Genfastat

Genfastat adalah analog daripada bahan somatostatin. Ia digunakan dalam prosedur terapeutik intensif dalam gastroenterologi.

Petunjuk Genfastata

Ia digunakan dalam kes berikut:

• akromegali (jika radioterapi, prosedur pembedahan dan penggunaan agonis dopamin tidak mempunyai kesan yang diingini);
• neoplasma di mana peningkatan pengeluaran somatoliberin (STH-RF) diperhatikan;
• penghapusan manifestasi yang timbul daripada merembeskan neoplasma dalam saluran gastrousus (ini termasuk neoplasma karsinoid yang disertai oleh sindrom karsinoid, serta insulinoma dengan glukagonoma dan gastrinoma);
• pencegahan perkembangan komplikasi pasca operasi di pankreas;
• cirit-birit tahan api terhadap jenis rawatan lain pada penghidap AIDS.

Ia juga digunakan untuk menghentikan pendarahan dan mencegah berulangnya dalam vena varikos esofagus pada orang dengan sirosis hati (digabungkan dengan skleroterapi endoskopik).

[ 1 ]

Borang pelepasan

Ejen terapeutik dikeluarkan dalam bentuk cecair untuk suntikan subkutaneus atau intravena, dalam botol kaca dengan jumlah 1 ml. Di dalam kotak terdapat 5 botol sedemikian.

Farmakodinamik

Genfastat adalah analog tiruan unsur somatostatin, yang mempunyai tempoh kesan terapeutik yang panjang. Ubat ini menghalang pembebasan STH melalui lobus pituitari anterior, dan sebagai tambahan, pembebasan TSH.

Pada masa yang sama, ia menindas endokrin (glukagon dengan insulin) dan rembesan eksokrin pankreas, proses rembesan asid hidroklorik dengan gastrin, rembesan dengan cholecystokinin, peptida vasointestinal dengan individu peptida lain, enzim pencernaan dan komponen bioaktif, yang rembesannya dihasilkan melalui sistem gastroenteropancreatic. Ubat ini juga menindas fungsi motor saluran gastrousus.

[ 2 ]

Farmakokinetik

Selepas suntikan subkutaneus, ubat cepat diserap ke dalam aliran darah pada kelajuan tinggi. Tahap Cmax plasma bahan aktif diperhatikan selepas setengah jam. Sintesis intraplasma dengan protein ialah 65%; ia mengikat sangat lemah kepada komponen darah yang terbentuk. Nilai Vd ialah 0.27 l/kg.

Jumlah nilai kelegaan ialah 160 ml/min. Separuh hayat dengan suntikan subkutan ialah 100 minit. Dengan suntikan intravena, perkumuhan berlaku dalam 2 peringkat, dengan separuh hayat masing-masing 10 dan 90 minit.

[ 3 ], [ 4 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat ini digunakan untuk suntikan intravena dan subkutan.

Dalam kes neoplasma endokrin, ubat diberikan secara subkutan, dos awal ialah 50 mcg dengan 1-2 pentadbiran sehari. Kemudian, dengan mengambil kira keputusan yang diperolehi, kesan pada tahap hormon yang dihasilkan oleh tumor (dalam kes neoplasma karsinoid - kesan pada rembesan asid 5-hydroxyindoleacetic dengan air kencing), serta toleransi, dos boleh ditingkatkan secara beransur-ansur kepada 100-200 mcg dengan pentadbiran 3 kali sehari. Untuk mendapatkan tindak balas yang cepat, sebagai contoh, dalam kes tumor karsinoid, dos awal ubat diberikan dalam bentuk suntikan bolus yang dicairkan, sambil memantau tahap denyutan jantung.

Sekiranya tiada perubahan positif selepas 1 minggu terapi untuk tumor karsinoid, ia boleh dihentikan.

Dalam kes akromegali, ubat ini digunakan secara subkutan dalam dos awal 50-100 mcg, yang digunakan pada selang 12 jam. Kemudian dos dipilih dengan mengambil kira keputusan penentuan penunjuk GH darah, analisis tanda klinikal dan toleransi dadah. Pada asasnya, ia diperlukan untuk mentadbir 200-300 mcg bahan setiap hari. Sekiranya penunjuk GH tidak menurun ke tahap yang diperlukan selepas 3 bulan terapi, dan gambaran klinikal penyakit tidak bertambah baik, rawatan dibatalkan.

Untuk mengelakkan komplikasi pasca operasi di pankreas, dos pertama ubat (100 mcg) diberikan secara subkutan 60 minit sebelum laparotomi; kemudian, selepas pembedahan, 100 mcg ditadbir 3 kali sehari untuk 7 hari berikutnya. Hanya dalam keadaan luar biasa dos yang lebih tinggi mungkin diperlukan. Dos penyelenggaraan dipilih secara individu. Sekiranya tiada hasil selepas rawatan 1 minggu dengan dos maksimum yang dibenarkan, kursus dihentikan.

Penyediaan cecair untuk prosedur intravena.

Sejurus sebelum prosedur, bahan ubat dari botol untuk pelbagai kegunaan dibubarkan dalam 0.9% NaCl. Ubat tidak boleh larut dalam larutan glukosa. Dalam kes ini, had minimum pembubaran dadah ialah 1:1, dan maksimum ialah 1:9. Untuk mengelakkan pencemaran dengan bakteria, penyumbat vial hendaklah dicucuk maksimum 10 kali. Cecair yang disediakan mesti digunakan dalam masa 8 jam berikutnya, dan baki bahan yang tidak digunakan mesti dilupuskan.

Botol ubat boleh guna semula yang dibuka (200 mcg/ml) hendaklah disimpan di dalam peti sejuk (nilai suhu adalah dalam lingkungan 2-8°C). Jangka hayatnya ialah 15 hari.

Sebelum pentadbiran, cecair diperiksa untuk kehadiran sedimen dan zarah, serta untuk perubahan warna, ketelusan dan kebocoran botol.

Dilarang menggunakan bahan dengan warna yang berubah atau keruh, serta jika ia mengandungi sedimen dengan zarah, dan jika terdapat kesan kotoran pada botol.

Gunakan Genfastata semasa kehamilan

Genfastat boleh diresepkan kepada wanita menyusu atau hamil hanya jika terdapat tanda-tanda penting yang ketat.

Contraindications

Penggunaan ubat adalah kontraindikasi dalam kes intoleransi terhadap octreotide.

[ 5 ], [ 6 ]

Kesan sampingan Genfastata

Pentadbiran dadah membawa kepada kemunculan kesan sampingan berikut:

• Gangguan gastrousus: muntah, sakit perut, anoreksia, cirit-birit, steatorrhea, loya dan kembung perut. Intoleransi glukosa mungkin berlaku. Kadangkala, terdapat rasa sakit pada palpasi, sakit tajam di kawasan epigastrik, ketegangan otot di peritoneum, hiperbilirubinemia dan hepatitis akut, dan peningkatan aktiviti enzim hati. Penggunaan jangka panjang kadang-kadang membawa kepada pembentukan batu di dalam pundi hempedu;
• tanda-tanda tempatan: gatal-gatal, sensasi terbakar, sakit, kemerahan dan bengkak di kawasan suntikan.

[ 7 ]

Berlebihan

Dos ubat sehingga 2000 mcg sehari, diberikan dalam bentuk suntikan subkutan selama beberapa bulan, sering diterima tanpa komplikasi.

Dengan suntikan intravena bolus maksimum 1 kali ganda untuk orang dewasa, berjumlah 1000 mcg ubat, manifestasi seperti pembilasan kulit pada muka, penurunan kadar denyutan jantung, dan di samping itu, sakit spastik di kawasan perut, loya, cirit-birit dan rasa kosong di dalam perut berlaku. Gejala sedemikian hilang dalam masa 24 jam dari saat pentadbiran dadah.

Dalam kes penggunaan tidak sengaja dos octreotide yang terlalu besar (250 mcg/jam, bukan 25 mcg/jam) melalui infusi yang berpanjangan, tiada gejala buruk telah dilaporkan. Keracunan akut juga tidak menyebabkan gejala yang mengancam nyawa. Langkah-langkah simptomatik diambil untuk menghapuskan gangguan.

[ 8 ], [ 9 ]

Interaksi dengan ubat lain

Bahan yang serupa dengan somatostatin mampu mengurangkan pelepasan komponen yang metabolismenya dijalankan dengan bantuan isoenzim sistem hemoprotein P450 (ini mungkin dikaitkan dengan penindasan hormon pertumbuhan).

Penggunaan gabungan dengan bromocriptine menyebabkan peningkatan dalam bioavailabilitinya.

Gabungan dengan insulin boleh mempotensikan kesan antidiabetik ubat.

Pentadbiran bersama-sama dengan siklosporin mengurangkan penyerapan unsur ini.

Penggunaan Genfastat dan cimetidine menghalang penyerapan yang terakhir.

[ 10 ], [ 11 ]

Syarat penyimpanan

Genfastat hendaklah disimpan di tempat yang gelap daripada kanak-kanak. Jangan bekukan ubat. Penunjuk suhu berada dalam lingkungan 2-8°C.

Jangka hayat

Genfastat boleh digunakan dalam tempoh 36 bulan dari tarikh pembuatan bahan ubatan.

Permohonan untuk kanak-kanak

Terdapat hanya maklumat terhad mengenai penggunaan ubat dalam pediatrik, itulah sebabnya ia tidak ditetapkan kepada kanak-kanak.

Analogi

Analog ubat adalah ubat Octra dengan Octrestatin dan Sandostatin.

[ 12 ]