Gemix

Hemix ialah ubat antibakteria daripada kategori kuinolon.

Petunjuk Gemixa

Ia digunakan untuk menghapuskan jangkitan, perkembangan yang diprovokasi oleh aktiviti bakteria yang sensitif terhadap ubat:

• radang paru-paru yang diperoleh komuniti (juga disebabkan oleh tindakan strain tahan multidrug);
• bronkitis kronik di peringkat akut;
• peringkat akut sinusitis.

[ 1 ], [ 2 ]

Borang pelepasan

Pembebasan berlaku dalam bentuk tablet, dalam jumlah 10 keping di dalam pek lepuh. Kotak itu mengandungi 1 lepuh sedemikian.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamik

Gemifloxacin adalah ubat antimikrob dari kategori fluoroquinolone. Bahan ini mempunyai pelbagai aktiviti bakteria terhadap gram-positif dan -negatif, serta bakteria atipikal dan anaerob.

Unsur perubatan memusnahkan proses pembaikan dan replikasi, serta transkripsi DNA mikrob – dengan memperlahankan aktiviti enzim DNA gyrase (topoisomerase 2), serta topoisomerase 4, yang diperlukan untuk pertumbuhan bakteria. Gemifloxacin mempunyai kadar pertalian yang tinggi dengan topoisomerase bakteria - II (DNA gyrase) dan IV.

Strain pneumococcus dengan mutasi gen yang mengekod enzim ini tahan terhadap kebanyakan ubat dari kategori fluoroquinolone. Tetapi dalam kepekatan ubat yang ketara, bahan itu boleh melambatkan enzim yang diubah. Oleh itu, strain individu pneumococcus yang tahan terhadap fluoroquinolones mungkin menunjukkan kepekaan terhadap gemifloxacin.

Mekanisme aktiviti terapeutik fluoroquinolones (termasuk gemifloxacin) agak berbeza daripada kesan macrolides dengan antibiotik β-laktam, serta tetracyclines dengan aminoglikosida.

Rintangan silang antara Hemix dan kategori antibiotik ini tidak diperhatikan.

Mekanisme utama penentangan terhadap fluoroquinolones ialah mutasi gen dalam DNA gyrase dengan DNA topoisomerase IV. Kekerapan berlakunya mutasi ini ialah 10-7/10-10 dan kurang.

Komponen gemifloxacin mempunyai aktiviti terapeutik terhadap kebanyakan strain bakteria – prosedur in vitro, serta in vivo:

• Aerobes gram-positif: pneumococci (termasuk yang tahan terhadap makrolid dan penisilin, serta kebanyakan yang tahan terhadap ofloxacin atau levofloxacin, serta MDRSP), streptokokus pyogenic (termasuk bakteria yang tahan terhadap makrolida), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans dan Streptococcus angino. Di samping itu, Streptococcus constellatus dengan Streptococcus milleri dan Streptococcus mitis, serta bakteria lain daripada kumpulan streptokokus. Bersama-sama dengan mereka, juga Staphylococcus aureus (sensitif kepada methicillin), Staphylococcus epidermidis, staphylococci saprophytic, staphylococci hemolitik dan mikrob lain dari kategori staphylococcal. Di samping itu, terdapat juga enterococci najis, enterococci faecium dan bakteria lain dari kategori enterococci;
• Aerobes Gram-negatif: Influenza bacillus (ini juga termasuk mikroorganisma dengan kehadiran β-laktamase), Haemophilus parainfluenzae dan bakteria lain daripada kumpulan Haemophilus. Selain itu, Moraxella catarrhalis (dengan β-laktamase positif dan negatif) dan jenis bakteria lain dari kategori Moraxella. Selain itu, bacillus Friedlander, Klebsiella oxytoca dan jenis mikrob lain dari kumpulan Klebsiella. Bersama-sama dengan mereka, juga gonococci, Escherichia coli, Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter calcoaceticus dengan Acinetobacter anitratus, dan sebagai tambahan Acinetobacter haemolyticus dan lain-lain bentuk bakteria dari kategori Acinetobacter. Senarai ini juga termasuk Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, serta mikrob lain daripada kategori Citrobacter;
• Shigella dengan salmonella, Enterobacter aerogenes dan lain-lain bentuk mikrob Enterobacter. Serratia marcescens dan lain-lain bentuk bakteria Serratia. Proteus vulgaris, Proteus mirabilis dan jenis bakteria lain dari kategori Proteus. Providencia, bakteria Morgan dan lain-lain jenis Morganella, Yersinia, Pseudomonas aeruginosa dan jenis bakteria lain daripada kumpulan Pseudomonas, serta bakteria Borde-Gengou dan mikrob lain daripada kategori Bordetella;
• mikrob atipikal: Coxiella burnetii dan bentuk lain coxiella, mycoplasma pneumoniae dan bakteria lain dari kumpulan mycoplasma, legionella pneumophila dan mikrob lain dari kumpulan legionella, serta chlamydophila pneumoniae dan bentuk klamidia lain;
• anaerobes: peptostreptococci, Clostridium non-perfringens, Clostridium perfringens dan lain-lain bentuk clostridia, fusobacteria, porphyromonas dan prevotella.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran lisan ubat dalam dos 40-640 mg, ciri farmakokinetiknya kekal linear.

Gemifloxacin cepat diserap dalam saluran gastrousus. Ia mengambil masa 0.5-2 jam selepas mengambil 1 tablet ubat untuk mencapai tahap puncak bahan dalam badan. Dengan penggunaan berulang 320 mg ubat, tahap puncak bahan dalam plasma darah ialah 1.61±0.51 μg/ml, serta 0.70-2.62 μg/ml, dan tahap pelepasan ialah 9.93±3.07 μg/jam/ml, serta 4.71-20.1 μg/jam

Apabila menggunakan ubat dalam dos kursus 320 mg sekali sehari, nilai keseimbangannya dicatatkan pada hari ke-3 terapi. Hemiks hampir tidak terkumpul (kurang daripada 30% selepas mengambil ubat dalam dos 640 mg untuk minggu pertama).

Penggunaan makanan hampir tidak mempunyai kesan ke atas parameter farmakokinetik gemifloxacin, yang membolehkan ubat itu digunakan tanpa mengambil kira masa penggunaan makanan.

Selepas penggunaan berulang ubat, 55-73% unsur aktif disintesis dengan protein plasma; umur pesakit tidak menjejaskan bahagian pecahan yang disintesis.

Tahap gemifloxacin dalam lavage bronchoalveolar lebih tinggi daripada nilainya dalam plasma darah. Ubat ini mempunyai keupayaan tinggi untuk menembusi ke dalam tisu paru-paru.

Sebahagian kecil bahan mengalami metabolisme hepatik. Selepas 4 jam selepas pentadbiran, gemifloxacin yang tidak berubah mendominasi (bahagiannya ialah 65%) berbanding produk metabolisme ubat dalam plasma darah. Ubat ini tidak dimetabolismekan dengan penyertaan sistem hemoprotein P450, dan tidak melambatkan kadar proses metaboliknya.

Perkumuhan dadah (elemen tidak berubah dan produk metabolik) berlaku melalui usus (pada orang yang sihat, angka ini adalah 61% ± 9.5% daripada bahagian), dan sebagai tambahan, bersama-sama dengan air kencing (pada orang yang sihat, angkanya ialah 36% ± 9.3%). Tempoh perkumuhan dadah dari plasma dan air kencing adalah kira-kira 8 dan 15 jam, masing-masing.

Semasa hemodialisis, kira-kira 20-30% daripada dos gemifloxacin dikeluarkan daripada plasma.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dos dan pentadbiran

Tablet harus diambil secara lisan, dibasuh dengan air kosong, tanpa mengira waktu makan. Dos yang diperlukan setiap hari ialah 320 mg ubat sekali.

Untuk rawatan radang paru-paru yang diperoleh komuniti, dos tunggal 320 mg ubat sehari diperlukan selama 1 minggu.

Dalam kes pemburukan bronkitis kronik, perlu mengambil 320 mg ubat sekali sehari selama 5 hari.

Untuk menghapuskan sinusitis akut, kursus rawatan dengan dos harian tunggal 320 mg ubat juga berlangsung selama 5 hari.

Orang yang mengalami kerosakan buah pinggang ringan hingga sederhana (nilai CC >40 ml/min) tidak perlu menukar dos. Orang yang mempunyai tahap penyakit yang teruk (paras CC <40 ml/min) dan mereka yang menjalani hemodialisis atau dialisis peritoneal ambulatori biasa perlu mengambil 160 mg ubat sekali sehari.

[ 21 ]

Gunakan Gemixa semasa kehamilan

Hemix dilarang untuk digunakan pada wanita hamil.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kehadiran hipersensitiviti kepada gemifloxacin dan komponen lain ubat;
• pemanjangan selang QT semasa prosedur ECG (ini juga termasuk bentuk kongenital gangguan ini);
• sejarah kecederaan tendon akibat penggunaan fluoroquinolone;
• tempoh laktasi;
• orang di bawah umur 18 tahun.

[ 16 ]

Kesan sampingan Gemixa

Penggunaan dadah boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:

• manifestasi alahan: kadang-kadang urtikaria, gatal-gatal, tanda-tanda hipersensitiviti berkembang. Di samping itu, sindrom Stevens-Johnson atau TEN boleh berkembang. Pneumonia yang bersifat alahan dan fotosensitiviti yang teruk dicatatkan secara sporadis;
• gangguan pencernaan: rupa cirit-birit dan loya, kadang-kadang perkembangan muntah, kembung perut, sakit perut dan anoreksia. Hepatitis atau kegagalan hati akut mungkin berlaku sekali-sekala;
• gangguan fungsi sistem saraf: rasa cemas, mengantuk, kegelisahan atau kekeliruan mungkin berlaku secara sporadis, serta gegaran, kemurungan, sindrom paranoid dan halusinasi. Sekiranya tanda-tanda kerosakan pada sistem saraf pusat berlaku, penggunaan ubat mesti dihentikan. Di samping itu, polineuropati sifat akson deria boleh diperhatikan, ditunjukkan dalam bentuk hypoesthesia, paresthesia, rasa lemah, serta gangguan sensitiviti lain;
• gangguan organ deria: kes terpencil gangguan penciuman dan gustatory, tinnitus, kehilangan pendengaran, pening, dan gangguan penglihatan (seperti masalah dengan persepsi warna dan diplopia) diperhatikan;
• lesi yang menjejaskan sistem hematopoietik: kadangkala leukopenia berkembang; kadang-kadang trombositopenia muncul, dan kadang-kadang agranulositosis, pancytopenia, purpura thrombocytopenic dan gangguan hematologi lain. Di samping itu, anemia kadang-kadang boleh diperhatikan (kadang-kadang dalam bentuk aplastik atau hemolitik);
• disfungsi kencing: crystalluria kadang-kadang diperhatikan. Kegagalan buah pinggang akut atau nefritis tubulointerstitial mungkin berkembang;
• Keputusan ujian makmal: kadangkala, peningkatan dalam natrium, jumlah bilirubin, dan kiraan platelet diperhatikan, serta penurunan dalam kalium, kalsium, dan neutrofil darah. Peningkatan dalam CPK dan nilai transaminase hati, dan perubahan dalam nilai hematokrit juga diperhatikan;
• Lain-lain: arthritis atau arthralgia, myalgia, tendovaginitis dan vaskulitis berkembang secara sporadis, serta superinfeksi (seperti kolitis pseudomembranous atau kandidiasis). Pecah tendon juga mungkin.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Berlebihan

Tanda mabuk adalah potensi kesan sampingan.

Dalam keracunan akut, muntah harus didorong atau bilas gastrik perlu dilakukan, dan langkah-langkah simptomatik perlu diambil. Hemix tidak mempunyai penawar khusus. Pesakit harus minum banyak cecair dan sentiasa dipantau. Semasa hemodialisis, 20-30% daripada dos gemifloxacin dikeluarkan daripada plasma darah.

[ 22 ], [ 23 ]

Interaksi dengan ubat lain

Gabungan ubat dengan antasid yang mengandungi besi sulfat, magnesium atau aluminium, dan juga dengan sucralfate mengurangkan tahap bioavailabiliti Hemix. Antacid perlu diambil sekurang-kurangnya 3 jam sebelum mengambil gemifloxacin atau sekurang-kurangnya 2 jam selepas itu. Sucralfate harus digunakan sekurang-kurangnya 2 jam selepas menggunakan dadah.

Kontraseptif oral jenis estrogen-progesteron sedikit mengurangkan nilai bioavailabiliti ubat.

Penggunaan kursus ubat tidak menjejaskan parameter farmakokinetik ubat kontraseptif - derivatif levonorgestrel atau etinil estradiol.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Syarat penyimpanan

Hemiks hendaklah disimpan di tempat yang kering, dari jangkauan kanak-kanak kecil. Penunjuk suhu – di bawah 25°C.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Jangka hayat

Gemiks boleh digunakan selama 2 tahun dari tarikh pembuatan produk perubatan.

Analogi

Analog dadah ialah ubat Faktiv.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]