Eligard

Eligard adalah analog hormon pelepas gonadotropin - ia bertindak sebagai bentuk depot.

Petunjuk Eligarda

Ia digunakan dalam rawatan kanser prostat yang bergantung kepada hormon.

[ 1 ]

Borang pelepasan

Dikeluarkan dalam bentuk lyophilisate untuk penyediaan penyelesaian yang diberikan secara subkutan. Isipadu picagari dengan ubat ialah 7.5, 22.5, dan 45 mg. Pakej itu mengandungi salah satu picagari ini, lengkap dengan picagari kedua - dengan pelarut khas di dalamnya.

[ 2 ]

Farmakodinamik

Leuprorelin ialah analog tiruan GnRH semulajadi (bukan peptida). Dengan pentadbiran yang berpanjangan, ia melambatkan pembebasan gonadotropin pituitari dan menghalang proses steroidogenesis testis lelaki. Analog ini mempunyai kesan yang lebih kuat daripada hormon semula jadi, dan kesannya boleh diterbalikkan jika ubat dihentikan. Hasil daripada penggunaan bahan leuprorelin, peningkatan tahap LH dan FSH pada mulanya diperhatikan, disebabkan oleh tahap testosteron bersama-sama dengan steroid gonad dan dihidrotestosteron meningkat pada lelaki untuk beberapa waktu.

Dengan kesinambungan kursus selanjutnya, tahap FSH dan LH menurun. Nilai testosteron pada lelaki berkurangan kepada paras pengebirian (≤50 ng/dl) dalam masa 3-5 minggu selepas permulaan kursus. Tahap purata testosteron selepas enam bulan terapi ialah:

• 6.1±0.4 ng/dL pada saiz hidangan 7.5 mg;
• 10.1±0.7 ng/dl pada dos 22.5 mg;
• 10.4±0.53 ng/dl pada dos 45 mg.

Angka-angka ini boleh dibandingkan dengan tahap testosteron selepas prosedur orkidektomi dua hala.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran dos pertama ubat, peningkatan dalam purata paras leuprorelin serum kepada 25.3 ng/dl diperhatikan selepas 4-8 jam, serta 127 ng/dl atau 82 ng/dl selepas pentadbiran dadah dalam dos 7.5, 22.5, dan 45 mg, masing-masing.

Dengan peningkatan awal (peringkat dataran tinggi ialah 2-28 hari pada dos 7.5 mg; 3-84 hari pada 22.5 mg, dan 3-168 hari pada dos 45 mg), nilai serum komponen leuprorelin kekal dalam keadaan yang agak stabil (kira-kira 0.2-2 ng/ml). Tiada maklumat mengenai pengumpulan ubat selepas pentadbiran berulang.

Sintesis bahan dengan protein plasma ialah 43-49%.

Berikutan suntikan intravena 1 mg leuprorelin asetat ke dalam sukarelawan lelaki, pelepasan min ialah 8.34 L/j dengan separuh hayat terminal kira-kira 3 jam menggunakan model 2 petak.

Ujian perkumuhan Eligard belum dilakukan.

[ 6 ], [ 7 ]

Dos dan pentadbiran

Eligard diperlukan untuk diberikan secara subkutan sekali sebulan dalam jumlah 7.5 mg. Ia juga diberikan sekali setiap 3 bulan dalam jumlah 22.5 mg, dan juga sekali setiap enam bulan dalam jumlah 45 mg. Penyelesaian yang masuk ke bawah kulit membentuk depot ubat, yang memastikan pembebasan tetap komponen aktif sepanjang tempoh yang ditentukan. Proses rawatan adalah jangka panjang.

Sekiranya peningkatan tahap PSA diperhatikan dengan tahap testosteron pengebirian, penggunaan ubat harus dihentikan.

Ia adalah perlu untuk menukar tapak suntikan penyelesaian secara berkala. Ia juga perlu untuk mengelakkan penembusan ubat ke dalam urat atau arteri.

Tiada maklumat perubatan mengenai penggunaan ubat pada orang yang mengalami kegagalan buah pinggang atau hati.

Proses membuat penyelesaian.

Kandungan kedua-dua picagari mesti dicampur sejurus sebelum prosedur suntikan. Campuran mesti disediakan seperti berikut:

• keluarkan bungkusan ubat dari peti sejuk dan simpan dalam keadaan bilik supaya pembungkusan sepadan dengan suhu ubat;
• keluarkan picagari A dan B daripada lepuh. Kemudian keluarkan omboh kecil dengan pengehad ke-2 dari picagari B, selepas itu omboh khas yang panjang dikeluarkan dari lepuh dengan picagari A dan dimasukkan ke dalam picagari B;
• keluarkan penyumbat dari kedua-dua picagari (picagari A mengandungi pelarut, dan picagari B mengandungi lyophilisate ubat) dan sambungkannya dengan teliti. Seterusnya, penyelesaian mesti dicampur, menggunakan pelocok picagari secara bergilir (60 tekan), sehingga campuran homogen diperolehi. Penyelesaian, yang dibenarkan untuk digunakan untuk pentadbiran, memperoleh warna kuning muda atau tidak berwarna;
• campuran yang disediakan disuntik ke dalam picagari B, dan picagari A yang kosong dikeluarkan, menekan omboh sepenuhnya. Gelembung kecil mungkin muncul semasa prosedur. Fenomena ini benar-benar normal dan tidak menjejaskan pembentukan depot selepas suntikan dadah. Selepas ini, jarum steril dimasukkan ke dalam picagari B;
• Selepas ini, campuran boleh diberikan secara subkutan. Dalam kes ini, penyelesaian yang disediakan mesti diberikan sejurus selepas prosedur pencampuran. Jika ia tidak digunakan dengan segera, ia tidak lagi boleh ditadbir selepas beberapa ketika. Ubat ini bertujuan untuk kegunaan tunggal.

[ 11 ]

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• pengebirian pembedahan;
• intoleransi terhadap leuprorelin, serta agonis hormon GnRH lain atau komponen tambahan ubat;
• digunakan pada zaman kanak-kanak atau wanita.

[ 8 ]

Kesan sampingan Eligarda

Akibat mengambil ubat, kesan sampingan berikut mungkin berlaku:

• disfungsi sistem kardiovaskular: peningkatan atau penurunan tekanan darah, kilat panas, perkembangan pengsan. Kadangkala edema periferal, dyspnea, berdebar-debar, dan embolisme pulmonari mungkin berlaku;
• tindak balas daripada PNS dan CNS: sakit kepala, rasa atau gangguan penciuman, pening, hypoesthesia, pergerakan tidak disengajakan, dan insomnia. Kadangkala kemurungan, amnesia, pelbagai gangguan tidur atau penglihatan, pening periferal, dan, sebagai tambahan, hipersensitiviti kulit mungkin berkembang;
• gangguan gastrousus: cirit-birit, muntah atau loya, sembelit, gejala dyspeptik, sendawa, mulut kering, kembung perut dan peningkatan tahap ALT;
• manifestasi dari sistem pernafasan: masalah pernafasan atau rhinorrhea;
• tindak balas sistem urogenital: perkembangan nocturia, disuria atau oliguria, serta penampilan jangkitan dalam saluran kencing. Di samping itu, sakit pada buah zakar atau atrofinya, masalah dengan kencing, hematuria, kekejangan dalam pundi kencing, pengekalan kencing akut, serta penurunan libido, mati pucuk dan kemandulan;
• disfungsi sistem endokrin: perkembangan ginekomastia dan kesakitan pada kelenjar susu;
• manifestasi di kawasan struktur otot dan tulang: sakit pada anggota badan atau belakang, arthralgia, kekejangan atau kelemahan otot, dan myalgia. Orang yang menggunakan dadah atau pembedahan mungkin mengalami kelemahan kepadatan tisu tulang. Perlu diambil kira bahawa pentadbiran penyelesaian yang berpanjangan juga boleh mengurangkan ketumpatan tulang dan menyumbang kepada perkembangan osteoporosis;
• gangguan dalam fungsi sistem hematopoietik: penurunan nilai hematokrit dengan hemoglobin, penurunan bilangan eritrosit. Thrombocyto- atau leukopenia kadang-kadang diperhatikan;
• gangguan pembekuan darah: pemanjangan selang masa yang diperlukan untuk pembekuan darah, serta peningkatan dalam indeks PT;
• perubahan dalam nilai ujian makmal: peningkatan paras CPK dalam darah, serta paras trigliserida yang tinggi;
• manifestasi tempatan: berlakunya rasa sakit, kesemutan atau sensasi terbakar, serta kemerahan, gatal-gatal dan lebam di tapak suntikan. Kadang-kadang, ulser kecil atau pemadatan muncul di tapak suntikan;
• lain-lain: peningkatan rasa keletihan, rasa lemah atau malaise yang melampau, dan sebagai tambahan kepada ini, penampilan alopecia, menggigil, ruam kulit, hiperhidrosis, penambahan berat badan dan perubahan dalam toleransi glukosa.

Pada peringkat awal rawatan, tanda-tanda patologi mungkin bertambah buruk.

[ 9 ], [ 10 ]

Syarat penyimpanan

Eligard mesti disimpan pada suhu 2-8°C.

[ 12 ]

Arahan khas

Eligard, menurut pesakit, menunjukkan peningkatan dalam manifestasi penyakit pada peringkat awal terapi. Di samping itu, terdapat kesakitan di kawasan tulang, darah dalam air kencing, dan gangguan saraf. Tanda-tanda sedemikian berkembang disebabkan oleh lonjakan dalam pembebasan hormon gonadotropik. Semasa rawatan seterusnya, mereka ditindas. Semasa penggunaan yang berpanjangan, menurut ulasan individu individu, terdapat kilat panas dengan keterukan sederhana atau ringan, serta loya, terbakar di kawasan pentadbiran dan ginekomastia.

Tetapi pada masa yang sama, ubat itu unik, kerana ia menggunakan sistem Atrigel khas (polimer terbiodegradasi yang digunakan sebagai pelarut), yang membantu membentuk depot ubat di dalam lapisan subkutan untuk tempoh 1-3-6 bulan, dan juga memberikan hasil yang stabil. Sistem sedemikian membantu mengurangkan tahap testosteron dalam 95% daripada mereka yang dirawat.

Antara kelebihan Eligard, perlu juga diperhatikan bahawa terima kasih kepada penggunaan depot 6 bulan, kekerapan manifestasi tempatan berkurangan, dan keperluan untuk lawatan kerap ke doktor hilang.

[ 13 ]

Jangka hayat

Eligard boleh digunakan untuk tempoh 2 tahun dari tarikh pelepasan dadah.