Indopres

Indopress adalah ubat diuretik sulfanilamide dengan tahap tindakan minimum dan kesan hipotensi aktif.

Petunjuk Indopresa

Ia digunakan apabila nilai tekanan darah meningkat kerana pelbagai sebab.

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk tablet (isipadu 2.5 mg), di dalam pek lepuh, 10 keping setiap satu. Terdapat 3 pek tablet dalam satu kotak.

Farmakodinamik

Di peringkat buah pinggang, ubat mempunyai kesan pada zon kortikal anggota menaik di kawasan gelung Henle, serta fasa awal tubulus distal.

Asas struktur dadah ialah cincin indole. Ubat ini terutamanya mempunyai fungsi vasodilatasi arteri periferal, yang membawa kepada perkembangan kesan hipotensi. Ia mempunyai tahap lipofilisiti yang tinggi, kerana ia meresap dengan baik ke dalam banyak tisu dengan organ.

Kesan hipotensi:

• perubahan dalam pergerakan transmembran unsur Ca menyebabkan penurunan bilangan pengecutan otot licin vaskular, yang menyebabkan vasodilasi berlaku;
• penyertaan dalam proses yang merangsang pengeluaran prostacyclin, serta PG E2 - komponen ini juga mempunyai aktiviti vasodilatasi;
• perkembangan antagonisme berhubung dengan saluran kalium lapisan otot licin kapal, yang menyebabkan kesan antihipertensi juga berkembang.

Kesan diuretik berkembang apabila penyerapan semula ion natrium disekat, serta perkumuhan kalium, natrium, klorida dan ion air.

Kesan antiaterogenik – adalah satu-satunya ubat diuretik yang boleh meningkatkan sedikit tahap HDL dengan menjejaskan pengikatan prostacyclin, yang membawa kepada penurunan dalam pengagregatan platelet dan, pada masa yang sama, kepada perkembangan kesan antioksidan (dengan mengurangkan kemusnahan dan meningkatkan tahap bioavailabiliti NO).

Ia menunjukkan aktiviti hipotensi pada kedua-dua orang yang mempunyai fungsi buah pinggang yang sihat dan mereka yang mempunyai fungsi buah pinggang terjejas, sedikit meningkatkan nilai SCF apabila menggunakan dos ubat purata.

Dadah tidak melalui penghalang darah-otak. Aktiviti puncak ubat berkembang sekiranya penggunaan indapamide yang berpanjangan.

Farmakokinetik

Indopres diserap dengan baik dalam saluran gastrousus, dan nilai Cmaxnya direkodkan selepas 2 jam dari saat pentadbiran. Separuh hayat ialah 14-18 jam. Sintesis dengan protein darah adalah 70-80%. Tahap lipofilisiti yang tinggi menyumbang kepada pengedaran bahan yang baik dalam tisu dengan organ (kecuali sistem saraf pusat). Proses metabolik berlaku di hati, dan perkumuhan dijalankan melalui buah pinggang (sebanyak 75%) dan dengan najis (20% daripada produk metabolik).

Apabila diambil dalam dos yang minimum, ubat ini menyebabkan pembesaran vaskular dalam arteri. Kesan perubatan yang diperlukan berkembang selepas 3 bulan penggunaan biasa indapamide.

Dos dan pentadbiran

Ubat harus diambil secara lisan - setiap hari, sekali sehari, pada waktu pagi, dalam dos 2.5 mg bahan.

Kesan ubat berkembang secara beransur-ansur. Jika monoterapi tidak menghasilkan kesan yang diingini, rawatan kompleks digunakan bersama dengan ubat antihipertensi yang lain. Ia tidak perlu untuk meningkatkan dos untuk mendapatkan kesan yang lebih ketara, kerana penggunaan dos yang besar tidak membawa kepada peningkatan aktiviti hipotensi.

Tempoh kitaran rawatan ditentukan secara individu untuk setiap pesakit. Penarikan ubat tidak menyebabkan hipertensi rebound.

[ 1 ]

Gunakan Indopresa semasa kehamilan

Dilarang menggunakan ubat semasa menyusu atau mengandung.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kehadiran intoleransi teruk yang berkaitan dengan indapamide atau komponen lain ubat;
• masalah dengan fungsi hati;
• kegagalan buah pinggang kronik yang teruk (nilai SCF di bawah 30 ml/minit);
• hipokalemia;
• kekurangan laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa atau hipolaktasia.

Kesan sampingan Indopresa

Apabila menggunakan dos standard, pesakit tidak mengalami sebarang komplikasi. Perkembangan kesan sampingan biasanya diperhatikan apabila ubat diberikan dalam dos yang besar:

• perubahan dalam parameter EBV: hyponatremia atau -kalemia, serta hiperkalsemia, yang menyebabkan keruntuhan ortostatik. Oleh kerana kehilangan ion klorida selepas pentadbiran indapamide, alkalosis metabolik kadang-kadang boleh berkembang;
• kesan lemah ubat pada tahap glukosa darah dan peningkatan paras asid urik pada orang yang menghidap gout atau diabetes mellitus adalah mungkin;
• gangguan yang berkaitan dengan fungsi darah: penurunan bilangan leukosit dan platelet dengan neutrofil, serta perkembangan anemia hemolitik atau aplastik;
• gangguan sistem saraf: sakit kepala, kemurungan, paresthesia, pening, serta rasa mengantuk, asthenia dan ketidakstabilan emosi;
• masalah yang berkaitan dengan aktiviti sistem kardiovaskular: penurunan tekanan darah atau aritmia;
• gejala yang menjejaskan saluran gastrousus: mulut kering, loya, gangguan usus, muntah dan keradangan pankreas. Di samping itu, masalah dengan hati atau keradangannya, serta ensefalopati;
• disfungsi kencing: peningkatan kekerapan membuang air kecil dengan jumlah besar air kencing yang dikeluarkan, serta masalah dengan fungsi buah pinggang;
• gangguan yang menjejaskan sistem pernafasan: kerengsaan pada trakea, mukosa hidung dan bronkus, serta keradangan yang berkaitan dengan alveoli pulmonari dan sifat tidak spesifik;
• tanda-tanda alahan: ruam, dermatitis atau urtikaria, serta gejala-gejala yang bersifat toksik-alahan (sindrom TEN atau Stevens-Johnson). Fotosensitiviti kadang-kadang berkembang;
• Lain-lain: mati pucuk, gangguan penglihatan warna, vaskulitis, pemburukan SLE dan konjunktivitis.

Berlebihan

Apabila mengambil Indopres dalam dos yang besar (40+ mg), terdapat gangguan pada tahap EBV, disertai dengan gejala hiponatremia dan -kalemia. Muntah-muntah, sakit perut, loya dan sindrom sawan (mungkin disertai dengan penindasan pusat pernafasan) juga muncul, dan penunjuk tekanan darah menurun. Apabila paras tekanan darah menurun, rasa keliru atau mengantuk berlaku, serta pening. Dalam gangguan yang teruk, masalah dengan buah pinggang dengan tanda-tanda anuria dan oliguria muncul.

Untuk menghapuskan gangguan, lavage gastrik dilakukan, sorben ditetapkan, gangguan elektrolit diperbetulkan, dan langkah-langkah gejala dijalankan.

Interaksi dengan ubat lain

Apabila indapamide digabungkan dengan ubat antihipertensi, peningkatan dalam aktiviti terapeutik diperhatikan.

Gabungan ubat dengan litium menyebabkan penyerapan semula litium melemahkan dan meningkatkan jumlahnya dalam darah, yang membawa kepada perkembangan kesan toksik. Apabila menggunakan ubat bersama-sama, adalah perlu untuk memantau dengan teliti nilai litium plasma.

Salisilat, bahan yang menghalang aktiviti COX-2, dan NSAID melemahkan sifat perubatan indapamide.

Pada orang yang mengalami hiponatremia, penggunaan perencat ACE bersama-sama dengan ubat membawa kepada penurunan mendadak dalam tekanan darah atau perkembangan kegagalan buah pinggang akut. Oleh kerana itu, dengan kombinasi ubat sedemikian, adalah perlu untuk menghentikan pentadbiran diuretik yang menyebabkan hiponatremia sebelum mula menggunakan perencat ACE, dan kemudian, selepas 3 hari, secara beransur-ansur mula mengambil perencat ACE (bermula dengan bahagian kecil dan membawanya ke dos ubat yang diperlukan). Taktik yang sama dengan kombinasi sedemikian harus digunakan sekiranya stenosis menjejaskan arteri di dalam buah pinggang, serta kegagalan jantung.

Dalam kes penyakit buah pinggang, adalah perlu untuk memantau nilai kreatinin pada peringkat awal terapi dengan pentadbiran serentak Indopres dan perencat ACE.

Gabungan ubat dengan baclofen boleh menyebabkan peningkatan dalam kesan hipotensi. Sekiranya keadaan sedemikian berkembang, perlu melakukan rehidrasi, semestinya memantau nilai urea dan kreatinin.

Pentadbiran ubat dengan SG membawa kepada potensiasi sifat toksik glikosida. Ia adalah perlu untuk memantau nilai ECG dan paras kalium darah.

Triamterene, spironolactone, dan amilorida boleh mengubah paras kalium darah (sama ada mengurangkan atau meningkatkannya). Ini benar terutamanya bagi orang yang mengalami kegagalan buah pinggang kronik atau diabetes.

Penggunaan ubat dengan metformin membawa kepada perkembangan asidosis laktik, kerana ia menjejaskan fungsi buah pinggang.

Ejen kontras beryodium apabila digunakan dengan indapamide pada orang yang mengalami dehidrasi meningkatkan risiko mendapat ARF (jika hipokalemia juga ada).

Pentadbiran bersama-sama dengan garam kalsium membawa kepada penurunan dalam perkumuhan unsur Ca dalam air kencing, dan juga meningkatkan nilai darahnya.

Antidepresan dan neuroleptik seperti imipramine dalam kombinasi dengan ubat menyebabkan perkembangan keruntuhan ortostatik.

Penggunaan serentak dengan siklosporin meningkatkan tahap kreatinin darah.

Estrogen dan steroid mengurangkan kesan antihipertensi kerana ia mempunyai keupayaan untuk mengekalkan natrium dan air dalam badan.

Ubat ini harus digunakan dengan sangat berhati-hati bersama-sama dengan fenotiazin, agen antiarrhythmic subtipe IA dan III, butyrophenones, astemizole dan benzamides, serta dengan erythromycin, terfenadine, cisapride dan bepridil. Senarai itu juga termasuk diphemanil, vincamine dengan pentamidine, mizolastine dengan halofantrine dan moxifloxacin dengan sparfloxacin. Gabungan ubat sedemikian boleh menyebabkan aritmia atau takikardia ventrikel jika Indopres menyebabkan perkembangan hipokalemia.

[ 2 ], [ 3 ]

Syarat penyimpanan

Indopress mesti disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak kecil. Paras suhu tidak boleh melebihi 25°C.

Jangka hayat

Indopres boleh digunakan dalam tempoh 4 tahun dari tarikh pembuatan agen terapeutik.

Permohonan untuk kanak-kanak

Indopres tidak digunakan dalam pediatrik.

Analogi

Analog dadah adalah Inapen, Ravel SR, Indapamide, Ionik dengan Arifon Retard dan Enzix.