Femara

Femara adalah ubat antikanser.

[ 1 ]

Petunjuk Femara

Ia digunakan untuk merawat gangguan berikut:

• kanser payudara (dalam bentuknya yang meluas) pada wanita menopause yang sebelum ini telah dirawat dengan antiestrogen (seperti tamoxifen);
• kanser payudara peringkat awal pada wanita menopause.

[ 2 ]

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam tablet 2.5 mg, 30 keping setiap pakej.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodinamik

Ubat ini bukan steroid dan mempunyai kesan antitumor. Femara adalah ubat yang secara khusus melambatkan aktiviti enzim aromatase. Dengan cara sintesis kompetitif dengan subunit enzim aromatase, yang terlibat dalam proses pengikatan estrogen, ia menghalang kesan merangsang yang terakhir pada pertumbuhan tumor. Ia juga secara bebas membantu menyekat pertumbuhannya.

Semasa rawatan kanser payudara dalam bentuk yang meluas (pada peringkat menopaus), pengambilan harian letrozole menyebabkan penurunan nilai estrone sulfat, serta estrone dengan estradiol dalam darah (sebanyak 75-90%). Pada masa yang sama, tiada perubahan dalam nilai androstenedione diperhatikan. Oleh itu, sekatan proses biosintesis estrogen tidak membawa kepada pengumpulan androgen, yang merupakan prekursor estrogen. Di samping itu, tiada perubahan diperhatikan dalam tahap lutropin dan FSH, serta dalam nilai hormon tiroid.

Ubat tidak menjejaskan proses pengikatan hormon steroid yang terletak di kelenjar adrenal, yang mengelakkan pembetulan GCS dan mineralokortikosteroid.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetik

Letrozole cepat diserap dari saluran gastrousus. Ketersediaan bio ialah 99.9%. Pengambilan makanan sedikit mengurangkan tahap penyerapan. Sintesis dengan protein darah ialah 60%.

Nilai keseimbangan diperhatikan selepas 3-6 minggu jika ubat diambil dalam dos standard setiap hari. Dadah mengalami proses metabolik, di mana sebatian tidak aktif terbentuk.

Perkumuhan produk metabolik bahan berlaku melalui usus dan buah pinggang. Separuh hayat ialah 48 jam.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dos dan pentadbiran

Tablet harus diambil secara lisan, 2.5 mg sehari, tanpa mengambil kira pengambilan makanan, setiap hari.

Selalunya, terapi berlangsung lama - sekurang-kurangnya 5 tahun. Sekiranya gejala perkembangan tumor diperhatikan, rawatan harus dihentikan.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Gunakan Femara semasa kehamilan

Femara tidak boleh ditetapkan kepada wanita hamil.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• tempoh penyusuan (jika perlu mengambil ubat, anda harus berhenti menyusu);
• kehadiran intoleransi terhadap unsur-unsur dadah;
• status hormon yang berlaku pada wanita dalam tempoh pembiakan mereka;
• kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun.

[ 11 ]

Kesan sampingan Femara

Penggunaan ubat biasanya menyebabkan kesan sampingan dengan tahap keterukan yang sederhana. Mereka tidak memerlukan pemberhentian dadah.

Reaksi negatif termasuk: bengkak, ruam, sakit kepala, muntah dengan loya dan rasa kelemahan umum. Di samping itu, kilat panas, sakit di bahagian belakang dan lengan dan kaki berlaku. Penipisan rambut, penambahan berat badan, pendarahan faraj dan anoreksia juga diperhatikan.

[ 12 ], [ 13 ]

Interaksi dengan ubat lain

Dalam kes gabungan dengan tamoxifen dalam dos 20 mg, penurunan dalam nilai ubat ini sebanyak 38% diperhatikan, manakala tiada kesan terbalik pada nilai tamoxifen diperhatikan. Tiada maklumat mengenai penggunaan ubat bersama dengan agen antitumor lain.

Kebarangkalian interaksi ketara ubat dengan isoenzim CYP2C19 agak rendah. Walau bagaimanapun, ia harus digunakan dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang dimetabolismekan oleh isoenzim hemoprotein.

Syarat penyimpanan

Femara harus disimpan pada suhu tidak lebih tinggi daripada 30 ^° C.

[ 17 ]

Jangka hayat

Femara boleh digunakan selama 5 tahun dari tarikh pembuatan dadah.

[ 18 ], [ 19 ]

Analogi

Analog dadah adalah Letrotera, Letrozole dengan Letrozole-Teva, serta Extraza dan Letroza.

Ulasan

Femara ialah perencat aromatase bukan steroid (generasi ke-3) yang diketahui dapat mengurangkan tahap estrogen sebanyak 98%, yang terbentuk daripada androgen pada wanita menopause dengan bantuan enzim aromatase. Femara dianggap sebagai ubat yang paling berkesan dalam kumpulan ini.

Apabila digunakan dalam terapi adjuvant awal, ubat ini lebih berkesan daripada Tamoxifen (apabila membandingkan kekerapan kambuh dan tempoh masa sebelum metastasis). Ubat ini dianggap sangat berkesan dan selamat (terutamanya untuk wanita yang mempunyai risiko kambuh yang tinggi (jika terdapat metastasis dalam nodus limfa atau jika wanita itu sebelum ini menjalani kemoterapi)). Kadang-kadang, penggunaan dadah membolehkan mengelakkan radiasi dan terapi sitostatik, serta pembedahan.

Ulasan menunjukkan bahawa ubat ini lebih baik diterima daripada Tamoxifen. Terapi ini berlangsung selama 4.5-6 tahun dan hanya sesetengah pesakit mengalami kesan sampingan: myalgia, hot flashes, dan arthritis. Di samping itu, anoreksia, edema periferal, loya, dan keletihan yang teruk diperhatikan.

Pesakit juga melaporkan bahawa mengambil perencat aromatase sering menyebabkan osteoporosis dan meningkatkan risiko patah tulang. Atas sebab ini, terapi gabungan termasuk ubat-ubatan seperti Zometa, yang merupakan biophosphonate.

[ 20 ]