Infulgan

Infulgan tergolong dalam kumpulan ubat antipiretik dan analgesik.

Paracetamol yang terkandung dalam ubat menunjukkan aktiviti antipiretik dan analgesik. Disebabkan fakta bahawa ubat itu tidak menjejaskan proses pengikatan PG dalam tisu periferi, ia tidak membawa kepada perkembangan kesan negatif pada penunjuk EBV (pengekalan cecair dan natrium), serta membran mukus dalam sistem pencernaan. [ 1 ]

Petunjuk Infulgan

Ia digunakan untuk terapi jangka pendek untuk kesakitan sederhana (terutamanya selepas pembedahan), serta untuk terapi jangka pendek gejala hipertermik (dalam situasi di mana terdapat justifikasi klinikal untuk pentadbiran intravena ubat atau apabila mustahil untuk menggunakan kaedah pentadbiran lain).

Borang pelepasan

Pembebasan ubat itu direalisasikan dalam bentuk cecair infusi - di dalam botol dengan kapasiti 20, 50 atau 100 ml. Di dalam kotak - 1 botol sedemikian.

Farmakodinamik

Paracetamol mempunyai kesan menyekat pada aktiviti COX-1 dan COX-2 secara eksklusif dalam sistem saraf pusat - ia bertindak pada pusat kesakitan dan termoregulasi.

Dalam tisu yang meradang, peroksidase selular meneutralkan kesan paracetamol pada COX, yang mungkin menjelaskan kekurangan aktiviti anti-radang yang hampir lengkap. [ 2 ]

Farmakokinetik

Kelegaan kesakitan diperhatikan selepas 5-10 minit dari saat penggunaan Infulgan. Kesan analgesik maksimum berkembang selepas 60 minit, dan tempoh kesan ini biasanya 4-6 jam.

Ubat mengurangkan suhu dalam masa setengah jam selepas digunakan, dan kesan antipiretiknya berlangsung sekurang-kurangnya 6 jam.

Penyerapan.

Dengan satu pentadbiran sehingga 2 g ubat dan dengan penggunaan berulang dalam 24 jam berikutnya, ciri farmakokinetik paracetamol kekal linear.

Tahap bioavailabiliti apabila menggunakan infusi 0.5 dan 1 g ubat adalah serupa dengan penunjuk yang diperhatikan dalam kes menggunakan 1 dan 2 g propacetamol (masing-masing mengandungi 0.5 dan 1 g paracetamol). Tahap plasma Cmax diperhatikan pada penghujung infusi, yang selama 0.5 atau 1 g bahan berlangsung selama 15 minit dan bersamaan dengan 15 atau 30 mcg/ml, masing-masing.

Proses pengedaran.

Jumlah pengedaran dadah adalah kira-kira 1 l/kg. Paracetamol mempunyai sintesis yang lemah dengan protein. Apabila menggunakan 1 g Infulgan, kebanyakannya (kira-kira 1.5 mcg/ml) ditentukan dalam cecair serebrospinal selepas 20 minit dari saat infusi.

Proses pertukaran.

Kebanyakan paracetamol terlibat dalam metabolisme intrahepatik, melalui 2 fasa utama: konjugasi dengan asid glukuronik dan sulfurik. Fasa terakhir mempunyai ketepuan yang cepat dalam hal menggunakan dos yang melebihi dos perubatan.

Sebilangan kecil (kurang daripada 4%) ubat terlibat dalam metabolisme dengan bantuan hemoprotein P450, di mana unsur metabolik perantaraan (N-acetylbenzoquinoneimine) terbentuk, yang dalam keadaan stabil dengan cepat dinetralkan oleh tindakan pengurangan glutation. Kemudian ia dikumuhkan dalam air kencing, setelah disintesis dengan asid mercaptopurine dan sistein. Tetapi dalam kes mabuk besar-besaran, jumlah unsur metabolik toksik ini meningkat.

Perkumuhan.

Komponen metabolik paracetamol terutamanya dikumuhkan dengan air kencing. Dalam tempoh 24 jam, 90% daripada bahagian yang ditadbir dikeluarkan - kebanyakannya dalam bentuk glukuronida (60-80%), serta sulfat (20-30%). Kurang daripada 5% ubat dikumuhkan tidak berubah. Separuh hayat ialah 2.7 jam, dan pelepasan sistemik ialah 18 l/jam.

Dos dan pentadbiran

Ubat mesti diberikan secara intravena.

Dewasa, remaja dan kanak-kanak dengan berat melebihi 33 kg menggunakan cecair daripada botol 0.1 l.

Kanak-kanak yang beratnya kurang daripada 33 kg diberi ubat dari botol 20 atau 50 ml.

Saiz bahagian ditentukan berdasarkan berat pesakit:

• berat ≤10 kg: dos ialah 7.5 mg/kg (isipadu untuk 1 suntikan ialah 0.75 ml/kg). Tidak lebih daripada 7.5 ml ubat boleh digunakan setiap suntikan. Tidak lebih daripada 30 mg/kg ditadbir setiap hari;
• berat dalam julat >10/≤33 kg: saiz dos 15 mg/kg (isipadu 1.5 ml/kg). 49.5 ml boleh digunakan dalam 1 pentadbiran. Sehari – maksimum 60 mg/kg (tidak lebih daripada 2 g);
• berat dalam julat >33/≤50 kg: dos ialah 15 mg/kg (isipadu 1.5 ml/kg). Maksimum 75 ml dibenarkan untuk 1 suntikan. Tidak lebih daripada 60 mg/kg (maksimum 3 g) digunakan setiap hari;
• berat >50 kg (dengan risiko hepatotoksisiti): saiz bahagian – 1 g (isipadu 0.1 l). Tidak lebih daripada 0.1 ml boleh diberikan setiap infusi. Maksimum 3 g digunakan setiap hari;
• berat >50 kg (tanpa risiko hepatotoksisiti): saiz dos – 1 g (isipadu 0.1 l). Jangan gunakan lebih daripada 0.1 l setiap suntikan. Jangan berikan lebih daripada 4 g sehari.

Mesti ada sekurang-kurangnya selang 4 jam antara prosedur. Selalunya tidak lebih daripada 4 infusi diberikan setiap hari.

Bagi individu yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk, selang minimum 6 jam mesti diperhatikan antara infusi.

Dos harian maksimum ditetapkan kepada orang yang tidak menggunakan ubat lain yang mengandungi paracetamol, jadi jika mereka perlu menggunakan ubat tersebut, mereka perlu menukar dos Infulgan dengan sewajarnya.

Orang yang mengalami kegagalan buah pinggang yang teruk.

Apabila menggunakan paracetamol pada orang dengan nilai CC ≤30 ml seminit, selang minimum antara prosedur perlu ditingkatkan kepada 6 jam.

Orang yang menghidap alkoholisme kronik, kekurangan hepatoselular, serta orang yang mengalami dehidrasi atau kekurangan zat makanan kronik (paras rendah rizab glutation intrahepatik).

Maksimum 3 g ubat boleh digunakan setiap hari. Paracetamol diberikan melalui infusi, tempohnya ialah 15 minit.

Kanak-kanak dengan berat ≤10 kg.

Oleh kerana jumlah kecil bahan yang digunakan, botol dengan ubat tidak digantung untuk infusi. Jumlah ubat yang diperlukan dikeluarkan dari botol melalui picagari dan kemudian diberikan tidak larut (atau dilarutkan dalam 5% glukosa atau 0.9% NaCl (dalam nisbah 1:9)) dalam tempoh 15 minit.

Cecair ubat yang dicairkan mesti digunakan dalam masa 60 minit dari saat penyediaannya (tempoh ini termasuk masa infusi).

Picagari 5 atau 10 ml digunakan untuk memilih dos yang diperlukan (dengan mengambil kira berat kanak-kanak). Saiz bahagian tidak boleh melebihi 7.5 ml.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ia boleh digunakan dari saat kelahiran anak. Ia tidak boleh ditetapkan hanya kepada bayi baru lahir pramatang.

Gunakan Infulgan semasa kehamilan

Terdapat maklumat terhad mengenai penggunaan ubat secara klinikal. Maklumat epidemiologi mengenai pemberian dos terapeutik paracetamol tidak menunjukkan kesan buruk pada perjalanan kehamilan atau perkembangan janin.

Data prospektif mengenai keracunan dadah semasa kehamilan tidak menunjukkan peningkatan risiko anomali perkembangan.

Semasa kehamilan, Infulgan hanya digunakan selepas penilaian teliti semua risiko dan faedah yang mungkin, dan apabila memilih dos dan tempoh terapi, anda mesti mematuhi arahan dengan ketat.

Paracetamol yang diberikan secara oral dikumuhkan dalam jumlah kecil dalam susu ibu. Tiada gejala buruk telah diperhatikan pada bayi yang menyusu apabila paracetamol digunakan semasa penyusuan.

Contraindications

Kontraindikasi untuk orang yang mempunyai intoleransi yang teruk terhadap paracetamol, propacetamol hydrochloride (prekursor paracetamol) atau komponen lain ubat. Di samping itu, jangan gunakan dalam kekurangan hepatoselular yang teruk.

Kesan sampingan Infulgan

Kesan sampingan utama:

• gangguan sistemik: kelesuan kadang-kadang muncul. Tanda-tanda intoleransi diperhatikan secara sporadis;
• gangguan jantung: kadang-kadang penurunan dalam nilai tekanan darah diperhatikan;
• masalah dengan fungsi pencernaan: kadang-kadang terdapat peningkatan dalam tahap transaminase hati;
• lesi sistem darah dan limfa: leuko-, trombosito- atau neutropenia diperhatikan sekali-sekala.

Ujian klinikal menyebabkan simptom negatif sering berlaku di tapak suntikan (terbakar dan sakit).

Tanda-tanda intoleransi yang teruk muncul secara sporadis: dari ruam atau urtikaria kepada perkembangan anafilaksis, yang memerlukan pemberhentian terapi.

Di samping itu, terdapat laporan mengenai kemunculan kemerahan, eritema, gatal-gatal atau takikardia.

Berlebihan

Risiko kerosakan hati (termasuk hepatitis kolestatik, fulminan atau sitolitik, serta kegagalan hati) meningkat pada kanak-kanak kecil, orang tua, orang yang mengalami alkoholisme kronik, patologi hati, distrofi pencernaan dan dengan aktiviti enzim yang berkurangan. Dalam kes sedemikian, keracunan dengan Infulgan boleh membawa maut.

Gejala berkembang dalam 24 jam pertama dan termasuk anoreksia, sakit perut, muntah, pucat dan loya.

Keracunan berkembang dengan penggunaan tunggal bahagian 7.5+ g (untuk orang dewasa) dan 0.14 g/kg (untuk kanak-kanak). Dalam kes sedemikian, kegagalan hati, sitolisis hepatik, dan juga asidosis metabolik dan ensefalopati muncul, yang boleh mencetuskan keadaan koma dan kematian. Dalam tempoh 12-48 jam, penunjuk transaminase intrahepatik (AST dan ALT) dan bilirubin dengan peningkatan LDH, dan nilai protrombin berkurangan.

Tanda-tanda klinikal kerosakan hati diperhatikan selepas 2 hari, mencapai maksimum selepas 4-6 hari.

Antara langkah-langkah segera yang diperlukan ialah:

• kemasukan ke hospital kecemasan;
• pengesanan tahap parasetamol plasma (mesti dijalankan sebelum permulaan terapi, secepat mungkin selepas keracunan);
• pentadbiran lisan atau suntikan intravena penawar - NAC. Adalah disyorkan untuk menjalankan prosedur ini dalam masa 10 jam selepas mabuk. NAC boleh digunakan kemudian, tetapi terapi akan bertahan lebih lama;
• tindakan simptomatik.

Ujian fungsi hati perlu dilakukan sebelum terapi dimulakan (ia perlu diulang pada selang 24 jam). Nilai transaminase intrahepatik selalunya kembali normal selepas 1-2 minggu; fungsi hati dipulihkan sepenuhnya. Walau bagaimanapun, kadangkala pesakit mungkin memerlukan pemindahan hati.

Interaksi dengan ubat lain

Apabila digabungkan dengan probenecid, kadar pelepasan paracetamol dikurangkan separuh kerana menghalang sintesis paracetamol dengan asid glukuronik. Dalam hal ini, apabila ubat-ubatan ini diberikan secara serentak, pengurangan dos paracetamol diperlukan.

Salisilat boleh memanjangkan separuh hayat paracetamol.

Bahan yang mendorong pengoksidaan intrahepatik mikrosom (ini termasuk barbiturat, fenilbutazon dengan fenitoin, trisiklik, etil alkohol dan rifampisin) boleh membawa kepada perkembangan keracunan teruk walaupun dalam kes dos yang berlebihan.

Gabungan paracetamol (4 g sehari selama sekurang-kurangnya 4 hari) dan antikoagulan oral boleh menyebabkan perubahan kecil dalam nilai INR. Dengan kombinasi sedemikian, adalah perlu untuk memantau tahap INR semasa terapi dan selama 7 hari selepas menghentikan penggunaan Infulgan.

Syarat penyimpanan

Infulgan mesti disimpan di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak. Jangan bekukan ubat. Nilai suhu - maksimum 25°C.

Jangka hayat

Infulgan boleh digunakan dalam tempoh 24 bulan dari tarikh pengeluaran agen terapeutik.

Analogi

Analogi ubat tersebut ialah Elgan, Panadol dengan Grippocitron, Anapiron, Piaron dan Efferalgan dengan Paracetamol, Cefekon D dan Ifimol dengan Rodapap DC 90 HSP.