Indapamide-retard

Indapamide retard adalah ubat kardiovaskular dari kategori diuretik bukan thiazide dengan keamatan tindakan yang sederhana. Mengandungi sulfonamida.

[ 1 ], [ 2 ]

Petunjuk Indapamida-retard

Ia digunakan untuk hipertensi primer.

[ 3 ]

Borang pelepasan

Bahan itu dikeluarkan dalam tablet, 10 keping setiap satu, dibungkus dalam plat lepuh. Di dalam pek terdapat 2 pinggan dengan tablet.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamik

Ubat ini mempunyai sifat diuretik dan hipotensi. Ia adalah wakil kategori ubat hipotensi/diuretik - indolin (derivatif sulfonamide). Ia mempunyai kesan saluretik dan diuretik yang sederhana, disebabkan oleh melambatkan proses penyerapan semula ion natrium di dalam segmen gelung kortikal nefron, dan sebagai tambahan kepada ini, peningkatan dalam perkumuhan ion natrium dan klorin, serta, dalam kuantiti yang lebih kecil, magnesium dengan kalium dengan air kencing, yang mengakibatkan kesan antihipertensi.

Pada masa yang sama, apabila membangunkan kesan hipotensi, kesan yang dikenakan pada pergerakan transmembran ion (terutamanya kalsium) ke dalam sel vaskular otot licin adalah sangat penting, akibatnya mereka berehat, dan rintangan vaskular periferal berkurangan. Di samping itu, Indapamide retard mengurangkan sensitiviti membran vaskular berkenaan dengan norepinephrine dengan angiotensin 2, membantu meningkatkan pengikatan PG antiagregator dan vasodilator (PGE2 dan PGI2) dan mengurangkan hipertrofi ventrikel kiri di dalam jantung.

Apabila digunakan dalam dos 0.0015 g sehari, ubat ini menyebabkan kesan hipotensi yang berpanjangan selama 24 jam, dan bersama-sama dengan ini kesan diuretik yang lemah. Sekiranya dos meningkat, tiada peningkatan ketara dalam kesan hipotensi, tetapi kesan diuretik meningkat. Dos terapeutik ubat hampir tidak mempunyai kesan ke atas proses metabolisme karbohidrat dan lipid.

Farmakokinetik

Bentuk ubat ubat menggalakkan pelepasan seragam dan beransur-ansur pecahan bahan di dalam saluran gastrousus, di mana ia diserap pada kelajuan tinggi dan sepenuhnya. Dadah mencapai nilai Cmax darah kira-kira 12 jam selepas pemberian oral dengan dos tunggal 0.0015 g. Selepas pentadbiran berulang ubat, perubahan dalam tahap plasma indapamide dalam selang antara penggunaan dos berikutnya berkurangan. Pengambilan makanan mengurangkan kadar penyerapan, tetapi tidak menjejaskan tahapnya.

Indeks bioavailabiliti adalah 93%, dan sintesis protein di dalam plasma adalah kira-kira 79%. Komponen perubatan boleh diserap oleh eritrosit. Dadah mencapai nilai keseimbangan selepas 1 minggu penggunaan berterusan. Ia melepasi halangan histohematik (termasuk plasenta), dan juga ke dalam susu ibu.

Biotransformasi bahan berlaku di dalam hati, dan perkumuhannya dalam bentuk produk metabolik yang tidak aktif berlaku pada tahap yang lebih besar melalui buah pinggang - 70%. 22% bahan dikumuhkan melalui usus. Separuh hayat ialah 14-24 jam.

[ 6 ]

Dos dan pentadbiran

Adalah disyorkan untuk mengambil ubat sekali sehari, pada waktu pagi, dalam jumlah 1 tablet (isipadu 0.0015 g). Ia perlu ditelan keseluruhan, dibasuh dengan air kosong (0.5 gelas). Tablet tidak boleh dihancurkan atau dikunyah. Dos di atas adalah maksimum yang dibenarkan untuk digunakan setiap hari.

[ 10 ]

Gunakan Indapamida-retard semasa kehamilan

Indapamide retard tidak ditetapkan kepada wanita hamil atau menyusu.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kehadiran intoleransi terhadap dadah;
• kekurangan buah pinggang atau hepatik yang teruk;
• bentuk hepatik ensefalopati;
• hipokalemia.

[ 7 ]

Kesan sampingan Indapamida-retard

Penggunaan dadah boleh membawa kepada perkembangan kesan sampingan tertentu:

• ketidakseimbangan garam air: hiponatremia atau -kalemia mungkin muncul sekali-sekala, yang menyebabkan hipovolemia, dehidrasi dan keruntuhan ortostatik. Dengan kehilangan klorin serentak, bentuk metabolik alkalosis kadang-kadang boleh berlaku, yang mempunyai sifat pampasan. Tahap kalsium juga mungkin meningkat sekali-sekala;
• gangguan metabolik: peningkatan tahap glukosa dan urea dalam plasma darah;
• masalah dengan fungsi hematopoietik: leukopenia atau trombositopenia, serta agranulositosis, kadang-kadang muncul;
• gangguan pencernaan: sembelit, loya atau mulut kering kadang-kadang berlaku. Pankreatitis berlaku sekali-sekala. Orang yang mengalami kegagalan hati mungkin mengalami ensefalopati hati;
• lesi yang menjejaskan sistem saraf: pening, asthenia, keletihan, sakit kepala, asthenia dan paresthesia kadang-kadang muncul (selalunya hilang apabila dos dikurangkan);
• gejala alahan: orang yang mempunyai kecenderungan untuk mengalami alahan atau serangan asma mungkin mengalami ruam pada epidermis. Jarang sekali, bentuk vaskulitis hemoragik atau pemburukan DLE diperhatikan;
• Gangguan sistem kardiovaskular: penurunan tekanan darah atau aritmia kadang-kadang diperhatikan.

[ 8 ], [ 9 ]

Berlebihan

Tanda-tanda overdosis: kesan diuretik yang kuat, gangguan EBV (perkembangan hipokalemia atau -natremia), muntah, sawan, rasa kekeliruan atau mengantuk, loya, pening dan penurunan tekanan darah, serta poliuria atau oliguria, mencapai perkembangan anuria.

Untuk terapi gangguan, lavage gastrik dilakukan, karbon diaktifkan ditetapkan, dan rawatan rehidrasi selanjutnya dengan pembetulan parameter elektrolit dijalankan. Langkah-langkah simptomatik juga dijalankan.

[ 11 ], [ 12 ]

Interaksi dengan ubat lain

Ia dilarang untuk digabungkan dengan ubat litium, kerana dalam kes sedemikian tahap darah litium boleh meningkat.

Ubat tidak boleh digabungkan dengan vincamine, sultopril dan halofantrine, serta dengan terfenadine, pentamidine, astemizole dan bepridil. Juga dalam senarai ini ialah eritromisin intravena, sotalol, ubat antiarrhythmic kategori 1α dan amiodarone. Penggunaan gabungan dengan GCS, julap yang mempunyai kesan merangsang pada peristalsis usus, ubat penurun kalium, termasuk amphotericin B intravena, dan tetracosactide adalah dilarang - kerana ini boleh mencetuskan hipokalemia atau aritmia jantung yang teruk.

Tetracosactide dan GCS menyebabkan pengekalan natrium dan cecair, yang melemahkan kesan antihipertensi indapamide.

Gabungan Indapamide retard dengan NSAIDs (sistemik) atau salisilat (dalam dos yang besar) boleh mengurangkan kesan antihipertensi indapamide dan membawa kepada perkembangan kegagalan buah pinggang pada peringkat akut akibat penurunan mendadak dalam penapisan glomerular.

Gabungan ubat dengan CG boleh mempotensiasi sifat kardiotoksik yang terakhir.

Kesan antihipertensi ubat dipertingkatkan apabila digabungkan dengan baclofen.

Peningkatan dalam kesan diuretik indapamide, bersama-sama dengan potensi gejala negatif (hiper dan hipokalemia), diperhatikan apabila digabungkan dengan diuretik hemat kalium, terutamanya pada pesakit kencing manis atau individu yang mengalami kekurangan buah pinggang.

Sifat antihipertensi ubat dipertingkatkan apabila digunakan serentak dengan agen antihipertensi atau trisiklik lain dari kategori imipramine.

Gabungan ubat dengan perencat ACE, jika pesakit mempunyai hiponatremia, meningkatkan kemungkinan penurunan mendadak dalam tekanan darah atau perkembangan kegagalan buah pinggang akut. Atas sebab ini, terapi gabungan tersebut harus dimulakan dengan dos kecil perencat ACE dengan peningkatan beransur-ansur. Fungsi buah pinggang perlu sentiasa dipantau semasa rawatan.

Dilarang menggabungkan ubat dengan metformin jika tahap kreatinin di bawah 15 mg/l (lelaki) atau 12 mg/l (wanita).

Gabungan Indapamide retard dengan ubat kalsium boleh menyebabkan hiperkalsemia.

Gabungan dengan siklosporin meningkatkan nilai kreatinin darah walaupun dengan ion natrium dan paras air yang optimum.

Apabila menggunakan ubat radiokontras yang mengandungi iodin (terutamanya dalam dos yang besar), kemungkinan kegagalan buah pinggang meningkat.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Syarat penyimpanan

Indapamide retard hendaklah disimpan di tempat yang kering dan gelap, dari jangkauan kanak-kanak. Tahap suhu – dalam 15-25°C.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Jangka hayat

Indapamide retard boleh digunakan dalam tempoh 36 bulan dari tarikh pembuatan agen terapeutik.

[ 20 ], [ 21 ]

Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini tidak digunakan dalam pediatrik - orang di bawah umur 18 tahun.

[ 22 ]

Analogi

Analogi ubat adalah ubat Indapamide, Indap, Arifon dengan Ravel SR, serta Arifon retard, 5 hari dan Indapamide-teva dengan Indapamide retard-teva.

[ 23 ], [ 24 ]

Ulasan

Indapamide-retard membantu menormalkan penunjuk tekanan darah, dan juga mempunyai kesan diuretik yang ringan. Ini adalah kelebihan ubat yang disebutkan dalam ulasan mengenainya.

Kelemahannya termasuk kehadiran gejala negatif.