Grandaxin

Grandaxin, juga dikenali sebagai Tofisopam, adalah ubat yang tergolong dalam kumpulan benzodiazepin yang digunakan dalam perubatan sebagai anxiolytic dan relaxant otot. Ia digunakan untuk mengurangkan kebimbangan dan ketegangan otot, dan untuk memperbaiki tidur.

Tindakan utama Grandaxin adalah keupayaannya untuk mengurangkan kebimbangan dengan menjejaskan penghantaran kimia dalam otak, yang membawa kepada penurunan keceriaan sistem saraf. Ia juga mempunyai kesan relaxant otot, membantu melegakan otot dan mengurangkan ketegangan otot.

Grandaxin sering ditetapkan dalam kes gangguan kecemasan, serangan panik disertai dengan kebimbangan yang teruk, serta sindrom kesakitan myofascial dan keadaan lain yang disertai dengan ketegangan dan kesakitan otot.

Ia boleh didapati sebagai tablet oral dan biasanya diambil beberapa kali sehari, bergantung pada keperluan individu dan cadangan doktor anda.

Petunjuk Grandaxin.

1. Gangguan Kebimbangan: Grandaxin sering ditetapkan untuk mengurangkan simptom kebimbangan pada pesakit yang mempunyai pelbagai gangguan kebimbangan, termasuk gangguan kebimbangan umum, gangguan panik dan gangguan fobia sosial.
2. Ketegangan Otot: Ubat ini digunakan untuk melegakan ketegangan otot dan kekejangan. Ini amat berguna untuk pesakit dengan sindrom kesakitan myofascial atau keadaan lain yang dicirikan oleh ketegangan otot.
3. Insomnia: Grandaxin boleh membantu meningkatkan kualiti tidur pada pesakit yang mengalami gangguan kecemasan atau masalah kesihatan mental lain yang mungkin mengganggu tidur.
4. Gejala berkaitan dalam penyakit saraf: Grandaxin kadangkala digunakan untuk mengurangkan kebimbangan dan ketegangan otot pada pesakit dengan penyakit neurologi seperti penyakit Parkinson atau migrain.

Borang pelepasan

Grandaxin biasanya boleh didapati sebagai tablet untuk pentadbiran lisan. Tablet mungkin mempunyai dos yang berbeza bergantung pada amalan perubatan dan arahan pengilang.

Farmakodinamik

1. Tindakan anxiolytic:

   • Grandaxin bertindak pada reseptor anxiolytic dalam sistem saraf pusat, seperti reseptor benzodiazepine jenis A (GABA-A).
   • Ini membawa kepada peningkatan dalam kesan perencatan neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA) pada otak, yang membantu mengurangkan perasaan cemas.

2. Kesan relaksasi otot:

   • Grandaxin juga mempunyai kesan relaxant otot, yang menunjukkan dirinya dalam penurunan ketegangan otot.
   • Kesan ini mungkin berguna dalam merawat keadaan yang melibatkan ketegangan otot atau kekejangan.

3. Tindakan antikonvulsan:

   • Tidak seperti beberapa benzodiazepin lain, Grandaxin mempunyai kesan antikonvulsan yang ketara.
   • Ia mungkin berguna dalam rawatan pelbagai bentuk sawan dan epilepsi.

4. Tahap sedasi yang agak rendah:

   • Berbanding dengan beberapa benzodiazepin lain, Grandaxin biasanya dicirikan oleh tahap sedasi yang lebih rendah, yang membolehkan pesakit mengekalkan kejelasan kesedaran semasa menggunakannya.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Tofisopam secara amnya diserap dengan baik dari saluran gastrousus selepas pentadbiran oral. Kepekatan plasma puncak biasanya dicapai 1-2 jam selepas pentadbiran.
2. Pengedaran: Ia diedarkan dengan baik dalam tisu badan, termasuk sistem saraf pusat, di mana ia memberikan kesan farmakologinya.
3. Metabolisme: Tofisopam dimetabolismekan dalam hati untuk membentuk metabolit aktif. Metabolit utama, 7-hydroxy-tofisopam, mempunyai aktiviti farmakologi. Metabolisme berlaku melalui proses hidroksilasi dan demetilasi.
4. Perkumuhan: Metabolit dan beberapa tofisopam yang tidak berubah dikeluarkan dari badan, terutamanya melalui buah pinggang, kedua-duanya sebagai konjugat dan tidak berubah. Separuh hayat tofisopam adalah lebih kurang 5-8 jam.
5. Faktor yang mempengaruhi farmakokinetik: Pelbagai faktor seperti umur, jantina, fungsi hati dan buah pinggang boleh mempengaruhi farmakokinetik tofisopam dan metabolitnya.
6. Interaksi: Grandaxin mungkin berinteraksi dengan ubat lain, terutamanya dengan agen bertindak pusat dan alkohol yang lain. Penggunaan serentak Grandaxin dengan alkohol dan depresan sistem saraf pusat yang lain harus dielakkan, kerana ini boleh menyebabkan peningkatan kesan sedatif.

Dos dan pentadbiran

1. Dos:

   • Dos permulaan biasa Grandaxin untuk orang dewasa ialah 50-100 mg sehari, dibahagikan kepada 2-3 dos.
   • Dos harian maksimum biasanya 300 mg.
   • Dos untuk kanak-kanak dan remaja mungkin lebih rendah dan ditentukan oleh doktor mengikut berat dan umur mereka.

2. Arahan penggunaan:

   • Tablet Grandaxin perlu diambil secara lisan, iaitu melalui mulut, dengan sedikit air.
   • Adalah lebih baik untuk mengambil tablet dengan makanan untuk mengurangkan kemungkinan kesan sampingan pada perut.

3. Tempoh rawatan:

   • Tempoh pentadbiran Grandaxin ditentukan oleh doktor dan bergantung pada sifat dan keterukan gejala, serta tindak balas pesakit terhadap rawatan.
   • Pemberhentian rawatan perlu dilakukan secara beransur-ansur di bawah pengawasan perubatan untuk mengelakkan kemungkinan gejala penarikan diri.

Gunakan Grandaxin. semasa kehamilan

Penggunaan Grandaxin (Tofisopam) semasa mengandung mungkin berpotensi menimbulkan risiko kepada perkembangan janin, terutamanya pada trimester pertama apabila organ dan sistem utama sedang terbentuk. Terdapat data terhad tentang keselamatan ubat ini semasa kehamilan. Walau bagaimanapun, kajian yang dijalankan di Hungary tidak menemui risiko yang ketara untuk anomali kongenital dengan penggunaan Tofisopam semasa kehamilan. Kajian ini tidak menemui perbezaan yang signifikan secara statistik dalam kejadian kecacatan kelahiran antara kumpulan yang menerima dan tidak menerima benzodiazepin semasa tempoh kritikal untuk perkembangan anomali kongenital utama (Erős et al., 2002).

Walau bagaimanapun, disebabkan oleh data yang tidak mencukupi dan potensi risiko, Grandaxin hanya boleh digunakan semasa kehamilan untuk tanda-tanda yang ketat dan di bawah pengawasan perubatan yang rapi.

Contraindications

1. Hipersensitiviti: Orang yang diketahui hipersensitiviti kepada tofisopam atau kepada mana-mana ramuan ubat tidak boleh menggunakan Grandaxin.
2. Myasthenia gravis: Grandaxin boleh meningkatkan kelemahan otot pada pesakit dengan myasthenia gravis, jadi penggunaannya dalam kes ini mungkin dikontraindikasikan.
3. Kegagalan hati: Pesakit dengan disfungsi hati yang teruk harus menggunakan Grandaxin dengan berhati-hati dan di bawah pengawasan perubatan, kerana ia dimetabolismekan dalam hati.
4. Kehamilan dan penyusuan susu ibu: Data tentang keselamatan Grandaxin semasa mengandung dan penyusuan adalah terhad, jadi penggunaannya dalam tempoh ini hendaklah dijalankan hanya atas cadangan doktor.
5. Kanak-kanak: Keselamatan dan keberkesanan Grandaxin pada kanak-kanak belum cukup dikaji, jadi penggunaannya pada kanak-kanak mungkin memerlukan perundingan dengan doktor.
6. Glaukoma ruang sudut akut: Penggunaan Grandaxin mungkin dikontraindikasikan pada pesakit glaukoma ruang sudut akut kerana kemungkinan peningkatan tekanan intraokular.
7. Pengambilan alkohol: Penggunaan Grandaxin dalam kombinasi dengan alkohol atau ubat bertindak terpusat lain, seperti sedatif, boleh meningkatkan kemurungan sistem saraf pusat dan risiko mendapat kesan sampingan.

Kesan sampingan Grandaxin.

• Kesan sampingan yang paling kerap dilaporkan adalah gejala sederhana hingga ringan seperti loya dan sakit kepala. Gejala ini biasanya berlaku pada dos yang tinggi dan hilang secara spontan selepas pengurangan dos (Szegö et al., 1993).
• Grandaxin mempunyai ketoksikan yang rendah dan menyebabkan kesan sampingan yang ringan, menjadikannya lebih baik untuk kegunaan jangka panjang berbanding dengan ubat penenang lain (Szegö et al., 1993).
• Dalam sesetengah kes, tindak balas alahan adalah mungkin, yang memerlukan pemberhentian ubat dan mendapatkan bantuan perubatan.

Ia juga penting untuk ambil perhatian bahawa Grandaxin tidak menyebabkan pergantungan fizikal atau psikologi, menjadikannya pilihan yang selamat untuk rawatan jangka panjang gangguan kecemasan.

Berlebihan

1. Kemurungan Pusat: Oleh kerana Grandaxin bertindak sebagai penekan pusat, dos berlebihan boleh mengakibatkan kemurungan sistem saraf pusat yang ketara, yang mungkin nyata sebagai sedasi yang mendalam, mengantuk, pengsan atau koma.
2. Kemurungan Pernafasan: Salah satu kesan yang paling berbahaya daripada overdosis Grandaxin ialah kemurungan pernafasan, di mana pernafasan menjadi cetek, perlahan, atau tiada. Ini boleh menyebabkan hipoksia dan komplikasi yang serius.
3. Hipotensi: Terlebih dos boleh menyebabkan penurunan tekanan darah, yang boleh menyebabkan pening, kehilangan kesedaran, dan juga rebah.
4. Kelemahan otot dan ataxia: Terlebih dos boleh mengakibatkan peningkatan kesan relaks otot dadah, mengakibatkan kelemahan otot, ataxia (gangguan koordinasi pergerakan) dan kehilangan kawalan badan.
5. Koma: Dalam kes overdosis yang teruk, koma, keadaan tidak sedarkan diri yang mana seseorang mungkin tidak bangun tanpa rawatan perubatan, mungkin berkembang.

Interaksi dengan ubat lain

1. Alkohol dan ubat-ubatan bertindak pusat lain:

   • Interaksi dengan alkohol dan ubat lain yang menekan sistem saraf pusat, seperti hipnotik, sedatif atau antidepresan, boleh mengakibatkan peningkatan sedasi dan peningkatan risiko kesan sampingan yang tidak diingini seperti mengantuk dan tindak balas yang lembap.

2. Ubat yang menjejaskan sistem kardiovaskular:

   • Grandaxin boleh meningkatkan kesan depresan kardiovaskular ubat lain, seperti agen antihipertensi atau ubat untuk rawatan aritmia.

3. Dadah dimetabolismekan melalui sistem cytochrome P450:

   • Grandaxin boleh menjejaskan aktiviti enzim cytochrome P450, yang boleh mengubah metabolisme ubat lain dan membawa kepada perubahan kepekatannya dalam darah. Sebagai contoh, ini mungkin penting apabila Grandaxin digunakan serentak dengan antidepresan, ubat antiarrhythmic atau ubat antiepileptik.

4. Dadah yang menjejaskan pH saluran gastrousus:

   • Ubat yang mengubah keasidan kandungan gastrik, seperti antasid, boleh menjejaskan kadar dan kesempurnaan penyerapan Grandaxin dari saluran gastrousus.

5. Dadah yang menjejaskan fungsi hati dan buah pinggang:

   • Memandangkan Grandaxin dimetabolismekan dalam hati, ubat-ubatan yang menjejaskan fungsi organ ini boleh mengubah laluan metabolik dan penyingkirannya daripada badan.