Indotril

Indotril mempunyai aktiviti anti-radang dan antirheumatik.

Petunjuk Indotril

Ia digunakan untuk gangguan berikut:

• arthritis akut pelbagai etiologi (ini juga termasuk serangan gout akut), kecuali yang berjangkit;
• arthritis kronik, terutamanya dalam penyakit reumatik, penyakit Bechterew dan lain-lain;
• arthrosis, spondyloarthritis atau spondyloarthrosis;
• patologi reumatik extra-artikular yang menjejaskan tisu lembut (myositis atau bursitis);
• keradangan atau bengkak yang menyakitkan selepas pembedahan dan kecederaan;
• neuralgia atau myalgia;
• penyakit radang meresap yang menjejaskan tisu penghubung;
• trombophlebitis.

[ 1 ], [ 2 ]

Borang pelepasan

Bahan itu dikeluarkan dalam bentuk tablet, dalam jumlah 10 keping setiap pakej. 1, 3 atau 6 pakej setiap kotak.

Farmakodinamik

Ubat kompleks yang aktivitinya disediakan oleh tindakan komponennya - thiotriazoline dan indomethacin. Yang pertama meningkatkan kesan analgesik dan anti-radang indomethacin, dan juga menghapuskan kesan negatifnya.

Kesan perubatan thiotriazoline membawa kepada perkembangan aktiviti penstabilan membran, anti-iskemik, imunomodulator dan antioksidan. Bahan menghalang pemusnahan hepatosit, mengurangkan keterukan penyusupan lemak, serta penyebaran nekrosis hati sentrilobular; pada masa yang sama, ia membantu menghasilkan pemulihan reparatif hepatosit dan menstabilkan metabolisme karbohidrat, protein dengan lipid dan pigmen mereka. Meningkatkan kadar pengikatan dan rembesan hempedu, dan sebagai tambahan, menstabilkan struktur kimianya.

Ubat ini menyebabkan perkembangan kesan perlahan yang ketara pada aktiviti COX-1 dan 2, yang menyebabkan biosintesis PG (prostaglandin dengan tromboksan) berkurangan. Dengan ketara mengurangkan eksudasi keradangan, ubat itu membantu memperbaiki keadaan peredaran mikro, dan pada masa yang sama merangsang aktiviti sistem antioksidan dan melambatkan peroksidasi lipid dalam zon keradangan.

Meningkatkan had sensitiviti kepada rangsangan sakit, menekan pengikatan PG, yang menimbulkan hipersensitiviti nociceptors kepada rangsangan mekanikal dan kimia (perkembangan hiperalgesia). Mengurangkan sakit sendi (semasa pergerakan dan berehat), mengurangkan bengkak dan kekakuan pada waktu pagi dan membantu meningkatkan julat pergerakan.

Ubat ini mempunyai sifat antipiretik, yang juga berlaku disebabkan oleh gangguan pengikatan PG (terutamanya PG E1) dan kelemahan kesan pirogenik mereka berbanding dengan pusat termoregulasi.

Aktiviti penstabilan membran, antioksidan, dan anti-iskemik disediakan oleh kesan kondroprotektif. Indotrile boleh mengehadkan pemusnahan kondrosit, serta penggantian kondrosit dengan tisu penghubung.

Ubat ini mempunyai kesan fibrinolitik, boleh melambatkan pengagregatan platelet dan membawa kepada perkembangan kesan antikoagulan sederhana.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Ubat ini kompleks, jadi ciri farmakokinetiknya sepadan dengan parameter unsurnya. Selepas mengambil bahan secara lisan, penunjuk darah Cmax dicatatkan selepas 1-2 jam.

Sintesis protein intraplasma menyumbang 90-98%. Proses metabolik berkembang di dalam hati.

Kebanyakan ubat dikumuhkan dalam air kencing (60-75%), dan selebihnya dikumuhkan dalam najis. Separuh hayat berkisar antara 2.6 hingga 11.2 jam (purata 5.8 jam). Kebanyakan ubat disintesis dengan protein dalam plasma.

Nilai bioavailabiliti relatif komponen thiotriazoline ialah 64.5%, tempoh separuh penyerapan ialah 0.28 jam, dan separuh hayat ialah 1.3 jam; nilai Cmax plasma dicapai selepas 1.18 jam; sintesis protein ialah 10%.

Ubat ini tidak menjejaskan nilai pH gastrik, dan perkumuhan berlaku terutamanya melalui buah pinggang. Ia tidak menjejaskan rembesan indomethacin.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dos dan pentadbiran

Remaja dari umur 14 tahun dan dewasa perlu mengambil 1 tablet LS selepas makan, 3 kali sehari (bersamaan dengan 30-45 mg indometasin). Sekiranya hasil yang diinginkan tidak dapat dicapai dengan dos ini, ia ditingkatkan kepada 2 tablet 2-3 kali sehari (selama beberapa hari, sehingga manifestasi akut penyakit itu dihapuskan).

Untuk menghapuskan serangan gout akut, ubat ini digunakan dalam dos 2 tablet 3-4 kali sehari. Selepas menerima keputusan klinikal, terapi diteruskan selama 1 bulan lagi (mengambil 2 tablet 3 kali sehari selepas makan). Kitaran rawatan berulang boleh dijalankan selepas 3-4 bulan.

Dengan penggunaan ubat yang berpanjangan, dosnya boleh menjadi maksimum 75 mg bahan.

[ 15 ]

Gunakan Indotril semasa kehamilan

Ubat tidak boleh digunakan semasa menyusu atau mengandung.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi individu yang teruk terhadap indomethacin, aspirin atau NSAID lain (sejarah termasuk urtikaria, bronkospasme atau hidung berair yang disebabkan oleh penggunaan aspirin atau NSAID lain);
• patologi mental dalam fasa akut (skizofrenia, serta epilepsi);
• ulser yang teruk dalam saluran gastrousus, enterocolitis atau kolitis ulseratif, serta gastritis berulang;
• kegagalan hati, jantung atau buah pinggang yang teruk, serta pankreatitis;
• BA;
• tekanan darah tinggi yang bersifat malignan.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Kesan sampingan Indotril

Selepas penggunaan ubat yang berpanjangan, walaupun dos berkesan indomethacin di dalamnya dikurangkan, dan kesan toksiknya disekat oleh tindakan thiotriazoline, pesakit mungkin mengalami gejala negatif bergantung pada sensitiviti peribadi, tempoh kitaran terapi dan saiz dos:

• Lesi saluran gastrousus: loya, cirit-birit, sakit epigastrik, kehilangan selera makan dan muntah; kadangkala berlaku sembelit. Kesan ulserogenik dan pendarahan di dalam saluran gastrousus kadang-kadang boleh berkembang;
• Gangguan CNS: penggunaan jangka panjang ubat boleh menyebabkan pening, penurunan ketajaman penglihatan, sakit kepala, rasa tidak enak atau mengantuk, masalah dengan tumpuan. Di samping itu, kemurungan, diplopia, gangguan mental, Parkinsonisme, kelemahan otot dan paresthesia kadang-kadang berkembang;
• tanda-tanda alahan: ruam, gatal-gatal, dan juga dermatitis dan urtikaria;
• Lain-lain: gangguan terpencil buah pinggang (hematuria atau glomerulonephritis proliferatif) dan hati (penyakit kuning atau hepatitis dan peningkatan paras darah bilirubin dan transaminase hati), leuko- atau neutropenia (boleh mencapai penindasan sumsum tulang) berlaku. Gangguan metabolisme karbohidrat, aritmia jantung dan edema yang berkaitan dengan pengekalan air dan elektrolit juga diperhatikan.

Berlebihan

Dalam kes keracunan dengan Indotril, gejala berikut berlaku: muntah, rasa kekeliruan, sakit kepala yang teruk, loya, gangguan ingatan dan pening. Dalam kes yang teruk, sawan atau paresthesia muncul dan kebas pada bahagian kaki berlaku.

Apabila menghapuskan gangguan, perlu dengan cepat mengeluarkan ubat dari badan dengan lavage gastrik, dan kemudian melakukan prosedur simptomatik yang diperlukan. Hemodialisis akan menjadi tidak berkesan dalam kes ini.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Interaksi dengan ubat lain

Gabungan ubat yang berbeza boleh menyebabkan manifestasi yang berbeza:

• ejen fenitoin, digoxin atau litium - peningkatan dalam tahap plasma ubat-ubatan ini adalah mungkin;
• ubat antihipertensi, diuretik dan penyekat β - aktiviti ubat ini mungkin dikurangkan;
• diuretik hemat kalium - perkembangan hiperkalemia;
• GCS, NSAID lain, dan colchicine - meningkatkan kebarangkalian untuk mengembangkan gejala negatif dalam saluran gastrousus;
• ubat siklosporin dan emas - peningkatan aktiviti toksik berhubung dengan buah pinggang;
• aspirin atau salisilat lain - peningkatan kemungkinan kesan sampingan;
• ubat hipoglikemik - hiper- atau hipoglikemia mungkin berlaku. Dengan kombinasi ubat sedemikian, adalah perlu untuk memantau tahap glukosa darah;
• methotrexate - dalam tempoh 24 jam sebelum dan selepas mengambil ubat, tahap methotrexate mungkin meningkat dan ketoksikannya mungkin dikuatkan;
• antikoagulan – adalah perlu untuk sentiasa memantau fungsi pembekuan darah, kerana dalam kes ini terdapat potensi kesan dan peningkatan kemungkinan hemofilia.

[ 19 ], [ 20 ]

Syarat penyimpanan

Indotril harus disimpan di tempat yang gelap dan kering, dari jangkauan kanak-kanak. Julat suhu – dalam 15-25°C.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Jangka hayat

Indotril boleh digunakan dalam tempoh 2 tahun dari tarikh pembuatan ubat terapeutik.

Permohonan untuk kanak-kanak

Indotril tidak digunakan dalam pediatrik (di bawah umur 14 tahun).

Analogi

Analogi ubat adalah ubat Indomethacin, Ketorol, Aertal dengan Ketorolac, serta Blokium B12 dan Ketanov.