Equoral

Ubat Ekvoral tergolong dalam siri farmakologi ubat imunomodulator antineoplastik. Bahan aktif utama ialah cyclosporine, iaitu polipeptida dengan 11 asid amino dalam komposisinya.

Petunjuk Equoral

Cyclosporine adalah imunosupresan yang kuat. Ia mempunyai kesan positif pada organ yang dipindahkan - khususnya, pada kulit, jantung, paru-paru, sumsum tulang, buah pinggang. Disebabkan ini, Ekvoral berjaya digunakan sebelum dan selepas pembedahan pemindahan organ, kerana ubat itu membantu meningkatkan engraftment pemindahan dan memanjangkan hayat perkhidmatannya.

Sebagai tambahan kepada campur tangan pembedahan, Ekvoral digunakan:

• dalam uveitis endogen (penyetempatan pertengahan posterior, serta dalam penyakit Behcet);
• dalam sindrom nefrotik;
• dalam kes arthritis rheumatoid yang teruk;
• dalam kes psoriasis yang teruk;
• dalam kes dermatitis atopik yang teruk.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Borang pelepasan

Ekvoral dihasilkan dalam bentuk kapsul lembut dengan dos yang berbeza:

• 25 mg setiap satu - kapsul kekuningan dengan cangkang gelatin dan cecair berminyak di dalamnya;
• 50 mg setiap satu – kapsul gelatin dengan warna oker, dengan cecair berminyak di dalamnya;
• 100 mg setiap satu – kapsul keperangan dengan kandungan berminyak.

Setiap kapsul mempunyai inskripsi yang menunjukkan dos ubat, serta logo - jam pasir.

Ekvoral dibungkus dengan 10 kapsul dalam plat lepuh. Sebuah kotak kadbod mengandungi 5 pinggan tersebut.

[ 5 ]

Farmakodinamik

Bahan aktif ubat Ekvoral ialah cyclosporine, polipeptida dengan 11 asid amino dalam komposisinya. Cyclosporine ialah imunosupresan kuat yang menghalang perjalanan tindak balas selular, termasuk proses imun berhubung dengan pemindahan. Di peringkat selular, Ekvoral menghalang pembentukan dan pembebasan limfokin - contohnya, interleukin-2, yang merupakan faktor pertumbuhan untuk T-limfosit.

Bahan aktif Ekvoral membetulkan limfosit dalam fasa tenang G0 atau G1 kitaran sel, dan juga menghalang pembebasan limfokin yang bergantung kepada antigen oleh limfosit T yang dirangsang. Maklumat yang tersedia menunjukkan bahawa ubat itu boleh menjejaskan limfosit dengan cara yang boleh diterbalikkan dan khusus. Ia tidak mempunyai kesan menyedihkan pada hematopoiesis (seperti sitostatik), tidak mengubah fungsi fagosit. Pesakit yang dirawat dengan Ekvoral kurang terdedah kepada jangkitan berbanding mereka yang mengambil imunosupresan lain.

Kesan positif daripada mengambil Ekvoral telah direkodkan dalam rawatan pelbagai patologi dan keadaan yang dianggap sebagai autoimun.

Ekvoral juga menunjukkan keberkesanan dalam rawatan nefrosindrom yang bergantung kepada steroid dalam pediatrik.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetik

Selepas penggunaan dalaman kapsul Ekvoral, kandungan maksimum bahan aktif dalam darah boleh diperhatikan selama 60-120 minit. Ketersediaan bio oral lengkap adalah dari 20 hingga 50%.

Apabila mengambil Ekvoral dengan latar belakang diet rendah lemak khas, penurunan AUC dan kepekatan maksimum sebanyak 13 dan 33%, masing-masing, diperhatikan. Perkadaran antara dos yang disyorkan dan pendedahan adalah linear dalam julat dos terapeutik. Julat AUC dan nilai kepekatan maksimum boleh menjadi kira-kira 15%. Cecair ubat dalam bentuk larutan dan kapsul elastik dianggap bioequivalent.

Ubat ini diedarkan dalam jumlah purata 3.5 l per kg. Kira-kira 40% ditentukan dalam plasma, kira-kira 5-6% dalam sel limfosit, kira-kira 8-10% dalam granulosit, dan kira-kira 50% dalam eritrosit. Sambungan dengan protein plasma adalah kira-kira 90%.

Bahan aktif cyclosporine dimetabolismekan kepada kira-kira 15 metabolit. Proses ini berlaku terutamanya di hati.

Komponen ubat dikumuhkan dengan hempedu, dan hanya sehingga 6% dikumuhkan dengan air kencing.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dos dan pentadbiran

Rejimen terapeutik berdasarkan pengambilan Ekvoral bergantung pada tanda-tanda dan ditentukan oleh doktor secara individu. Pemilihan dos awal yang berkesan, serta pembetulannya, dijalankan dengan mengambil kira dinamik pengukuhan atau patologi tisu. Di samping itu, kepekatan komponen aktif dalam serum darah, yang ditentukan setiap hari, juga penting.

Kapsul Ekvoral bertujuan untuk kegunaan dalaman. Dos yang diperlukan ditelan tanpa dihancurkan dan dibasuh dengan cecair. Biasanya jumlah harian ubat dibahagikan kepada dua dos.

Pesakit dewasa menerima suntikan intravena Ekvoral dalam jumlah 3 hingga 5 mg/kg berat badan setiap hari sebelum pemindahan sumsum tulang. Selepas itu, mereka menerima dos yang sama untuk 14 hari akan datang, dan hanya kemudian beralih kepada pentadbiran penyelenggaraan kapsul Ekvoral.

Dalam pemindahan organ, satu suntikan Ekvoral dalam jumlah 3-5 mg/kg berat badan digunakan beberapa jam sebelum campur tangan pembedahan, selepas itu ubat diberikan setiap hari selama 14 hari dalam dos yang sama. Dos penyelenggaraan ubat adalah 0.7-2 mg sehari.

[ 20 ], [ 21 ]

Gunakan Equoral semasa kehamilan

Tiada kajian menyeluruh tentang kemungkinan mengambil Ekvoral semasa mengandung dan menyusu. Adalah dipercayai bahawa wanita yang telah mengambil ubat mempunyai peningkatan risiko kelahiran pramatang.

Apabila mengambil ubat oleh wanita yang menyusu, terdapat risiko mendapat kesan sampingan yang serius pada bayi yang disusui.

Atas sebab ini, rawatan dengan ubat semasa tempoh yang disenaraikan tidak disyorkan. Pengecualian adalah mengambil ubat untuk petunjuk penting.

Contraindications

Ekvoral tidak ditetapkan jika anda terdedah kepada alahan kepada komponen ubat.

Jangan gunakan Ekvoral dalam situasi berikut:

• dalam hipertensi arteri yang tidak terkawal yang teruk;
• dalam fasa akut penyakit berjangkit;
• dengan kehadiran neoplasma malignan;
• dalam kes gangguan berterusan fungsi buah pinggang (pengecualian: sindrom nefrotik).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Kesan sampingan Equoral

Sepanjang tempoh rawatan dengan Ekvoral, kesan sampingan berikut mungkin berlaku:

• rasa tekanan di kawasan epigastrik, kehilangan selera makan, kadang-kadang loya dan muntah, cirit-birit, sakit hati, bengkak membran mukus gusi;
• sakit kepala berkala, kebas dan kekejangan pada anggota badan;
• peningkatan tekanan darah;
• disfungsi buah pinggang;
• tahap tinggi asid urik dan kalium dalam darah;
• pertumbuhan rambut meningkat, ketidakteraturan haid sementara;
• rasa lemah dan kekejangan otot;
• anemia sedikit;
• kemerahan mata, kehilangan ketajaman penglihatan, tindak balas alahan.

Sekiranya kesan sampingan berterusan atau meningkat, masuk akal untuk mempertimbangkan kemungkinan mengurangkan dos Ekvoral.

[ 19 ]

Berlebihan

Terdapat sedikit data mengenai overdosis Ekvoral. Penggunaan dalaman sehingga 10 g ubat boleh membawa kepada manifestasi klinikal kecil - muntah, keletihan, sakit kepala, peningkatan kadar denyutan jantung, dan kadang-kadang - disfungsi buah pinggang. Walau bagaimanapun, pengambilan dadah dalam jumlah besar secara tidak sengaja oleh bayi telah mencetuskan perkembangan tanda-tanda mabuk yang serius.

Sekiranya overdosis disyaki, doktor menetapkan terapi gejala dan langkah sokongan. Sejurus selepas mengambil dos ubat yang besar, refleks muntah harus didorong dan perut harus dibasuh.

Hemodialisis dan hemoperfusi dianggap tidak berkesan.

Interaksi dengan ubat lain

Gabungan ubat-ubatan berasaskan Ekvoral dan kalium meningkatkan risiko hiperkalemia.

Gabungan dengan aminoglycosides, ciprofloxacin, trimethoprim dan ubat anti-radang bukan steroid boleh menyebabkan fungsi buah pinggang terjejas, dan dengan colchicine atau lovastatin - untuk meningkatkan kesakitan otot.

Kesan Ekvoral boleh dipertingkatkan dengan: erythromycin, ketoconazole, verapamil, doxycycline, pil kontraseptif, methylprednisolone, amiodarone, fluconazole, allopurinol, dll.

Kesan Ekvoral dilemahkan oleh: pil tidur, carbamazepine, rifampicin, orlistat, ubat berasaskan wort St. John, phenytoin, sulfadimidine, griseofulvin, dsb.

Penggunaan gabungan Ekvoral dan prednisolone tidak disyorkan.

Di samping itu, doktor tidak mengesyorkan kombinasi berikut dengan Ekvoral:

• diuretik - boleh menyebabkan disfungsi buah pinggang;
• doxorubicin - ketoksikannya meningkat;
• methotrexate - meningkatkan risiko nefrointoxication dan peningkatan tekanan darah;
• melphalan - meningkatkan risiko mengalami kekurangan buah pinggang;
• teniposide - ketoksikannya meningkat;
• enalapril - kemungkinan peningkatan tanda-tanda kegagalan buah pinggang;
• nifedipine - meningkatkan hiperplasia gingival;
• diclofenac - meningkatkan risiko kerosakan buah pinggang sementara;
• Inhibitor ACE, aminoglycosides, cephalosporins, ciprofloxacin, trimethoprim, agen antivirus - meningkatkan tahap nefrotoksisiti Ekvoral;
• cilastatin - boleh menyebabkan tanda-tanda neurointoxication;
• Imunosupresan – meningkatkan risiko jangkitan dan limfoproliferasi.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Syarat penyimpanan

Ekvoral disimpan pada suhu tidak lebih daripada +30°C, dalam pembungkusan asal, di luar jangkauan kanak-kanak. Ubat tidak boleh dibekukan, jika tidak, ia akan kehilangan sifat perubatannya.

[ 27 ]

Jangka hayat

Equor boleh disimpan sehingga 3 tahun.

[ 28 ]