Egilok Retard

Ubat Egilok retard berdasarkan metoprolol adalah penyekat β-adrenoreceptor terpilih. Ubat ini digunakan secara aktif dalam penyakit sistem kardiovaskular.

[ 1 ]

Petunjuk Egilok Retard

Ubat Egilok retard ditetapkan dalam situasi berikut:

• dengan tekanan darah tinggi;
• untuk menghapuskan dan melegakan angina;
• dalam perjalanan kronik simptom yang stabil kegagalan jantung dengan gangguan ventrikel kiri sistolik;
• untuk mengelakkan serangan jantung dan infarksi berulang selepas tempoh akut infarksi miokardium;
• dalam kes aritmia jantung, termasuk takikardia supraventricular, kemerosotan fungsi ventrikel dalam fibrilasi atrium dan extrasystoles ventrikel;
• untuk membetulkan gangguan fungsi aktiviti jantung yang berlaku pada latar belakang degupan jantung yang ketara;
• untuk mengelakkan serangan migrain.

[ 2 ]

Borang pelepasan

Persediaan perubatan Egilok retard dihasilkan dalam bentuk tablet bujur-cembung putih, bersalut filem, dengan takuk dua sisi untuk dos. Tablet mempunyai kesan yang berpanjangan.

Satu tablet Egilok retard mungkin mengandungi 50 atau 100 mg bahan aktif metoprolol.

Kotak kadbod mengandungi tiga plat lepuh dengan ubat, 10 tablet dalam satu lepuh. Arahan penggunaan dadah juga disertakan.

Farmakodinamik

Bahan aktif Egilok retard tergolong dalam kumpulan β-adrenoblockers. Kesan utama ubat adalah analgesik, antiarrhythmic dan antihipertensi.

Metoprolol menyekat kesan sistem simpatetik aktif pada aktiviti jantung, menormalkan kadar denyutan jantung dan kualiti output jantung.

Apabila tekanan darah meningkat, ubat dapat menurunkan penunjuknya. Kesan antihipertensi jangka panjang dijelaskan oleh penurunan jumlah rintangan periferi.

Dengan satu dos ubat, aktiviti renin plasma menjadi perlahan. Ini mungkin disebabkan oleh fakta bahawa β¹-reseptor buah pinggang ditindas, yang seterusnya, mencetuskan penurunan pengeluaran renin dan penurunan vasokonstriksi.

Dengan peningkatan tekanan darah, penggunaan jangka panjang Egilok retard boleh menyebabkan penurunan berat ventrikel kiri yang ketara secara klinikal. Sama seperti ubat lain dalam kumpulan ini, Egilok retard mengurangkan keperluan oksigen dalam otot jantung dengan menurunkan tekanan darah sistemik dan kadar denyutan jantung. Pada masa yang sama, peredaran darah dan bekalan oksigen ke kawasan miokardium yang terjejas bertambah baik. Ciri-ciri ini mengurangkan kemungkinan serangan jantung dan meningkatkan prestasi pesakit.

Berbanding dengan penyekat β bukan selektif, Egilok retard mempunyai kesan yang lebih rendah pada pengeluaran insulin dan proses metabolisme karbohidrat. Ubat ini tidak menjejaskan tindak balas jantung dan saluran darah dengan ketara sebagai tindak balas kepada keadaan hipoglikemik dan tidak memanjangkan tempoh serangan hipoglikemik.

Farmakokinetik

Bahan aktif Egilok retard sebahagian besarnya (~95%) diserap oleh sistem pencernaan. Walau bagaimanapun, selepas penyerapan, sebahagian besar proses metabolik berlaku di hati. Ketersediaan bio ubat boleh kira-kira 35%.

Dadah diedarkan perlahan-lahan. Dalam masa 5 jam selepas mengambil Egilok retard, penyerapan perlahan berubah menjadi dataran tinggi selama 6 jam, dan hanya selepas itu peringkat penghapusan perlahan bermula. Biasanya, separuh hayat boleh dari 6 hingga 12 jam: separuh hayat sebenar komponen aktif ialah kira-kira 3 jam. Perbezaan ini dijelaskan oleh penyerapan perlahan ubat.

Tahap plasma ubat mungkin berubah-ubah bergantung pada ciri-ciri individu.

Pengikatan protein plasma boleh mencapai 10%.

Ubat ini dikumuhkan terutamanya oleh buah pinggang (~ 95%). Kira-kira 10% daripada bahan aktif dikumuhkan tidak berubah.

Produk akhir metabolisme tidak memainkan peranan penting secara klinikal dan dikumuhkan dalam najis.

Dos dan pentadbiran

Egilok retard biasanya diambil pada waktu pagi, sekali sehari, tanpa mengira waktu pengambilan makanan. Dalam semua kes, jumlah ubat yang diambil dipilih secara individu, dengan peningkatan secara beransur-ansur dalam dos jika perlu.

• Dalam kes tekanan darah tinggi, dos awal ialah 50 mg/hari, dengan kemungkinan peningkatan lagi kepada 100-200 mg. Dos harian maksimum ubat ialah 200 mg.
• Untuk rawatan angina, disyorkan untuk mengambil 50 mg ubat setiap hari. Sekiranya kesan terapeutik tidak mencukupi, dos boleh ditingkatkan kepada 100-200 mg, atau Egilok retard boleh diambil dalam kombinasi dengan ubat lain yang serupa.
• Sebagai langkah pencegahan sekunder untuk mencegah infarksi miokardium, disyorkan untuk mengambil 200 mg ubat setiap hari.
• Dalam kekurangan jantung berkompensasi, rawatan bermula dengan 25 mg Egilok retard setiap hari. Selepas 14 hari, dos meningkat kepada 50 mg, selepas 14 hari lagi - kepada 100 mg, dan sekali lagi selepas 14 hari - kepada 200 mg.
• Untuk rawatan aritmia, dos ditentukan secara individu, dari 50 hingga 200 mg setiap hari, dalam satu dos.
• Untuk hipertiroidisme, dos standard juga berkisar antara 50-200 mg setiap hari.
• Untuk mengelakkan serangan migrain, Egilok retard diambil dalam kuantiti 100 hingga 200 mg sehari.

Tidak perlu melaraskan dos untuk pesakit tua, pesakit dengan fungsi buah pinggang yang tidak mencukupi, atau orang yang menjalani hemodialisis.

Dalam kes kegagalan hati yang teruk, dos harian ubat harus dikurangkan bergantung kepada keadaan pesakit.

Tablet retard Egilok diambil secara keseluruhan, tanpa dihancurkan atau dikunyah, dengan jumlah cecair yang mencukupi. Ia dibenarkan untuk membahagikan tablet kepada dua bahagian yang sama.

Gunakan Egilok Retard semasa kehamilan

Malangnya, tiada kajian berkualiti tinggi telah dijalankan mengenai penggunaan Egilok retard oleh wanita hamil dan menyusu. Oleh kerana kekurangan maklumat yang boleh dipercayai tentang keselamatan ubat ini, tidak disyorkan untuk mengambilnya semasa mengandung dan menyusu. Agaknya, penyekat β boleh membawa kepada kelembapan dalam kadar denyutan jantung janin dan anak yang dilahirkan.

Sekiranya tidak mungkin untuk menolak mengambil Egilok retard, maka rawatan harus dijalankan di bawah pemantauan berterusan keadaan janin, dan kemudian bayi yang baru lahir, kerana pada saat lahir gejala yang tidak diingini seperti kemurungan pernafasan, hipotensi dan hipoglikemia mungkin berkembang.

Dadah yang memasuki susu ibu mungkin tidak selalu mencetuskan perkembangan manifestasi yang tidak diingini pada bayi. Walau bagaimanapun, apabila menetapkan Egilok retard kepada ibu yang menyusu, adalah perlu untuk berhati-hati dan memantau bayi untuk bertindak balas dengan segera kepada kemungkinan perkembangan gejala yang tidak menguntungkan.

Contraindications

Ubat antihipertensi Egilok retard tidak digunakan:

• jika pesakit berada dalam keadaan kejutan kardiogenik;
• dalam kes hipersensitiviti kepada komposisi ubat;
• dalam kes blok atrioventrikular tahap kedua atau ketiga;
• jika pesakit mengalami kegagalan jantung decompensated;
• dalam kes bradikardia gejala atau penurunan tekanan darah yang ketara;
• dalam kes sindrom disfungsi nod sinus;
• dalam gangguan peredaran periferal, terutamanya dalam saluran arteri;
• jika pesakit disyaki mengalami infarksi miokardium akut dan kadar denyutan jantung kurang daripada 45 denyutan/min, atau tekanan sistolik kurang daripada 100 mmHg;
• dengan asidosis metabolik;
• jika pesakit didiagnosis dengan pheochromocytoma yang tidak dirawat;
• jika pesakit sedang menjalani rawatan serentak dengan ubat perencat MAO-A;
• dalam kes rumit asma bronkial atau halangan pulmonari;
• jika pesakit menerima infusi intravena antagonis kalsium (verapamil, diltiazem) atau ubat antiarrhythmic lain (disopyramide).

Kesan sampingan Egilok Retard

Dalam kebanyakan pesakit, mengambil Egilok retard tidak menyebabkan kesan sampingan. Walau bagaimanapun, dalam beberapa kes, gejala yang tidak diingini berikut mungkin berlaku:

• jantung melambatkan, kaki sejuk, sindrom Raynaud berulang, tanda-tanda blok atrioventrikular tahap pertama, bengkak, sakit di jantung, irama jantung yang tidak normal, penurunan tekanan darah, penurunan ortostatik dalam tekanan dengan kesedaran terjejas;
• penurunan tahap platelet dan leukosit dalam darah;
• rasa keletihan, sakit kepala, pening, kebas anggota badan, kekejangan;
• penglihatan kabur, kemerahan dan kerengsaan mata, pendengaran terjejas, perubahan rasa, konjunktivitis;
• sesak nafas, bronkospasme;
• loya, sakit epigastrik, dispepsia, kembung perut, dahaga;
• alahan, ruam kulit, peningkatan berpeluh, kambuhan psoriasis, distrofi kulit, alopecia;
• myasthenia;
• berat badan, gangguan metabolisme lipid, manifestasi diabetes mellitus terpendam;
• hepatitis, kemerosotan fungsi hati;
• keadaan kemurungan, halusinasi, gangguan tidur, gangguan libido, gangguan ingatan.

Terdapat laporan terpencil mengenai kes mati pucuk dan blok atrioventrikular tahap kedua dan ketiga, serta kemunculan antibodi antinuklear (yang tidak menunjukkan kehadiran lupus erythematosus sistemik).

[ 3 ]

Berlebihan

Tanda-tanda overdosis termasuk:

• penurunan ketara dalam tekanan darah;
• bradikardia sinus yang teruk;
• serangan loya dan muntah;
• pening, pengsan;
• gangguan irama jantung;
• fenomena bronkospasme;
• kejutan kardiogenik, keadaan koma, blok atrioventrikular, sakit jantung.

Sebagai peraturan, tanda-tanda pertama retard Egilok yang berlebihan dalam badan diperhatikan dalam masa 20-120 minit selepas mengambil tablet.

Gejala di atas mungkin menjadi lebih teruk dengan penggunaan minuman beralkohol, pil tidur, ubat antihipertensi, dan quinidine.

Rawatan keadaan ini dijalankan secara berurutan dan berperingkat:

• langkah penjagaan rapi;
• kawalan ke atas peredaran darah, fungsi pernafasan, fungsi sistem kencing, kualiti metabolisme elektrolit dan kandungan glukosa dalam darah.

Dalam kes penurunan mendadak atau ketara dalam tekanan darah, pesakit diletakkan dalam kedudukan berbaring pada sudut 45° dengan pelvis dinaikkan berbanding dengan kepala. Dalam keadaan kritikal - dengan kadar denyutan jantung yang perlahan dan peningkatan risiko kekurangan jantung - pesakit diberi perangsang β-adrenergik pada selang 2 hingga 5 minit, atau 0.5 hingga 2 mg atropin sulfat diberikan secara intravena. Sekiranya kesan yang diingini tidak hadir, maka norepinephrine, dopamine atau dobutamine diberikan, diikuti dengan glukagon (1-10 mg) dan pemasangan set infusi intravena.

Bronkospasme disingkirkan dengan suntikan intravena ubat perangsang reseptor β²-adrenergik.

Adalah penting untuk mengetahui bahawa bahan aktif ubat Egilok retard - metoprolol - tidak sesuai untuk hemodialisis.

Interaksi dengan ubat lain

Egilok retard boleh berjaya digabungkan dengan ubat antihipertensi yang lain. Untuk mengelakkan hipotensi teruk akibat gabungan sedemikian, tekanan darah pesakit harus sentiasa dipantau.

Egilok retard tidak boleh digabungkan dengan ubat berikut:

• penyekat saluran kalsium, verapamil;
• Ubat perencat MAO.

Gabungan Egilok retard berikut ditetapkan dengan berhati-hati:

• dengan ubat antiarrhythmic untuk kegunaan dalaman, parasympathomimetics;
• dengan persediaan digitalis - disebabkan oleh risiko gangguan pengaliran jantung;
• dengan nitrat - kerana kemungkinan mengembangkan hipotensi dan bradikardia;
• dengan pil tidur, penenang, antidepresan, neuroleptik - kerana risiko menurunkan tekanan darah;
• dengan ubat narkotik - disebabkan oleh risiko penindasan fungsi jantung;
• dengan simpatomimetik - disebabkan oleh peningkatan risiko serangan jantung;
• dengan clonidine - disebabkan oleh risiko mengembangkan krisis hipertensi;
• dengan ergotamin - disebabkan peningkatan kesan vasoconstrictor;
• dengan β²-simpatomimetik (adalah antagonis);
• dengan NSAID dan estrogen - disebabkan oleh penurunan dalam kesan antihipertensi;
• dengan insulin dan agen antidiabetik - disebabkan kemungkinan peningkatan kesan hipoglikemik;
• dengan pelemas otot seperti curare - disebabkan peningkatan sekatan saraf otot;
• dengan perencat dan induser enzim – disebabkan peningkatan yang mungkin atau, sebaliknya, penurunan dalam kesan metoprolol.

Syarat penyimpanan

Egilok retard disimpan pada suhu biasa, dengan suhu maksimum yang dibenarkan +30°C. Akses kanak-kanak ke kawasan penyimpanan untuk persediaan perubatan harus dihadkan.

Jangka hayat

Egilok retard boleh disimpan sehingga 5 tahun.