Fenobarbital

Phenobarbital tergolong dalam kategori pil tidur dan antikonvulsan.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Petunjuk Fenobarbital

Ia digunakan untuk merawat tetanus, epilepsi, HDN, dan juga apabila terdapat keperluan untuk penghapusan segera sawan sawan akut dan untuk rawatan hiperbilirubinemia (kadang-kadang digunakan untuk mencegahnya).

Di samping itu, ubat boleh ditetapkan sebagai penenang (contohnya, sebagai sebahagian daripada rawatan gabungan) untuk melegakan perasaan takut, kebimbangan dan ketegangan.

[ 9 ]

Borang pelepasan

Produk perubatan dihasilkan dalam bentuk larutan atau tablet 0.2%, dan sebagai tambahan, ia boleh dihasilkan dalam bentuk lyophilisate.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakodinamik

Phenobarbital ialah barbiturat bertindak panjang. Ubat ini mempunyai kesan sedatif, antikonvulsan, dan hipnosis.

Di samping itu, ia meningkatkan sensitiviti penghujung GABA kepada mediator, memanjangkan tempoh pembukaan saluran saraf yang melaluinya arus ion klorida, dan membantu mereka bergerak di dalam sel. Akibatnya, hiperpolarisasi dinding sel bermula, yang membawa kepada kelemahan aktiviti mereka. Kemudian, kesan perlahan GABA meningkat dan pengangkutan interneuronal di dalam NS dihalang.

Apabila digunakan dalam dos perubatan, ubat meningkatkan pengangkutan GABAergik dan mengganggu proses neurotransmisi glutamatergik. Dalam kepekatan yang tinggi, unsur perubatan menghalang pengaliran ion kalsium melalui dinding sel.

Phenobarbital mempunyai kesan menindas pada sistem saraf. Ia melemahkan keseronokan pusat motor subkorteks dan korteks serebrum, mengurangkan aktiviti motor dan menggalakkan perkembangan kesan sedatif dengan tidur pesakit berikutnya.

Ubat ini boleh digunakan untuk menghentikan sawan pelbagai etiologi. Kesan anticonvulsant berkembang akibat perencatan aktiviti glutamat, pengaktifan fungsi sistem GABAergik, dan sebagai tambahan kepada ini, kesan ubat pada saluran Na yang bergantung kepada potensi. Ia juga mengurangkan keceriaan neuron yang terletak di kawasan epileptogenik dan menyekat perkembangan dan pergerakan impuls. Ubat ini memperlahankan pelepasan neuron berulang frekuensi tinggi.

Phenobarbital, apabila digunakan dalam dos yang kecil, mempunyai kesan menenangkan. Walau bagaimanapun, dos yang besar boleh menyebabkan penindasan aktiviti pusat medulla oblongata. Pada masa yang sama, ia menekan kerja pusat pernafasan dan mengurangkan sensitivitinya kepada CO2, pada masa yang sama mengurangkan jumlah pernafasan.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Farmakokinetik

Bahan yang diambil secara lisan diserap sepenuhnya dalam usus kecil. Nilai puncak dicatat selepas 60-120 minit. Tahap bioavailabiliti ialah 80%. Kira-kira separuh daripada dos tunggal ubat disintesis dengan protein intraplasma (20-45%).

Unsur perubatan diedarkan dalam kuantiti yang sama dalam tisu dengan organ; sebahagian kecil daripadanya juga dicatatkan dalam tisu otak. Separuh hayat plasma komponen adalah 2-4 hari (dewasa). Bahan itu menembusi plasenta dan dapat mengedarkan dalam semua tisu janin; ia dikumuhkan bersama susu ibu.

Perkumuhan dadah dari badan adalah perlahan. Pemisahan berlaku dengan bantuan enzim hati mikrosomal. Semasa proses ini, produk metabolik yang tidak aktif terbentuk. Perkumuhan dalam bentuk glukuronida berlaku melalui buah pinggang. Kira-kira 25-50% daripada ubat dikumuhkan tidak berubah.

Dalam kes masalah dengan fungsi buah pinggang, pemanjangan ketara tindakan ubat diperhatikan.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Dos dan pentadbiran

Untuk kanak-kanak kecil (sehingga 7 tahun), penyelesaian 0.2% ditetapkan 30-40 minit sebelum waktu tidur. Ia juga mungkin menggunakan rejimen dengan mengambil ubat dua kali sehari (sebelum tidur siang dan pada waktu malam). Phenobarbital boleh digunakan tanpa merujuk kepada makanan.

1 sudu teh mengandungi kira-kira 10 mg bahan perubatan; 1 sudu pencuci mulut - kira-kira 20 mg; 1 sudu besar - kira-kira 30 mg.

Saiz hidangan tunggal maksimum:

• bayi sehingga 6 bulan - 0.005 g ubat;
• kanak-kanak berumur 0.5-1 tahun - pengambilan 0.01 g ubat;
• kanak-kanak berumur 2 tahun - penggunaan 0.02 g ubat;
• kanak-kanak berumur 3-4 tahun - penggunaan 0.03 g ubat;
• kanak-kanak dari kumpulan berumur 5-6 tahun - mengambil 0.04 g Phenobarbital;
• kanak-kanak berumur 7-9 tahun - 0.05 g bahan;
• Kanak-kanak berumur 10-14 tahun - penggunaan 0.075 g ubat.

Untuk memberikan kesan antispasmodik dan sedatif, ubat mesti diambil 2-3 kali sehari.

Saiz bahagian tunggal untuk orang dewasa dipilih oleh doktor yang merawat secara individu. Ubat ini diambil 1-3 kali sehari, dan bahagiannya biasanya dalam 10-200 mg. Tablet harus diambil secara lisan.

Sekiranya ubat itu diambil sebagai pil tidur, ia perlu diambil sebelum tidur dalam jumlah 100-200 mg. Sekiranya kesan anticonvulsant diperlukan, 50-100 mg perlu diambil setiap hari (dua kali). Untuk memberikan kesan sedatif, perlu mengambil 30-50 mg ubat 2-3 kali sehari. Untuk menyebabkan kesan antispasmodik, perlu mengambil 10-50 mg ubat setiap hari (2-3 kali).

Untuk pentadbiran intravena satu dos ubat (untuk orang dewasa), 0.1-0.14 g bahan diperlukan, dan untuk suntikan intramuskular - 0.01-02 g. Kanak-kanak perlu diberikan 1-20 mg / kg secara intravena, dan 1-10 mg / kg ubat secara intramuskular. Kekerapan prosedur dipilih oleh doktor yang hadir, untuk setiap pesakit secara individu. Dengan suntikan intravena, sekurang-kurangnya 30 minit diperlukan untuk ubat mula bertindak.

Dos tunggal maksimum yang dibenarkan untuk orang dewasa ialah 0.2 g. Maksimum 0.5 g ubat boleh diberikan setiap hari.

Selepas kira-kira 14 hari penggunaan, ubat biasanya mula menyebabkan ketagihan. Pergantungan mental atau fizikal pada dadah mungkin berkembang. Sindrom penarikan juga diperhatikan.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Gunakan Fenobarbital semasa kehamilan

Tidak boleh ditetapkan pada trimester pertama.

Sekiranya seorang wanita hamil mengambil ubat pada trimester ke-3, bayi yang baru lahir mungkin mengalami pergantungan fizikal padanya, serta sindrom penarikan (mungkin dalam bentuk akut), gejala-gejalanya adalah sawan epilepsi dan peningkatan kegembiraan, diperhatikan sejurus selepas kelahiran atau semasa beberapa minggu pertama kehidupan.

Dalam kes mengambil ubat semasa bersalin, kadangkala fungsi pernafasan bayi mula ditindas, terutamanya jika bayi dilahirkan pramatang.

Apabila menggunakan ubat sebagai anticonvulsant semasa kehamilan, bayi mungkin mengalami pendarahan pada hari-hari pertama kehidupan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• porfiria, yang mempunyai bentuk campuran, akut atau terputus-putus (juga jika terdapat sejarah penyakit ini);
• myasthenia;
• gangguan yang menjejaskan fungsi buah pinggang atau hati dan mempunyai bentuk yang teruk;
• ketagihan dadah atau alkohol;
• kehadiran intoleransi terhadap dadah;
• menyusu badan.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Kesan sampingan Fenobarbital

Perkembangan gejala negatif biasanya diperhatikan dengan penggunaan ubat yang berpanjangan. Antaranya, gejala alahan, penindasan sistem saraf pusat dan penurunan tekanan darah yang ketara sering diperhatikan.

Di samping itu, trombositopenia, agranulositosis, gangguan metabolisme kalsium, sakit kepala dan keruntuhan vaskular mungkin berlaku.

Reaksi yang mungkin juga termasuk loya, osteomalacia, sembelit, bradikardia, anemia megaloblastik, dan muntah.

Hypocalcemia, kekurangan folat, gangguan libido dan mati pucuk juga telah dilaporkan.

[ 32 ]

Berlebihan

Dalam kes mabuk dadah, gejala gangguan mungkin tidak muncul selama beberapa jam. Orang dewasa boleh mengalami keracunan teruk jika dia mengambil 1000 mg ubat secara lisan. Jika dia mengambilnya dalam dos 2-10 g, ia akan membawa kepada kematian pesakit.

Keracunan akut menyebabkan rasa teruja atau kekeliruan yang teruk, serta ataxia, oliguria, dan sianosis. Di samping itu, sakit kepala berlaku, tekanan darah menurun, pergerakan mata yang pelik, hipotermia, rasa mengantuk dan lemah yang teruk, pening, dan pertuturan yang tidak jelas dicatatkan. Takikardia, koma, dan pernafasan berkala juga berkembang. Bersama-sama dengan ini, penindasan fungsi pernafasan, penyempitan murid, dan nistagmus, pendarahan (di tapak tekanan), kelemahan nadi, dan pengurangan atau kehilangan sepenuhnya tindak balas refleks mungkin berlaku.

Dalam kes keracunan yang teruk, apnea, edema pulmonari, keruntuhan vaskular (di mana nada saluran periferal berkurangan), serangan jantung dan pernafasan, dan kematian diperhatikan.

Apabila mengambil ubat dalam dos yang mengancam nyawa, penindasan aktiviti otak elektrik mungkin berlaku, tetapi ia tidak boleh dianggap sebagai kematian klinikal, kerana kesan ini boleh diterbalikkan sepenuhnya (dengan syarat tiada kerosakan yang disebabkan oleh hipoksia).

Overdosis kronik ubat menyebabkan insomnia, rasa tidak peduli, pening, kerengsaan yang berterusan, kemerosotan aktiviti mental dan rasa kekeliruan. Di samping itu, mengantuk, rasa kelemahan umum, kekeliruan pertuturan dan masalah dengan mengekalkan keseimbangan berlaku. Pada masa yang sama, sawan dengan halusinasi, pergolakan teruk dan disfungsi buah pinggang atau disfungsi saluran gastrousus dengan sistem kardiovaskular mungkin berlaku.

Keracunan boleh mencetuskan kegagalan jantung kongestif, radang paru-paru, kegagalan buah pinggang dan aritmia.

Dalam kes keracunan akut, adalah perlu untuk mempercepatkan proses perkumuhan komponen aktif ubat dan menyokong fungsi sistem badan penting.

Untuk mengurangkan penyerapan dadah, muntah boleh didorong dan kemudian karbon teraktif boleh diberikan kepada mangsa. Di samping itu, prosedur dijalankan untuk mengelakkan aspirasi muntah. Jika muntah tidak boleh didorong, lavage gastrik dilakukan.

Untuk meningkatkan kadar perkumuhan Phenobarbital, penggunaan larutan alkali dan julap garam ditetapkan, serta diuresis paksa.

Pada masa yang sama, adalah perlu untuk memantau fungsi sistem yang penting kepada badan dan mengekalkan keseimbangan air.

Prosedur sokongan yang mungkin termasuk:

• mengekalkan nilai tekanan darah yang stabil;
• memastikan laluan bebas udara ke dalam saluran pernafasan;
• jika perlu - langkah anti-kejutan;
• mengambil antibiotik (jika pneumonia disyaki);
• bekalan oksigen dan penggunaan pengudaraan buatan;
• penggunaan vasoconstrictors (jika penurunan tekanan darah diperhatikan);
• pencegahan perkembangan aspirasi, radang paru-paru kongestif, luka baring dan komplikasi lain.

Adalah disyorkan untuk mengelakkan penggunaan analeptik, dan juga untuk mengelakkan beban berlebihan badan dengan natrium atau cecair.

Dalam kes keracunan yang teruk, anuria atau kejutan, hemodialisis atau sesi dialisis peritoneal dilakukan. Pada masa yang sama, adalah perlu untuk memantau tahap darah dadah.

Dalam rawatan keracunan kronik, perlu mengurangkan dos ubat secara beransur-ansur sehingga ia dihentikan sepenuhnya. Prosedur simptomatik juga dilakukan. Kadangkala sesi psikoterapi mungkin diperlukan.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Interaksi dengan ubat lain

Apabila digabungkan dengan ubat-ubatan yang menindas sistem saraf, dan juga dengan ubat-ubatan yang mengandungi etil alkohol, dan etanol itu sendiri, adalah mungkin untuk meningkatkan kesan menindas pada sistem saraf pusat.

Kelemahan kesan hipnosis ubat diperhatikan apabila diambil bersama dengan kafein.

Gabungan dengan MAOI dan metilfenidat membawa kepada peningkatan paras plasma fenobarbital, jadi ketoksikan dan kesan menindasnya pada sistem saraf juga dipertingkatkan.

Pengurangan dalam keberkesanan dan tempoh tindakan ubat tersebut diperhatikan apabila digunakan dengan fenobarbital: chloramphenicol, carbamazepine dengan GCS, dan sebagai tambahan dacarbazine dengan anticonvulsants dari kategori succinimide, metronidazole dengan doxycycline dan kortikotropin. Senarai ini juga termasuk antikoagulan (derivatif coumarin dengan indandione), cyclosporine dengan chlorpromazine, quinidine, calciferol dengan tricyclics, digitalis glycosides, phenylbutazone, kontraseptif oral yang mengandungi estrogen, dan juga xanthines dan fenoprofen.

Apabila digabungkan dengan bahan acetazolamide, riket atau osteomalacia boleh berkembang.

Penggunaan asid valproik menyebabkan peningkatan dalam nilai ubat di dalam plasma, yang boleh mencetuskan kesan sedatif yang kuat dan keadaan lesu. Indeks plasma asid valproik berkurangan sedikit.

Gabungan dengan nimodipine, verapamil, dan juga felodipine mengurangkan nilai ubat-ubatan ini dalam plasma.

Penggunaan serentak dengan enflurane, halothane, dan fluorothane atau methoxyflurane boleh mengakibatkan peningkatan metabolisme agen anestetik, meningkatkan risiko ketoksikan hati (dan ketoksikan buah pinggang jika methoxyflurane digunakan).

Gabungan dengan bahan griseofulvin mengurangkan tahap penyerapan ususnya.

Penggunaan bersama-sama dengan dos besar maprotiline membawa kepada penurunan dalam ambang sawan dan kesan antikonvulsan barbiturat.

Gabungan dengan ubat menyebabkan penurunan keberkesanan paracetamol. Hepatotoksisiti mungkin berlaku.

Mengambil 0.2 g pyridoxine setiap hari mengurangkan tahap plasma fenobarbital. Penggunaan serentak dengan felbamate atau primidone, sebaliknya, meningkatkannya.

Dalam kes kekurangan asid folik, pentadbiran ubat yang mengandunginya menyebabkan kelemahan kesan ubat.

Gabungan dengan ubat penenang lain boleh menyebabkan penindasan sengit terhadap proses pernafasan.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Syarat penyimpanan

Phenobarbital harus dijauhkan daripada kanak-kanak, di bawah keadaan biasa untuk sebarang ubat.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Jangka hayat

Phenobarbital dibenarkan untuk digunakan dalam tempoh 5 tahun dari tarikh ia dikeluarkan.

[ 51 ], [ 52 ], [ 53 ]

Permohonan untuk kanak-kanak

Menetapkan ubat kepada bayi baru lahir hanya dibenarkan untuk rawatan HDN. Phenobarbital meningkatkan aktiviti detoksifikasi hati dan mengurangkan tahap bilirubin serum.

[ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ]

Ulasan

Phenobarbital sering digunakan untuk pelbagai keracunan, kerana ia meningkatkan aktiviti detoksifikasi hati. Pada masa yang sama, banyak ulasan menunjukkan bahawa ubat itu mempunyai kesan sedatif yang baik (selalunya digabungkan dengan ubat lain) dan berfungsi dengan baik dalam rawatan gangguan neurovegetatif.

Kelemahan dadah termasuk fakta bahawa ia menyebabkan beberapa kesan negatif. Kanak-kanak atau orang dewasa yang lemah sering mengalami pergolakan yang teruk. Bersama-sama dengan ini, terdapat maklumat tentang kemunculan asthenia, muntah, pening, sembelit, rasa kelemahan umum dan loya. Kadangkala, ataksia, kemurungan, alahan, pengsan, halusinasi dan gangguan hemolitik dilaporkan. Sesetengah orang yang mengambil ubat untuk tempoh yang lama mencatatkan rupa riket.