Exforge

Exforge adalah ubat gabungan dari kategori perencat angiotensin 2.

[ 1 ], [ 2 ]

Petunjuk Exforge

Ia digunakan untuk mengurangkan tekanan darah tinggi pada orang yang mempunyai petunjuk untuk terapi kompleks.

Borang pelepasan

Terdapat dalam tablet, 14 atau 28 keping setiap pek.

Exforge N

Exforge N digunakan untuk menghapuskan hipertensi primer pada orang yang mempunyai tekanan darah tinggi. Ia digunakan dengan pemantauan berterusan gabungan ubat valsartan dengan amlodipine, serta hydrochlorothiazide - mereka diambil sama ada sebagai 3 ubat berasingan, atau dalam bentuk 2 ubat, salah satunya adalah kompleks.

[ 3 ]

Farmakodinamik

Exforge adalah ubat antihipertensi yang mengandungi gabungan dua bahan aktif.

Yang pertama ialah amlodipine, yang merupakan derivatif dihydropyridine. Ia termasuk dalam kategori ubat yang menyekat saluran Ca yang perlahan. Dengan menjejaskan hujung, bahan melambatkan pengangkutan kalsium ke dalam kawasan sel - ke dalam kardiomiosit dan sel endothelial otot licin. Akibatnya, dinding vaskular mengendur bersama dengan pengembangannya, serta penurunan OPSS. Ubat ini mengurangkan rintangan endothelium vaskular buah pinggang dan membantu meningkatkan kecekapan peredaran darah di dalam buah pinggang.

Amlodipine membantu menurunkan tekanan darah, tetapi tidak mempunyai kesan ketara pada tahap katekolamin dan kadar denyutan jantung. Dadah dalam dos terapeutiknya, digabungkan dengan penyekat β, tidak menyebabkan kesan inotropik negatif. Juga, dengan kombinasi sedemikian, tiada kesan pada kerja nod sinus-atrial dan penunjuk pengaliran AV.

Unsur kedua ialah valsartan, yang merupakan antagonis reseptor angiotensin 2, yang secara selektif mempengaruhi penghujung AT1.

Bahan-bahan aktif dalam gabungan tersebut saling melengkapi sifat perubatan masing-masing. Penggunaan Exforge dianggap lebih berkesan daripada mengambil valsartan dan amlodipine secara berasingan.

Disebabkan penyekatan reseptor AT1, paras plasma angiotensin II meningkat. Penurunan tekanan darah diperhatikan 2 jam selepas mengambil satu dos. Penurunan maksimum tekanan berlaku secara purata selepas 5 jam. Kesan antihipertensi berlangsung lebih dari 1 hari. Tiada sindrom penarikan berlaku selepas tamat penggunaan dadah. Penurunan tekanan darah yang stabil diperhatikan selepas 3 minggu rawatan dan dikekalkan dalam kes kursus yang lebih lama.

Penggunaan dadah pada orang yang mempunyai fasa fungsional CHF individu, serta dalam tempoh selepas serangan jantung, mengurangkan bilangan kemasukan ke hospital, serta kematian.

Farmakokinetik

Kedua-dua komponen aktif ubat mempunyai farmakokinetik linear.

Amlodipine.

Selepas mengambil bahan dalam dos ubat, nilai puncak dalam plasma diperhatikan selepas 6-12 jam. Tahap bioavailabiliti yang dikira adalah dalam lingkungan 64-80%. Penggunaan makanan tidak menjejaskan nilai bioavailabiliti komponen.

Isipadu pengedaran adalah lebih kurang 21 l/kg. Ujian in vitro bahan telah menunjukkan bahawa sintesisnya dengan protein plasma pada orang dengan hipertensi primer adalah kira-kira 97.5%.

Amlodipine mengalami metabolisme intrahepatik yang meluas (kira-kira 90% bahan), di mana produk pereputan tidak aktif terbentuk.

Amlodipine dikeluarkan dari plasma dalam 2 peringkat, dengan separuh hayat kira-kira 30-50 jam.

Nilai plasma keseimbangan diperhatikan selepas pentadbiran biasa untuk tempoh 7-8 hari. Kira-kira 10% daripada amlodipine yang tidak berubah, serta 60% daripada produk pecahannya, dikumuhkan dalam air kencing.

Valsartan.

Apabila valsartan diambil secara lisan, ia mencapai tahap plasma puncak selepas 2-4 jam. Purata bioavailabiliti ialah 23%. Makanan mengurangkan AUC valsartan sebanyak kira-kira 40%, dan nilai puncaknya sebanyak 50%. Walau bagaimanapun, selepas 8 jam pentadbiran, tahap plasma bahan akan sama untuk kedua-dua mereka yang mengambil ubat semasa perut kosong dan mereka yang mengambilnya selepas makan. Penurunan nilai AUC tidak mempunyai kesan ketara terhadap keberkesanan ubat ubat, akibatnya ia dibenarkan mengambil valsartan tanpa mengira pengambilan makanan.

Isipadu pengedaran keseimbangan valsartan selepas suntikan intravena adalah kira-kira 17 liter, yang membolehkan kita menyimpulkan bahawa bahan itu tidak diedarkan secara intensif dalam tisu. Ia mempunyai tahap sintesis yang tinggi dengan protein plasma - 94-97% (terutamanya dengan albumin).

Hanya sebahagian kecil daripada komponen yang mengalami transformasi - hanya 20% daripada dos ditukar kepada produk pereputan. Nilai rendah (kurang daripada 10% daripada tahap AUC valsartan) bahan hidroksimetabolit, yang tidak mempunyai aktiviti perubatan, dikesan dalam plasma.

Valsartan mempamerkan kinetik perkumuhan berbilang eksponen (separuh hayat komponen α adalah <1 jam, dan komponen β adalah lebih kurang 9 jam). Komponen dikumuhkan terutamanya tidak berubah dalam najis (kira-kira 83% daripada ubat) dan dalam air kencing (kira-kira 13%).

Selepas pentadbiran ubat, kadar pelepasan plasma bahan adalah kira-kira 2 l/jam, dan kadar pelepasan buah pinggang adalah kira-kira 0.62 l/jam (kira-kira 30% daripada jumlah kadar pelepasan). Separuh hayat valsartan ialah 6 jam.

Valsartan/amlodipine.

Apabila Exforge diambil secara lisan, paras plasma puncak komponen aktifnya dicapai selepas 3 (untuk valsartan) dan 6-8 jam (untuk amlodipine), masing-masing. Tahap dan kadar penyerapan ubat adalah serupa dengan bioavailabiliti bahan ini apabila digunakan secara berasingan.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dos dan pentadbiran

Tablet diambil secara lisan dengan air. Anda perlu minum 1 tablet 1 kali sehari, tanpa mengambil kira masa penggunaan makanan.

Tablet mengandungi 5/80 atau 5/160, serta 10/160 atau 10/320 mg bahan aktif (amlodipine/valsartan).

Dos harian yang boleh diambil adalah tidak lebih daripada 10/320 mg.

[ 8 ], [ 9 ]

Gunakan Exforge semasa kehamilan

Ia dilarang untuk menetapkan Exforge semasa kehamilan, serta semasa tempoh perancangannya. Pengambilan ubat dikaitkan dengan risiko kepada janin akibat kesan ubat pada fungsi RAAS. Sekiranya kehamilan ditubuhkan, perlu segera berhenti menggunakan ubat.

Contraindications

Antara kontraindikasi ubat:

• hipersensitiviti kepada valsartan dengan amlodipine, serta komponen tambahan ubat;
• tempoh laktasi;
• penyempitan arteri di dalam buah pinggang;
• pemindahan buah pinggang baru-baru ini;
• kehadiran tanda-tanda pada kanak-kanak dan remaja.

Berhati-hati diperlukan apabila menetapkan dalam kes berikut:

• disfungsi hati;
• kehadiran HCM;
• halangan di kawasan pundi hempedu;
• penyakit buah pinggang dengan tahap CC <10 ml/minit;
• hiponatremia atau hiperkalemia;
• stenosis injap aorta atau mitral;
• indeks BCC menurun.

Kesan sampingan Exforge

Penggunaan dadah boleh menyebabkan perkembangan kesan sampingan berikut:

• batuk, nasofaringitis, hidung berair, keadaan seperti selesema, sinusitis, sakit pada laring atau tekak;
• sembelit, sakit epigastrik, cirit-birit, loya, serta pankreatitis, gastritis dan hepatitis;
• exanthema, eritema (juga pelbagai bentuk), anafilaksis, ruam kulit dan gatal-gatal, serta urtikaria dan edema Quincke;
• sakit kepala, pening (juga jenis ortostatik), rasa mengantuk, kebimbangan, insomnia dan labiliti emosi;
• paresthesia, arthralgia, kekejangan otot, vaskulitis, bengkak pada sendi, sakit belakang, bengkak periferal, dan peningkatan peluh;
• bengkak muka, gangguan penglihatan, dan sebagai tambahan poliuria dan pollakuria;
• takikardia, keruntuhan ortostatik, peningkatan angina, gangguan irama jantung;
• hiperglikemia, leuko-, trombosito-, neutropenia;
• kilat panas, pengsan, tinnitus, rasa berat, sesak nafas, serta edema pulmonari dan keadaan asthenik;
• kekeringan mukosa mulut, hiperplasia membran mukus di kawasan gusi;
• kebotakan, peningkatan tahap kreatinin;
• mati pucuk atau ginekomastia;
• bentuk periferal neuropati.

Berlebihan

Tiada maklumat rasmi tentang mabuk Exforge. Secara teori, pening, kejutan, dan takikardia refleks mungkin berkembang, serta penurunan tekanan darah.

Sekiranya sejumlah besar tablet diambil, muntah harus didorong, perut harus dibasuh, dan pesakit harus diberi sorben. Sekiranya berlaku terlebih dos dan tekanan berkurangan, mangsa harus berbaring dengan kaki terangkat. Kalsium glukonat dan vasoconstrictor juga boleh ditetapkan. Prosedur hemodialisis tidak mempunyai kesan yang diingini.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Interaksi dengan ubat lain

Gabungan dengan ubat-ubatan yang menyekat β-adrenoreceptors meningkatkan sifat antiangina dan antihipertensi ubat. Juga, penghapusan takikardia refleks berkaitan amlodipine berlaku. Apabila diambil serentak, bacaan tekanan darah perlu dipantau.

Gabungan dengan nitrat organik membawa kepada penjumlahan kesan antiangina. Di samping itu, potensi takikardia refleks dan peningkatan kemungkinan penurunan tekanan darah yang ketara diperhatikan.

Dadah yang menghalang isoenzim CYP3A4 meningkatkan tahap plasma amlodipine.

Bahan yang mendorong isoenzim CYP3A4 (seperti carbamazepine, phenobarbital, primidone dengan fenitoin dan fosfenitoin dengan rifampicin, serta persediaan wort St. John) menyumbang kepada penurunan paras amlodipine plasma.

Ubat yang mengandungi kalium (ini juga termasuk diuretik penjimat kalium), apabila digabungkan dengan Exforge, boleh menyebabkan perkembangan hiperkalemia.

Apabila ubat digabungkan dengan NSAID, sifat antihipertensinya berkurangan.

Gabungan dengan ubat diuretik boleh membawa kepada perkembangan hipoglikemia dan juga memburukkan fungsi buah pinggang.

Penggunaan serentak dengan agen antidiabetik boleh mempotensiasi hipoglikemia.

Dadah yang menyekat reseptor α-adrenergik mempotensikan kesan antihipertensi Exforge.

Apabila digabungkan dengan ubat litium, terdapat penurunan dalam perkumuhan litium buah pinggang, serta peningkatan kesan toksik ubat yang mengandungi litium.

Ubat anestetik am dalam kombinasi dengan Exforge menyebabkan penurunan tekanan darah yang ketara.

[ 13 ]

Syarat penyimpanan

Exforge mesti disimpan dalam keadaan standard untuk ubat-ubatan, pada suhu tidak lebih tinggi daripada 30 ^o C.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Arahan khas

Ulasan

Exforge adalah ubat yang sangat berkesan yang berfungsi dengan baik untuk hipertensi jangka panjang, yang sukar untuk dirawat. Menurut banyak ulasan, ubat itu mempunyai kesan jangka panjang dan mengawal tekanan darah sepenuhnya. Pada masa yang sama, perkembangan kesan sampingan diperhatikan agak jarang (dalam kes yang jarang berlaku, pening ringan dan loya muncul - dengan penggunaan ubat yang berpanjangan, tindak balas ini hilang dengan sendirinya).

Kelemahan ubat ini adalah kosnya yang tinggi, jadi tidak semua orang mampu membeli ubat ini, kerana rawatan dengan Exforge mestilah jangka panjang.

[ 18 ], [ 19 ]

Jangka hayat

Exforge boleh digunakan untuk tempoh 3 tahun dari tarikh pelepasan ubat. Jangka hayat Exforge N ialah 2 tahun.

[ 20 ], [ 21 ]