Fentanyl

Fentanyl ialah ubat penahan sakit jenis narkotik.

[ 1 ], [ 2 ]

Petunjuk Fentanyl

Ia digunakan dalam situasi berikut:

• melegakan kesakitan untuk jangka masa yang singkat - sebagai anestesia semasa induksi atau premedikasi, dan juga sebagai langkah penyelenggaraan dalam tempoh selepas prosedur pembedahan;
• untuk memberikan kesan analgesik yang kuat, sebagai tambahan kepada anestesia tempatan atau am;
• dalam kombinasi dengan neuroleptik (contohnya, dengan droperidol) semasa premedikasi, dan juga sebagai ubat tambahan semasa anestesia tempatan atau am;
• sebagai anestetik pada orang yang mempunyai peningkatan risiko komplikasi semasa pembedahan besar (contohnya, di kawasan jantung).

Di samping itu, Fentanyl boleh digunakan semasa prosedur ortopedik atau neurologi - ia ditetapkan sebagai analgesik pembantu.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Borang pelepasan

Ia dikeluarkan dalam bentuk cecair suntikan (dalam botol 50 ml), serta dalam bentuk sistem rawatan transdermal - 5 paket khas di dalam kotak.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodinamik

Ubat ini mempunyai kesan sedatif dan analgesik. Semasa penggunaan, perlu diingat bahawa perubahan dalam pengudaraan alveoli pulmonari dan kadar pernafasan mungkin lebih tahan lama daripada kesan analgesik.

Apabila dos meningkat, pertukaran pulmonari menjadi lemah. Apabila dos terlalu besar digunakan, apnea boleh berkembang.

Fentanyl mempunyai kesan emetik yang kurang ketara daripada bahan seperti meperidine atau morfin.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetik

Tempoh pengedaran bahan ialah 1.7 minit, dan tempoh pengagihan semula ialah 13 minit. Separuh hayat dadah ialah 219 minit.

Isipadu pengedaran dadah ialah 4 l/kg. Keupayaan protein plasma untuk mensintesis berkurangan apabila pengionan ubat meningkat. Perubahan dalam nilai pH boleh menjejaskan proses pengedaran ubat antara CNS dan plasma.

Komponen aktif terkumpul di dalam otot rangka dan tisu lemak, dan kemudian dilepaskan pada kelajuan rendah, menembusi ke dalam darah. Dadah ditukar di dalam hati pada frekuensi tinggi.

Kira-kira 75% daripada dos yang diberikan secara intravena dikumuhkan dalam air kencing (kebanyakannya sebagai produk pecahan). Kurang daripada 10% unsur yang tidak berubah dikumuhkan dalam air kencing. Kira-kira 9% daripada dos ubat dikumuhkan (sebagai produk pecahan) dalam najis.

Kesan aktif Fentanyl mula nyata hampir sejurus selepas suntikan intravena. Walau bagaimanapun, keamatan maksimum melegakan kesakitan berlangsung tidak lebih daripada beberapa minit. Secara purata, kesan analgesik berlangsung kira-kira 0.5-1 jam (dengan suntikan intravena dengan dos sehingga 2 ml larutan (100 mcg)). Dengan suntikan intramuskular, ubat mula bertindak 7-8 minit selepas prosedur, dan jumlah tempoh kesan perubatan adalah kira-kira 2 jam.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat ini hanya boleh ditetapkan oleh doktor yang mempunyai pengetahuan dan pengalaman dalam mengendalikan ubat opioid yang berkuasa apabila digunakan untuk merawat sakit kronik.

Oleh kerana terdapat kemungkinan kemurungan pernafasan, ubat ini hanya ditetapkan kepada individu yang mempunyai toleransi yang baik terhadap ubat tersebut. Semasa penggunaan Fentanyl, adalah perlu untuk mengurangkan penggunaan anestetik lain ke tahap minimum.

Orang yang sebelum ini telah mengambil sekurang-kurangnya 60 mg morfin, 30 mg oksikodon, 8 mg hidromorfon, atau ubat opioid lain setiap hari selama 7 hari atau lebih lama dianggap tahan terhadap kesan opioid.

Pemilihan dos untuk setiap pesakit dijalankan secara individu, dengan mengambil kira sejarah penggunaan analgesik yang sedia ada semasa terapi, serta faktor risiko untuk perkembangan ketagihan dadah pada seseorang.

Selepas menetapkan sebarang dos ubat, doktor harus memantau dengan teliti tindak balas pesakit, sebagai contoh, penindasan aktiviti pernafasan, terutamanya semasa 24-72 jam pertama dari permulaan kursus, apabila ubat mencapai maksimum dalam serum.

Saiz bahagian dos.

Apabila menyediakan orang dewasa untuk prosedur pembedahan, 0.05-0.1 mg ubat diberikan secara intravena (dalam kombinasi dengan droperidol (2.5-5 mg)). Ini perlu dilakukan kira-kira 15 minit sebelum pemberian anestesia. Sebagai anestesia pembedahan: 0.05-0.2 mg bahan diberikan secara intravena setiap 30 minit.

Dalam kes penyediaan kanak-kanak untuk prosedur pembedahan, 0.002 mg/kg ubat harus diberikan. Untuk anestesia pembedahan, dos intravena 0.01-0.15 mg/kg atau suntikan intramuskular 0.15-0.25 mg/kg diperlukan. Untuk mengekalkan anestesia pembedahan, suntikan intramuskular 0.001-0.002 mg/kg ubat diperlukan.

Tampalan mesti disapu pada epidermis (kawasan rata) selama 72 jam. Keadaan penting untuk prosedur adalah jumlah minimum rambut di kawasan rawatan, serta ketiadaan tanda-tanda kerengsaan alahan yang ketara.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Gunakan Fentanyl semasa kehamilan

Fentanyl tidak boleh digunakan semasa penyusuan atau kehamilan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kehadiran intoleransi terhadap ubat opioid;
• asma bronkial;
• ketagihan dadah;
• keadaan di mana penindasan fungsi pusat pernafasan diperhatikan;
• menjalankan prosedur obstetrik;
• kegagalan pernafasan;
• terdapat syak wasangka tersumbat usus.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Kesan sampingan Fentanyl

Ubat boleh menyebabkan pelbagai kesan negatif:

• dalam kes penggunaan dadah yang berlebihan atau berpanjangan, ketagihan dadah mungkin berkembang;
• bentuk gangguan pernafasan yang teruk;
• penurunan dalam nilai tekanan darah;
• bradikardia;
• ketegaran otot jangka pendek;
• bronkokonstriksi sederhana.

[ 24 ]

Berlebihan

Dalam keracunan akut, rasa mengantuk, penindasan aktiviti pernafasan, kekejangan otot, keadaan koma atau pingsan, penurunan tekanan darah dan bradikardia diperhatikan.

Jarang sekali, dos berlebihan ubat boleh menyebabkan kematian pesakit.

[ 30 ], [ 31 ]

Interaksi dengan ubat lain

Gabungan dengan antidepresan.

Gabungan dengan ubat lain yang menjejaskan sistem saraf pusat (termasuk penenang, hipnotik atau sedatif, opioid dan anestetik am) boleh meningkatkan kemungkinan disfungsi sistem pernafasan, perkembangan sedasi dalam dan koma, dan juga kematian. Apabila digunakan serentak dengan mana-mana ubat di atas, dos salah satunya harus dikurangkan.

Ubat yang menghalang aktiviti CYP3A4.

Oleh kerana CYP3A4 adalah bahagian penting dalam metabolisme dadah, ubat-ubatan yang menghalang aktivitinya boleh mengurangkan nilai pelepasan Fentanyl, mengakibatkan peningkatan paras plasma dan kesan opioid yang berpanjangan. Kesan ini mungkin lebih ketara apabila digabungkan dengan perencat 3A4.

Bahan yang mendorong fungsi CYP3A4.

Unsur-unsur yang mendorong CYP450 3A4 mampu menyebabkan proses metabolisme dadah, yang menyebabkan pelepasannya meningkat, dan tahap dalam plasma, sebaliknya, menurun. Akibatnya, terdapat kekurangan keberkesanan perubatan atau kemungkinan berlakunya sindrom penarikan diri pada orang yang kemudiannya memperoleh ketagihan dadah.

Gabungan dengan MAOI.

Gabungan ubat dengan MAOI belum cukup dikaji, itulah sebabnya penggunaan serentak bahan-bahan ini dilarang sepenuhnya.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Syarat penyimpanan

Fentanyl hendaklah disimpan di tempat yang kering dan gelap, dari jangkauan kanak-kanak kecil. Suhu tidak boleh melebihi 25°C.

[ 36 ]

Jangka hayat

Fentanyl boleh digunakan dalam tempoh 24 bulan dari tarikh pembuatan ubat.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Permohonan untuk kanak-kanak

Ia dilarang untuk menetapkan ubat kepada kanak-kanak di bawah umur 2 tahun.

Analogi

Analog dadah adalah Lunaldin dengan Dolforin, Fentadol dengan Durogesic Matrix, dan Fendivia.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Ulasan

Fentanyl menerima ulasan yang agak berbeza mengenai sifat kesan perubatannya. Selalunya, pesakit yang telah menggunakannya tidak dapat menilai keberkesanannya dengan secukupnya, yang disebabkan oleh keterukan patologi yang mana ubat itu ditetapkan.

Tetapi kebanyakan pakar menganggap ubat itu agak berkesan, kerana ia sangat berkesan menghilangkan kesakitan yang teruk semasa rawatan, serta selepas prosedur pembedahan.