yang membolehkan peningkatan nilai minit dan kadar strok darah. Mengurangkan keperluan untuk ketepuan oksigen sel miokardium.

Bersama-sama dengan ini, Digoxin mempunyai kesan kronotropik dan dromotropik negatif - ia mengurangkan kekerapan proses penjanaan impuls elektrik di kawasan nod sinus, dan sebagai tambahan, kelajuan pergerakan impuls melalui sistem jantung konduktor AV. Di samping itu, ia secara tidak langsung menjejaskan hujung gerbang aorta dan merangsang aktiviti saraf vagus, akibatnya aktiviti nod sinoatrial dihalang.

Mekanisme ini membolehkan untuk mengurangkan tahap denyutan jantung sekiranya berlaku tachyarrhythmia supraventricular.

Dalam perkembangan kegagalan jantung yang teruk, serta gejala kesesakan di kawasan bulatan kecil dan besar aliran darah, ubat ini mempunyai kesan vasodilator tidak langsung, berkembang dengan mengurangkan rintangan vaskular sistemik (dalam katil periferal) dan mengurangkan keterukan dyspnea dan edema periferal.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

Bahan yang diambil secara lisan diserap dalam saluran gastrousus sebanyak 70%, mencapai nilai Cmax selepas 2-6 jam. Apabila diambil dengan makanan, sedikit peningkatan dalam tempoh penyerapan dicatatkan. Pengecualian adalah produk yang mengandungi sejumlah besar serat tumbuhan - dalam kes ini, sebahagian daripada unsur aktif diserap oleh serat pemakanannya, selepas itu ia tidak lagi tersedia.

Ia mampu mengumpul dalam tisu dengan cecair (juga dalam miokardium), yang digunakan apabila memilih cara penggunaan: kesan ubat dikira bukan oleh nilai Cmax plasma, tetapi oleh parameter farmakokinetik keseimbangan.

50-70% daripada ubat dikumuhkan melalui buah pinggang; dalam peringkat penyakit buah pinggang yang teruk, digoxin mungkin terkumpul di dalam badan. Separuh hayat ialah 2 hari.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dos dan pentadbiran

Digoxin harus dimasukkan dalam rejimen terapeutik hanya di hospital. Selang ubat ubat (antara dos terapeutik dan dos toksik) adalah sangat singkat, itulah sebabnya perlu mengikuti semua petunjuk penggunaan ubat dengan ketat.

Dalam fasa pertama terapi (peringkat pendigitalan badan pesakit dengan ubat), ubat digunakan dalam bahagian yang dipanggil tepu: pesakit mengambil 2-4 tablet (bersamaan dengan 0.5-1 mg), dan kemudian beralih kepada mengambil 1 tablet dengan selang 6 jam. Pengambilan mengikut skim ini berterusan sehingga keputusan perubatan diperolehi, dan tahap darah digoxin yang stabil dikekalkan selama 7 hari.

Dalam fasa ke-2 rawatan, adalah perlu untuk kerap mengambil dos penyelenggaraan ubat, selalunya 0.5-1 tablet sehari. Dilarang melangkau dos ubat, serta mengambil dos berganda jika dos itu terlepas. Dalam kes ini, keracunan mungkin berkembang, yang boleh menyebabkan kematian.

Dalam kardiologi dan resusitasi jantung, Digoxin juga digunakan untuk pentadbiran intravena untuk menghentikan tachyarrhythmia supraventricular yang bersifat paroxysmal.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Gunakan Digoxin semasa kehamilan

Kesan ubat pada janin belum dikaji semasa ujian klinikal, walaupun diketahui bahawa unsur aktifnya boleh melalui halangan hematoplasenta. Digoxin boleh digunakan semasa kehamilan hanya di bawah tanda-tanda yang ketat.

Apabila memberi ubat semasa penyusuan, kadar denyutan jantung bayi perlu sentiasa dipantau.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• gejala keracunan glikosida;
• kehadiran sensitiviti yang teruk kepada digoxin;
• Sindrom WPW;
• Blok AV darjah 2 atau blok AV lengkap;
• bradikardia;
• tanda-tanda individu penyakit jantung koronari (bentuk angina yang tidak stabil);
• pemburukan infarksi miokardium;
• stenosis injap mitral terpencil;
• HF yang mempunyai bentuk diastolik (tamponade jantung, perikarditis konstriktif, kardiopati amiloid atau kardiomiopati);
• obesiti;
• pelebaran teruk bilik jantung;
• kegagalan parenkim buah pinggang atau hati;
• keradangan yang menjejaskan miokardium;
• hipertrofi di kawasan septum antara ventrikel;
• stenosis subaortik;
• takiaritmia ventrikel.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Kesan sampingan Digoxin

Langkah pertama adalah untuk bertindak balas terhadap penampilan gejala negatif yang berkaitan dengan kerja sistem kardiovaskular, kerana mereka mungkin merupakan manifestasi pertama keracunan glikosida yang muncul.

Antara manifestasi adalah perencatan pengaliran AV, mengakibatkan perlambatan irama jantung (perkembangan bradikardia), dan sebagai tambahan kepada ini, kemunculan kawasan heterotropik pengujaan miokardium, mengakibatkan extrasystole ventrikel dan fibrilasi ventrikel.

Gejala negatif extracardiac tidak mengancam nyawa pesakit, yang membezakannya daripada tanda-tanda intracardiac. Antaranya adalah gangguan dalam sistem penghadaman (muntah, sakit di bahagian perut, loya dan cirit-birit) atau NS (psikosis atau kemurungan, sakit kepala dan disfungsi penganalisis visual, yang ditunjukkan oleh "lalat" di mata, dll.).

Gangguan gambar morfologi aktiviti hematopoietik dalam bentuk trombositopenia boleh diperhatikan, kerana petechiae muncul pada epidermis.

Di samping itu, gejala alahan mungkin berlaku - gatal-gatal, ruam dan eritema pada epidermis.

[ 22 ], [ 23 ]

Berlebihan

Tanda-tanda terlebih dos (keracunan glikosida): memperlahankan degupan jantung dan perkembangan sinus bradikardia. ECG menunjukkan tanda-tanda pengaliran AV yang perlahan, malah boleh mencapai blok AV yang lengkap. Extrasystoles ventrikel berkembang di bawah pengaruh sumber irama heterotropik; fibrilasi ventrikel boleh diperhatikan.

Manifestasi extracardiac keracunan glikosida termasuk dispepsia (cirit-birit, loya atau anoreksia), gangguan ingatan dan kelemahan aktiviti kognitif, sakit kepala, rasa mengantuk, kelemahan otot, serta ginekomastia, xanthopsia, mati pucuk, perasaan euforia atau kebimbangan gangguan penglihatan yang lain, gangguan penglihatan dan kemerosotan yang lain.

Apabila gejala overdosis glikosida berkembang, rejimen rawatan ditentukan oleh keterukan gangguan: jika gejala ringan, ia cukup untuk mengurangkan dos ubat. Apabila gejala negatif berkembang, ubat harus dihentikan untuk tempoh masa yang ditentukan oleh dinamik gejala keracunan. Dalam kes mabuk akut, lavage gastrik perlu dilakukan dan sejumlah besar sorben harus dimakan. Di samping itu, pesakit perlu mengambil julap.

Aritmia ventrikel dirawat dengan KCl intravena dalam kombinasi dengan insulin. Ejen yang mengandungi kalium adalah dilarang dalam kes perlambatan pengaliran AV. Jika aritmia berterusan, fenitoin intravena perlu diberikan.

Dalam kes bradikardia, atropin ditetapkan. Bersama-sama dengan ini, terapi oksigen dan ubat-ubatan yang meningkatkan jumlah darah yang beredar digunakan. Unithiol adalah penawar kepada ubat.

Adalah penting untuk mengambil kira bahawa mabuk boleh menyebabkan kematian.

[ 27 ], [ 28 ]

Interaksi dengan ubat lain

Dilarang menggabungkan Digoxin dengan asid, alkali, tanin, dan garam logam berat.

Pentadbiran bersama insulin, ubat diuretik, garam kalsium, GCS dan simpatomimetik meningkatkan kemungkinan tanda-tanda keracunan glikosida.

Gabungan dengan amiodarone, quinidine, dan erythromycin membawa kepada peningkatan paras digoxin darah. Quinidine melambatkan perkumuhan komponen aktif ubat.

Verapamil, yang menyekat aktiviti saluran Ca, mengurangkan kadar penghapusan buah pinggang digoxin, yang menyebabkan tahap SG meningkat. Kesan verapamil ini kemudiannya diratakan secara beransur-ansur (selepas penggunaan ubat serentak yang berpanjangan - lebih daripada 1.5 bulan).

Penggunaan serentak amphotericin B meningkatkan risiko mabuk glikosida akibat hipokalemia yang mungkin berkembang di bawah pengaruh amphotericin B.

Dalam hiperkalsemia, kerentanan kardiomiosit kepada SG meningkat, itulah sebabnya orang yang menggunakan SG dilarang daripada mentadbir agen kalsium secara intravena.

Gabungan ubat dengan propranolol, reserpine, dan phenytoin meningkatkan risiko aritmia ventrikel.

Tahap dan keberkesanan terapeutik ubat menjadi lemah apabila digabungkan dengan barbiturat atau phenylbutazone. Pada masa yang sama, aktiviti Digoxin dikurangkan oleh agen kalium, metoclopramide dan ubat-ubatan yang mengurangkan pH gastrik.

Penggunaan serentak dengan gentamicin, antibiotik dan eritromisin meningkatkan tahap plasma glikosida.

Gabungan ubat dengan cholestyramine, cholestipol, dan julap jenis magnesium melemahkan penyerapan ususnya, yang juga mengurangkan tahap digoxin dalam badan.

Kadar proses metabolisme glikosida meningkat apabila diberikan bersama sulfosalazine dan rifampicin.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Syarat penyimpanan

Digoxin hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak. Nilai suhu berada dalam julat 15-30°C.

[ 34 ], [ 35 ]

Jangka hayat

Digoxin boleh digunakan dalam tempoh 36 bulan dari tarikh pembuatan produk farmaseutikal.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Penggunaan pada kanak-kanak

Ia dilarang untuk menetapkan tablet dalam pediatrik.

Analogi

Analog dadah adalah ubat Celanide dan Novodigal.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Ulasan

Digoxin menerima sebilangan kecil ulasan positif, menyatakan bahawa ubat itu mempunyai kesan yang sangat kuat dan hanya boleh digunakan di bawah pengawasan perubatan.

Walau bagaimanapun, terdapat banyak komen negatif mengenai Digoxin - mereka perhatikan bahawa ubat itu tidak mempunyai kesan yang diingini, sambil membawa kepada perkembangan banyak kesan sampingan.