Enadipine

Enadipine adalah ubat kompleks dengan sifat hipotensi.

Petunjuk Enadipine

Ia digunakan untuk mengurangkan tekanan darah tinggi, serta merawat angina pectoris dan varian angina.

Borang pelepasan

Ejen terapeutik dikeluarkan dalam bentuk tablet.

Farmakodinamik

Enadipine adalah ubat gabungan dengan kesan hipotensi, mengandungi bahan enalapril dengan amlodipine. Kesan perubatan disediakan oleh sifat unsur aktifnya.

Amlodipine menghalang aktiviti saluran Ca yang perlahan dan juga menyekat penembusan ion kalsium melalui dinding saluran Ca yang perlahan ke dalam sel vaskular dan kardiomiosit otot licin. Akibatnya, rintangan keseluruhan saluran periferal berkurangan, yang membawa kepada penurunan tekanan darah.

Ini tidak membawa kepada perubahan dalam penunjuk kadar jantung, dan akibat daripada mengurangkan beban pada otot jantung, keperluan jantung untuk oksigen berkurangan.

Kesan terapeutik membolehkan untuk mengembangkan arteriol utama dengan arteri koronari - di dalam zon miokardium iskemia dan sihat. Disebabkan ini, laluan oksigen ke dalam miokardium dipertingkatkan, dan pada orang yang mempunyai varian angina, ia menghalang berlakunya kekejangan koronari. Pada orang yang mengalami peningkatan nilai tekanan darah, satu dos harian ubat membawa kepada penurunan penunjuk ini selama 24 jam. Amlodipine mempunyai permulaan tindakan secara beransur-ansur, yang mana ia tidak menyebabkan tanda-tanda hipotensi akut.

Pada orang yang mengalami angina, mengambil satu dos Enadipine setiap hari meningkatkan toleransi senaman, mengurangkan kekerapan serangan angina dan bilangan tablet nitrogliserin yang diambil.

Enalapril maleate adalah perencat ACE. Ia menghalang pembentukan angiotensin 1 dan 2. Semasa tindakannya, rintangan keseluruhan saluran periferal, tekanan darah, dan pra dan pasca beban berhubung dengan miokardium berkurangan. Di samping itu, bahan tersebut mengurangkan kadar degradasi bradikinin dan meningkatkan pengikatan PG.

Penggunaan jangka panjang membawa kepada kelemahan hipertrofi miokardium, dan sebagai tambahan kepada ini, miosit membran arteri yang bersifat rintangan. Komponen ini membantu meningkatkan bekalan darah ke kawasan iskemia miokardium. Pada masa yang sama, ia melambatkan perkembangan disfungsi ventrikel kiri pada orang yang sebelum ini mengalami infarksi miokardium.

Kesan antihipertensi puncak diperhatikan selepas 4-6 jam dan berlangsung selama 12-24 jam.

Farmakokinetik

Ciri-ciri farmakokinetik ubat ditentukan oleh interaksi unsur-unsurnya. Nilai puncak amlodipine dalam plasma darah diperhatikan selepas 3-4 jam selepas mengambil ubat dan kekal pada tahap ini selama 24 jam. Pengambilan makanan tidak menjejaskan tahap penyerapan bahan dalam perut. Nilai stabil enalapril dalam plasma direkodkan selepas 7-8 hari.

Enadipine dimetabolismekan dalam hati, dan perkumuhan dadah berlaku terutamanya melalui buah pinggang.

Pada orang tua, penurunan pelepasan diperhatikan, yang menyebabkan separuh hayat plasma ubat boleh meningkat.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini boleh digunakan tanpa mengambil kira pengambilan makanan, sambil membasuh tablet dengan 0.5 gelas air kosong.

Dos ubat harus dipilih secara individu untuk setiap pesakit, dengan mengambil kira keadaan dan sifat penyakit mereka. Orang dewasa biasanya diberi 1 tablet ubat sekali sehari. Dengan mengambil kira sensitiviti individu pesakit, maksimum 2 tablet ubat setiap hari dibenarkan.

[ 2 ]

Gunakan Enadipine semasa kehamilan

Tiada data mengenai keselamatan menggunakan ubat pada ibu hamil atau menyusu.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kehadiran intoleransi terhadap komponen ubat;
• stenosis yang menjejaskan orifis aorta;
• bentuk hipertrofik kardiomiopati, disertai dengan halangan saluran keluar ventrikel kiri;
• penurunan tekanan darah;
• kejutan kardiogenik;
• Stenosis dua hala atau unilateral yang menjejaskan arteri di dalam buah pinggang;
• hiperkalemia;
• pesakit yang baru menerima pemindahan buah pinggang.

Kesan sampingan Enadipine

Mengambil tablet boleh menyebabkan kesan sampingan berikut: rasa panas, rasa panas, sakit kepala, hipotensi ortostatik, penurunan tekanan darah, pening dan takikardia. Di samping itu, bengkak kaki, gejala alahan (gatal-gatal, ruam, hiperemia kulit, urtikaria dan edema Quincke), muntah, batuk kering, myositis, arthritis, serta loya, arthralgia, sindrom Stevens-Johnson dan disfungsi hati mungkin berlaku. Penggunaan jangka panjang membawa kepada berlakunya paresthesia, rasa keletihan atau kelemahan yang teruk, serta sakit pada anggota badan.

Jarang, peningkatan kreatinin dengan urea dalam plasma darah diperhatikan. Selepas tamat penggunaan dadah, penunjuk ini kembali kepada nilai normal. Gejala negatif seperti ini biasanya diperhatikan pada orang yang mengalami masalah buah pinggang atau apabila digabungkan dengan ubat diuretik oleh orang yang mengalami kegagalan jantung.

[ 1 ]

Berlebihan

Selalunya, gejala berikut diperhatikan semasa mabuk: penurunan mendadak dalam tekanan darah (kira-kira 6 jam selepas mengambil ubat), keadaan pingsan dan takikardia.

Untuk merawat gangguan, lavage gastrik, penyelenggaraan fungsi kardiovaskular, kawalan fungsi paru-paru dan jantung, dan pemantauan nilai BCC dan diuresis ditetapkan. Ia juga perlu untuk memastikan anggota badan pesakit dinaikkan dan mentadbir dopamin dengan kalsium glukonat secara intravena.

Interaksi dengan ubat lain

Gabungan ubat dengan diuretik kalium (seperti spironolactone dan triamterene dengan amilorida) adalah dilarang kerana ia boleh meningkatkan tahap kalium plasma. Dengan rawatan sedemikian, paras kalium plasma mesti dipantau.

Penggunaan ubat bersama-sama dengan ubat-ubatan yang menyekat saluran Ca, diuretik, hidralazine, dan juga dengan penyekat β dan prazosin mempotensikan kesan antihipertensi.

Penggunaan gabungan Enadipine dengan NSAID boleh mengurangkan aktiviti terapeutik ubat.

Gabungan dengan ubat litium boleh menyebabkan kelewatan dalam perkumuhan litium, mengakibatkan peningkatan risiko kesan toksik.

Penggunaan bersama ubat dengan warfarin menyebabkan perubahan kecil dalam kesan warfarin pada nilai PTT baharu.

[ 3 ], [ 4 ]

Syarat penyimpanan

Enadipine harus disimpan di tempat yang kering, dari jangkauan kanak-kanak kecil. Penunjuk suhu hendaklah dalam julat 18-25°C.

Jangka hayat

Enadipine dibenarkan untuk digunakan dalam tempoh 24 bulan dari tarikh pelepasan ubat terapeutik.

Permohonan untuk kanak-kanak

Tiada maklumat mengenai penggunaan Enadipine dalam pediatrik.

Analogi

Analog dadah adalah Amapin, Gipril, Ekvator dan Bi-Prestarium dengan Eneas, serta Bi-Ramag, Rami-azomex dan Enap-combi.