pendatang

Imigran ialah ubat untuk rawatan migrain dan merupakan agonis selektif reseptor serotonin 5HT1.

[ 1 ], [ 2 ]

Petunjuk pendatang

Ubat ini ditunjukkan untuk melegakan kesakitan yang cepat semasa migrain (dengan atau tanpa aura).

[ 3 ]

Borang pelepasan

Ia dihasilkan dalam tablet, 6 keping setiap lepuh (1 lepuh setiap bungkusan dengan ubat) atau 2 keping setiap lepuh (manakala bungkusan mengandungi 3 lepuh plat).

[ 4 ]

Farmakodinamik

Sumatriptan ialah agonis reseptor 5HT terpilih (1D), tanpa menjejaskan reseptor 5HT yang lain. Penghujung ini terletak terutamanya di dalam saluran tengkorak.

Semasa ujian eksperimen, didapati sumatriptan mempunyai kesan vasokonstriktor terpilih pada saluran yang terletak di dalam sistem arteri karotid, tanpa menjejaskan peredaran darah di otak. Melalui arteri karotid, darah mencapai tisu intra dan ekstrakranial (contohnya, meninges), pelebaran saluran yang membawa kepada kemunculan migrain.

Ujian eksperimen telah mendedahkan lagi sifat perencatan bahan aktif berhubung dengan fungsi saraf trigeminal. Melalui kedua-dua mekanisme inilah sumatriptan memberikan kesan anti-migrainnya.

Kesan perubatan bermula setengah jam selepas pentadbiran lisan ubat (dalam jumlah 100 mg).

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Apabila diambil secara lisan, komponen tersebut diserap dengan cepat, mencapai 70% daripada paras puncak selepas 45 minit. Secara purata, paras plasma maksimum pada dos 100 mg ialah 45 ng / ml. Tahap bioavailabiliti apabila diambil secara lisan ialah 14% (sebahagiannya disebabkan oleh proses pertukaran prasistemik, dan sebahagiannya disebabkan oleh penyerapan yang tidak lengkap).

Dengan protein plasma, sintesis lemah (14-21%), dan tahap purata jumlah pengedaran ialah 17 liter. Purata jumlah pelepasan adalah kira-kira 1160 ml / minit, dan di buah pinggang nilai purata adalah kira-kira 260 ml / minit.

Pelepasan ekstrarenal adalah kira-kira 80% daripada jumlah nilai, yang membolehkan perkumuhan sumatriptan ditentukan terutamanya dalam bentuk produk pecahan. Yang utama ialah analog indoleasetik bahan aktif. Ia dikumuhkan dalam air kencing (di mana ia ditentukan sebagai asid bebas, serta berkonjugasi dengan bahan glukuronida) dan tidak mempunyai aktiviti 5HT1 atau 5HT2. Produk pecahan lain belum dikenal pasti.

Sifat farmakokinetik sumatriptan yang diberikan secara lisan sedikit berubah semasa serangan migrain.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dos dan pentadbiran

Dilarang mengambil pil sebagai langkah pencegahan terhadap serangan. Ia juga dilarang melebihi dos yang disyorkan.

Masa terbaik untuk mengambil pil adalah sejurus selepas serangan bermula, tetapi ubat akan berkesan pada mana-mana peringkat.

Biasanya ubat ini ditetapkan dalam dos 50 mg (saiz 1 tablet). Kadang-kadang ia dibenarkan untuk meningkatkan dos kepada 2 tablet (100 mg).

Jika tiada kesan, jangan ambil dos baru semasa serangan migrain yang sama. Tablet seterusnya boleh diambil hanya selepas permulaan serangan baru.

Sekiranya terdapat tindak balas terhadap dos pertama, tetapi dengan penyambungan semula manifestasi migrain, tablet ke-2 dibenarkan untuk digunakan dalam tempoh 24 jam akan datang, manakala selang minimum antara dos hendaklah 2 jam. Secara keseluruhan, tidak lebih daripada 300 mg ubat boleh diambil setiap hari (lebih 24 jam).

Tablet harus diambil keseluruhan dengan air.

[ 19 ]

Gunakan pendatang semasa kehamilan

Menetapkan kepada wanita hamil dibenarkan hanya dengan mengambil kira kemungkinan bantuan kepada ibu berkaitan dengan risiko mendapat gejala negatif pada janin.

Adalah diketahui bahawa apabila bahan aktif diberikan secara subkutan, ia meresap ke dalam susu ibu. Kesan kepada anak boleh dikurangkan jika anak tidak disusukan selama 12 jam selepas makan ubat.

Contraindications

Antara kontraindikasi ubat:

• intoleransi terhadap komponen dadah;
• sejarah infarksi miokardium, serta angina pektoris spontan, penyakit jantung koronari, patologi di kawasan vaskular periferi, atau tanda-tanda yang menjadi ciri penyakit jantung koronari;
• sejarah gangguan peredaran serebrum sementara atau strok;
• peningkatan tekanan darah yang teruk atau sederhana atau peningkatan tekanan darah yang tidak terkawal;
• tahap teruk kegagalan hati;
• mengambilnya serentak dengan perencat MAO - ia dibenarkan mula menggunakan Imigran sekurang-kurangnya 2 minggu selepas berhenti mengambil perencat;
• zaman kanak-kanak dan remaja, kerana belum ada maklumat mengenai keselamatan dan keberkesanan penggunaan ubat-ubatan dalam kategori pesakit yang dinyatakan di atas.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Kesan sampingan pendatang

Menurut ujian klinikal, tindak balas buruk berikut telah dikenalpasti:

• organ sistem saraf: rasa mengantuk atau pening sering berlaku, serta gangguan deria (termasuk hypoesthesia, serta paresthesia);
• organ sistem kardiovaskular: selalunya peningkatan sementara dalam tekanan darah berkembang (sejurus selepas mengambil pil), serta tergesa-gesa darah;
• sistem pernafasan: dyspnea sering berlaku;
• sistem penghadaman: muntah dan loya sering berkembang pada sesetengah pesakit, walaupun hubungan dengan penggunaan dadah belum ditubuhkan;
• tisu penghubung, otot dan rangka: manifestasi ini secara amnya bersifat sementara, walaupun ia boleh menjadi sengit dan menjejaskan bahagian badan yang berlainan (termasuk tekak dan sternum) - sakit otot atau rasa berat sering muncul;
• gangguan umum: selalunya terdapat sensasi yang menyakitkan, rasa tegang, mampatan, dan juga sejuk atau panas (manifestasi biasanya sementara, walaupun kadang-kadang ia sengit dan boleh menjejaskan bahagian badan yang berlainan (termasuk tekak dan sternum)). Selalunya terdapat keletihan yang teruk atau rasa lemah (manifestasi ini juga bersifat sementara dan biasanya mempunyai tahap keterukan yang sederhana atau ringan);
• keputusan ujian: perubahan kecil sekali-sekala dalam keputusan ujian fungsi hati.

Keputusan kajian pasca pemasaran:

• imuniti: peningkatan sensitiviti (dari tindak balas kulit kepada kes anafilaksis);
• organ sistem saraf: berlakunya sawan. Dalam sesetengah kes, tanda-tanda sedemikian berlaku pada orang yang mempunyai kecenderungan untuk sawan atau dengan sejarah keadaan yang boleh membawa kepada serangan sedemikian; di samping itu, perkembangan dystonia, gegaran, nystagmus atau scotoma;
• organ visual: perkembangan diplopia atau kelipan, kemerosotan ketajaman penglihatan, dan juga kehilangan penglihatan (biasanya sementara). Tetapi gangguan tersebut juga boleh berlaku disebabkan oleh serangan migrain itu sendiri;
• organ sistem kardiovaskular: perkembangan takikardia, angina atau bradikardia, peningkatan kadar denyutan jantung, gangguan irama, perubahan iskemia sementara dalam parameter ECG, kekejangan saluran koronari, penurunan tekanan darah, infarksi miokardium, sindrom Raynaud;
• organ pencernaan: perkembangan cirit-birit atau bentuk iskemia kolitis;
• tisu penghubung, rangka dan otot: sakit sendi, radiculitis serviks;
• gangguan mental: perasaan teruja;
• tisu subkutan dan kulit: perkembangan hiperhidrosis.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Berlebihan

Apabila dos oral melebihi 400 mg digunakan, hanya gejala tindak balas buruk berlaku. Sekiranya berlebihan, adalah perlu untuk memerhatikan pesakit selama sekurang-kurangnya 10 jam, semasa menjalankan prosedur sokongan standard.

Tiada maklumat mengenai kesan dialisis peritoneal atau prosedur hemodialisis pada parameter komponen aktif ubat.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interaksi dengan ubat lain

Tiada maklumat mengenai interaksi ubat dengan minuman beralkohol, serta flunarizine, propranolol, dan pizotifen.

Terdapat maklumat terhad tentang penggunaan gabungan dengan ubat yang mengandungi ergotamin atau agonis reseptor triptan/5-HT1 lain. Secara teori, kesan vasospastik yang berpanjangan mungkin berkembang, itulah sebabnya menggabungkan ubat-ubatan tersebut adalah dilarang. Tidak diketahui berapa lama selang antara dos ubat ini - ia bergantung kepada jenis ubat dan dosnya. Memandangkan sifat agonis reseptor ergotamin dan triptan/5-HT1 boleh dipertingkatkan dengan Imigran, selang 24 jam mesti diperhatikan sebelum mengambil yang terakhir.

Pada masa yang sama, ubat-ubatan yang mengandungi ergotamin adalah dilarang untuk digunakan dalam masa 6 jam selepas mengambil Imigran, dan agonis reseptor triptan/5-HT1 dilarang untuk digunakan dalam masa 24 jam selepas mengambil Imigran.

Terdapat laporan terpencil selepas pemasaran pesakit yang mengalami keracunan serotonin (manifestasi termasuk gangguan neuromuskular, perubahan mental dan ketidakstabilan viseral) apabila menggabungkan ubat dengan perencat pengambilan semula serotonin terpilih. Terdapat juga laporan mengenai patologi yang disebutkan di atas berlaku apabila triptan digabungkan dengan norepinephrine dan serotonin reuptake inhibitors.

[ 24 ], [ 25 ]

Syarat penyimpanan

Ubat itu disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak, dalam keadaan standard untuk ubat. Suhu - tidak lebih daripada 30°C.

[ 26 ], [ 27 ]

Jangka hayat

Imigran dibenarkan untuk digunakan selama 3 tahun dari tarikh pembuatan ubat.