Fexofen

Fexofen adalah antihistamin untuk kegunaan sistemik.

[ 1 ], [ 2 ]

Petunjuk Fexofen

Ia digunakan untuk menghapuskan rinitis alahan asal bermusim (tablet 0.12 g), serta bentuk urtikaria idiopatik yang bersifat kronik (tablet 0.18 g).

[ 3 ]

Borang pelepasan

Pembebasan berlaku dalam tablet, 10 keping di dalam pek lepuh. Pek itu mengandungi 1 atau 2 pakej sedemikian.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamik

Fexofenadine ialah penyekat reseptor histamin (H1) dengan corak tindakan tertentu. Fexofenadine ialah produk pecahan farmakoaktif terfenadine.

Apabila digunakan dalam dos terapeutik, fexofenadine tidak mempunyai kesan antidopaminergik, antiadrenergik atau antikolinergik. Walaupun digunakan dalam dos yang tinggi, unsur tersebut tidak menyekat saluran kalium di dalam miokardiosit, dan sebagai tambahan, ia tidak mempunyai sifat kardiotoksik (aritmia atau pemanjangan nilai selang QT).

Fexofenadine tidak menembusi penghalang darah-otak dan oleh itu tidak boleh berinteraksi dengan terminal H1 dalam sistem saraf pusat. Dadah tidak mempunyai kesan sedatif.

Data daripada ujian klinikal yang dijalankan pada orang dewasa dengan rinitis alergi bermusim menunjukkan bahawa 1 jam selepas mengambil dos ubat 0.06, 0.12 dan 0.18 g, peningkatan pesat dalam keadaan diperhatikan, dan kesan terapeutik dikekalkan selama 24 jam akan datang.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetik

Apabila diberikan secara lisan, fexofenadine diserap dengan cepat dari saluran gastrousus, mencapai nilai Cmax plasma dalam masa 1-3 jam. Purata tahap Cmax selepas dos 120 mg sehari adalah lebih kurang 427 ng/mL. Nilai yang sama selepas satu dos 180 mg sehari adalah lebih kurang 494 ng/mL.

Dos 0.12 g ubat mempunyai separuh hayat (nilai keadaan mantap) kira-kira 14.4 jam. Pada orang yang berumur lebih dari 65 tahun, nilai ini adalah serupa dengan kumpulan yang lebih muda. Separuh hayat pada kanak-kanak ialah 18 jam.

Sintesis bahan dengan protein plasma adalah kira-kira 60-70%. Kira-kira 5% daripada bahagian yang dimakan dimetabolismekan.

80% daripada dos ubat dikumuhkan dalam hempedu, dan 11% dalam air kencing.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dos dan pentadbiran

Tablet diambil tanpa mengira pengambilan makanan, sambil membasuhnya dengan air kosong. Dos standard (untuk orang dewasa dan remaja berumur lebih dari 12 tahun) ialah 0.12 g untuk penghapusan rinitis alahan bermusim, dan 0.18 g untuk penghapusan gejala urtikaria idiopatik (kronik). Dadah perlu diambil sekali sehari (disyorkan untuk melakukan ini pada waktu pagi).

Tempoh terapi sedemikian dipilih untuk setiap individu oleh doktor yang hadir, dengan mengambil kira perjalanan patologi. Dengan pengambilan ubat yang berterusan selama 28 hari, toleransi terhadap fexofenadine tidak berkembang.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Gunakan Fexofen semasa kehamilan

Terdapat sedikit maklumat mengenai penggunaan Fexofen semasa kehamilan. Beberapa ujian haiwan tidak menunjukkan sebarang kesan langsung atau tidak langsung pada perjalanan kehamilan, perkembangan embrio atau janin, proses kelahiran atau perkembangan selepas bersalin kanak-kanak.

Walau bagaimanapun, masih dilarang untuk menetapkan fexofenadine hydrochloride kepada wanita hamil, kecuali dalam situasi di mana manfaat yang mungkin kepada wanita lebih dijangka daripada berlakunya komplikasi pada janin (jika terdapat tanda-tanda penting).

Oleh kerana unsur fexofenadine diekskresikan dalam susu ibu, ia dilarang menggunakan ubat semasa penyusuan.

Contraindications

Kontraindikasi utama adalah kepekaan yang tinggi terhadap unsur perubatan.

[ 13 ], [ 14 ]

Kesan sampingan Fexofen

Mengambil tablet boleh menyebabkan kesan sampingan tertentu:

• lesi yang berkaitan dengan fungsi sistem saraf: pening, mengantuk dan sakit kepala;
• gejala dalam saluran gastrousus: perkembangan loya;
• gangguan sistemik: perkembangan keletihan yang teruk.

Semasa kajian pasca pemasaran, tindak balas buruk berikut telah dikenalpasti:

• kerosakan imun: gejala intoleransi berkembang dalam bentuk edema Quincke, dyspnea, rasa penyempitan di kawasan dada, dan sebagai tambahan dalam bentuk anafilaksis sistemik dan kilat panas;
• gangguan mental: peningkatan keceriaan sistem saraf, insomnia, masalah tidur atau mimpi luar biasa/mimpi ngeri;
• masalah dengan fungsi jantung: rupa berdebar-debar atau takikardia;
• tindak balas yang berkaitan dengan saluran gastrousus: perkembangan cirit-birit;
• luka tisu subkutaneus dan epidermis: gatal-gatal dengan ruam dan urtikaria.

Orang yang mempunyai sejarah apa-apa patologi yang menjejaskan fungsi sistem kardiovaskular, atau yang sedang mengalaminya, perlu mengambil kira bahawa ubat-ubatan dari kategori antihistamin boleh membawa kepada komplikasi seperti peningkatan kadar denyutan jantung dan takikardia.

[ 15 ], [ 16 ]

Berlebihan

Terdapat bukti mengantuk, pening, dan mulut kering dalam kes keracunan dengan Fexofen. Dalam kajian yang melibatkan sukarelawan, penggunaan dos tunggal sehingga 0.8 g dan dos berganda 0.69 g sehari selama 1 bulan atau dos 0.24 g sekali sehari selama 12 bulan tidak menyebabkan gejala buruk yang ketara secara klinikal berbanding plasebo. Ia tidak mungkin untuk menetapkan saiz maksimum yang dibenarkan bagi dos fexofenadine yang boleh diterima.

Sekiranya mabuk, langkah-langkah simptomatik dan sokongan diperlukan. Prosedur hemodialisis tidak akan berkesan.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Interaksi dengan ubat lain

Fexofenadine tidak tertakluk kepada metabolisme hepatik, dan oleh itu tidak berinteraksi dengan ubat lain melalui mekanisme ini.

Gabungan dengan ketoconazole atau erythromycin menghasilkan peningkatan 2-3 kali ganda dalam paras plasma fexofenadine. Kesan pada panjang selang QT tidak dikaitkan dengan perubahan ini. Insiden kejadian buruk tidak meningkat berbanding dengan penggunaan mana-mana ubat sahaja.

Tiada interaksi dengan bahan omeprazole diperhatikan.

Penggunaan antacid yang mengandungi magnesium dan aluminium 15 minit sebelum mengambil Fexofen dalam dos 0.18 g melemahkan sifat fexofenadine, serta tahap sintesisnya dalam saluran gastrousus. Ia adalah perlu untuk mematuhi selang 2 jam antara mengambil ubat-ubatan ini.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Syarat penyimpanan

Fexofen hendaklah disimpan di tempat yang tidak dapat dicapai oleh kanak-kanak kecil. Tanda suhu – tidak lebih tinggi daripada 25°C.

[ 32 ], [ 33 ]

Jangka hayat

Fexofen dibenarkan untuk digunakan selama 3 tahun dari tarikh pembuatan ubat terapeutik.

[ 34 ], [ 35 ]

Penggunaan pada kanak-kanak

Fexofen dilarang untuk digunakan pada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun.

Analogi

Ubat berikut adalah analog ubat: Altiva dan Allergo dengan Fexofast dan Fexomax, dan sebagai tambahan Tigofast-120 dan Telfast.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Ulasan

Fexofen mengatasi alahan dengan baik, serta urtikaria idiopatik. Ulasan menunjukkan bahawa ia dengan cepat dan berkesan melegakan ruam gatal, bintik merah dan gejala lain gangguan di atas.