Geerdine

Geerdin ialah ubat perencat pam proton.

Petunjuk Geerdine

Rabeprazole dalam bentuk lyophilisate untuk penyelesaian suntikan digunakan apabila tidak mustahil untuk menggunakan bahan ini dalam bentuk lisan:

• ulser yang teruk dalam duodenum atau perut, disertai dengan hakisan yang teruk dan pendarahan;
• terapi jangka pendek untuk GERD dengan ulser dan hakisan;
• untuk mengelakkan aspirasi jus gastrik berasid;
• dengan gastrinoma.

Borang pelepasan

Dikeluarkan dalam bentuk lyophilisate untuk larutan suntikan, dalam botol 10 ml (dengan 20 mg rabeprazole di dalamnya). Pek berasingan mengandungi 1 vial.

Farmakodinamik

Ubat yang menghalang unsur H ⁺ -K ⁺ -ATPase. Perencatan aktiviti enzim ini di dalam sel parietal perut membantu menyekat peringkat akhir pembentukan asid hidroklorik. Kesan ini bergantung pada dos dan boleh menyebabkan penindasan terhadap rangsangan dan rembesan basal asid hidroklorik (jenis perengsa tidak penting).

Rabeprazole disintesis oleh ikatan kovalen pada pam proton sel parietal. Proses ini mengakibatkan penurunan tidak dapat dipulihkan dalam jumlah asid yang dirembes. Rembesannya hanya boleh dilakukan dengan penyertaan pam proton yang baru terbentuk. Ini membolehkan kita membuat kesimpulan bahawa farmakokinetik plasma bahan rabeprazole tidak mempunyai kesan tegas terhadap kesan antisecretory. Masa bioaktiviti komponen aktif dengan ketara melebihi separuh hayatnya. Separuh hayat pam proton (20-24 jam) dianggap lebih penting daripada separuh hayat rabeprazole.

Kadar puncak pengurangan rembesan boleh berkembang apabila rabeprazole mencapai sel parietal tepat pada saat ia diaktifkan. Kesan ini boleh dicapai dengan infusi intravena dadah. Akibatnya, pam proton diaktifkan di bawah pengaruh irama sirkadian (bahan acetylcholine) atau selepas makan (bahan gastrin dengan histamin) serta-merta disintesis dengan molekul komponen aktif dadah, dengan itu menghentikan pengeluaran asid hidroklorik.

Komponen aktif ubat cepat terkumpul di dalam persekitaran berasid sel parietal gastrik, mengubahnya menjadi bentuk aktif - dengan melampirkan padanya kategori sulfamides. Ia berinteraksi dengan sistein pam proton.

Penggunaan ubat dalam dos harian 20 mg untuk tempoh 2 minggu tidak menjejaskan fungsi kelenjar tiroid, metabolisme karbohidrat, dan di samping itu, paras darah bahan seperti kortisol, hormon paratiroid, LH dan FSH, testosteron dengan estrogen, serta cholecystokinin, prolaktin, renin dengan glukagon dan STH dengan aldosteron rahsia.

Farmakokinetik

Dadah mula bertindak 1 jam selepas suntikan, mencapai maksimum selepas 2-4 jam. Kadar pelepasan purata selepas suntikan intravena sebanyak 20 ml ialah 283+/-98 ml/minit. Separuh hayat dos ini adalah lebih kurang 1.02+/-0.63 jam. Aktiviti perkumuhan perut dipulihkan selepas 2-3 hari selepas ubat dihentikan.

Indeks bioavailabiliti mutlak selepas suntikan intravena sebanyak 20 mg adalah lebih kurang 100% (semua molekul bahan memasuki sel parietal). Indeks ini tidak berubah selepas pentadbiran berulang. Sintesis dengan protein plasma ialah 97%. Dengan pentadbiran berulang ubat, ciri farmakokinetik kekal linear (tahap volum pengedaran, pelepasan dan separuh hayat tidak bergantung pada dos).

Ia menjalani metabolisme hepatik, yang mengakibatkan pembentukan produk pecahan utama, asid karbonik dengan tioeter. Produk pecahan lain, seperti dimethylthioether dengan sulfon dan konjugat asid mercapturik, mempunyai kepekatan yang rendah.

Separuh hayat serum adalah lebih kurang 1 jam. Kira-kira 90% daripada dos dikumuhkan dalam air kencing, terutamanya sebagai 2 produk pecahan: asid karboksilik dengan konjugat asid mercaptopurik. Sebahagian kecil produk pecahan dikumuhkan dalam najis.

Dos dan pentadbiran

Suntikan Geerdin dengan kaedah intravena harus dilakukan hanya dalam situasi di mana mustahil untuk mengambil ubat secara lisan. Sekiranya mungkin untuk mengambil ubat secara lisan, pentadbiran intravena mesti segera dihentikan.

Dos harian yang disyorkan ialah penggunaan sekali 20 mg. Penyelesaian ini diberikan secara eksklusif melalui kaedah intravena.

Sebelum suntikan, adalah perlu untuk membubarkan lyophilisate dalam pelarut khas (5 ml). Untuk ini, anda boleh menggunakan air suntikan atau larutan natrium klorida (0.9%). Prosedur suntikan dilakukan perlahan-lahan - kira-kira 5-15 minit.

Apabila menggunakan ubat dalam bentuk infusi, lyophilisate juga dibubarkan - pertama dalam air suntikan (5 ml), dan kemudian larutan yang dihasilkan dipindahkan ke bekas dengan natrium klorida (larutan 0.9%; 100 ml) atau larutan glukosa (5%; 100 ml). Sebelum memulakan infusi, penilaian visual mengenai pembubaran serbuk diperlukan untuk mengecualikan kehadiran sedimen dan perubahan dalam warna cecair, serta ketelusannya. Dadah (dalam jumlah 100 ml) diberikan dalam tempoh 15-30 minit dan digunakan selama 4 jam.

Dilarang menyimpan penyelesaian yang disediakan yang tidak digunakan semasa prosedur.

Gunakan Geerdine semasa kehamilan

Tiada kajian yang dijalankan mengenai keselamatan Geerdin pada wanita hamil, oleh itu penggunaannya dilarang dalam tempoh ini.

Tiada maklumat mengenai penembusan komponen aktif ke dalam susu ibu. Ujian yang sepadan juga tidak dijalankan, jadi ubat itu tidak ditetapkan semasa penyusuan juga.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• intoleransi terhadap rabeprazole, serta benzimidazole yang digantikan atau komponen lain ubat;
• Jangan gabungkan dengan atazanavir;
• Oleh kerana tidak ada pengalaman yang mencukupi dengan penggunaan dadah pada kanak-kanak, penggunaan dalam kategori umur ini adalah kontraindikasi.

Kesan sampingan Geerdine

Ubat ini sering menyebabkan kesan sampingan sederhana hingga ringan yang hilang dengan cepat:

• penyakit invasif dan berjangkit: berlakunya proses berjangkit atau perkembangan radang paru-paru interstisial;
• tindak balas aliran darah limfa dan sistemik: perkembangan neutro-, pancyto-, thrombocyto-, leukopenia, limfopenia dan erythrocytopenia, serta leukositosis, anemia (ini termasuk bentuk hemolitik) dan agranulositosis;
• gangguan imun: membran mukus mulut kering, ruam, tindak balas hipersensitiviti (termasuk kejutan), gejala anafilaktoid, bengkak muka, urtikaria, sesak nafas dan penurunan tekanan darah. Manifestasi umum alahan akut juga diperhatikan, yang biasanya hilang selepas pemberhentian ubat;
• gangguan metabolik: perkembangan hyponatremia atau hypomagnesemia, serta anoreksia;
• tindak balas mental: perasaan teruja, mengantuk, kekeliruan dan kegelisahan, serta insomnia, kecelaruan, kemurungan dan koma;
• manifestasi dari sistem saraf: pening, asthenia, rasa kekeliruan, sakit kepala, rasa lemah pada anggota badan dan kebas, serta hypoesthesia, gangguan pertuturan dan kelemahan kekuatan cengkaman;
• gangguan organ visual: masalah dengan penglihatan dan peningkatan tekanan intraokular;
• disfungsi vaskular: peningkatan tekanan, penampilan edema periferal dan berdebar-debar;
• tindak balas sistem pernafasan: bronkitis dan faringitis dengan glossitis dan sinusitis, serta hidung berair dengan batuk, kekejangan bronkial dan edema Quincke;
• gangguan gastrousus: loya, sembelit, sakit perut, kembung perut, muntah, cirit-birit, sendawa dan gejala dyspeptik. Di samping itu, membran mukus mulut kering dan ruam di dalam mulut, stomatitis, kandidiasis, gastritis, esofagitis dengan enteritis, pedih ulu hati dan cheilosis berkembang. Terdapat rasa berat dan kenyang di perut, gangguan selera dan buasir;
• masalah dengan hati, serta sistem hempedu: perkembangan hepatitis (juga bentuk fulminannya), jaundis dan ensefalopati hepatik (jarang berlaku pada orang dengan sirosis hati), di samping itu, gangguan hati berfungsi;
• manifestasi dari lapisan subkutaneus dan kulit: rupa eritema (juga jenis polyform), ruam, gatal-gatal, sindrom TEN dan Stevens-Johnson, serta hiperhidrosis, manifestasi umum akut alahan dan tindak balas bullous;
• tindak balas otot dan struktur tulang: perkembangan rhabdomyolysis, arthralgia atau myalgia, serta kekejangan di kaki, sakit di bahagian belakang atau sakit tidak spesifik;
• gangguan organ kencing dan buah pinggang: nefritis tubulointerstitial, penyakit berjangkit saluran kencing dan kegagalan buah pinggang akut;
• gangguan dalam fungsi organ pembiakan: peningkatan ereksi dan ginekomastia diperhatikan;
• manifestasi tempatan dan gangguan sistemik: kemunculan sakit di tulang dada dan belakang, rasa lemah, malaise, demam, dahaga dan panas, serta asthenia, hiperhidrosis, menggigil, alopecia dan sindrom seperti selesema, serta tindak balas di tapak suntikan;
• data ujian makmal: peningkatan AST dan ALT (enzim hati), GGT, jumlah kolesterol dan bilirubin, serta fosfatase alkali, trigliserida, CPK, TSH dan nitrogen urea dengan asid urik. Di samping itu, hiperammonemia, proteinuria, dan bersama-sama dengan ini, peningkatan berat badan dan tahap glukosa dalam air kencing diperhatikan.

Interaksi dengan ubat lain

Rabeprazole dimetabolismekan oleh sistem enzim hati CYP-450, termasuk CYP2C19 dan CYP3A4. Bahan tersebut tidak mempunyai interaksi ubat atau farmakokinetik yang ketara dengan fenitoin, diazepam, warfarin atau teofilin (semuanya dimetabolismekan oleh sistem CYP-450).

Interaksi yang disebabkan oleh perencatan proses rembesan asid gastrik.

Natrium rabeprazole menggalakkan pengurangan jangka panjang dan berkuasa dalam pengeluaran asid hidroklorik. Akibatnya, bahan tersebut mungkin berinteraksi dengan ubat yang penyerapannya bergantung pada tahap pH gastrik. Apabila menggabungkan Geerdin dengan itraconazole atau ketoconazole, penurunan dalam nilai plasma yang terakhir adalah mungkin, dan apabila digabungkan dengan digoxin, sebaliknya, peningkatan dalam yang terakhir diperhatikan. Oleh itu, individu yang menggabungkan ubat di atas dengan rabeprazole memerlukan pemantauan berterusan semasa rawatan - untuk menyesuaikan saiz dos dalam masa.

Gabungan atazanavir (300 mg)/ritonavir (100 mg) dengan omeprazole (40 mg sekali sehari) atau atazanavir (400 mg) dengan lansoprazole (60 mg sekali sehari) mengurangkan AUC atazanavir dengan ketara. Penyerapan komponen ini bergantung kepada pH. Keputusan yang sama boleh dijangkakan dengan perencat pam proton yang lain. Oleh itu, mereka (termasuk rabeprazole) tidak boleh digunakan bersama-sama dengan atazanavir.

Apabila digabungkan dengan makanan yang mengandungi sedikit lemak, penyerapan rabeprazole tidak berubah. Apabila digunakan bersama-sama dengan hidangan berlemak, penyerapan mungkin melambatkan selama 4+ jam, tetapi tahapnya, serta kepekatan puncak bahan, tidak berubah.

Kajian in vitro telah menunjukkan bahawa rabeprazole melambatkan metabolisme siklosporin. Kadar perencatan dalam kes ini adalah serupa dengan tahap perencatan oleh omeprazole.

Ubat-ubatan yang dilarang untuk digabungkan dengan komponen rabeprazole: atazanavir sulfate - kerana kesan perubatannya mungkin lemah. Sifat antisecretory rabeprazole meningkatkan indeks keasidan gastrik dan mengurangkan keterlarutan atazanavir sulfate, akibatnya tahap plasmanya juga berkurangan.

Ubat yang digunakan dengan berhati-hati:

• digoxin dan methyldigoxin - tahap mereka dalam darah mungkin meningkat. Kesan antisecretory Geerdin menyumbang kepada peningkatan pH gastrik, yang mempercepatkan penyerapan bahan di atas;
• gefitinib dan itraconazole - penurunan tahap komponen ini dalam darah adalah mungkin. Tahap pH yang meningkat dalam perut membawa kepada fakta bahawa penyerapan unsur-unsur ini diperlahankan;
• ubat antasid yang mengandungi aluminium dan magnesium - apabila rabeprazole digabungkan dengan ubat antasid, penurunan tahap bahan ini diperhatikan.

[ 1 ], [ 2 ]

Syarat penyimpanan

Geerdin harus disimpan di luar jangkauan kanak-kanak kecil. Tahap suhu – maksimum 25°C.

[ 3 ]

Jangka hayat

Geerdin boleh digunakan untuk tempoh 2 tahun dari tarikh pelepasan dadah.