Diklofenak

Diclofenac adalah ubat dari kumpulan NSAID. Ia mempunyai kesan anti-radang, analgesik dan antipiretik yang lemah; prinsip kesan terapeutiknya dinyatakan dalam memperlahankan proses pengikatan PG.

Dalam kes perkembangan pelbagai keradangan yang muncul selepas kecederaan atau operasi, ubat ini dengan cepat melegakan kesakitan yang berlaku apabila membuat pergerakan, serta kesakitan spontan. [ 1 ]

Petunjuk Diklofenak

Ia digunakan untuk gangguan berikut:

• lesi reumatik yang bersifat degeneratif dan keradangan (rheumatoid atau rheumatoid arthritis remaja, osteoarthritis, ankylosing spondylitis dan spondyloarthritis );
• sakit berkembang di tulang belakang;
• penyakit reumatik yang menjejaskan tisu lembut extra-artikular;
• serangan gouty akut;
• sakit yang berkembang selepas pembedahan atau kecederaan, dengan latar belakang yang bengkak dan keradangan diperhatikan (contohnya, selepas prosedur ortopedik atau pergigian);
• patologi ginekologi yang menyebabkan keradangan dan kesakitan (contohnya, adnexitis atau dismenorea primer);
• sebagai ubat tambahan untuk penyakit keradangan teruk yang menjejaskan organ ENT, disertai dengan sakit yang teruk (contohnya, otitis atau pharyngotonsillitis).

Borang pelepasan

Pembebasan bahan terapeutik direalisasikan dalam tablet - 10 keping di dalam plat sel; di dalam kotak - 1 atau 3 pinggan sedemikian.

Farmakodinamik

Ubat ini menghalang pengagregatan platelet. Ia juga mengurangkan kesakitan semasa pergerakan dan berehat, bengkak sendi dan kekakuan pada waktu pagi; ia membantu meningkatkan aktiviti fungsian sendi. [ 2 ]

Farmakokinetik

Diclofenac Na diserap ke dalam darah pada kelajuan tinggi, mencapai nilai Cmax plasma selepas 1-2 jam. Sintesis protein adalah 99%.

Ia menembusi dengan baik ke dalam sinovium dan tisu, di mana tahap ubat meningkat dengan perlahan; selepas 4 jam ia mencapai tahap melebihi nilai plasma. Makanan boleh mengurangkan kadar penyerapan, tetapi tidak mengubah tahapnya. Tahap bioavailabiliti adalah kira-kira 5%. [ 3 ]

Separuh hayat plasma ialah 1-2 jam; separuh hayat sinovial ialah 3-6 jam. Kira-kira 35% daripada ubat dikumuhkan dalam bentuk unsur metabolik dengan najis; kira-kira 65% terlibat dalam proses metabolik intrahepatik dan dikumuhkan melalui buah pinggang dalam bentuk derivatif tidak aktif; kira-kira 1% dikumuhkan tidak berubah.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diambil secara lisan, dalam dos berkesan minimum untuk tempoh masa yang singkat - untuk mengurangkan risiko kesan sampingan. Tablet diambil dengan atau selepas makan, dibasuh dengan air dan tanpa mengunyah. Saiz bahagian Diclofenac dan tempoh pentadbiran dipilih oleh doktor, dengan mengambil kira perjalanan dan sifat penyakit, tindak balas pesakit dan keberkesanan ubat.

Dos awal selalunya 0.1-0.15 g sehari. Untuk gejala ringan dan rawatan jangka panjang, dos 75-100 mg sehari adalah mencukupi. Dos harian hendaklah dibahagikan kepada 2-3 kegunaan.

Dalam kes bentuk utama dismenorea, dos harian dipilih secara individu, selalunya ia sama dengan 0.05-0.15 g. Bahagian awal boleh 50-100 mg, tetapi jika perlu, ia boleh ditingkatkan dalam beberapa kitaran haid ke tahap maksimum 0.2 g sehari. Anda perlu mula menggunakan ubat selepas perkembangan manifestasi pertama yang menyakitkan dan teruskan selama beberapa hari, dengan mengambil kira dinamik regresi tanda-tanda gangguan.

Dos harian maksimum ubat yang disyorkan ialah 0.15 g.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Tablet tidak boleh digunakan sebelum umur 14 tahun. Remaja berumur 14-18 tahun diberi ubat dalam dos 75-150 mg sehari, dalam 2-3 dos.

Gunakan Diklofenak semasa kehamilan

Diclofenac tidak boleh digunakan semasa kehamilan. Sekiranya ubat itu perlu digunakan semasa penyusuan, isu menghentikan penyusuan harus diselesaikan.

Ubat ini mempunyai kesan negatif terhadap kesuburan wanita, itulah sebabnya ia tidak ditetapkan semasa merancang kehamilan. Wanita yang mempunyai masalah dengan konsep atau menjalani ujian kemandulan harus mempertimbangkan untuk menghentikan ubat.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi yang teruk terhadap bahan aktif atau komponen lain ubat;
• bentuk ulser aktif dalam saluran gastrousus;
• perforasi atau pendarahan di kawasan gastrousus;
• sejarah perforasi atau pendarahan dalam saluran gastrousus yang disebabkan oleh penggunaan NSAID;
• sejarah pendarahan/ulser akut atau berulang (2+ episod pendarahan atau ulser yang didiagnosis berasingan);
• keradangan di kawasan usus (contohnya, kolitis ulseratif atau enteritis serantau);
• kegagalan buah pinggang/hati;
• bentuk kegagalan jantung yang teruk atau kongestif;
• IHD pada orang yang mempunyai sejarah infarksi miokardium atau angina pectoris;
• lesi serebrovaskular pada individu yang mengalami strok atau mengalami episod TIA;
• penyakit yang menjejaskan arteri periferal;
• untuk rawatan kesakitan selepas operasi semasa cantuman pintasan arteri koronari (atau dalam kes penggunaan output jantung buatan);
• dalam perkembangan tindak balas seperti urtikaria, serangan asma, polip hidung, rinitis aktif, edema Quincke dan tanda-tanda alergi lain sebagai tindak balas kepada penggunaan NSAID;
• gangguan darah.

Kesan sampingan Diklofenak

Kesan sampingan termasuk:

• gangguan sistem limfa dan hematopoietik: leukopenia atau trombositopenia, agranulositosis, anemia (juga aplastik atau hemolitik);
• gangguan imun: peningkatan suhu, edema Quincke (juga bengkak muka), hipersensitiviti, anafilaktoid dan gejala anaphylactic (termasuk kejutan dan penurunan tekanan darah);
• masalah mental: insomnia, kekeliruan, mimpi buruk, kerengsaan, kemurungan dan gangguan psikotik;
• Gejala yang berkaitan dengan fungsi sistem saraf: mengantuk, sawan, paresthesia, sakit kepala dan keletihan, serta pening, gangguan rasa, masalah ingatan dan gegaran. Di samping itu, meningitis aseptik, asthenia, kebimbangan, strok dan kekeliruan, gangguan aliran darah serebrum, gangguan deria dan halusinasi;
• gangguan penglihatan: masalah penglihatan, diplopia, penglihatan kabur dan neuritis yang menjejaskan saraf optik;
• labirin dan gangguan pendengaran: tinnitus, vertigo dan gangguan pendengaran;
• masalah dalam sistem kardiovaskular: berdebar-debar, peningkatan kadar pernafasan, asthenia, kegagalan jantung, dyspnea, peningkatan kadar nadi, peningkatan/penurunan tekanan darah, infarksi miokardium, sakit dada dan vaskulitis;
• lesi yang menjejaskan organ sternum, sistem pernafasan dan mediastinum: pneumonitis dan asma (termasuk dyspnea);
• gangguan penghadaman: cirit-birit, loya, hilang selera makan dan kembung perut, muntah, pedih ulu hati, dispepsia, sakit perut dan gangguan rasa. Di samping itu, gastritis, sembelit, glossitis, anoreksia, pendarahan dalam saluran gastrousus (melena, muntah dan cirit-birit dengan darah), kolitis (juga bentuk hemorrhagic, enteritis serantau dan pemburukan kolitis ulseratif), ulser dalam saluran gastrousus, yang boleh menyebabkan perforasi atau pendarahan (kadang-kadang maut). Stomatitis (termasuk bentuk ulseratifnya), pankreatitis, hakisan gastrik, disfungsi esofagus, stenosis usus diafragma dan gastroenteropati, disertai dengan polyserositis, malabsorpsi dan maldigestion juga berkembang;
• disfungsi hepatobiliari: hepatitis (juga bentuk fulminan), kegagalan hati dan peningkatan tahap transaminase, disfungsi hati, jaundis dan nekrosis hati;
• luka pada lapisan subkutan dan epidermis: hiperemia, SJS, ruam (papular, punctate atau maculo-urticarial), erythema multiforme, TEN, urtikaria, alopecia, ruam dalam bentuk lepuh, purpura (juga bersifat alahan), ekzema, pengelupasan dan dermatitis tanda-tanda, kegatalan fotosensitiviti
• masalah dengan fungsi kencing dan buah pinggang: hematuria, sindrom nefrotik, kegagalan buah pinggang akut, nekrosis papillary buah pinggang, proteinuria dan nefritis tubulointerstitial;
• gangguan sistemik: edema;
• Gangguan yang berkaitan dengan sistem pembiakan: mati pucuk.

Ujian klinikal dan data epidemiologi menunjukkan bahawa diklofenak, terutamanya dalam dos yang besar (0.15 g sehari) dan dalam kes penggunaan jangka panjang, boleh meningkatkan risiko mengalami tromboembolisme arteri (contohnya, strok atau infarksi miokardium).

Berlebihan

Keracunan boleh menyebabkan sakit epigastrik, cirit-birit, loya, pendarahan gastrousus, muntah, kekeliruan, sakit kepala, gelisah, mengantuk, pening, sawan, tinnitus atau koma. Dos berlebihan yang teruk boleh menyebabkan kerosakan hati dan kegagalan buah pinggang akut.

Rawatan simptomatik dan sokongan digunakan untuk merawat mabuk NSAID akut. Contohnya, dalam kes kegagalan buah pinggang, kemurungan pernafasan, penurunan tekanan darah, sawan, dan disfungsi gastrousus. Karbon teraktif boleh digunakan apabila dos yang berpotensi toksik diambil, dan jika dos yang mengancam nyawa telah diambil, muntah harus didorong dan lavage gastrik dilakukan.

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan dadah bersama-sama dengan litium atau digoxin meningkatkan tahap plasma yang terakhir, oleh itu adalah perlu untuk memantau tahap litium dan digoxin serum.

Ubat antihipertensi dan diuretik.

Pentadbiran ubat bersama-sama dengan perencat ACE atau penyekat β boleh mengurangkan aktiviti hipotensi mereka kerana memperlahankan pengikatan PG vasodilator. Dalam hal ini, kombinasi sedemikian harus digunakan dengan berhati-hati, terutamanya pada orang tua yang perlu memantau nilai tekanan darah dengan teliti. Pesakit memerlukan penghidratan yang sesuai dan pemantauan fungsi buah pinggang (terutamanya berkaitan dengan perencat ACE dan diuretik, kerana kemungkinan nefrotoksisiti meningkat).

Ubat yang boleh menyebabkan hiperkalemia.

Gabungan dengan siklosporin, trimethoprim, diuretik penjimat kalium atau tacrolimus boleh mengakibatkan peningkatan kalium serum. Oleh itu, keadaan pesakit perlu dipantau secara berkala.

Ubat antitrombotik dan antikoagulan.

Penggunaan bersama Diclofenac boleh meningkatkan risiko pendarahan, jadi berhati-hati diperlukan. Dos ubat yang besar boleh menghalang pengagregatan platelet buat sementara waktu.

NSAID lain, termasuk kortikosteroid dan perencat COX-2 terpilih.

Dengan kombinasi sedemikian, kemungkinan mendapat ulser atau pendarahan dalam saluran gastrousus meningkat, jadi anda harus mengelakkan penggunaan gabungan 2+ NSAID.

Dadah dari kumpulan SSRI.

Gabungan sedemikian meningkatkan kemungkinan mengalami pendarahan dalam saluran gastrousus.

Methotrexate.

Ubat ini boleh menghalang pelepasan methotrexate di dalam tubul renal, itulah sebabnya penunjuk yang terakhir meningkat. Diclofenac harus digunakan dengan berhati-hati sekurang-kurangnya 24 jam sebelum pemberian methotrexate, kerana ini boleh meningkatkan paras darah methotrexate dan mempotensiasi aktiviti toksiknya.

Cyclosporine.

Kesan ubat pada pengikatan PG intrarenal boleh mempotensiasi sifat nefrotoksik siklosporin, itulah sebabnya diklofenak harus diberikan dalam dos yang dikurangkan berbanding individu yang tidak menggunakan siklosporin.

Tacrolimus.

Gabungan tacrolimus dan NSAID meningkatkan kemungkinan nefrotoksisiti, yang mungkin dimediasi oleh tindak balas antiprostaglandin intrarenal NSAID dan perencat kalsineurin.

Kuinolon antibakteria.

Kejang boleh berlaku dengan kombinasi ini (mungkin pada orang yang mempunyai atau tanpa sejarah sawan atau epilepsi). Ini harus diambil kira apabila membuat keputusan mengenai penggunaan kuinolon pada orang yang sudah mengambil NSAID.

Fenitoin.

Penggunaan dadah bersama-sama dengan fenitoin memerlukan pemantauan berterusan nilai plasma yang terakhir, kerana kesannya boleh dipertingkatkan.

Kolestiramin dan kolestipol.

Ubat-ubatan ini boleh melemahkan atau melambatkan penyerapan diclofenac, jadi ia ditetapkan sekurang-kurangnya 1 jam sebelum atau 4-6 jam selepas menggunakan cholestyramine/colestipol.

SG.

Pemberian diklofenak dengan SG boleh mempotensikan kegagalan jantung, meningkatkan tahap glikosida plasma dan mengurangkan nilai SCF.

Mifepristone.

NSAID tidak boleh digunakan dalam masa 8-12 hari selepas pentadbiran mifepristone, kerana ia melemahkan aktiviti terapeutiknya.

Bahan yang menghalang tindakan CYP2C9.

Apabila menggunakan ubat bersama dengan agen tersebut (contohnya, voriconazole), peningkatan ketara dalam pendedahan dan nilai Cmax plasma Diclofenac mungkin disebabkan oleh penindasan proses metabolik yang terakhir.

Syarat penyimpanan

Diclofenac hendaklah disimpan di tempat yang tidak dapat dicapai oleh kanak-kanak kecil. Penunjuk suhu – tidak lebih daripada 25ºС.

Jangka hayat

Diclofenac boleh digunakan untuk tempoh 36 bulan dari tarikh pembuatan produk perubatan.

Analogi

Analog dadah adalah Voltaren, Naklofen dan Ortofen dengan Diclofarm, serta Diclovit dan Dialrapid.