Imovan

Imovane ialah ubat sedatif-hipnotik.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Petunjuk Imovana

Ditunjukkan untuk bentuk gangguan tidur yang teruk: dalam kes insomnia sementara atau situasi.

[ 4 ]

Borang pelepasan

Terdapat dalam tablet, pada lepuh 20 keping. Satu bungkusan mengandungi 1 plat lepuh.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamik

Zopiclone tergolong dalam kategori cyclopyrrolone dan mempunyai pertalian untuk kumpulan farmaseutikal benzodiazepin. Farmakodinamik bahan adalah serupa dalam sifatnya dengan kesan sebatian lain kumpulan ini: ubat bertindak sebagai penenang, relaxant otot, hipnosis dan sedatif, dan juga anticonvulsant dan amnestic (untuk gangguan ingatan).

Sifat-sifat ini disebabkan oleh tindakannya (agonis reseptor khusus), yang meluas ke kompleks makromolekul reseptor GABA-ω dalam sistem saraf pusat (ini adalah BZ1, serta BZ2, yang memodulasi proses membuka saluran yang diperlukan untuk laluan ion Cl).

Menurut data yang ditetapkan, diketahui bahawa penggunaan zopiclone pada manusia memanjangkan tidur, dan juga meningkatkan kualitinya dan mengurangkan kekerapan kebangkitan pramatang atau malam. Kesan sedemikian adalah disebabkan oleh ciri-ciri electroencephalographic yang berbeza daripada fungsi yang wujud dalam benzodiazepin.

Ujian polysomnographic telah menunjukkan bahawa bahan aktif ubat memendekkan tempoh peringkat I dan memanjangkan tidur peringkat II. Di samping itu, ia mengekalkan atau memanjangkan peringkat yang dipanggil "tidur dalam" (peringkat III dan IV) dan menggalakkan peringkat tidur paradoks atau REM.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetik

Penyerapan komponen aktif sangat cepat: puncak plasmanya dicapai selepas 1.5-2 jam, dan ia sama dengan 30, 60, dan 115 ng / ml apabila diberikan, masing-masing, 3.75, 7.5, dan 15 mg. Tahap bioavailabiliti adalah kira-kira 80%. Kadar penyerapan tidak dipengaruhi oleh kekerapan dan masa penggunaan, serta jantina orang yang mengambil dadah.

Pengedaran bahan berlaku melalui kapal dan sangat cepat. Sintesis dengan protein plasma agak rendah (kira-kira 45%) dan juga tidak tepu. Oleh itu, risiko interaksi ubat akibat penggantian dalam bidang sintesis protein adalah minimum.

Penurunan parameter plasma dalam julat dos 3.75-15 mg tidak bergantung pada dos itu sendiri. Separuh hayat adalah lebih kurang 5 jam.

Benzodiazepin dan unsur serupa melalui plasenta dan BBB, dan juga boleh dikumuhkan dalam susu ibu. Terdapat persamaan dalam farmakokinetik bahan dalam plasma dan susu ibu. Dari segi peratusan, bahagian dos yang diambil oleh anak semasa penyusuan adalah sama dengan 0.2% daripada bahan yang diambil oleh ibu dalam 24 jam.

Metabolisme hepatik bahan yang meluas juga dijalankan. Dua produk pecahan utama ialah N-oksida (farmakoaktif dalam haiwan) dan terbitan N-demetilasi (tidak aktif dalam haiwan). Separuh hayat ketara bahan-bahan ini, yang dikesan semasa perkumuhan air kencing, adalah kira-kira 4.5 dan 7.5 jam, masing-masing. Pemerhatian ini selaras sepenuhnya dengan fakta bahawa pentadbiran berulang 15 mg selama 2 minggu tidak menyebabkan pengumpulan metabolit yang ketara. Tiada peningkatan dalam aktiviti enzim diperhatikan dalam ujian haiwan, walaupun dengan dos yang tinggi.

Pelepasan buah pinggang yang rendah bagi ubat tidak berubah (min 8.4 ml/min) berbanding pelepasan plasma (232 ml/min) menunjukkan bahawa zopiclone dikumuhkan terutamanya sebagai produk pecahan. Kira-kira 80% daripada sebatian dikumuhkan melalui buah pinggang sebagai produk pecahan bebas (N-oksida dengan terbitan N-demethylated) dan kira-kira 16% dikumuhkan dalam najis.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat ini bertujuan untuk pentadbiran lisan. Terapi harus dimulakan dengan dos berkesan yang paling rendah, dan dos maksimum yang dibenarkan tidak boleh melebihi. Juga, anda tidak boleh mengambil pil sebelum tidur.

Dos harian 3.75 mg hanya ditetapkan kepada orang dalam kategori risiko khas (kegagalan buah pinggang, kegagalan pulmonari kronik, disfungsi hati) atau pesakit tua (lebih 65 tahun; dalam kes ini, meningkatkan dos kepada 7.5 mg dibenarkan hanya jika benar-benar perlu). Dos harian standard untuk orang dewasa di bawah 65 tahun ialah 7.5 mg. Melebihi nilai ini adalah dilarang.

Adalah disyorkan bahawa tempoh kursus terapeutik adalah pendek. Tempoh maksimum ialah 1 bulan, termasuk tempoh penarikan ubat secara beransur-ansur.

Tempoh pengambilan tablet yang disyorkan dalam situasi yang berbeza:

• untuk insomnia keadaan - 2-5 hari (contohnya, semasa perjalanan);
• untuk insomnia sementara - selama 2-3 minggu.

Dalam sesetengah kes, adalah perlu untuk memanjangkan tempoh terapi. Dalam keadaan sedemikian, adalah perlu untuk menimbang dengan teliti dan menilai keadaan pesakit.

[ 20 ], [ 21 ]

Gunakan Imovana semasa kehamilan

Ujian haiwan telah menunjukkan bahawa zopiclone tidak mempunyai kesan teratogenik. Pada masa ini, tidak ada maklumat yang mencukupi mengenai kesan ubat ini pada tubuh wanita hamil dan keadaan janin. Apabila dibandingkan dengan kesan bahan yang serupa (benzodiazepin):

• penurunan dalam aktiviti motor adalah mungkin, serta perubahan dalam kadar jantung janin (dalam kes mengambil ubat dalam dos yang besar pada trimester ke-2 atau ke-3);
• Dalam kes menggunakan benzodiazepin pada lewat kehamilan, walaupun dalam dos yang rendah, gejala penyerapan (gangguan menghisap dan hipotonia paksi) diperhatikan pada bayi selepas lahir, yang mengakibatkan penambahan berat badan yang tidak mencukupi. Manifestasi sedemikian boleh diterbalikkan, tetapi boleh bertahan 1-3 minggu (tempoh bergantung pada separuh hayat benzodiazepin). Dalam kes menggunakan dos yang tinggi pada bayi baru lahir, penindasan boleh balik proses pernafasan atau hipotermia dan apnea mungkin berkembang. Terdapat juga risiko mengembangkan sindrom penarikan pada bayi (ini boleh berlaku walaupun tanpa gejala penyerapan). Sindrom ini menunjukkan dirinya pada bayi dalam bentuk berikut: tempoh yang singkat selepas kelahiran, gegaran, keseronokan yang teruk, dan keadaan pergolakan psikomotor berlaku. Masa perkembangan gejala ini bergantung pada separuh hayat ubat.

Memandangkan maklumat ini, penggunaan ubat semasa kehamilan tidak disyorkan, tanpa mengira tempohnya.

Sekiranya penggunaan ubat semasa kehamilan adalah perlu, perlu menetapkannya dalam dos yang kecil, dan sebagai tambahan, memantau janin semasa rawatan untuk mencegah perkembangan tindak balas yang disebutkan di atas.

Ia juga dilarang untuk menetapkan Imovan semasa tempoh laktasi.

Contraindications

Ubat ini dikontraindikasikan dalam kes berikut:

• dalam kes intoleransi terhadap zopiclone atau mana-mana komponen tambahan ubat;
• dalam kes kegagalan pernafasan;
• dalam kes sindrom apnea tidur berkembang semasa tidur;
• dalam kes kegagalan hati (peringkat akut, teruk atau kronik patologi), kerana dalam kes ini terdapat risiko mengembangkan ensefalopati;
• untuk myasthenia;
• pada kanak-kanak, kerana ubat ini tidak digunakan untuk kategori pesakit yang ditetapkan;
• dalam kes tindak balas alahan terhadap makanan gandum (kecuali untuk kes intoleransi gandum akibat penyakit seliak).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Kesan sampingan Imovana

Kesan buruk bergantung pada ciri individu orang itu, serta dos ubat. Kesan sampingan utama selepas mengambil ubat, diperhatikan paling kerap, adalah kepahitan di dalam mulut. Antara manifestasi mental dan neurologi:

• bentuk amnesia anterograde, yang boleh berkembang walaupun semasa mengambil ubat dalam dos terapeutik (kemungkinan kejadiannya meningkat mengikut peningkatan dos);
• perubahan dalam kesedaran, gangguan tingkah laku, perasaan pencerobohan, kerengsaan, tingkah laku resah atau khayalan, perkembangan somnambulisme;
• selepas selesai terapi, pergantungan psikologi dan fizikal mungkin berkembang (walaupun dos yang disyorkan digunakan) dengan tanda-tanda sindrom penarikan atau insomnia;
• sakit kepala, rasa euforia atau mabuk, perkembangan paresthesia, gegaran, kekejangan otot, gangguan koordinasi atau pertuturan, pening, penampilan mood kemurungan; ataxia jarang berlaku;
• perkembangan halusinasi atau kekeliruan, kemunculan mimpi buruk semasa tidur, berlakunya insomnia, perasaan tegang, keadaan teruja, perhatian mungkin merosot atau mengantuk mungkin diperhatikan (terutamanya yang berkaitan dengan orang tua);
• gangguan keinginan seksual.

Kesan sampingan lain termasuk:

• organ sistem kardiovaskular: jantung berdebar-debar;
• kulit: gatal-gatal, ruam (mungkin tanda hipersensitiviti), peningkatan peluh, perkembangan erythema multiforme, serta sindrom Lyell atau Stevens-Johnson. Sekiranya pesakit mempunyai gejala sedemikian, penggunaan ubat harus dihentikan serta-merta;
• manifestasi sistemik: asthenia, hipotonia otot, rasa keletihan, berpeluh banyak, menggigil;
• organ sistem imun: edema Quincke, urtikaria, tindak balas anafilaksis;
• organ visual: mata malas atau diplopia;
• organ pernafasan: perkembangan dyspnea;
• saluran gastrousus: nafas berbau, salutan putih pada lidah, muntah, sembelit, gejala dyspeptik, loya, cirit-birit, mulut kering, selera makan meningkat atau anoreksia;
• perubahan dalam nilai ujian makmal: kadangkala tahap transaminase atau alkali fosfatase meningkat, akibatnya gambaran klinikal disfungsi hati kadang-kadang berlaku;
• proses metabolik: penurunan berat badan;
• Otot dan rangka: kelemahan pada otot, serta rasa berat pada anggota badan.

Orang tua sering mengalami muntah-muntah, perasaan gelisah atau gelisah, jantung berdebar-debar, gegaran, serta ptyalism dan anoreksia.

Ujian pasca pemasaran telah menunjukkan bahawa tindak balas seperti gangguan tingkah laku yang berkaitan dengan perkembangan amnesia dan kemarahan mungkin berlaku.

Selepas selesai rawatan, sindrom penarikan mungkin berkembang, yang menunjukkan dirinya dalam sakit otot, insomnia pulih, gegaran, rasa kerengsaan, kebimbangan atau pergolakan yang kuat. Di samping itu, peningkatan berpeluh, berdebar-debar, sakit kepala, takikardia, kekeliruan, mimpi buruk semasa tidur dan kecelaruan. Dalam tindak balas yang teruk, depersonalisasi allopsychic, depersonalisasi mudah, dan hiperakusis mungkin berkembang; halusinasi, sensasi kesemutan dengan kebas pada bahagian kaki, tidak bertoleransi terhadap bunyi bising, cahaya, dan sentuhan fizikal juga muncul.

Kadangkala, pesakit mungkin mengalami sawan.

[ 19 ]

Berlebihan

Dos berlebihan boleh mengancam nyawa, terutamanya jika ubat diambil dalam dos yang besar dalam kombinasi dengan beberapa depresan CNS (termasuk alkohol).

Jika dos yang disyorkan melebihi, fungsi CNS mungkin ditindas, menyebabkan rasa mengantuk, yang boleh mencapai keadaan koma (bergantung kepada saiz dos yang diambil). Dengan dos berlebihan yang lemah, kelesuan atau kekeliruan kesedaran berlaku.

Kes yang lebih teruk disertai dengan perkembangan hipotonia otot, ataxia, methemoglobinemia, kemurungan pernafasan, dan penurunan tekanan darah. Dalam beberapa kes, ia mengakibatkan kematian.

Jika dos berlebihan selepas mengambil tablet secara lisan berlaku dalam masa 1 jam, induksi muntah disyorkan, dalam kes lain lavage gastrik diperlukan. Kemudian ia akan berguna untuk memberi pesakit karbon diaktifkan - untuk mengurangkan penyerapan dadah.

Adalah perlu untuk memantau dengan teliti fungsi organ pernafasan dan jantung (ini dijalankan di jabatan khusus untuk prosedur sedemikian).

Semasa terapi, prosedur hemodialisis tidak akan digalakkan, kerana komponen aktif Imovana mempunyai indeks volum pengedaran yang tinggi.

Untuk mendiagnosis atau merawat overdosis benzodiazepine yang tidak disengajakan/sengaja, flumazenil boleh diberikan kepada pesakit. Komponen ini mempunyai kesan yang bertentangan dengan benzodiazepin, jadi ia boleh mencetuskan perkembangan gangguan neurologi (perasaan kebimbangan atau keseronokan, ketidakstabilan emosi, dan sawan). Ini terpakai terutamanya kepada epilepsi.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Interaksi dengan ubat lain

Minuman beralkohol meningkatkan kesan sedatif benzodiazepin dan komponen yang berkaitan. Oleh kerana kepekatan yang lemah dengan kombinasi sedemikian, tidak disyorkan untuk bekerja dengan pelbagai mekanisme atau memandu kereta.

Adalah disyorkan untuk tidak menggabungkan ubat dengan minuman beralkohol atau ubat yang mengandungi alkohol.

Gabungan dengan rifampicin mengurangkan keberkesanan dan tahap plasma zopiclone, kerana ia meningkatkan metabolisme hepatiknya. Atas sebab ini, bahan di atas harus digunakan bersama hanya di bawah pemerhatian klinikal berterusan pesakit. Jika perlu, pil tidur lain boleh ditetapkan.

Ubat-ubatan lain yang menekan fungsi sistem saraf pusat: derivatif morfin (seperti antitusif, ubat penahan sakit, dan ubat-ubatan yang digunakan dalam rawatan penggantian semasa tempoh penghapusan ketagihan dadah (sebagai tambahan kepada buprenorphine)), barbiturat dengan neuroleptik, penenang, hipnotik lain, antikonvulsan, ubat antidepresan hipnosis, serta antidepresan pusat. thalidomide dengan baclofen dan pizotifen, dan sebagai tambahan ubat antihistamin (H1). Semua bahan di atas dalam kombinasi dengan Imovane meningkatkan kesan depresan pada fungsi sistem saraf pusat.

Pada masa yang sama, penggunaan serentak dengan derivatif morfin, serta barbiturat, meningkatkan kemungkinan penindasan fungsi pernafasan (apabila mengambil ubat dalam dos yang berlebihan, kombinasi ini boleh mencetuskan kematian pesakit).

Analgesik opioid boleh meningkatkan perasaan euforia, yang boleh menyebabkan seseorang mengembangkan pergantungan psikologi yang lebih kuat pada bahan yang mereka ambil.

Proses metabolisme zopiclone dijalankan dengan penyertaan hemoprotein P450 (CYP) 3A4, akibatnya, sebagai hasil gabungan dengan perencat unsur CYP3A4, tahap bahan dalam plasma boleh meningkat. Gunakan bersama-sama dengan inducers komponen CYP3A4, sebaliknya, mengurangkan tahap zopiclone dalam plasma.

Apabila digabungkan dengan buprenorphine, yang digunakan dalam rawatan penggantian untuk ketagihan dadah, kemungkinan kemurungan pernafasan meningkat, yang akhirnya boleh menyebabkan kematian. Risiko dan keberkesanan gabungan ubat ini mesti dinilai dengan teliti. Pesakit mesti diberi amaran untuk mematuhi dengan ketat dos yang ditetapkan oleh doktor.

Penggunaan serentak dengan clozapine meningkatkan risiko pesakit mengalami keruntuhan, yang disertai dengan serangan jantung atau pernafasan.

Gabungan zopiclone dengan erythromycin, clarithromycin, nelfinavir atau telithromycin, serta dengan voriconazole, ritonavir, itraconazole, dan ketoconazole sedikit meningkatkan sifat sedatif komponen aktif Imovane.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Syarat penyimpanan

Ubat itu disimpan di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak kecil. Nilai suhu tidak boleh melebihi 25°C.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Jangka hayat

Imovan diluluskan untuk digunakan selama 3 tahun dari tarikh pelepasan dadah.

[ 33 ], [ 34 ]