Dostinex

Dostinex (cabergoline) adalah ubat yang mengandungi bahan aktif cabergoline, iaitu antiprolaktin. Ia digunakan untuk merawat pelbagai gangguan yang berkaitan dengan hiperprolaktinemia, iaitu, peningkatan tahap prolaktin dalam darah. Prolaktin adalah hormon yang memainkan peranan dalam mengawal selia kelenjar susu dan mempengaruhi pelbagai fungsi sistem pembiakan.

Dostinex biasanya digunakan untuk merawat hiperprolaktinemia yang disebabkan oleh pesakit yang mengalami gangguan kelenjar pituitari seperti prolaktinoma (tumor yang merembeskan prolaktin) dan untuk mengurangkan rembesan prolaktin yang berkaitan dengan penggunaan ubat-ubatan tertentu seperti antidepresan.

Ia berfungsi dengan mengurangkan pembebasan prolaktin daripada kelenjar pituitari, yang boleh membawa kepada normalisasi tahap prolaktin dalam darah dan penambahbaikan gejala yang berkaitan dengan hiperprolaktinemia seperti ketidaksuburan, ketidakteraturan haid, dan penurunan libido.

Petunjuk Dostinex

1. Prolaktinomas: Dostinex digunakan untuk merawat prolaktinoma, iaitu tumor yang merembeskan prolaktin kelenjar pituitari. Ini mungkin termasuk makroadenoma (tumor besar) atau mikroadenoma (tumor kecil) yang boleh menyebabkan hiperprolaktinemia.
2. Hiperprolaktinemia bukan tumor: Selain prolaktinoma, Dostinex juga boleh digunakan untuk merawat hiperprolaktinemia bukan tumor, di mana paras prolaktin meningkat tetapi tiada tumor dikesan.
3. Sindrom nefrotik: Dostinex kadangkala boleh ditetapkan untuk merawat sindrom nefrotik, keadaan yang dicirikan oleh kehilangan protein dalam air kencing, termasuk yang dikaitkan dengan tahap prolaktin yang tinggi.

Borang pelepasan

Dostinex boleh didapati dalam bentuk tablet.

• Tablet putih, bujur dengan garis skor dan ukiran "P" dan "U" pada satu sisi dan "700" pada sebelah yang lain.
• Tablet dibekalkan dalam botol kaca yang mengandungi 2 atau 8 tablet.

Farmakodinamik

1. Mekanisme tindakan:

   • Cabergoline ialah agonis reseptor dopamin D2 dan mempunyai kesan rangsangan langsung pada reseptor ini.
   • Dalam kelenjar pituitari, cabergoline menyekat pembebasan prolaktin dengan menyekat reseptor dopamin D2, yang membawa kepada penurunan tahap prolaktin dalam darah.
   • Di samping itu, cabergoline mempunyai kesan perencatan pada rembesan prolaktin dalam kelenjar susu, yang juga membantu mengurangkan tahapnya dalam darah.

2. Penggunaan dalam hiperprolaktinemia:

   • Pada pesakit dengan hiperprolaktinemia, cabergoline mengurangkan tahap prolaktin, memperbaiki gejala hiperprolaktinemia seperti amenorea, galactorrhea dan ketidaksuburan.

3. Gunakan dalam menekan laktasi:

   • Selepas bersalin, cabergoline digunakan untuk menyekat laktasi kerana keupayaannya untuk mengurangkan tahap prolaktin.

4. Gunakan dalam rawatan sindrom sella kosong:

   • Dalam sindrom sella kosong, cabergoline digunakan untuk mengurangkan pengeluaran prolaktin dan mengurangkan saiz prolaktinoma.

5. Kesan pada paksi hormon lain:

   • Cabergoline juga boleh menjejaskan paksi hormon lain seperti paksi gonadotropik dan pembebasan hormon pertumbuhan (GH).

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Cabergoline secara amnya diserap dengan baik dari saluran gastrousus selepas pentadbiran oral. Kepekatan darah puncak dicapai kira-kira 2-3 jam selepas pentadbiran.
2. Ketersediaan bio: Ketersediaan bio kabergolin adalah kira-kira 30-40% disebabkan oleh tahap laluan pertama yang tinggi melalui hati.
3. Metabolisme: Cabergoline dimetabolismekan dalam hati, terutamanya oleh isoenzim CYP3A4.
4. Separuh hayat penyingkiran: Separuh hayat penyingkiran kabergolin adalah lebih kurang 63-68 jam.
5. Perkumuhan: Cabergoline diekskresikan terutamanya dalam air kencing (sebahagiannya tidak berubah dan sebahagiannya sebagai metabolit) dan pada tahap yang lebih rendah dalam najis.
6. Kepekatan sistemik: Kepekatan darah cabergoline mencapai keadaan mantap selepas 4 minggu pentadbiran biasa.
7. Kesan makanan: Mengambil cabergoline bersama makanan boleh memperlahankan kadar penyerapannya, tetapi biasanya tidak menjejaskan bioavailabiliti keseluruhan secara ketara.

Dos dan pentadbiran

Arahan penggunaan:

• Tablet bertujuan untuk pentadbiran lisan.
• Tablet harus diambil bersama makanan untuk mengurangkan risiko kesan sampingan gastrousus.

Dos:

Untuk menyekat laktasi selepas bersalin:

• Dos yang disyorkan ialah 1 mg (2 tablet 0.5 mg) sekali.

Untuk menghentikan laktasi yang telah ditetapkan:

• Adalah disyorkan untuk mengambil 0.25 mg (setengah tablet) setiap 12 jam selama 2 hari (jumlah dos - 1 mg).

Untuk rawatan hiperprolaktinemia:

• Dos permulaan ialah 0.5 mg seminggu (0.25 mg dua kali seminggu).
• Dos boleh ditingkatkan sebanyak 0.5 mg seminggu pada selang masa sekurang-kurangnya 4 minggu sehingga kesan terapeutik optimum dicapai.
• Dos maksimum tidak boleh melebihi 4.5 mg seminggu.

Arahan khas:

• Pesakit yang mengambil Dostinex jangka panjang harus menjalani pemeriksaan berkala untuk memantau fungsi jantung mereka, termasuk ekokardiografi.
• Rawatan dengan Dostinex harus dijalankan di bawah pengawasan seorang doktor.
• Jika anda terlepas satu dos, jangan gandakan dos seterusnya. Ambil dos seterusnya pada masa biasa.

Gunakan Dostinex semasa kehamilan

Menggunakan Dostinex semasa kehamilan memerlukan pendekatan berhati-hati dan pemantauan ketat oleh doktor. Sebab utama untuk menetapkan Dostinex adalah hiperprolaktinemia, yang sering menyebabkan kemandulan. Berikut adalah perkara utama berdasarkan penyelidikan:

1. Kajian Keselamatan Kehamilan Cabergoline: Kajian ini menilai kesan cabergoline pada kehamilan dan janin pada wanita yang hamil semasa menerima terapi cabergoline. Berdasarkan data daripada 103 kehamilan, tiada komplikasi yang ketara semasa kehamilan diperhatikan. Beberapa kes pengguguran spontan telah dilaporkan, dan bayi yang baru lahir kebanyakannya sihat, tanpa kecacatan yang ketara (Stalldecker et al., 2010).
2. Tiada kesan negatif langsung terhadap perjalanan kehamilan: Satu lagi kajian mengesahkan bahawa cabergoline tidak mempunyai kesan negatif langsung terhadap perjalanan dan hasil kehamilan pada wanita yang menerima ubat dalam dos terapeutik sebelum kehamilan dan dalam 8 minggu pertama kehamilan (Dzeranova et al., 2016).

Cabergoline boleh digunakan semasa kehamilan untuk merawat hiperprolaktinemia di bawah pengawasan perubatan yang ketat. Walau bagaimanapun, penggunaannya hendaklah di bawah pengawasan pakar yang rapat, dengan mengambil kira potensi risiko dan faedah untuk pesakit dan janin.

Contraindications

1. Alahan: Orang yang diketahui hipersensitiviti atau alahan kepada cabergoline atau mana-mana komponen ubat lain harus mengelakkan penggunaannya.
2. Kehamilan: Penggunaan cabergoline tidak disyorkan semasa kehamilan, kerana keselamatannya untuk janin belum ditetapkan. Jika anda merancang untuk hamil atau hamil, anda harus membincangkan risiko dan faedah menggunakan ubat dengan doktor anda.
3. Hipotensi: Cabergoline boleh menyebabkan penurunan tekanan darah, jadi penggunaannya mungkin dikontraindikasikan pada pesakit dengan tekanan darah rendah atau serangan jantung baru-baru ini.
4. Penyakit kardiovaskular: Penggunaan cabergoline mungkin dikontraindikasikan pada pesakit dengan penyakit kardiovaskular yang serius seperti kegagalan jantung atau hipertensi.
5. Penyakit injap jantung: Pada orang yang mempunyai penyakit injap jantung, penggunaan cabergoline mungkin juga dikontraindikasikan kerana kemungkinan kesannya terhadap fungsi injap jantung.
6. Tumor hiperprolaktinemia: Penggunaan cabergoline mungkin tidak digalakkan pada pesakit dengan tumor hiperprolaktinemia seperti prolaktinoma tanpa rundingan terlebih dahulu dengan doktor.
7. Kerosakan buah pinggang: Pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk harus menggunakan cabergoline dengan berhati-hati dan di bawah pengawasan perubatan.

Kesan sampingan Dostinex

1. Pening atau mengantuk.
2. Sakit kepala.
3. Loya, muntah, atau sakit perut.
4. Sembelit atau cirit-birit.
5. Keletihan atau kelemahan.
6. Insomnia atau gangguan tidur yang lain.
7. Rasa gementar atau cemas.
8. Perubahan mental seperti kemurungan atau perubahan mood.
9. Gangguan penglihatan atau perubahan dalam persepsi visual.
10. Sakit dada.
11. Bengkak, terutamanya di kaki atau betis.
12. Perubahan berat badan yang luar biasa atau tidak dapat dijelaskan.
13. Disfungsi seksual, termasuk penurunan libido atau masalah erektil.
14. Reaksi alahan seperti gatal-gatal, gatal-gatal, atau bengkak pada muka, bibir atau lidah.

Berlebihan

1. Hipotensi: Penurunan tekanan darah ke paras berbahaya yang boleh menyebabkan pengsan atau rebah.
2. Gangguan psikiatri: mengantuk, pening, reaksi lambat, mungkin mengantuk pada siang hari dan kemurungan.
3. Gangguan penghadaman: loya, muntah, cirit-birit, mungkin sakit perut yang teruk.
4. Gejala lain: sakit kepala, gangguan tidur, perubahan selera makan.

Interaksi dengan ubat lain

1. Dadah yang bertindak pada reseptor dopamin: Memandangkan cabergoline ialah agonis reseptor dopamin, kombinasi dengan ubat lain yang bertindak pada sistem dopamin (cth antagonis dopamin) boleh menyebabkan interaksi dan mengubah keberkesanannya.
2. Dadah Dimetabolismekan melalui CYP3A4: Cabergoline dimetabolismekan terutamanya melalui isoenzim CYP3A4 dalam hati. Oleh itu, ubat-ubatan yang merupakan perencat atau inducer CYP3A4 boleh mengubah kepekatan darah cabergoline. Contohnya termasuk perencat CYP3A4 seperti ketoconazole, clarithromycin, ritonavir dan inducers seperti carbamazepine, phenytoin, rifampicin.
3. Ubat yang meningkatkan somatostatin: Cabergoline mungkin berinteraksi dengan ubat yang meningkatkan tahap somatostatin dalam badan, seperti octreotide. Ini mungkin mengubah cara kedua-dua cabergoline dan ubat lain berfungsi.
4. Ubat antihipertensi: Cabergoline boleh meningkatkan kesan hipotensi ubat antihipertensi seperti penyekat alfa atau ubat penurun tekanan darah. Ini boleh menyebabkan peningkatan kesan sampingan seperti pening atau hipotensi ortostatik.
5. Ubat yang meningkatkan serotonin: Cabergoline mungkin berinteraksi dengan ubat-ubatan yang meningkatkan tahap serotonin, seperti selektif serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) atau monoamine oxidase inhibitors (MAOIs), yang boleh meningkatkan risiko sindrom hiperstimulasi serotonin.