Dopegit

Dopegyt (methyldopa) adalah ubat yang digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi (hipertensi). Ia tergolong dalam kelas ubat yang dipanggil antihipertensi, yang membantu menurunkan tekanan darah.

Methyldopa berfungsi dengan menukar kepada dopamin dalam badan. Dopamine pula adalah neurotransmitter yang terlibat dalam pengawalan tekanan darah. Ia bertindak pada reseptor di otak, yang membawa kepada penurunan aktiviti simpatik dan, akibatnya, penurunan rintangan vaskular dan tekanan darah.

Adalah penting untuk diingat bahawa Dopegit (methyldopa) hanya boleh digunakan seperti yang ditetapkan oleh doktor, kerana setiap pesakit mungkin mempunyai dos dan tindak balas optimum mereka sendiri terhadap ubat tersebut. Seperti ubat lain, Dopegit mempunyai kesan sampingannya sendiri, termasuk mengantuk, pening, gangguan gastrousus, perubahan dalam darah, dan lain-lain. Oleh itu, adalah penting untuk membincangkan sebarang gejala atau soalan dengan doktor anda.

Petunjuk Dopegita

1. Hipertensi (tekanan darah tinggi): Ini adalah petunjuk utama untuk Dopegyt. Ia digunakan untuk menurunkan tekanan darah pada pesakit dengan hipertensi.
2. Preeklampsia dan eklampsia semasa hamil: Methyldopa boleh digunakan untuk mengawal tekanan darah pada wanita hamil dengan preeklampsia (tekanan darah tinggi semasa hamil) atau eklampsia (komplikasi serius preeklampsia yang dicirikan oleh sawan dan koma).
3. Pheochromocytoma: Ini adalah tumor yang jarang berlaku yang boleh menyebabkan tekanan darah tinggi. Methyldopa boleh digunakan untuk menurunkan tekanan darah pada pesakit dengan pheochromocytoma.
4. Migrain: Methyldopa kadangkala boleh digunakan untuk mencegah migrain pada pesakit yang ubat lain tidak berkesan atau tidak sesuai.

Borang pelepasan

Methyldopa, yang dikenali di bawah nama dagangan Dopegit, paling kerap terdapat dalam bentuk tablet. Tablet boleh mempunyai dos bahan aktif yang berbeza, contohnya, 250 mg atau 500 mg.

Farmakodinamik

Methyldopa berfungsi dengan menukarkannya kepada alpha-methylnorepinephrine dalam neuron zon perantaraan otak. Ejen ini, seterusnya, ditukar kepada norepinephrine dan epinephrine, neurotransmitter yang mengawal tekanan darah dan denyutan jantung.

Tindakan farmakodinamik Dopegit adalah seperti berikut:

1. Menurunkan Tekanan Darah: Mekanisme menurunkan tekanan darah adalah disebabkan oleh fakta bahawa alpha-methylnorepinephrine, yang terbentuk daripada methyldopa, bertindak sebagai antagonis reseptor alpha-adrenergik. Ini membawa kepada vasodilatasi dan penurunan rintangan periferi, yang seterusnya menurunkan tekanan darah.
2. Tindakan pusat: Methyldopa juga mempunyai kesan pada sistem saraf pusat, mengurangkan aktiviti simpatik, yang juga membantu menurunkan tekanan darah.
3. Pengurangan pembentukan katekolamin: Methyldopa menghalang penukaran tirosin kepada dopa dan seterusnya pembentukan norepinephrine dan epinephrine.
4. Pencegahan krisis hipertensi: Oleh kerana sifatnya yang bertindak lama dan menstabilkan tekanan darah, metildopa juga boleh digunakan untuk mencegah krisis hipertensi.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Methyldopa biasanya diserap dengan baik dari saluran gastrousus selepas pentadbiran oral.
2. Metabolisme: Selepas penyerapan, metildopa menjalani metabolisme dalam hati. Ia terutamanya dimetabolismekan kepada alpha-methylnorepinephrine, yang merupakan metabolit aktif. Metabolit ini sebahagian besarnya bertanggungjawab untuk kesan antihipertensi methyldopa.
3. Penyingkiran: Methyldopa dan metabolitnya dikumuhkan terutamanya melalui buah pinggang. Penyingkiran berlaku tidak berubah dan sebagai metabolit.
4. Separuh hayat: Separuh hayat metildopa berbeza dari pesakit ke pesakit, tetapi biasanya sekitar 1-2 jam. Walau bagaimanapun, kesan ubat mungkin bertahan lebih lama kerana metabolitnya.
5. Pengikatan protein: Methyldopa terikat secara meluas kepada protein plasma, bermakna hanya sebahagian kecil daripada ubat kekal dalam bentuk bebas dan tersedia untuk pengedaran tisu.
6. Faktor-faktor yang mempengaruhi: Farmakokinetik methyldopa mungkin diubah pada pesakit dengan fungsi hati atau buah pinggang terjejas. Ia juga penting untuk mempertimbangkan kemungkinan interaksi dengan ubat lain yang boleh menjejaskan metabolisme atau penyingkirannya.

Dos dan pentadbiran

Arahan penggunaan:

1. Penggunaan oral: Methyldopa biasanya diambil secara lisan dalam bentuk tablet.
2. Pentadbiran intravena: Jika perlu, seperti dalam hipertensi yang teruk, metildopa boleh diberikan secara intravena.

Dos:

• Dos Permulaan: Dos permulaan biasa ialah 250 mg dua atau tiga kali sehari. Keberkesanan dan toleransi dos harus dinilai oleh doktor.
• Dos penyelenggaraan: Dos penyelenggaraan mungkin berkisar antara 500 mg hingga 2 g sehari, dibahagikan kepada beberapa dos.
• Dos Maksimum: Dos harian maksimum tidak boleh melebihi 3 g.

Kawalan status:

• Adalah penting untuk sentiasa memantau tekanan darah pesakit untuk menilai keberkesanan rawatan dan kemungkinan pelarasan dos.
• Semasa rawatan dengan methyldopa, ujian darah berkala, termasuk ujian fungsi hati, harus dilakukan, terutamanya pada permulaan terapi.

Ciri-ciri aplikasi:

• Methyldopa boleh menyebabkan rasa mengantuk atau pening, jadi adalah penting untuk menilai keupayaan pesakit untuk memandu kenderaan dan mengendalikan mesin.
• Pesakit harus mengelak dari menghentikan ubat secara tiba-tiba, kerana ini boleh mengakibatkan peningkatan mendadak dalam tekanan darah.

Gunakan Dopegita semasa kehamilan

Methyldopa (Dopegyt) secara amnya dianggap selamat untuk digunakan semasa kehamilan dan digunakan secara meluas untuk merawat hipertensi pada wanita hamil. Berikut adalah perkara utama daripada penyelidikan:

1. Keselamatan dan Keberkesanan: Methyldopa dianggap sebagai pilihan yang selamat dan berkesan untuk rawatan hipertensi semasa kehamilan. Ia bukan sahaja mengawal tekanan darah tetapi juga mengurangkan risiko komplikasi serius seperti preeklampsia. Keputusan kajian menunjukkan bahawa metildopa tidak meningkatkan risiko melahirkan bayi dengan kecacatan kelahiran atau pengguguran spontan dan boleh meningkatkan hasil peranakan apabila hipertensi dikawal secukupnya (Hoeltzenbein et al., 2017).
2. Risiko hepatotoksisiti: Walaupun penggunaan metildopa secara meluas, terdapat laporan mengenai hepatotoksisiti yang dikaitkan dengan penggunaannya. Dalam kes yang jarang berlaku, methyldopa boleh menyebabkan hepatitis akut, yang memerlukan pemantauan yang teliti terhadap fungsi hati semasa rawatan. Jika ketoksikan hati berkembang, rawatan metildopa harus dihentikan serta-merta (Slim et al., 2010).

Sebelum memulakan rawatan dengan methyldopa atau sebarang ubat lain semasa kehamilan, adalah penting untuk berbincang dengan doktor anda untuk membantu anda menilai semua potensi risiko dan faedah terapi.

Contraindications

1. Reaksi alahan: Orang yang diketahui alahan terhadap methyldopa atau mana-mana komponen ubat lain harus mengelak daripada menggunakannya.
2. Masalah hati: Pesakit yang mengalami disfungsi hati yang teruk atau kegagalan hati harus menggunakan methyldopa dengan berhati-hati kerana ia boleh menjejaskan fungsi hati.
3. Masalah buah pinggang: Orang yang mengalami masalah buah pinggang yang teruk atau kegagalan buah pinggang juga harus menggunakan methyldopa dengan berhati-hati kerana ia boleh menjejaskan fungsi buah pinggang.
4. Kemurungan: Methyldopa boleh meningkatkan gejala kemurungan, jadi penggunaannya tidak disyorkan pada pesakit yang mengalami kemurungan tanpa berunding dengan doktor.
5. Interaksi ubat: Terdapat pelbagai interaksi ubat dengan methyldopa, jadi pesakit yang mengambil ubat lain harus membincangkan perkara ini dengan doktor mereka untuk mengelakkan kesan yang tidak diingini.
6. Masalah jantung dan saluran darah: Methyldopa mungkin menjejaskan fungsi dan peredaran jantung, jadi penggunaannya memerlukan berhati-hati pada pesakit yang menghidap penyakit kardiovaskular.

Kesan sampingan Dopegita

1. Gejala umum:

   • Mengantuk atau keletihan
   • Sakit kepala
   • Pening, terutamanya apabila berdiri dari posisi duduk atau baring (hipotensi ortostatik)

2. Sistem penghadaman:

   • mulut kering
   • Loya atau muntah
   • Sembelit atau cirit-birit
   • Kemungkinan disfungsi hati, yang mungkin nyata sebagai jaundis

3. Sistem hematopoietik:

   • Anemia
   • Leukopenia (penurunan bilangan sel darah putih)
   • Thrombocytopenia (penurunan bilangan platelet)

4. Sistem saraf:

   • Paresthesia (rasa terbakar atau kesemutan)
   • Kekejangan
   • Keadaan kemurungan

5. Sistem imun:

   • Reaksi alahan termasuk demam, ruam, angioedema

6. Sistem kardiovaskular:

   • Degupan jantung yang laju
   • Edema

7. Kesan lain yang jarang berlaku tetapi serius:

   • Parkinsonisme atau gangguan ekstrapiramidal (kurang biasa)
   • Hiperprolaktinemia (paras prolaktin meningkat), yang boleh menyebabkan ginekomastia pada lelaki atau galactorrhea pada wanita

Berlebihan

1. Penurunan tekanan darah yang teruk: Ini mungkin menunjukkan dirinya sebagai pening, pengsan, lemah, dan perasaan tertekan.
2. Bradycardia: Penurunan kadar denyutan jantung, yang boleh menyebabkan penurunan aliran darah dan hipoksia.
3. Mengantuk dan tidur: Ini mungkin berkaitan dengan tindakan utama methyldopa.
4. Bradypnea: Penurunan kadar pernafasan.
5. Tidak sedarkan diri: Dalam kes berlebihan dos yang teruk, tidak sedarkan diri dan koma mungkin berlaku.

Interaksi dengan ubat lain

1. Monoamine oxidase inhibitors (MAOIs): Interaksi metildopa dengan MAOI boleh mengakibatkan peningkatan dalam kesan hipotensinya, yang boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang teruk.
2. Penyekat alfa: Gabungan methyldopa dengan penyekat alfa boleh meningkatkan kesan hipotensi, yang boleh mengakibatkan tekanan darah terlalu rendah.
3. Antidepresan trisiklik (TCA): Methyldopa boleh meningkatkan kesan kardiotoksik TCA seperti aritmia jantung.
4. Perencat MAO: Penggunaan metildopa dengan perencat MAO boleh meningkatkan kesan hipotensi dan menyebabkan hipotensi akut.
5. Dadah yang meningkatkan aktiviti sistem saraf simpatetik: Dadah seperti epinefrin atau norepinefrin boleh mengurangkan kesan hipotensi methyldopa.
6. Depresan sistem saraf simpatetik: Penggunaan methyldopa dengan ubat-ubatan seperti penyekat beta atau agen antihipertensi pusat boleh meningkatkan kesan hipotensi dan meningkatkan risiko hipotensi.