Exluton

Exluton ialah ubat yang mengandungi progestogen tiruan.

[ 1 ], [ 2 ]

Petunjuk Exluton

Ditunjukkan sebagai kontraseptif oral (pencegahan kehamilan).

Borang pelepasan

Terdapat dalam bentuk tablet. Satu lepuh mengandungi 28 tablet. Satu pakej mengandungi 1 jalur lepuh.

Farmakodinamik

Exluton adalah kontraseptif oral yang mengandungi hanya progestogen, bahan lynestrenol. Ubat ini biasanya ditetapkan semasa penyusuan, dan juga kepada wanita yang tidak mahu atau tidak boleh mengambil estrogen.

Lynestrenol ditukar kepada produk pereputan bioaktif norethisterone di dalam badan. Ia disintesis dengan reseptor progesteron di dalam organ sasaran (contohnya, di dalam miometrium). Ciri-ciri kontraseptif dadah terutamanya dikaitkan dengan peningkatan kelikatan lendir dalam serviks, yang menghalang laluan sperma. Ciri-ciri lain termasuk penurunan dalam fungsi penyerapan endometrium berbanding dengan telur, serta pelanggaran pergerakan di sepanjang tiub.

Juga, 70% wanita yang mengambil ubat mengalami penindasan proses ovulasi, dan di samping itu, pengeluaran korpus luteum - ini menunjukkan kekurangan hormon luteinizing mencapai maksimum di tengah-tengah kitaran haid, dan bersama-sama dengan ini, ketiadaan peningkatan selanjutnya dalam tahap progesteron.

Tiada kesan klinikal yang ketara terhadap metabolisme lemak dan karbohidrat atau hemostasis diperhatikan.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetik

Lynestrenol ialah prodrug yang cepat diserap ke dalam badan dan kemudian dimetabolismekan ke dalam produk pecahan farmakologi aktif norethisterone.

Metabolit mencapai kepekatan plasma puncaknya 2-4 jam selepas mengambil ubat. Penunjuk bioavailabiliti ialah 64%.

Norethisterone disintesis dengan protein plasma sebanyak 96% (sebahagian besarnya dengan albumin (61%), dan bahagian yang lebih kecil dengan globulin (35%), yang menggalakkan sintesis hormon seks).

Dalam fasa pertama metabolisme komponen aktif, 3-hidroksilasi berlaku, diikuti oleh dehidrogenasi. Selepas ini, produk aktif pereputan norethisteron mengalami proses pengurangan. Metabolit disintesis dengan glukuronida, serta sulfat.

Purata separuh hayat norethisterone adalah lebih kurang 15 jam. Kadar pelepasan plasma adalah lebih kurang 0.6 L/jam. Lynestrenol dan produk pecahannya dikumuhkan dalam air kencing (biasanya sebagai glukuronida dengan sulfat; bahagian yang lebih kecil tidak berubah) dan dalam najis. Nisbah perkumuhan najis/air kencing ialah 1:1.5.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dos dan pentadbiran

Exluton perlu diambil dalam tempoh dari hari 1 hingga hari 28 kitaran haid (setiap hari pada masa yang sama) dalam jumlah 1 tablet. Selepas menyelesaikan keseluruhan pakej ubat, perlu memulakan yang seterusnya tanpa gangguan.

Wanita yang terdedah kepada bintik-bintik pigmen dinasihatkan supaya tidak keluar di bawah sinar matahari semasa mengambil ubat. Jika 1-2 tablet terlepas, keberkesanannya mungkin berkurangan. Exluton boleh diambil semasa penyusuan.

Cirit-birit atau muntah boleh menyebabkan ubat dikeluarkan dari badan - oleh itu, jika gejala ini hilang dalam masa 1 hari, tablet perlu diambil semula. Sekiranya gejala ini terus berlaku, kaedah kontraseptif lain harus digunakan untuk beberapa waktu.

Dalam tempoh selepas bersalin: mengambil ubat dibenarkan dari saat haid spontan pertama. Jika perlu mula menggunakan ubat lebih awal (sebelum haid selepas bersalin pertama), langkah berjaga-jaga tambahan mesti diambil semasa minggu pertama penggunaan.

Ubat harus diambil sejurus selepas pengguguran atau keguguran, tanpa gangguan. Dalam kes sedemikian, langkah kontraseptif tambahan tidak diperlukan.

[ 23 ]

Gunakan Exluton semasa kehamilan

Exluton dilarang untuk digunakan oleh wanita hamil. Sekiranya kehamilan berlaku, penggunaan ubat mesti dihentikan serta-merta.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kehamilan yang disyaki atau ditubuhkan;
• bentuk aktif trombosis urat dalam;
• sejarah penyakit hati yang teruk dalam kes di mana ujian fungsi hati tidak kembali ke tahap normal;
• tumor yang bergantung kepada progestogen;
• pendarahan faraj yang tidak diketahui asalnya;
• intoleransi terhadap bahan aktif atau komponen lain ubat.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Kesan sampingan Exluton

Mengambil ubat boleh mencetuskan perkembangan kesan sampingan seperti: penampilan kandidiasis faraj, pelepasan berdarah dari faraj dalam tempoh antara haid, dan sebagai tambahan kepada ini, muntah bersama dengan loya dan pembengkakan kelenjar susu.

Kadangkala, melasma, jaundis kolestatik, sakit kepala, ruam kulit dan perubahan mood berkembang. Di samping itu, terdapat penurunan dalam penyerapan glukosa dan pengekalan cecair dalam badan.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Berlebihan

Tiada maklumat mengenai perkembangan reaksi buruk yang serius akibat dos berlebihan. Oleh kerana lynestrenol mempunyai ketoksikan yang rendah, pengambilan serentak beberapa tablet ubat tidak boleh menyebabkan kesan toksik yang kuat.

Gejala berikut mungkin berlaku: muntah dengan loya, serta sedikit pendarahan dari faraj (pada gadis muda). Ubat ini tidak mempunyai penawar khusus, rawatan bertujuan untuk menghapuskan manifestasi yang tidak diingini.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Interaksi dengan ubat lain

Ciri-ciri ubat menjadi lemah jika muntah atau cirit-birit bermula dalam tempoh 4 jam pertama selepas mengambil tablet, serta dalam kombinasi dengan rifampicin, barbiturat, diphenin, serta julap, antikonvulsan dan karbon diaktifkan.

Kontraseptif oral boleh menjejaskan penyerapan glukosa oleh badan dan meningkatkan keperluannya untuk insulin atau ubat hipoglikemik lain pada pesakit diabetes mellitus.

[ 29 ], [ 30 ]

Syarat penyimpanan

Exluton hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak kecil dan cahaya matahari. Dilarang membekukan ubat. Suhu penyimpanan adalah dalam lingkungan 2-30°C.

[ 31 ]

Jangka hayat

Exluton sesuai digunakan selama 5 tahun dari tarikh pembuatan ubat.

[ 32 ]